O documento discute analgésicos opióides e anticonvulsivantes. Apresenta os principais tipos de analgésicos opióides, incluindo endógenos, naturais, semi-sintéticos e sintéticos. Também descreve os principais tipos de receptores opióides e seus efeitos. Discute ainda os mecanismos de ação, efeitos farmacológicos e farmacocinética dos analgésicos opióides.

1. ANALGÉSICOS OPIÓIDES
Safia N.

2. Tipos:
1. Endógenos: endorfinas, encefalinas, dinorfinas
2. Naturais (opiáceis): Pó de ópio, Morfina, Codeína
3. Semi-sintético: Heroína (diacetilmorfina)
4. Sintéticos (opióides): Meperidina, Propoxifeno,
 Fentanil e Metadona (tratamento da dependência)

3. RECEPTORES OPIÓIDES
 Distribuição seletiva no SNC
 São receptores acoplados à proteína G (snalização
intracelular).

4.  Tipos de receptores opióides:
μ (mu) analgesia supra-espinhal, depressão
respiratória,
euforia e dependência física,
k (capa) analgesia espinhal, miose, sedação e
disforia,
d (delta) alterações no comportamento afetivo
s (sigma) disforia, alucinações, estimulação
vasomotora

5. • Receptores Opióides:
– Analgesia
• Supramedular: μ
• Medular: μ , δ , κ
– Depressão Respiratória: μ
– Redução da Motilidade Gastrointestinal:
μ,δ,κ
– Aumento do Apetite: μ , δ , κ

6.  Análogos da Morfina:
 Morfina
 Hidromorfona
 Diamorfina (Heroína)
 Codeína
 Derivados Sintéticos:
 Fentanil e Petidina (Dor intensa – via IV).
 Metadona (Ação mais prolongada).
 Etorfina (Semelhante à morfina – Med. Veterinária).
 Antagonistas Opióides:
 Naloxona – Casos de intoxicações por opioides
 Naltrexona

7. MECANISMO DE AÇÃO DOS
ANALGÉSICOS OPIÓIDES
 inibem adenilciclase e reduzem AMPciclica
 provocam abertura dos canais de K+ e inibem os
de Ca++ na membrana diminuindo assim a
atividade neuronal
 diminuindo liberação de neurotransmissores

8. EFEITOS FARMACOLOGICOS DOS
ANALGESICOS OPIOIDES
 Analgesia
 Euforia e sedação
 Depressão respiratoria e supressão da tosse
 Nauseas e vomitos
 Contrição pupilar
 Constipação
 hipotensão

9. FARMACOCINETICA
 Principais locais de absorção: via subcutânea,
 transdérmica, intramuscular, mucosa da boca e
TGI.
 Utilização em obstetrícia: os opióides atravessam a
BHE do feto, podendo provocar depressão
respiratória.

10.  - Distribuição: rim, pulmões, fígado, baço e
SNC  ] [
 Eliminação: renal: 80 %; fezes: 10 % e leite
materno.

11. ANTICONVULSIVANTES

12. EPILEPSIA:
Descarga eletroencefalográfica anormal e
excessiva, com comprometimento ou perda
de consciência
Neurônios alterados metabolicamente geram
os focos epilépticos.

13. CLASSIFICAÇÃO DA EPILEPSIA
Crises parciais:
• Parciais simples –( epilepsia focal cortical) 1-
2min.
• Secundárias e sem perda de consciência.
• Parciais complexas- (do lobo temporal ou
psicomotora) – comportamento bizarro e
confuso,movimentos sem propósito,alterações
emocionais com alteração da consciência.
Precedida de aura.
• Parciais secundariamente generalizadas

14. CONVULSÕES GENERALIZADAS
 Tônico-clônica (Grande Mal)- a sequência usual é a
seguinte: aura, grito, inconsciência, espasmo tônico
de todos os músculos, seguido de sono prolongado
e depressão das funções do SNC.
 Crise de ausência (Pequeno Mal)-perda
momentânea da consciência, como que se congela
e o olhar fica fixo em uma direção

15. ANTICONVULSIVANTES
 Deprimem seletivamente o SNC
 Uso: supressão de crises, acessos ou ataques
epiléticos
 Danos à medula óssea, fígado e rins, discrasias,
tonturas,
 alopécia, distúrbios gastrintestinais
 Potenciação com fármacos como barbitúricos,
inibidores MAO

16. BLOQUEADORES DOS CANAIS OPERADOS POR
VOLTAGEM NA/CA
 FENITOINA
 CARBAMAZEPINA
 ETOSSUXIMIDA
 ACIDO VALPROICO

17. FENITOÍNA
Mecanismo de ação :
 bloqueia uso dependente dos canais de NA
 Reduz a excitabilidade eletrica das membranas
celulares
Farmacocinetica
Baixa hidrossolubilidade
Induz varias enzimas do citocromo P450
Taxa de eliminação não linear

18.  Efeitos adversos
 Ataxia
 Vertigem
 Hipertrofia gengival
 Hirsutismo
 Anemia megaloblastica
 Malformação fetal
 Reações de hipersensibilidade
 Arritmias cardiacas
 Indicações clinicas
 Eplepsias parciais e generalizadas
 Não é eficaz contra crises de ausencias

19. CARBAMAZEPINA
 Mecanismo de ação
 Bloqueia uso dependente dos canais de NA
 Reduz a excitabilidade eletrica das menbranas
celulares
 Farmacocinetuca
 Absorção lenta erratica após administração oral
 Metabolito ativo
 Indução de enzimas p450

20.  Efeitos adversos
 Sedação ataxia
 Visão turva
 Retenção de liquido
 Reaçções de hipersensibilidade
 Leucopenia
 Esturpor ou coma hiper irritabilidade,convulsões e
depressão respiratoria
 Indicações clinicas anticonvulsivante
 Neuralgia do trigemio e do glossofaringeo
 Transtorno afetivo bipolares

21. ETOSSUXIMIDA
Mecanismo de ação
 Reduz as correntes de CA de baixo limiar – crises de
ausencia
Farmacocinética
 Boa absorção oral
 Biotransformação hepatica
Efeitos adversos
 Nauseas
 Anorexia alteração do humor
 cefaleia

22. VALPROATO
 Mecanismo de ação
Limitação da deflagração repetida e mantida através
da inibição do bloqueio dos canais de NA+
Redução da correntes de CA de baixo limiar
Inibição da enzima Gaba transaminase
Ativação da enzima glutamato descarboxilase
Farmacocinetica
Boa absorção oral
Indução da enzima CYP2C9

23.  Efeitos Adversos
 Nauseas e vomitos
 Aumento do peso
 Malformação fetais
 Indicações clinicas
 Eplepsias mioclonicas
 Parcias
 Tonico clonicas
 Crises de ausencias

24. ANTICONVULSIVANTES POTENCIALIZADORES DA
TRANSMISSÃO INIBITORIA GABA
 Fenobarbital
 Benzodiazepinicos
 Vigabatrina
 Gabapentina
 tiagabina

25. BARBITURICOS
 Fenobarbital
 Mais antigo dos anticonvulsiovantes disponiveis.
 Seguro
 Farmaco de escolha para crises convulsivas em
LACTANTES
 Eficaz para crises parciais e crises tonico-clonicas
 Dose de ataque de 20mg/kg/dose.,IM ou EV.
 Escolha para bebes maiores de 2 meses.

26. BENZODIAZEPINICOS
 DIAZEPAM:
 Vias IV OU RETAL - Altamente eficaz na
interrupção da atividade convulsiv continua.
 Via Oral – rápida tolerancia
 CLONAZEPAM:
 Ação prolongada
 Maior efícácia em crises de ausencia
 Doses 0,1-,0,2 mg/kg
 Doses gradualmente crescente para alguns
pacientes.

27. VIGABATRINA
 Anticonvulsivante
 Inibe catabolismo do GABA - inibidor
irreversível da GABA
 transaminase (GABA-T)
 Efeitos adversos no SNC e danos visuais
 Não aprovado pelo FDA, uso no Canadá,
México e UK.

28. FARMACOS Mecanismo de Dose Indicações Efeitos
Ação Clinicas Adversos
mg/dia
TIAGABINA Inibidor da 16-56 Crises parciais Ansiedade,tont
captação do eira,tremor,dific
GABA uldade de
conc. e
depressão
GABAPENTINA Analogo do 2.400 Crises parciais Sonolencia,tont
GABA.produz Crises tonico clonicas eira,ataxia
alteração no cefaleia e
met. E inibição tremor
da captação de
GABA
VIGABATRINA Inibidor da 500mg Crises parciais Agitação
degradação 2Xdia 2- pacientes refratarios confusão e
GABA 3g por e outros tratamentos psicose 1/3 dos
Inibidor da dia pacientes
captação do problemas