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ANTI - INFLAMATÓRIOS
INFLAMAÇÃO
É uma resposta dos organismos à uma
         agressão sofrida.
INFLAMAÇÃO
• Calor: decorre do aumento da circulação sanguinea no
  local e aumento do metabolismo local.
• Rubor: decorre do aumento da circulação sanguinea no
  local.
• Tumor: Decorre do aumento da permeabilidade
  vascular (edema). Pode determinar aumento do volume
  hídrico local em até 5 ou 7 vezes.
• Dor: Causada pela irritação química nas terminações
  nervosas, compressão das fibras nervosas locais
  devido ao acúmulo de líquidos e de células, etc.
• Perda da função: é decorrente do tumor
  (principalmente em articulações, impedindo a
  movimentação) e da própria dor, dificultando as
  atividades locais.
INFLAMAÇÃO
CASCATA DE INFLAMAÇÃO
                    MEMBRANA CELULAR FOSFOLIPÍDICA
                                                        FOSFOLIPASE A2 (enzima que quando
                                                        ativada por um estímulo lesivo libera
                                                        o ác. aracdônico da membrana
  Estímulo lesívo                                       celular para o citoplama)
                             ÁC. ARACDÔNICO
                                                        CICLOOXIGENASE (COX-1 e COX-2):
                                                        enzimas que vão transformas o ác.
                                                        aracdônico nos mediadores
                                                        inflamatórios

                      MEDIADORES INFLAMATÓRIOS (ENDOPERÓXIDOS)


PROSTACICLINA        PROSTAGLANDINAS (sensibilidade TROMBOXANO
(vasodilatação e           exagerada à dor, febre,         (agregação
   inibição da      vasodilatação, inibição da agregação plaquetária e
    agregação       plaquetária, inibição da secreção de vasoconstrição)
  plaquetária)       ác. gástrico, aumento da secreção
                              gástrica de muco)
ANTI - INFLAMATÓRIOS
     Medicamentos cuja função é
     reduzir o grau de inflamação dos
     tecidos.



       1828, o ácido salicílico foi a
       primeira molécula a ser isolada.

                        Atividade
                      Antipirética e
                       Analgésica
CLASSIFICAÇÃO
    Conhecidos como AINE’s indicados
       para inflamação moderada e
                 severa.


 Atuam na ciclogenase, inibindo a ação
 da COX-1 e COX-2
AÇÃO DOS AINE’s
                    MEMBRANA CELULAR FOSFOLIPÍDICA
                                                        FOSFOLIPASE A2 (enzima que quando
                                                        ativada por um estímulo lesivo libera
                                                        o ác. aracdônico da membrana
  Estímulo lesívo                                       celular para o citoplama)
                             ÁC. ARACDÔNICO
                                                        CICLOOXIGENASE (COX-1 e COX-2):
                                                        enzimas que vão transformas o ác.
                                                                     AINE’s
                                                        aracdônico nos mediadores
                                                        inflamatórios

                      MEDIADORES INFLAMATÓRIOS (ENDOPERÓXIDOS)


PROSTACICLINA        PROSTAGLANDINAS (sensibilidade TROMBOXANO
(vasodilatação e           exagerada à dor, febre,         (agregação
   inibição da      vasodilatação, inibição da agregação plaquetária e
    agregação       plaquetária, inibição da secreção de vasoconstrição)
  plaquetária)       ác. gástrico, aumento da secreção
                              gástrica de muco)
ANTI - INFLAMATÓRIOS




    - Analgésico       - Antipirético
    - Antiinflamatório - Antiplaquetário
ALGUNS AINE’s
  Nome       Princípio ativo   Apresentação      Uso     Posologia
comercial
 Voltaren    Diclofenaco de    50 mg c/ 20 cp   Adulto     8/8 h
                   Na
 Feldene          Piroxicam    20 mg c/ 10 cp   Adulto   12/12 h
 Spidufen     Ibuprofeno *     600 mg c/ 10     Adulto   12/12 h
                                    cp

* Menos tóxico.
ALGUNS AINE’s
  Nome      Princípio ativo   Apresentação      Uso     Posologia
comercial
  Tilatil     Tenoxicam        20 e 40 mg      Adulto   12/12 h
Movatec      Meloxicam         7,5 e 15 mg     Adulto   12/12 h
Ponstan          Ac.             500 mg        Adulto     6/6 h
             Mefenâmico
Katadolon     Flurpirtina     100 mg c/ 10cp   Adulto     6/6 h
 Scaflan     Nimesulida        50 e 100 mg     Adulto     8/8h
Cataflan    Diclofenaco de        50 mg        Adulto     8/8 h
               potássio
INDICAÇÕES
 Analgesia (dores leves e moderadas)
 Antitérmico (antipirético)
 Antiinflamatório
 Antiagregante plaquetário.




           Gripe
                                        Inflamação
EFEITOS COLATERAIS
Ulceração gástrica
Bloqueio da agregação plaquetária
Inibição da função renal
Reações de hipersensibilidade (alergias)
Toxicidade hepática
CLASSIFICAÇÃO
             Foram produzidos afim de solucionar
               os efeitos adversos dos AINE’s.


Mec. De Ação: Atuam na ciclogenase, inibindo
especificamente ação da COX2, porém também inibe
pouco a COX-1.
CLASSIFICAÇÃO

  Nome      Princípio ativo   Apresentação       Uso     Posologia
comercial
 Arcoxia      Etoricoxib      120 mg c/ 4 cp    Adulto   12/12 h
 Celebra      Celecoxib       200 mg c/ 10 cp   Adulto   12/12 h
INDICAÇÕES
 Dor aguda
 Dor crônica
 Osteoartrite
 Dismenorréia primária


                                         Dor aguda


Artrose
                          Dismenorréia
EFEITOS COLATERAIS
 Diminuição da função do fígado
 Diminuição da função renal
 Função cardíaca comprometida ou ICC
 Edema
 Hipertensão
 Sangramento gastrointestinal
CLASSIFICAÇÃO
                  Também conhecida como
              glicocorticóides, são hormônios
                 produzidos p/ supra-renal.

Mec. De Ação: Atuam diretamente inibindo a
fosfolipase A2, quebrando toda cascata de
inflamação.
CASCATA DE INFLAMAÇÃO
                    MEMBRANA CELULAR FOSFOLIPÍDICA
                                                        FOSFOLIPASE A2 (enzima que quando
                                                        ativada por um estímulo lesivo libera
                                                                      coticoides
                                                        o ác. aracdônico da membrana
  Estímulo lesívo                                       celular para o citoplama)
                             ÁC. ARACDÔNICO
                                                        CICLOOXIGENASE (COX-1 e COX-2):
                                                        enzimas que vão transformas o ác.
                                                        aracdônico nos mediadores
                                                        inflamatórios

                      MEDIADORES INFLAMATÓRIOS (ENDOPERÓXIDOS)


PROSTACICLINA        PROSTAGLANDINAS (sensibilidade TROMBOXANO
(vasodilatação e           exagerada à dor, febre,         (agregação
   inibição da      vasodilatação, inibição da agregação plaquetária e
    agregação       plaquetária, inibição da secreção de vasoconstrição)
  plaquetária)       ác. gástrico, aumento da secreção
                              gástrica de muco)
ESTEROIDAIS
• Ação farmacologica:
  – Antiinflamatórios
  – Imunossupressores


• Divisão dos fármacos glicocorticóides:
  – Os fármacos são divididos de acordo com o
    tempo de duração.
• Ação curta:
  – Hidrocortisona (Cortizol®).
  – Cortisona: primeiro fármaco. Não é tão utilizada.
ESTEROIDAIS
• Ação intermediária:
  – Prednisona (Meticorten®)
  – Prednisolona (Prelone®)
  – Metilprednisolona (Depo-medrol®)
  – Triancinolona (Omcilon-A®).

    • Os três primeiros são muito utilizados
      em uso crônico e o último é utilizado
      em aftas (diminui a dor, mas retarda a
      cicatrização).
ESTEROIDAIS
• Ação prolongada:
  – Dexametasona (Decadron®)
  – Betametasona (Diprospan®/Celestone®).
ESTEROIDAIS
  Nome       Princípio ativo     Apresentação           Uso         Posologia
comercial
Decadron     Dexametasona       4 mg c/ 10 cp          Adulto        1 ao dia
                                2 mg c/ 2 amp          Adulto
Meticorten    Prednisona        20 mg c/ 10 cp         Adulto        12/12 h
Celestone    Betametasona        2 mg c/ 10 cp         Adulto        12/12 h
 Prelone     Prednisolona      5 a 20 mg c/ 10 cp      Adulto       2 a 4x dia
 Nasacort    Triancinolona       Spray 55 mcg          Adulto /     1 a 4 x dia
                                    (nasal)         criança acima
                                                     de 12 anos
INDICAÇÕES
 Doenças alérgicas (urticária, dermatite, edema)
 Choque (hemorrágico, veneno de cobra,
traumatismo, anafilaxia)
 Artrite reumatóide
 Lúpus eritematoso
 Asma brônquica
 AVC                                     Lúpus
 Doenças infecciosa (tuberculose,
 meningite...)
 Transplante renal
 Psoríase
 Eczema e outras.
                         Eczema
                                         Psoríase
EFEITOS COLATERAIS
Atrofia cutânea epidérmica e dérmica
 Púrpura
 Estrias
 Erupções acneiformes
 Hipertricoses
 Facilitação de infecções fúngicas,    Hipertricoses
bacterianas e virais.



                            Púrpura     Acneiformes

OBS: Corticóides tópicos.
EFEITOS COLATERAIS
• Síndrome de Cushing:
REAÇÕES ADVERSAS
 Acne
 Nervosismo e insônia
 Úlceras
 Infecções
 Hipertensão
 Hiperglicemia / Glicosúria / Edemas.
OBS: Corticóides sistêmicos.

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Aula antiinflamatórios

  • 2. INFLAMAÇÃO É uma resposta dos organismos à uma agressão sofrida.
  • 3. INFLAMAÇÃO • Calor: decorre do aumento da circulação sanguinea no local e aumento do metabolismo local. • Rubor: decorre do aumento da circulação sanguinea no local. • Tumor: Decorre do aumento da permeabilidade vascular (edema). Pode determinar aumento do volume hídrico local em até 5 ou 7 vezes. • Dor: Causada pela irritação química nas terminações nervosas, compressão das fibras nervosas locais devido ao acúmulo de líquidos e de células, etc. • Perda da função: é decorrente do tumor (principalmente em articulações, impedindo a movimentação) e da própria dor, dificultando as atividades locais.
  • 5. CASCATA DE INFLAMAÇÃO MEMBRANA CELULAR FOSFOLIPÍDICA FOSFOLIPASE A2 (enzima que quando ativada por um estímulo lesivo libera o ác. aracdônico da membrana Estímulo lesívo celular para o citoplama) ÁC. ARACDÔNICO CICLOOXIGENASE (COX-1 e COX-2): enzimas que vão transformas o ác. aracdônico nos mediadores inflamatórios MEDIADORES INFLAMATÓRIOS (ENDOPERÓXIDOS) PROSTACICLINA PROSTAGLANDINAS (sensibilidade TROMBOXANO (vasodilatação e exagerada à dor, febre, (agregação inibição da vasodilatação, inibição da agregação plaquetária e agregação plaquetária, inibição da secreção de vasoconstrição) plaquetária) ác. gástrico, aumento da secreção gástrica de muco)
  • 6. ANTI - INFLAMATÓRIOS Medicamentos cuja função é reduzir o grau de inflamação dos tecidos. 1828, o ácido salicílico foi a primeira molécula a ser isolada. Atividade Antipirética e Analgésica
  • 7. CLASSIFICAÇÃO Conhecidos como AINE’s indicados para inflamação moderada e severa. Atuam na ciclogenase, inibindo a ação da COX-1 e COX-2
  • 8. AÇÃO DOS AINE’s MEMBRANA CELULAR FOSFOLIPÍDICA FOSFOLIPASE A2 (enzima que quando ativada por um estímulo lesivo libera o ác. aracdônico da membrana Estímulo lesívo celular para o citoplama) ÁC. ARACDÔNICO CICLOOXIGENASE (COX-1 e COX-2): enzimas que vão transformas o ác. AINE’s aracdônico nos mediadores inflamatórios MEDIADORES INFLAMATÓRIOS (ENDOPERÓXIDOS) PROSTACICLINA PROSTAGLANDINAS (sensibilidade TROMBOXANO (vasodilatação e exagerada à dor, febre, (agregação inibição da vasodilatação, inibição da agregação plaquetária e agregação plaquetária, inibição da secreção de vasoconstrição) plaquetária) ác. gástrico, aumento da secreção gástrica de muco)
  • 9. ANTI - INFLAMATÓRIOS - Analgésico - Antipirético - Antiinflamatório - Antiplaquetário
  • 10. ALGUNS AINE’s Nome Princípio ativo Apresentação Uso Posologia comercial Voltaren Diclofenaco de 50 mg c/ 20 cp Adulto 8/8 h Na Feldene Piroxicam 20 mg c/ 10 cp Adulto 12/12 h Spidufen Ibuprofeno * 600 mg c/ 10 Adulto 12/12 h cp * Menos tóxico.
  • 11. ALGUNS AINE’s Nome Princípio ativo Apresentação Uso Posologia comercial Tilatil Tenoxicam 20 e 40 mg Adulto 12/12 h Movatec Meloxicam 7,5 e 15 mg Adulto 12/12 h Ponstan Ac. 500 mg Adulto 6/6 h Mefenâmico Katadolon Flurpirtina 100 mg c/ 10cp Adulto 6/6 h Scaflan Nimesulida 50 e 100 mg Adulto 8/8h Cataflan Diclofenaco de 50 mg Adulto 8/8 h potássio
  • 12. INDICAÇÕES  Analgesia (dores leves e moderadas)  Antitérmico (antipirético)  Antiinflamatório  Antiagregante plaquetário. Gripe Inflamação
  • 13. EFEITOS COLATERAIS Ulceração gástrica Bloqueio da agregação plaquetária Inibição da função renal Reações de hipersensibilidade (alergias) Toxicidade hepática
  • 14. CLASSIFICAÇÃO Foram produzidos afim de solucionar os efeitos adversos dos AINE’s. Mec. De Ação: Atuam na ciclogenase, inibindo especificamente ação da COX2, porém também inibe pouco a COX-1.
  • 15. CLASSIFICAÇÃO Nome Princípio ativo Apresentação Uso Posologia comercial Arcoxia Etoricoxib 120 mg c/ 4 cp Adulto 12/12 h Celebra Celecoxib 200 mg c/ 10 cp Adulto 12/12 h
  • 16. INDICAÇÕES  Dor aguda  Dor crônica  Osteoartrite  Dismenorréia primária Dor aguda Artrose Dismenorréia
  • 17. EFEITOS COLATERAIS  Diminuição da função do fígado  Diminuição da função renal  Função cardíaca comprometida ou ICC  Edema  Hipertensão  Sangramento gastrointestinal
  • 18. CLASSIFICAÇÃO Também conhecida como glicocorticóides, são hormônios produzidos p/ supra-renal. Mec. De Ação: Atuam diretamente inibindo a fosfolipase A2, quebrando toda cascata de inflamação.
  • 19. CASCATA DE INFLAMAÇÃO MEMBRANA CELULAR FOSFOLIPÍDICA FOSFOLIPASE A2 (enzima que quando ativada por um estímulo lesivo libera coticoides o ác. aracdônico da membrana Estímulo lesívo celular para o citoplama) ÁC. ARACDÔNICO CICLOOXIGENASE (COX-1 e COX-2): enzimas que vão transformas o ác. aracdônico nos mediadores inflamatórios MEDIADORES INFLAMATÓRIOS (ENDOPERÓXIDOS) PROSTACICLINA PROSTAGLANDINAS (sensibilidade TROMBOXANO (vasodilatação e exagerada à dor, febre, (agregação inibição da vasodilatação, inibição da agregação plaquetária e agregação plaquetária, inibição da secreção de vasoconstrição) plaquetária) ác. gástrico, aumento da secreção gástrica de muco)
  • 20. ESTEROIDAIS • Ação farmacologica: – Antiinflamatórios – Imunossupressores • Divisão dos fármacos glicocorticóides: – Os fármacos são divididos de acordo com o tempo de duração. • Ação curta: – Hidrocortisona (Cortizol®). – Cortisona: primeiro fármaco. Não é tão utilizada.
  • 21. ESTEROIDAIS • Ação intermediária: – Prednisona (Meticorten®) – Prednisolona (Prelone®) – Metilprednisolona (Depo-medrol®) – Triancinolona (Omcilon-A®). • Os três primeiros são muito utilizados em uso crônico e o último é utilizado em aftas (diminui a dor, mas retarda a cicatrização).
  • 22. ESTEROIDAIS • Ação prolongada: – Dexametasona (Decadron®) – Betametasona (Diprospan®/Celestone®).
  • 23. ESTEROIDAIS Nome Princípio ativo Apresentação Uso Posologia comercial Decadron Dexametasona 4 mg c/ 10 cp Adulto 1 ao dia 2 mg c/ 2 amp Adulto Meticorten Prednisona 20 mg c/ 10 cp Adulto 12/12 h Celestone Betametasona 2 mg c/ 10 cp Adulto 12/12 h Prelone Prednisolona 5 a 20 mg c/ 10 cp Adulto 2 a 4x dia Nasacort Triancinolona Spray 55 mcg Adulto / 1 a 4 x dia (nasal) criança acima de 12 anos
  • 24. INDICAÇÕES  Doenças alérgicas (urticária, dermatite, edema)  Choque (hemorrágico, veneno de cobra, traumatismo, anafilaxia)  Artrite reumatóide  Lúpus eritematoso  Asma brônquica  AVC Lúpus  Doenças infecciosa (tuberculose, meningite...)  Transplante renal  Psoríase  Eczema e outras. Eczema Psoríase
  • 25. EFEITOS COLATERAIS Atrofia cutânea epidérmica e dérmica  Púrpura  Estrias  Erupções acneiformes  Hipertricoses  Facilitação de infecções fúngicas, Hipertricoses bacterianas e virais. Púrpura Acneiformes OBS: Corticóides tópicos.
  • 27. REAÇÕES ADVERSAS  Acne  Nervosismo e insônia  Úlceras  Infecções  Hipertensão  Hiperglicemia / Glicosúria / Edemas. OBS: Corticóides sistêmicos.