Neurofarmacologia da neurotransmissão GABAérgica e glutamatérgica

Neurofarmacologia da neurotransmissão GABAérgica e glutamatérgica Prof. Aux. Sub. Caio Maximino 2010

O sistema GABAérgico Olsen, 2002

Eletrofisiologia do receptor GABA A : Condutância de cloro

Eletrofisiologia do receptor GABA A : Hiperpolarização versus shunting

Eletrofisiologia do receptor GABA A : Sítios sinápticos e extra-sinápticos

Domínios funcionais ,[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object]

Domínios funcionais α 4 β 3 δ (atv. tônica) α 1 β 2 γ 2 (atv. fásica)

Exemplo de seletividade ao domínio: Gaboxadol ,[object Object],[object Object],[object Object]

Exemplo de seletividade ao domínio: L-838,417 ,[object Object],[object Object],[object Object],α 1 β x γ 2 α 2 β x γ 2 α 3 β x γ 2 α 4 β x γ 2 α 5 β x γ 2 Afinidade 0.79 nM 0.67 nM 0.67 nM > 10.000 2.25 nM

Inibidores do metabolismo do GABA ,[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object]

Epilepsia: Nosologia e diagnóstico ,[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object]

Patofisiologia da epilepsia ,[object Object],[object Object],[object Object],[object Object]

Atividade anormal dos canais na convulsão tônico-clônica

Convulsões e excitotoxicidade

Ação GABAérgica dos anticonvulsivantes

Anestesia geral ,[object Object]

Monoanestesia vs. anestesia balanceada

Anestésicos inalados Anestésicos e analgésicos

Vias de eliminação de anestésicos voláteis

Benzodiazepínicos ,[object Object]

Afinidade dos benzodiazepínicos: Relevância da subunidade α Composto α 1 β x γ 2 α 2 β x γ 2 α 3 β x γ 2 α 4 β x γ 2 α 5 β x γ 2 α 6 β x γ 2 Clonazepam 1.3 nM 1.7 nM 2.0 nM - - > 10.000 Diazepam 16.1 nM 16.9 nM 17 nM > 10.000 14.9 nM >10.000 Triazolam 1.8 nM 1.2 nM 3.0 nM - 1.2 nM - Zolpidem 17 nM 291 nM ,[object Object],> 10.000 > 10.000 -

Eficácia de benzodiazepínicos: Relevância da subunidade α Percentual de aumento do efeito do GABA em receptores compostos por diferentes subunidades Composto α 1 β x γ 2 α 2 β x γ 2 α 3 β x γ 2 α 4 β x γ 2 α 5 β x γ 2 Clordiazepóxido - - 4% 134% Diazepam 156% 89% 211% - 73% Triazolam 81% 109% 90% - 77% Zolpidem 133% 187% 142% -22% -16%

Subunidade α 2 e efeitos do diazepam ,[object Object],[object Object],[object Object]

Modulação alostérica de outros sítios

Sítios de ação de BZDs e barbitúricos na insônia

Barbitúricos: Ação sobre receptores GABA A e AMPA

Modulação alostérica no receptor GABA B

Baclofen ,[object Object],[object Object],[object Object]

Transdução de sinal nos mGluRs

Mecanismos da farmacoterapia da convulsão

Neurofarmacologia da neurotransmissão GABAérgica e glutamatérgica

Recomendados

Recomendados

Mais conteúdo relacionado

Mais procurados

Mais procurados (20)

Destaque

Destaque (20)

Semelhante a Neurofarmacologia da neurotransmissão GABAérgica e glutamatérgica

Semelhante a Neurofarmacologia da neurotransmissão GABAérgica e glutamatérgica (11)

Mais de Caio Maximino

Mais de Caio Maximino (20)

Neurofarmacologia da neurotransmissão GABAérgica e glutamatérgica