ANALGÉSICOS 
Henrique Beloto (14462) 
Leonardo Guilherme de Jesus (16713) 
Mateus Anderson Aguiar (8151) 
Renan Willian Me...
TIPOS DE ANALGÉSICOS
ANALGÉSICOS NÃO OPIÓIDES 
• Dipirona 
• AAS 
• Paracetamol
ACETAMINOFENO (PARACETAMOL) 
• Usos terapêuticos: 
• Analgésico; 
• Antipirético; 
• Analgésico de primeira linha na osteo...
• Mecanismo de ação: 
• Analgésico: 
Atua inibindo a síntese de prostaglandinas 
ao nível do SNC. 
Eleva o limiar do impul...
• Absorção, distribuição e eliminação 
• Rápida absorção no trato GI. 
• Atravessa a barreira hematoencefálica e 
placentá...
• Uso na gravidez de Paracetamol 
• Embora Paracetamol possa ser utilizado 
durante a gravidez, o médico deve ser 
consult...
• Efeitos adversos: 
• Bem tolerado em doses terapêuticas. 
• Ocorrem ocasionalmente: 
• Exantema e outras reações alérgic...
• Interações medicamentosas de Paracetamol 
• Alimentos: a administração 
de Paracetamol conjuntamente com 
alimentos reta...
NIMESULIDA 
• Farmacodinâmica: 
• AINE seletivo da COX-2. 
• Possui efeito antipirético, analgésico e 
anti-inflamatório.
NIMESULIDA 
• Farmacocinética: 
• Bem absorvida pelo TGI 
• Mais de 97.5% ligado a proteínas 
plamáticas 
• Metabolizada n...
NIMESULIDA 
• Indicações: condições que requeiram 
atividade anti-inflamatória, analgésica e 
antipirética. 
• Contra-indi...
NIMESULIDA 
• Uso na gravidez: estudos sugerem 
embriotoxicidade potencial, fechamento do 
ducto arterioso, pode provacar ...
NIMESULIDA 
• Interações medicamentosas: 
• Fármacos que se agregam à proteínas 
plamáticas 
• Lítio (reduz o clerance do ...
NIMESULIDA 
• Reações adversas: 
• Pele e tecidos subcutâneos: os mais 
frequentemente relatados foram: rash, 
urticária, ...
NIMESULIDA 
• Superdosagem: deve ser iniciado o 
tratamento sintomático (lavagem gástrica, 
investigação e restauração do ...
ANALGÉSICOS ADJUVANTES
DROGAS ADJUVANTES 
• “É um grupo heterogêneo de 
medicamentos contribui para 
o alívio da dor, tratam os 
efeitos adversos...
DROGAS ADJUVANTES 
• Outras indicações; 
• Co-analgésicos; 
 Aumentar a analgesia; 
Controlar os efeitos adversos 
e os ...
DROGAS ADJUVANTES 
• Antidepressivo; 
• Anticonvulsivante; 
• Neuroléptico; 
• Benzodiazepínico; 
• Anticolinérgico;
ANTIDEPRESSIVOS 
 Tricíclicos: 
• Bloqueio dos canais de sódio; 
• Aumento das projeções NA/5-HT; 
AMITRIPTILINA; NORTRIP...
ANTIDEPRESSIVOS 
 Alívio da dor se ocorre com doses menores e 
maior rapidez do que seu efeito antidepressivo; 
 Atuam n...
ANTICONVULSIVANTES 
• Dor paroxística: neuropatias (neuralgia do trigêmeo, pós-herpética 
e dor associada com compressão m...
 Propriedades farmacológicas: 
• Relacionado ao GABA; 
• Sítio de ligação peptídica no tecido cerebral 
(neocórtex e hipo...
• A gabapentina é um análogo 
estrutural do ácido gama-aminobutírico 
(GABA). Não 
atua nos receptores 
gabaérgicos, não i...
NEUROLÉPTICOS 
 Fenotiazidas: clorpromazina; 
levomepromazina; properiazina; tioridazina; 
 Butirofenonas: haloperidol e...
NEUROLÉPTICOS 
 Possuem atividade sedativa, ansiolítica e anti-emética 
( inibe vômitos); 
 Controlam a dor quando assoc...
 Sedação; redução da 
dor; melhora quadros 
mentais; 
 Antipsicótico 
neuroléptico 
fenotiazínico; 
 [ ] plasm. 1h a 3h...
BENZODIAZEPÍNICOS 
• Efeitos sedativo, ansiolítico (diminuem a ansiedade), 
anticonvulsivantes e relaxantes musculares; 
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• Utilizado em dores extremas; 
• Inibição das sinapses no sistema 
límbico; 
• Duração do tratamento: menor 
tempo possív...
ANTICOLINÉRGICOS 
Medicação pré-anestésica: 
 Sedação; suprimir a dor, a irritabilidade e as reações 
indesejáveis causad...
• Atua inibindo a 
atividade muscarínica 
da acetilcolina nos 
sítios neuroefetores 
parassimpáticos pós-ganglionares;
Analgesia adjuvante 
 Água; 
 Calor; 
 Acupuntura; 
 Estimulação elétrica nervosa 
transcutânea; 
 Dieta; 
 Riso/Bom...
OPIÓIDES FRACOS 
- CODEÍNA 
- TRAMADOL
CODEÍNA 
• Opióide fraco 
• Agonista dos receptores μ opiáceos 
• Administrado em associação com o 
paracetamol em comprim...
1. INDICAÇÕES 
• Dores moderadas a intensas 
- Traumatismos (entorses, luxações, contusões, 
distenções) 
- Pós-operatório...
2. FARMACODINÂMICA 
• Analgésico e antitussígeno 
• Age nos receptores μ opiáceos (sua ação é 
sobre o SNC) 
• Codeína é m...
3. FARMACOCINÉTICA 
• A) ABSORÇÃO 
- Bem absorvido na forma oral (60% de eficácia em comparação ao 
parental) 
- Biodispon...
3. FARMACOCINÉTICA 
• C) METABOLISMO 
- Convertida em morfina 
- 50% sofre metabolismo pré-sistêmico no intestino e fígado...
4. CONTRA INDICAÇÕES 
• Hipersensibilidade à codeína (e paracetamol) 
• Pacientes que foram submetidos a 
TONSILECTOMIA e/...
5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES 
• Tolerância 
• Dependência psicológica e física 
• Pacientes com comprometimento rena e hep...
6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS 
• Depressores do SNC (barbitúricos, 
benzodiazepínicos) 
• Analgésicos opióides 
• Inibidore...
7. POSOLOGIA 
• Dose máx diária: 240 mg (codeína) e 4000 mg 
(paracetamol) 
• 1 comp a cada 4 h 
ou 
• 2 comp a cada 6 h 
...
8. REAÇÕES ADVERSAS 
• Distúrbios GI: 
- náusea 
- vômito 
• Distúrbios SNC: 
- tontura 
- sonolência
9. SUPERDOSE 
• Efeitos: 
• Insuficiência renal 
• Insuficiência 
respiratória 
• Depressão 
respiratória 
• Parada 
cardi...
OPIOIDES POTENTES
TIPOS DE OPIOIDES POTENTES 
• Agonistas: 
• Morfina (Protótipo); 
• Oxicodona/hidrocodona. 
• Agentes sintéticos: 
• Fenta...
MORFINA 
DIMORF®, sulfato de 
morfina 
• Comprimidos, solução injetável, cápsulas de 
liberação programada, solução oral. ...
MORFINA - FARMACOCINÉTICA 
• Absorção 
• 30 minutos para 50% 
da dose intacta atingir 
o compartimento 
central. 
• Pico n...
MORFINA – CONTRAINDICAÇÕES 
• Hipersensibilidade; 
• Insuficiência/depressão respiratória; 
• Depressão grave do SNC; 
• D...
MORFINA – REAÇÕES ADVERSAS 
COMUNS 
• Depressão respiratória (principal); 
• Depressão circulatória; 
• Parada respiratóri...
REFERÊNCIAS 
• ANVISA. Bulário Eletrônico: Dimorf. Disponível em 
http://www.anvisa.gov.br/datavisa/fila_bula/frmVisualiza...
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  1. 1. ANALGÉSICOS Henrique Beloto (14462) Leonardo Guilherme de Jesus (16713) Mateus Anderson Aguiar (8151) Renan Willian Mesquita (14628) Ricardo Augusto Tenfen Carneiro (8208)
  2. 2. TIPOS DE ANALGÉSICOS
  3. 3. ANALGÉSICOS NÃO OPIÓIDES • Dipirona • AAS • Paracetamol
  4. 4. ACETAMINOFENO (PARACETAMOL) • Usos terapêuticos: • Analgésico; • Antipirético; • Analgésico de primeira linha na osteoartrite.
  5. 5. • Mecanismo de ação: • Analgésico: Atua inibindo a síntese de prostaglandinas ao nível do SNC. Eleva o limiar do impulso doloroso ao nível periférico. • Antipirético: Inibe a COX-1 no centro hipotalâmico regulador da temperatura. Produz vasodilatação periférica.
  6. 6. • Absorção, distribuição e eliminação • Rápida absorção no trato GI. • Atravessa a barreira hematoencefálica e placentária. • Liga-se fracamente as proteínas plasmáticas. • Sofre biotransformação no fígado por conjugação com ácido glicurônico, ácido sulfúrico e cisteína. • Excretado na urina.
  7. 7. • Uso na gravidez de Paracetamol • Embora Paracetamol possa ser utilizado durante a gravidez, o médico deve ser consultado antes da sua utilização. • A administração deve ser feita por períodos curtos.
  8. 8. • Efeitos adversos: • Bem tolerado em doses terapêuticas. • Ocorrem ocasionalmente: • Exantema e outras reações alérgicas. • Hepatotoxicidade: • Onde não ocorre a conversão do metabólito tóxico NAPQI pelas vias de conjugação. • Necrose hepática. • Condições em que há indução do CYP (p. ex., consumo de álcool).
  9. 9. • Interações medicamentosas de Paracetamol • Alimentos: a administração de Paracetamol conjuntamente com alimentos retarda sua absorção. • Medicamentos: barbitúricos, carbamazepina, hidantoína, rifampicina e sulfimpirazona: elevam a hepatotoxicidade potencial do Paracetamol. • Medicamentos hepatotóxicos, indutores de enzimas hepáticas: elevam o risco de hepatotoxicidade.
  10. 10. NIMESULIDA • Farmacodinâmica: • AINE seletivo da COX-2. • Possui efeito antipirético, analgésico e anti-inflamatório.
  11. 11. NIMESULIDA • Farmacocinética: • Bem absorvida pelo TGI • Mais de 97.5% ligado a proteínas plamáticas • Metabolizada no fígado (Não recomendada para hepatopatas) • Seu metabólito também é ativo farmacologicamente • Excretada principalmente pela urina
  12. 12. NIMESULIDA • Indicações: condições que requeiram atividade anti-inflamatória, analgésica e antipirética. • Contra-indicações: hipersensibilidade, ulcera péptica ativa, distúrbios de coagulação grave, disfunção renal grave, disfunção hepática e crianças menores de 12 anos.
  13. 13. NIMESULIDA • Uso na gravidez: estudos sugerem embriotoxicidade potencial, fechamento do ducto arterioso, pode provacar insuficiência renal em recém-nascidos. Portanto não deve ser usado na gravidez ou no período de amamentação. • Uso em idosos: pacientes com mais de 65 anos podem ser tratados com a menor dose efetiva.
  14. 14. NIMESULIDA • Interações medicamentosas: • Fármacos que se agregam à proteínas plamáticas • Lítio (reduz o clerance do Li) • Outros AINES • Outras drogas de deputação hepática.
  15. 15. NIMESULIDA • Reações adversas: • Pele e tecidos subcutâneos: os mais frequentemente relatados foram: rash, urticária, prurido, eritema e angioedema. • Gastrintestinais: os mais frequentemente relatados foram: náusea, dor gástrica, dor abdominal, diarreia, constipação e estomatite. • Hepatobiliar: alterações dos parâmetros hepáticos (transaminases), geralmente transitórias e reversíveis.
  16. 16. NIMESULIDA • Superdosagem: deve ser iniciado o tratamento sintomático (lavagem gástrica, investigação e restauração do balanço hidroeletrolítico). #Se houver comprometimento da função renal, poderá ser necessária a realização de uma hemodiálise.
  17. 17. ANALGÉSICOS ADJUVANTES
  18. 18. DROGAS ADJUVANTES • “É um grupo heterogêneo de medicamentos contribui para o alívio da dor, tratam os efeitos adversos dos analgésicos e melhoram distúrbios psicológicos associados ao quadro álgico”
  19. 19. DROGAS ADJUVANTES • Outras indicações; • Co-analgésicos;  Aumentar a analgesia; Controlar os efeitos adversos e os sintomas que contribuem para a dor do paciente;
  20. 20. DROGAS ADJUVANTES • Antidepressivo; • Anticonvulsivante; • Neuroléptico; • Benzodiazepínico; • Anticolinérgico;
  21. 21. ANTIDEPRESSIVOS  Tricíclicos: • Bloqueio dos canais de sódio; • Aumento das projeções NA/5-HT; AMITRIPTILINA; NORTRIPTILINA; IMIPRAMINA  ISRS: PAROXETINA; FLUOXETINA; CITALOPRAM Obs: Mediada pela medula espinhal e envolver a redução da sensibilização central;
  22. 22. ANTIDEPRESSIVOS  Alívio da dor se ocorre com doses menores e maior rapidez do que seu efeito antidepressivo;  Atuam no aumento dos níveis de morfina plasmática;  Os antidepressivos tricíclicos (TCAs) são de grande valia para os casos de dor constante, com sensação de queimadura ou parestesia, embora também tenham papel importante nas dores neuropáticas lancinantes;  Efeitos colaterais: boca seca, visão embaçada, constipação, retenção urinária, hipotensão postural, confusão mental, glaucoma, cardiopatias,
  23. 23. ANTICONVULSIVANTES • Dor paroxística: neuropatias (neuralgia do trigêmeo, pós-herpética e dor associada com compressão medular e esclerose múltipla); • Ação: supressão de circuitos hiperativos da medula e do córtex cerebral e estabilização das descargas neuronais nas membranas das vias aferentes primárias; • Os mais utilizados são: carbamazepina, oxcarbamazepina, topiramato, gabapentina, fenitoína, lamotrigina;
  24. 24.  Propriedades farmacológicas: • Relacionado ao GABA; • Sítio de ligação peptídica no tecido cerebral (neocórtex e hipocampo), que pode estar relacionado com a atividade anticonvulsivante;  Propriedades farmacocinéticas: • Biodisponibilidade é inversamente proporcional à dose; • Não se liga a proteínas plasmáticas;
  25. 25. • A gabapentina é um análogo estrutural do ácido gama-aminobutírico (GABA). Não atua nos receptores gabaérgicos, não inibe a recaptação nem a degradação do GABA. Seu mecanismo de ação não esta totalmente esclarecido. Aumenta o GABA e a serotonina e diminui o glutamato no SNC, o que lhe confere eficácia no tratamento das dores neuropáticas. Provavelmente age bloqueando os canais de cálcio
  26. 26. NEUROLÉPTICOS  Fenotiazidas: clorpromazina; levomepromazina; properiazina; tioridazina;  Butirofenonas: haloperidol e droperidol;  Piperazinas: flupenazina;
  27. 27. NEUROLÉPTICOS  Possuem atividade sedativa, ansiolítica e anti-emética ( inibe vômitos);  Controlam a dor quando associados com antidepressivos;  Os mais comuns para o tratamento da dor são a clorpromazina e levomepromazina;  Complicações: sonolência, confusão mental, desmaios, urticária (alergia na pele), náuseas e dores no estômago;
  28. 28.  Sedação; redução da dor; melhora quadros mentais;  Antipsicótico neuroléptico fenotiazínico;  [ ] plasm. 1h a 3h – VO; eliminação: urina e fezes;  Analgesia pós-operatória: 2,5 a 7,5mg
  29. 29. BENZODIAZEPÍNICOS • Efeitos sedativo, ansiolítico (diminuem a ansiedade), anticonvulsivantes e relaxantes musculares; • Mais utilizados no manejo da dor: diazepam, cloxazolam, alprazolam, midazolam, clonazepam, lorazepam; • Efeitos colaterais: hipotensão arterial, bradicardia ou taquicardia, sedação, tontura, fraqueza, depressão, agitação, déficit de memória e até alterações psiquiátricas.
  30. 30. • Utilizado em dores extremas; • Inibição das sinapses no sistema límbico; • Duração do tratamento: menor tempo possível; • O diazepam e seus metabólitos possuem uma alta ligação às proteínas plasmáticas; • Atuam na fibromialgia, promovendo o relaxamento
  31. 31. ANTICOLINÉRGICOS Medicação pré-anestésica:  Sedação; suprimir a dor, a irritabilidade e as reações indesejáveis causadas pelos anestésicos; Objetivos: Redução da dor; Anticolinérgicos:  atropina  escopolamina  glicopirrolato
  32. 32. • Atua inibindo a atividade muscarínica da acetilcolina nos sítios neuroefetores parassimpáticos pós-ganglionares;
  33. 33. Analgesia adjuvante  Água;  Calor;  Acupuntura;  Estimulação elétrica nervosa transcutânea;  Dieta;  Riso/Bom humor;  Música;
  34. 34. OPIÓIDES FRACOS - CODEÍNA - TRAMADOL
  35. 35. CODEÍNA • Opióide fraco • Agonista dos receptores μ opiáceos • Administrado em associação com o paracetamol em comprimidos de 30mg de Fosfato de codeína e 500mg de Paracetamol.
  36. 36. 1. INDICAÇÕES • Dores moderadas a intensas - Traumatismos (entorses, luxações, contusões, distenções) - Pós-operatório - Pós-extração dentária - Neuralgia; - Lombalgia; - Dores de origem articular.
  37. 37. 2. FARMACODINÂMICA • Analgésico e antitussígeno • Age nos receptores μ opiáceos (sua ação é sobre o SNC) • Codeína é metabolizada em Morfina no fígado pela enzima 2D6 do citocromo P450. • É um opióide fraco porque tem baixa afinidade pelo receptor opiáceo (não é efetivo contra dores graves)
  38. 38. 3. FARMACOCINÉTICA • A) ABSORÇÃO - Bem absorvido na forma oral (60% de eficácia em comparação ao parental) - Biodisponibilidade de 50 – 80% - Pico de concetração de 0,17 a 1h após adm • B) DISTRIBUIÇÃO - Entra rapidamente nos tecidos e se concentra, principalmente, nos rins, pulmões, fígado e baço. - 10% de ligação a proteínas
  39. 39. 3. FARMACOCINÉTICA • C) METABOLISMO - Convertida em morfina - 50% sofre metabolismo pré-sistêmico no intestino e fígado - CYP2D6 do citocromo P450 • D) ELIMINAÇÃO - Codeína e seus metabólicos ativos, como a morfina, são excretados quase totalmente pelos RINS, principalmente como conjugados do ácido glicurônico. - 3 A 16% da codeína é excretada na urina sem ser metabolizada - Meia vida: - 30 mg: 1,5 a 2,2 h - 60 mg: 2,1 a 4,5 h ** Pacientes com comprometimento renal devem ser monitorados cuidadosamente
  40. 40. 4. CONTRA INDICAÇÕES • Hipersensibilidade à codeína (e paracetamol) • Pacientes que foram submetidos a TONSILECTOMIA e/ou ADENOIDECTOMIA
  41. 41. 5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES • Tolerância • Dependência psicológica e física • Pacientes com comprometimento rena e hepático • Pacientes com metabolismo utrarrápido (depressão respiratória, sonolência, confusão) • GRAVIDEZ: Categoria C • Ultrapassa a placenta. Recém nascido pode desenvolver S. de Abstinência pós-parto. • Presente no Leite materno • Não indicado para menores de 12 anos
  42. 42. 6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS • Depressores do SNC (barbitúricos, benzodiazepínicos) • Analgésicos opióides • Inibidores da CYP2D6 (quinidina, metadona, paroxetina)
  43. 43. 7. POSOLOGIA • Dose máx diária: 240 mg (codeína) e 4000 mg (paracetamol) • 1 comp a cada 4 h ou • 2 comp a cada 6 h **Não ultrapassar 8 comprimidos/dia (1 comprimido= paracetamol (500mg) + fosfato de codeína (30mg)
  44. 44. 8. REAÇÕES ADVERSAS • Distúrbios GI: - náusea - vômito • Distúrbios SNC: - tontura - sonolência
  45. 45. 9. SUPERDOSE • Efeitos: • Insuficiência renal • Insuficiência respiratória • Depressão respiratória • Parada cardiorespiratória • Constipação • Íleo paralítico • Hipotensão • Coma • Edema cerebral • Confusão • Agitação e convulsões (jovens)
  46. 46. OPIOIDES POTENTES
  47. 47. TIPOS DE OPIOIDES POTENTES • Agonistas: • Morfina (Protótipo); • Oxicodona/hidrocodona. • Agentes sintéticos: • Fentanil; • Metadona; • Meperidina/petidina.
  48. 48. MORFINA DIMORF®, sulfato de morfina • Comprimidos, solução injetável, cápsulas de liberação programada, solução oral. • Dor intensa aguda e crônica; • Analgésico de escolha para dor oncológica moderada a severa; • Ação nos receptores μ e κ.
  49. 49. MORFINA - FARMACOCINÉTICA • Absorção • 30 minutos para 50% da dose intacta atingir o compartimento central. • Pico na dose oral: 1 a 2 horas, com duração de 4 a 5 horas. • Distribuição: • Forma livre: ampla pelos tecidos parenquimatosos. • Metabolismo: • Hepático; • Sofre metabolismo de primeira passagem; • Seu metabólito é excretado no rim. • Excreção: • Meia vida de eliminação: 2 a 3h; • Eliminação primária: 85% renal (9 a 12% excretados sem
  50. 50. MORFINA – CONTRAINDICAÇÕES • Hipersensibilidade; • Insuficiência/depressão respiratória; • Depressão grave do SNC; • DPOC, etilismo, asma brônquica, ICS; • Gravidez: categoria C (Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista). • Menores de 18 anos: contraindicado.
  51. 51. MORFINA – REAÇÕES ADVERSAS COMUNS • Depressão respiratória (principal); • Depressão circulatória; • Parada respiratória; • Choque; • Parada cardíaca. • Em caso de SUPERDOSE: reestabelecimento de troca respiratória adequada e uso de naxolona (antagonista opioide).
  52. 52. REFERÊNCIAS • ANVISA. Bulário Eletrônico: Dimorf. Disponível em http://www.anvisa.gov.br/datavisa/fila_bula/frmVisualizarBula.asp?pNuTransacao=725623201 4&pIdAnexo=2188083. Acessado em 30 de agosto de 2014. • “Princípios de Farmacologia: A Base Fisiopatológica da Farmacoterapia”. GOLAN, David E. e col. Guanabara Koogan, 3ª edição, 2009. • Medicina net disponível em http://www.medicinanet.com.br/bula/8292/paracetamol.htm acessado em 01/09/14 as 14:59 • Goodman e Gilman – as bases farmacológicas da terapêutica 12. ed. pg. 982, 983 e 984. • Medicina net disponível em http://www.medicinanet.com.br/bula/3702/nimesulida.htm acessado em 01/09/14 as 22:40

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