Seja bem-vindo! Dia 3 de Agosto de 2017 a partir das 20H00 nosso Papo Vet Aluno é com o Professor Rodrigo Mencalha , sobre Verdades E Mitos Sobre O Uso De Opióides Na Prática Clínica. Caso haja alguma dúvida, envie as perguntas ao vivo pelo nosso facebook.

1. Prof. Rodrigo Mencalha
M.V, M.Sc, Ph.D
rodrigo.mencalha@faa.edu.br
Verdades e Mitos sobre o uso de
Opióides na Prática Clínica

2. 2
Outline
 Histórico
 Farmacodinâmica
 Farmacocinética

3. 3
Outline
 Efeitos farmacológicos
 Classificação
 Farmacologia Clínica
 Toxicidade

4. 4

5. 5

7. 7
Diferença
 Opiáceos ou Opióides ?

8.  2 principais receptores: µ, e K (metabotrópicos)
 Distribuição no SNC: cérebro e medula espinhal
 Distribuição periférica: tecidos vasculares, cárdia, vias aéreas /
pulmões, intestino e células do sistema imune
8
Receptores

9. 9
Receptores
Resposta µ1 µ2 K
Analgesia * * *
Depressão Respiratória *
Euforia *
Disforia *
Motilidade G.I *
Dependência *
Receptores

10.  Absorção:
– Absorção no trato gastrointestinal modesta
– Altamente dependente do fator lipossolubilidade
– Alto metabolismo de primeira passagem hepática
– Baixa biodisponobilidade por via oral (ex: morfina ~/= 25%)
– Melhor absorvidos por via parenteral
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Farmacocinética

11.  Distribuição:
– 1/3 ligado a proteínas plasmáticas
– Alta biodisponibilidade em tecidos perfundidos
– Administração crônica ocorre um grande acumulo mesmo após
interrupção (efeito bioacumulativo)
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Farmacocinética

12.  Biotransformação:
– Hepática
– Ex: morfina -> morfina 6-glicoronídeo; morfina 3-glicorinídeo
– Metabólitos ativos
– CYP3A4 e CYP2D6
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Farmacocinética

13.  Excreção:
– Renal
– M6G e M3G excretados por filtração glomerular
– Atentar-se aos pacientes com DRC: efeitos adversos no SNC
– Eventos convulsivos e depressão do SNC
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Farmacocinética

14. Centro de Ensino Superior de Valença –
CESVA/FAA
14
Efeitos Farmacológicos

15. Os animais com ausência de dor podem ter
mais efeitos colaterais quando recebem
opióides
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Efeitos Farmacológicos

16.  Sistema Nervoso Central
– Em animais com dor: menor intensidade, mais conforto e maior
tolerância
– Em animais sem dor: sonolência, menor atividade mental, atividade
física diminuída e apatia
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Efeitos Farmacológicos

17. A eficácia dos opióides é mais limitada
em animais com dor neuropática
17
Efeitos Farmacológicos

18.  Sistema Nervoso Central
– Analgesia supra-espinhal (P.A.G)
18
Efeitos Farmacológicos

19.  Sistema Nervoso Central
– Analgesia espinhal
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Efeitos Farmacológicos

20.  Sistema Nervoso Periférico
– Analgesia periférica
– Inflamação
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Efeitos Farmacológicos

21. 21
Dor Neuropática

22. 22
Dor Neuropática

23. 23
Os opióides, mesmo sendo analgésicos,
podem induzir hiperalgesia

24. 24

25. A depressão respiratória induzida por
opióides é comum na prática clínica
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Efeitos Farmacológicos

26.  Sistema Respiratório
– Depressão respiratória
– FR, V. minuto e ETCO2
– Depressão bulbar direta
– Dessensibilização dos quimiorreceptores -> PCO2 / PaO2
– Mais observado em agonistas fortes
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Efeitos Farmacológicos

27. Os opióides são considerados potentes
agentes antitussígenos
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Efeitos Farmacológicos

28.  Centro da Tosse
– Efeito antitussígeno
– Depressão do centro medular da tosse
– Sem perda do reflexo laríngeo
– Nenhuma relação com a depressão respiratória
– Dextrometorfano e codeína
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Efeitos Farmacológicos

29. Todos os agentes opióides são potentes
indutores do vômito em animais de
companhia
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Efeitos Farmacológicos

30.  Náusea e Vômito
– Estimulação direta sobre a ZQD
– Componente vestibular envolvido
– Mais observado com a morfina na M.P.A e animais com escore de dor
em declínio
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Efeitos Farmacológicos

31. Não uso opióides em felinos pois eles
podem alucinar e ainda ter crises
convulsivas
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Efeitos Farmacológicos

32.  Convulsões
– Atividade epileptogênica de alguns opióides
– Meperidina
– Inibição de interneurônios inibitórios
– Efeitos estimulatórios diretos
– Metabólitos não opióides
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Efeitos Farmacológicos

33. Não se deve fazer opióides por via
intravenosa. A morfina, por exemplo,
pode levar a morte do animal
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Efeitos Farmacológicos

34.  Efeitos Cardiovasculares
– Vasodilatação periférica: reduz a resistência periférica e inibe o
baroreflexo
– Liberação de histamina
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Efeitos Farmacológicos

35. Os opióides podem ser usados com
cautela em animais críticos pois, podem
induzir um efeito cardioprotetor
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Efeitos Farmacológicos

36.  Efeitos Cardiovasculares
– Hemodinâmica: Diminui pré-carga, inotropismo e cronotropismo
– Diminui o consumo de oxigênio, volume sistólico e trabalho cardíaco
– Efeito protetivo / agravamento do choque hipovolêmico
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Efeitos Farmacológicos

37. Os opióides, mesmo em doses clínicas,
podem causar constipação
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Efeitos Farmacológicos

38.  Efeitos Gastrointestinais
– Receptores presentes no plexo entérico
– Estômago: promove esvaziamento gástrico, diminui HCL
– Intestino: Diminui atividade propulsiva, diminui secreção intestinal
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Efeitos Farmacológicos

39. A retenção urinária é um efeito comum
em animais que fazem uso de opióides
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Efeitos Farmacológicos

40.  Efeitos nos Músculos Lisos
– Ureter e vesícula urinária: inibe o reflexo de micção; aumenta o tônus
do esfincter externo
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Efeitos Farmacológicos

41. Animais com disfunção biliar devem
receber apenas opióides agonistas-
antagonistas como o butorfanol
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Efeitos Farmacológicos

42.  Efeitos nos Músculos Lisos
– Vesícula biliar: contrai o esfincter de oddi
– Aumento da cólica biliar com morfina é bastante frequente
42
Efeitos Farmacológicos

43. 43
Farmacologia Clínica
Fármaco µ K
Agonistas Totais
Morfina, Meperidina,
Metadona e Fentanil
Agonista Agonista
Agonistas Parciais
buprenorfina e tramadol Agonista Agonista
Agonistas Antagonistas
Butorfanol e Nalbufina Antagonista Agonista
Antagonistas
Naloxona Antagonista Antagonista

44.  Morfina
– Protótipo dos opióides / Agonista total
– Utilização ampla na M.P.A e analgesia pós-operatória
– Vias de administração: S.C, I.M, I.V, epidural e intratecal
– Efeitos adversos comuns: êmese, hipotensão arterial e bradicardia
– Efeitos adversos incomuns: depressão respiratória
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Farmacologia Clínica

45.  Meperidina
– Agonista total de curta duração
– Utilização ampla na M.P.A e analgesia pós-operatória
– Vias de administração: S.C e I.M
– Efeitos adversos comuns: hipotensão arterial e taquicardia
– Efeitos adversos incomuns: alucinação, euforia e convulsão
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Farmacologia Clínica

46.  Metadona
– Agonista total de longa duração
– Utilização ampla na M.P.A e analgesia do paciente oncológico
– Vias de administração: P.O, S.C, I.M, I.V
– Efeitos adversos comuns: hipotensão arterial e bradicardia
– Efeitos adversos incomuns: depressão respiratória
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Farmacologia Clínica

47.  Fentanil e Congêneres
– Agonista total de curtíssima duração
– Utilização ampla no transoperatório, pós-operatório e UTI
– Vias de administração: IV (bôlus / inf. Contínua), transdérmica, epidural e
intratecal
– Efeitos adversos comuns: bradicardia e retenção urinária (uso cont)
– Efeitos adversos incomuns: instabilidade hemodinâmica e depressão
respiratória
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Farmacologia Clínica

48.  Tramadol
– Agonista parcial de longa duração
– Utilização ampla em Med. Vet
– Vias de administração: P.O, S.C, I.M, I.V
– Efeitos adversos comuns: constipação
– Efeitos adversos incomuns: náusea, êmese, bradicardia e convulsão
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Farmacologia Clínica

49.  Buprenorfina
– Agonista parcial de curta duração
– Utilização em medicina felina
– Vias de administração: P.O, S.C, I.M, I.V
– Efeitos adversos comuns: constipação
– Efeitos adversos incomuns: náusea, êmese, bradicardia e convulsão
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Farmacologia Clínica

50.  Butorfanol
– Agonista total K e antagonista µ
– Utilização em medicina felina e equinos
– Vias de administração: S.C, I.M e I.V
– Efeitos adversos comuns: constipação
– Efeitos adversos incomuns: náusea, êmese, bradicardia e convulsão
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Farmacologia Clínica

51.  Nalbufina
– Agonista total K e antagonista µ
– Utilização em sedação de pacientes hemodinamicamente instáveis
– Vias de administração: S.C, I.M e I.V
– Efeitos adversos comuns: constipação
– Efeitos adversos incomuns: náusea, êmese, bradicardia e convulsão
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Farmacologia Clínica

52.  Naloxona
– Antagonista competitivo K e µ
– Utilização em situações associadas aos efeitos adversos dos opióides
– Via de administração: I.V
– Efeitos adversos comuns: excitação e reversão da analgesia
– Efeitos adversos incomuns: taquicardia e hipertensão arterial
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Farmacologia Clínica

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Em Resumo...
 Nem todas as dores são as mesmas
 Nem todos os pacientes tem a mesma sensibilidade dolorosa
 Nem todos os pacientes tem alívio da dor com opióides
 Nem todos os pacientes têm os mesmos efeitos adversos
 Nem todos os opióides são os mesmos

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