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Opióides
O documento aborda verdades e mitos sobre o uso de opióides na prática clínica, incluindo sua farmacodinâmica, farmacocinética e efeitos adversos. Também discute a eficácia variada dos opióides em diferentes tipos de dor e suas interações com sistemas biológicos. Além disso, elenca diversos fármacos opióides, suas aplicações e efeitos colaterais, ressaltando a importância de considerações individuais no tratamento com essas substâncias.
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Opióides
- 1. Prof. Rodrigo Mencalha M.V,M.Sc, Ph.D rodrigo.mencalha@faa.edu.br Verdades e Mitos sobre o uso de Opióides na Prática Clínica
- 2. 2 Outline Histórico Farmacodinâmica Farmacocinética
- 3. 3 Outline Efeitos farmacológicos Classificação Farmacologia Clínica Toxicidade
- 4.
- 5.
- 7. 7 Diferença Opiáceos ouOpióides ?
- 8. 2 principaisreceptores: µ, e K (metabotrópicos) Distribuição no SNC: cérebro e medula espinhal Distribuição periférica: tecidos vasculares, cárdia, vias aéreas / pulmões, intestino e células do sistema imune 8 Receptores
- 9. 9 Receptores Resposta µ1 µ2K Analgesia * * * Depressão Respiratória * Euforia * Disforia * Motilidade G.I * Dependência * Receptores
- 10. Absorção: – Absorçãono trato gastrointestinal modesta – Altamente dependente do fator lipossolubilidade – Alto metabolismo de primeira passagem hepática – Baixa biodisponobilidade por via oral (ex: morfina ~/= 25%) – Melhor absorvidos por via parenteral 10 Farmacocinética
- 11. Distribuição: – 1/3ligado a proteínas plasmáticas – Alta biodisponibilidade em tecidos perfundidos – Administração crônica ocorre um grande acumulo mesmo após interrupção (efeito bioacumulativo) 11 Farmacocinética
- 12. Biotransformação: – Hepática –Ex: morfina -> morfina 6-glicoronídeo; morfina 3-glicorinídeo – Metabólitos ativos – CYP3A4 e CYP2D6 12 Farmacocinética
- 13. Excreção: – Renal –M6G e M3G excretados por filtração glomerular – Atentar-se aos pacientes com DRC: efeitos adversos no SNC – Eventos convulsivos e depressão do SNC 13 Farmacocinética
- 14. Centro de EnsinoSuperior de Valença – CESVA/FAA 14 Efeitos Farmacológicos
- 15. Os animais comausência de dor podem ter mais efeitos colaterais quando recebem opióides 15 Efeitos Farmacológicos
- 16. Sistema NervosoCentral – Em animais com dor: menor intensidade, mais conforto e maior tolerância – Em animais sem dor: sonolência, menor atividade mental, atividade física diminuída e apatia 16 Efeitos Farmacológicos
- 17. A eficácia dosopióides é mais limitada em animais com dor neuropática 17 Efeitos Farmacológicos
- 18. Sistema NervosoCentral – Analgesia supra-espinhal (P.A.G) 18 Efeitos Farmacológicos
- 19. Sistema NervosoCentral – Analgesia espinhal 19 Efeitos Farmacológicos
- 20. Sistema NervosoPeriférico – Analgesia periférica – Inflamação 20 Efeitos Farmacológicos
- 21.
- 22.
- 23. 23 Os opióides, mesmosendo analgésicos, podem induzir hiperalgesia
- 24.
- 25. A depressão respiratóriainduzida por opióides é comum na prática clínica 25 Efeitos Farmacológicos
- 26. Sistema Respiratório –Depressão respiratória – FR, V. minuto e ETCO2 – Depressão bulbar direta – Dessensibilização dos quimiorreceptores -> PCO2 / PaO2 – Mais observado em agonistas fortes 26 Efeitos Farmacológicos
- 27. Os opióides sãoconsiderados potentes agentes antitussígenos 27 Efeitos Farmacológicos
- 28. Centro daTosse – Efeito antitussígeno – Depressão do centro medular da tosse – Sem perda do reflexo laríngeo – Nenhuma relação com a depressão respiratória – Dextrometorfano e codeína 28 Efeitos Farmacológicos
- 29. Todos os agentesopióides são potentes indutores do vômito em animais de companhia 29 Efeitos Farmacológicos
- 30. Náusea eVômito – Estimulação direta sobre a ZQD – Componente vestibular envolvido – Mais observado com a morfina na M.P.A e animais com escore de dor em declínio 30 Efeitos Farmacológicos
- 31. Não uso opióidesem felinos pois eles podem alucinar e ainda ter crises convulsivas 31 Efeitos Farmacológicos
- 32. Convulsões – Atividadeepileptogênica de alguns opióides – Meperidina – Inibição de interneurônios inibitórios – Efeitos estimulatórios diretos – Metabólitos não opióides 32 Efeitos Farmacológicos
- 33. Não se devefazer opióides por via intravenosa. A morfina, por exemplo, pode levar a morte do animal 33 Efeitos Farmacológicos
- 34. Efeitos Cardiovasculares –Vasodilatação periférica: reduz a resistência periférica e inibe o baroreflexo – Liberação de histamina 34 Efeitos Farmacológicos
- 35. Os opióides podemser usados com cautela em animais críticos pois, podem induzir um efeito cardioprotetor 35 Efeitos Farmacológicos
- 36. Efeitos Cardiovasculares –Hemodinâmica: Diminui pré-carga, inotropismo e cronotropismo – Diminui o consumo de oxigênio, volume sistólico e trabalho cardíaco – Efeito protetivo / agravamento do choque hipovolêmico 36 Efeitos Farmacológicos
- 37. Os opióides, mesmoem doses clínicas, podem causar constipação 37 Efeitos Farmacológicos
- 38. Efeitos Gastrointestinais –Receptores presentes no plexo entérico – Estômago: promove esvaziamento gástrico, diminui HCL – Intestino: Diminui atividade propulsiva, diminui secreção intestinal 38 Efeitos Farmacológicos
- 39. A retenção urináriaé um efeito comum em animais que fazem uso de opióides 39 Efeitos Farmacológicos
- 40. Efeitos nosMúsculos Lisos – Ureter e vesícula urinária: inibe o reflexo de micção; aumenta o tônus do esfincter externo 40 Efeitos Farmacológicos
- 41. Animais com disfunçãobiliar devem receber apenas opióides agonistas- antagonistas como o butorfanol 41 Efeitos Farmacológicos
- 42. Efeitos nosMúsculos Lisos – Vesícula biliar: contrai o esfincter de oddi – Aumento da cólica biliar com morfina é bastante frequente 42 Efeitos Farmacológicos
- 43. 43 Farmacologia Clínica Fármaco µK Agonistas Totais Morfina, Meperidina, Metadona e Fentanil Agonista Agonista Agonistas Parciais buprenorfina e tramadol Agonista Agonista Agonistas Antagonistas Butorfanol e Nalbufina Antagonista Agonista Antagonistas Naloxona Antagonista Antagonista
- 44. Morfina – Protótipodos opióides / Agonista total – Utilização ampla na M.P.A e analgesia pós-operatória – Vias de administração: S.C, I.M, I.V, epidural e intratecal – Efeitos adversos comuns: êmese, hipotensão arterial e bradicardia – Efeitos adversos incomuns: depressão respiratória 44 Farmacologia Clínica
- 45. Meperidina – Agonistatotal de curta duração – Utilização ampla na M.P.A e analgesia pós-operatória – Vias de administração: S.C e I.M – Efeitos adversos comuns: hipotensão arterial e taquicardia – Efeitos adversos incomuns: alucinação, euforia e convulsão 45 Farmacologia Clínica
- 46. Metadona – Agonistatotal de longa duração – Utilização ampla na M.P.A e analgesia do paciente oncológico – Vias de administração: P.O, S.C, I.M, I.V – Efeitos adversos comuns: hipotensão arterial e bradicardia – Efeitos adversos incomuns: depressão respiratória 46 Farmacologia Clínica
- 47. Fentanil eCongêneres – Agonista total de curtíssima duração – Utilização ampla no transoperatório, pós-operatório e UTI – Vias de administração: IV (bôlus / inf. Contínua), transdérmica, epidural e intratecal – Efeitos adversos comuns: bradicardia e retenção urinária (uso cont) – Efeitos adversos incomuns: instabilidade hemodinâmica e depressão respiratória 47 Farmacologia Clínica
- 48. Tramadol – Agonistaparcial de longa duração – Utilização ampla em Med. Vet – Vias de administração: P.O, S.C, I.M, I.V – Efeitos adversos comuns: constipação – Efeitos adversos incomuns: náusea, êmese, bradicardia e convulsão 48 Farmacologia Clínica
- 49. Buprenorfina – Agonistaparcial de curta duração – Utilização em medicina felina – Vias de administração: P.O, S.C, I.M, I.V – Efeitos adversos comuns: constipação – Efeitos adversos incomuns: náusea, êmese, bradicardia e convulsão 49 Farmacologia Clínica
- 50. Butorfanol – Agonistatotal K e antagonista µ – Utilização em medicina felina e equinos – Vias de administração: S.C, I.M e I.V – Efeitos adversos comuns: constipação – Efeitos adversos incomuns: náusea, êmese, bradicardia e convulsão 50 Farmacologia Clínica
- 51. Nalbufina – Agonistatotal K e antagonista µ – Utilização em sedação de pacientes hemodinamicamente instáveis – Vias de administração: S.C, I.M e I.V – Efeitos adversos comuns: constipação – Efeitos adversos incomuns: náusea, êmese, bradicardia e convulsão 51 Farmacologia Clínica
- 52. Naloxona – Antagonistacompetitivo K e µ – Utilização em situações associadas aos efeitos adversos dos opióides – Via de administração: I.V – Efeitos adversos comuns: excitação e reversão da analgesia – Efeitos adversos incomuns: taquicardia e hipertensão arterial 52 Farmacologia Clínica
- 53. 53 Em Resumo... Nemtodas as dores são as mesmas Nem todos os pacientes tem a mesma sensibilidade dolorosa Nem todos os pacientes tem alívio da dor com opióides Nem todos os pacientes têm os mesmos efeitos adversos Nem todos os opióides são os mesmos
- 54.
- 55.