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AGENTES ANSIOLÍTICOS
1. INTRODUÇÃO
        Chamamos de ansiolíticos os psicofármacos que aliviam
  seletivamente a ansiedade e os estados de tensão, sem
  induzirem acentuada depressão no SNC, quando ocorre aumento
  das doses terapêuticas.
            terapêuticas

                       - O que é?
                       - Quando é considerada patológica
 ANSIEDADE
                       - Os sintomas pode ser: Psíquicos
                                               Somáticos
                       - Tipos de tratamento
2. EMPREGO
       São usados para controlar neuroses e tensões. Em doses
  altas podem auxiliar no tratamento de excitabilidade
  psicomotora grave.
3. MECANISMO DE AÇÃO
  - Benzodiazepínicos - Sua ação decorre da complexação com
  receptores específicos. Ao se ligarem aos receptores,
  potencializam a atividade do GABA, que é o neurotransmissor
  inibitório mais importante no SNC.

  - Compostos Diversos - Não tem nenhuma afinidade pelo
  receptor dos benzodiazepínicos. É agonista seletivo dos
  receptores S1A.

4. EFEITOS ADVERSOS
        - Sonolência é o mais comum.
        - Ataxia, vertigem, cefaléia, secura da boca, fadiga,
   fraqueza muscular, discrasia sangüínea e icterícias.
        - O uso prolongado pode levar a dependência física e
   psíquica.
        - Doses maciças podem resultar em coma e morte.
5. CLASSIFICAÇÃO

5.1. BENZODIAZEPÍNICOS
       São os fármacos de escolha no tratamento da ansiedade.

   ESTRUTURA GERAL


                        NH    CH
                                   CH3
                         CH   N
RELAÇÃO ESTRUTURA-ATIVIDADE

         Para maior atividade ansiolitica, os benzodiazepínicos
    devem ter as seguintes características estruturais:
(a) Grupo metila ligado ao átomo de nitrogênio na posição 1.
(b) Um grupo retirador de elétrons, como Cl, NO2 ou CF3, na
    posição 7.
(C) Um grupo fenila (ou grupo fenila com um substituinte
    eletronegativo como o F, na posição orto), na posição5.

   INDICAÇÕES
       - Ansiedade
       - Medicação pré-anestésica
       - Antiepilépticos
       - Relaxantes musculares
       - Combate a sindrome de abstinência de álcool
PRINCIPAIS REPRESENTANTES
* ALPRAZOLAM


                     H 3C
                                 N
                                     N
                             N

                                         C H2
             Cl                  N
                    H 5C 6



   Estruturalmente é um triazolbenzodiazepínico com ações ansiolíticas e
   sadativo-hipnótica.

- Indicações
   - Tratamento da ansiedade sob todas as formas;
   - Distúrbios funcionais e manifestações somáticas associadas a
   ansiedade.
   - Tratamento de distúrbio do pânico.

- Produtos Comerciais: Frontal, Apraz, Tranquinal
* CLOBAZAM

                           CH3   O
                           N


           Cl              N
                  H5 C 6
                                 O


Estruturalmente é benzodiazepínico com átomo de Cl e grupo fenila.

- Indicações:
   - Tratamento da ansiedade sob todas as formas;
   - Ansiedade relacionadas com manifestações somáticas.

- Produtos Comerciais: Frisium, Urbanil
* BROMAZEPAM
          Estruturalmente é benzodiazepínico com átomo de bromo e grupo
   piridínico.

                             H         O
                             N


               Br                 N


                                   N




- Indicações:
    - Tratamento da ansiedade sob todas as formas;
   - Distúrbios funcionais e manifestações somáticas associadas a
   ansiedade.
   - Tratamento de distúrbio do pânico.

- Produtos Comerciais: Brozepax, Lexotan, Somalium, Deptran, Nervium
* CLORAZEPATO DIPOTÁSSICO
- Indicações:
    - Crises epilépticas
   - Distúrbios da ansiedade.
   - Desintoxicação alcoólica.

-   Produtos Comerciais: Tranxilene


* CLORDIAZEPÓXIDO
    Suas propriedades anticonvulsivantes e miorrelaxantes são menos
    pronunciadas do que as do diazepam.

- Indicações:
    - Tratamento de ansiedade sob todas as formas
    - Medicação pré-anestésica

- Produtos Comerciais: Psicosedin, Limbitrol
* LORAZEPAM

        Contém 2 átomos de cloro. É um dos benzodiazepínicos mais
   potentes.
                            H        O
                            N
                                              H
                                 N            OH
                Cl

                                         Cl




- Indicações:
   - Tratamento da ansiedade sob todas as formas;
   - Tratamento da Insônia;
   - Pré-anestésico;
   - Tratamento do estado do mal epiléptico;
   - Alivio dos sintomas da síndrome de abstinência alcoólica.
- Produtos Comerciais: Lorax, Lorium, Calmogenol, Max-Pax, Mesmerin
* BUSPIRONA
         Não tem afinidade pelo receptor dos benzodiazepínicos. Sua ação
   se deve à ligação com receptores de seratonina.
         Em doses terapêuticas não causa sedação nem relaxamento
   muscular. Não apresenta as propriedade hipnótica, anticonvulsivante e
   miorrelaxante dos benzodiazepínicos.

                                                 N
                         O            N     N
                                                 N
                         N

                         O


- Indicações:
   - Tratamento sintomático de distúrbios generalizados da ansiedade.

- Efeitos Adversos: nervosismo, cefaléia, fraqueza, tontura, depressão,
   sudorese e náusea.
- Produtos Comerciais: Ansitec, Buspanil e Buspar.

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Ansioliticos

  • 1. AGENTES ANSIOLÍTICOS 1. INTRODUÇÃO Chamamos de ansiolíticos os psicofármacos que aliviam seletivamente a ansiedade e os estados de tensão, sem induzirem acentuada depressão no SNC, quando ocorre aumento das doses terapêuticas. terapêuticas - O que é? - Quando é considerada patológica ANSIEDADE - Os sintomas pode ser: Psíquicos Somáticos - Tipos de tratamento 2. EMPREGO São usados para controlar neuroses e tensões. Em doses altas podem auxiliar no tratamento de excitabilidade psicomotora grave.
  • 2. 3. MECANISMO DE AÇÃO - Benzodiazepínicos - Sua ação decorre da complexação com receptores específicos. Ao se ligarem aos receptores, potencializam a atividade do GABA, que é o neurotransmissor inibitório mais importante no SNC. - Compostos Diversos - Não tem nenhuma afinidade pelo receptor dos benzodiazepínicos. É agonista seletivo dos receptores S1A. 4. EFEITOS ADVERSOS - Sonolência é o mais comum. - Ataxia, vertigem, cefaléia, secura da boca, fadiga, fraqueza muscular, discrasia sangüínea e icterícias. - O uso prolongado pode levar a dependência física e psíquica. - Doses maciças podem resultar em coma e morte.
  • 3. 5. CLASSIFICAÇÃO 5.1. BENZODIAZEPÍNICOS São os fármacos de escolha no tratamento da ansiedade. ESTRUTURA GERAL NH CH CH3 CH N
  • 4. RELAÇÃO ESTRUTURA-ATIVIDADE Para maior atividade ansiolitica, os benzodiazepínicos devem ter as seguintes características estruturais: (a) Grupo metila ligado ao átomo de nitrogênio na posição 1. (b) Um grupo retirador de elétrons, como Cl, NO2 ou CF3, na posição 7. (C) Um grupo fenila (ou grupo fenila com um substituinte eletronegativo como o F, na posição orto), na posição5. INDICAÇÕES - Ansiedade - Medicação pré-anestésica - Antiepilépticos - Relaxantes musculares - Combate a sindrome de abstinência de álcool
  • 5. PRINCIPAIS REPRESENTANTES * ALPRAZOLAM H 3C N N N C H2 Cl N H 5C 6 Estruturalmente é um triazolbenzodiazepínico com ações ansiolíticas e sadativo-hipnótica. - Indicações - Tratamento da ansiedade sob todas as formas; - Distúrbios funcionais e manifestações somáticas associadas a ansiedade. - Tratamento de distúrbio do pânico. - Produtos Comerciais: Frontal, Apraz, Tranquinal
  • 6. * CLOBAZAM CH3 O N Cl N H5 C 6 O Estruturalmente é benzodiazepínico com átomo de Cl e grupo fenila. - Indicações: - Tratamento da ansiedade sob todas as formas; - Ansiedade relacionadas com manifestações somáticas. - Produtos Comerciais: Frisium, Urbanil
  • 7. * BROMAZEPAM Estruturalmente é benzodiazepínico com átomo de bromo e grupo piridínico. H O N Br N N - Indicações: - Tratamento da ansiedade sob todas as formas; - Distúrbios funcionais e manifestações somáticas associadas a ansiedade. - Tratamento de distúrbio do pânico. - Produtos Comerciais: Brozepax, Lexotan, Somalium, Deptran, Nervium
  • 8. * CLORAZEPATO DIPOTÁSSICO - Indicações: - Crises epilépticas - Distúrbios da ansiedade. - Desintoxicação alcoólica. - Produtos Comerciais: Tranxilene * CLORDIAZEPÓXIDO Suas propriedades anticonvulsivantes e miorrelaxantes são menos pronunciadas do que as do diazepam. - Indicações: - Tratamento de ansiedade sob todas as formas - Medicação pré-anestésica - Produtos Comerciais: Psicosedin, Limbitrol
  • 9. * LORAZEPAM Contém 2 átomos de cloro. É um dos benzodiazepínicos mais potentes. H O N H N OH Cl Cl - Indicações: - Tratamento da ansiedade sob todas as formas; - Tratamento da Insônia; - Pré-anestésico; - Tratamento do estado do mal epiléptico; - Alivio dos sintomas da síndrome de abstinência alcoólica. - Produtos Comerciais: Lorax, Lorium, Calmogenol, Max-Pax, Mesmerin
  • 10. * BUSPIRONA Não tem afinidade pelo receptor dos benzodiazepínicos. Sua ação se deve à ligação com receptores de seratonina. Em doses terapêuticas não causa sedação nem relaxamento muscular. Não apresenta as propriedade hipnótica, anticonvulsivante e miorrelaxante dos benzodiazepínicos. N O N N N N O - Indicações: - Tratamento sintomático de distúrbios generalizados da ansiedade. - Efeitos Adversos: nervosismo, cefaléia, fraqueza, tontura, depressão, sudorese e náusea. - Produtos Comerciais: Ansitec, Buspanil e Buspar.