O documento discute agentes ansiolíticos, incluindo benzodiazepínicos, que aliviam seletivamente a ansiedade ligando-se a receptores no sistema nervoso central. Os principais representantes de benzodiazepínicos descritos são alprazolam, clonazepam e lorazepam, usados para tratar ansiedade e distúrbios relacionados. A buspirona também é discutida como um agente ansiolítico não benzodiazepínico.

1. AGENTES ANSIOLÍTICOS
1. INTRODUÇÃO
Chamamos de ansiolíticos os psicofármacos que aliviam
seletivamente a ansiedade e os estados de tensão, sem
induzirem acentuada depressão no SNC, quando ocorre aumento
das doses terapêuticas.
terapêuticas
- O que é?
- Quando é considerada patológica
ANSIEDADE
- Os sintomas pode ser: Psíquicos
Somáticos
- Tipos de tratamento
2. EMPREGO
São usados para controlar neuroses e tensões. Em doses
altas podem auxiliar no tratamento de excitabilidade
psicomotora grave.

2. 3. MECANISMO DE AÇÃO
- Benzodiazepínicos - Sua ação decorre da complexação com
receptores específicos. Ao se ligarem aos receptores,
potencializam a atividade do GABA, que é o neurotransmissor
inibitório mais importante no SNC.
- Compostos Diversos - Não tem nenhuma afinidade pelo
receptor dos benzodiazepínicos. É agonista seletivo dos
receptores S1A.
4. EFEITOS ADVERSOS
- Sonolência é o mais comum.
- Ataxia, vertigem, cefaléia, secura da boca, fadiga,
fraqueza muscular, discrasia sangüínea e icterícias.
- O uso prolongado pode levar a dependência física e
psíquica.
- Doses maciças podem resultar em coma e morte.

3. 5. CLASSIFICAÇÃO
5.1. BENZODIAZEPÍNICOS
São os fármacos de escolha no tratamento da ansiedade.
ESTRUTURA GERAL
NH CH
CH3
CH N

4. RELAÇÃO ESTRUTURA-ATIVIDADE
Para maior atividade ansiolitica, os benzodiazepínicos
devem ter as seguintes características estruturais:
(a) Grupo metila ligado ao átomo de nitrogênio na posição 1.
(b) Um grupo retirador de elétrons, como Cl, NO2 ou CF3, na
posição 7.
(C) Um grupo fenila (ou grupo fenila com um substituinte
eletronegativo como o F, na posição orto), na posição5.
INDICAÇÕES
- Ansiedade
- Medicação pré-anestésica
- Antiepilépticos
- Relaxantes musculares
- Combate a sindrome de abstinência de álcool

5. PRINCIPAIS REPRESENTANTES
* ALPRAZOLAM
H 3C
N
N
N
C H2
Cl N
H 5C 6
Estruturalmente é um triazolbenzodiazepínico com ações ansiolíticas e
sadativo-hipnótica.
- Indicações
- Tratamento da ansiedade sob todas as formas;
- Distúrbios funcionais e manifestações somáticas associadas a
ansiedade.
- Tratamento de distúrbio do pânico.
- Produtos Comerciais: Frontal, Apraz, Tranquinal

6. * CLOBAZAM
CH3 O
N
Cl N
H5 C 6
O
Estruturalmente é benzodiazepínico com átomo de Cl e grupo fenila.
- Indicações:
- Tratamento da ansiedade sob todas as formas;
- Ansiedade relacionadas com manifestações somáticas.
- Produtos Comerciais: Frisium, Urbanil

7. * BROMAZEPAM
Estruturalmente é benzodiazepínico com átomo de bromo e grupo
piridínico.
H O
N
Br N
N
- Indicações:
- Tratamento da ansiedade sob todas as formas;
- Distúrbios funcionais e manifestações somáticas associadas a
ansiedade.
- Tratamento de distúrbio do pânico.
- Produtos Comerciais: Brozepax, Lexotan, Somalium, Deptran, Nervium

8. * CLORAZEPATO DIPOTÁSSICO
- Indicações:
- Crises epilépticas
- Distúrbios da ansiedade.
- Desintoxicação alcoólica.
- Produtos Comerciais: Tranxilene
* CLORDIAZEPÓXIDO
Suas propriedades anticonvulsivantes e miorrelaxantes são menos
pronunciadas do que as do diazepam.
- Indicações:
- Tratamento de ansiedade sob todas as formas
- Medicação pré-anestésica
- Produtos Comerciais: Psicosedin, Limbitrol

9. * LORAZEPAM
Contém 2 átomos de cloro. É um dos benzodiazepínicos mais
potentes.
H O
N
H
N OH
Cl
Cl
- Indicações:
- Tratamento da ansiedade sob todas as formas;
- Tratamento da Insônia;
- Pré-anestésico;
- Tratamento do estado do mal epiléptico;
- Alivio dos sintomas da síndrome de abstinência alcoólica.
- Produtos Comerciais: Lorax, Lorium, Calmogenol, Max-Pax, Mesmerin

10. * BUSPIRONA
Não tem afinidade pelo receptor dos benzodiazepínicos. Sua ação
se deve à ligação com receptores de seratonina.
Em doses terapêuticas não causa sedação nem relaxamento
muscular. Não apresenta as propriedade hipnótica, anticonvulsivante e
miorrelaxante dos benzodiazepínicos.
N
O N N
N
N
O
- Indicações:
- Tratamento sintomático de distúrbios generalizados da ansiedade.
- Efeitos Adversos: nervosismo, cefaléia, fraqueza, tontura, depressão,
sudorese e náusea.
- Produtos Comerciais: Ansitec, Buspanil e Buspar.