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ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS




       CARLOS DARCY A. BERSOT
       MÉDICO ANESTESIOLOGISTA
Fisiopatologia do processo inflamatório
                     Estímulo lesivo
             (físico,químico ou biológico)

Liberação:                               Lesão celular
Histamina                                 e liberação
                  Ativação do Sistema     de enzimas
Cininas              Complemento
Prostaglandinas                          intracelulares
Leucotrienos

                 Reação Inflamatória Aguda
           (alterações vasculares e exsudativas)
Fisiopatologia do processo inflamatório


           Reação Inflamatória Aguda
     (alterações vasculares e exsudativas)



                 Eritema
                  Calor
                 Edema
                   Dor
             Perda da função
Ácido Araquidônico

  COX-1                          COX-2
Constitutiva            Indutível por estímulo
                             inflamatório

Prostaglandinas           Prostaglandinas

Citoproteção GI               Inflamação
Agregação plaquetária         Dor
Função renal                  febre
ácido
araquidonico    Membrana
                 celular          AINES
                                 Clássico

               Arginina          Arginina
 Isoleucina    120      Valina   120
       523               523




COX-1                             COX-2

               Citoplasma
Comparação entre as Propriedades da COX-1 e da COX-2

Propriedades              COX-1                    COX-2


Regulação          Constitutiva             Induzida
Expressão          Pode aumentar            Pode aumentar
                   2 a 4 vezes              10 a 80 vezes

Expressão          Plaquetas, células       Maioria dos tecidos, mas
tecidual           endoteliais, estômago,   necessita de estimulação
                   rim, músculo liso        de fatores de crescimento
                                            citocinas e hormônios

Efeitos dos        Pouco ou nenhum          Inibe a expressão
glicocorticoides

Expressão          Gene constitutivo        Gene resposta
gênica                                      inflamatoria
Local da Inflamação

Citocinas
Fatores de crescimento/endotoxinas



COX-2 induzível          Glucocorticóides


Patológia                Inibidores de COX-2
Prostaglandina
Inflamação articular
Efeito analgésico dos AINES

Ativação Primária
             Lesão tecidual


                    K+
           PGs             BK


                         Adelta / C
                                 DOR
ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO-ESTERÓIDES

REAÇÃO INFAMATÓRIA


    MACRÓFAGOS         ELEVAÇÃO DA
                       TEMPERATURA

          IL -1



    HIPOTÁLAMO            PGE2
Funcões fisiopatológicas das PGs e efeitos dos AINES



PGs              Função                 Efeitos dos AINES
PGE2 Sensibilização das terminações      Analgésico
PGI2 nervosas das fibras nociceptoras    (dor leve a moderada)
     (Aδ e C)
                                         Antipirético
PGE2 Centro termo-regulador    febre
                                         Anti-inflamatório
PGs Mediad. do processo inflamatorio

TXA2 potente agregante plaquetário       Anti-agregante
                                         plaquetário
Funcões fisiopatológicas das PGs e efeitos dos AINES



PGs             Função               Efeitos dos AINES
PGE2 Mucosa gátrica   citoprotetor   Epigastralgia, náuseas
PGI2 Secre. HCl e Secr. Muco         gastrite, Sangram. GI
                                     úlcera pépticas

                                     Retenção de Na/fluídos
PGE2 Renal: Vasodilatação
                                     (edema)
      FSR FG

PGE2 Útero gravídeo: contrações      Prolongamento da
PGF2α Útero não - grávido:           gestação
      Dismenorréia
• infusão plantas da casca do salgueiro (Salix alba
vulgaris)
• 1838: Píria isolou ác. salicílico da salicina
• 1860: Kolbe e Lautemann obtiveram por síntese
• 1899: Dreser introduziu o uso clínico do aas
• 1900: BAYER produz 4,2 toneladas
• 1919: marca pasaa domínio público
• 1994: consumo de 50 mil toneladas
Antiinflamatorios não hormonais
            Salicilatos
Aspirina
Salicilatos não-acetilados:
Salicilato de sódio

     Derivados de Pirazolona
Fenibutazona
Oxifenbutazona
Antiinflamatorios não esteroidal
    Ácidos arilpropiônicos
        Naproxeno
        Ibuprofeno
        Cetoprofeno

       Ácidos antranílicos
        Ácido mefenâmico
        Ácido meclofenâmico
Antiinflamatorios não esteroidal

     Ácidos indolacéticos
      Indometacina


  Ácidos heteroarilacéticos

      Diclofenaco
      Aceclofenaco
Antiinflamatorios não esteroidal

        Ácidos enólicos
        Piroxicam
        Tenoxicam
        Meloxicam

        Outros
        Nimesulida
Inibidores seletivos da COX-2


        Nimesulide
        Meloxicam
        Flosulide

        Celecoxib
        Rofecoxib
        Valdecoxib
Inibidores seletivos da COX-2


         Celecoxcibe (Celebra)

         Valdecoxibe(Bextra)
Vantagens: PGs envolvida no processo inflamatório
Sem interferir com as funções fisiológicas das

menor incidência de efeitos colaterais
DROGA        Analgésico Anti-térmico Antiinflamat.


SALICILATOS
ASPIRINA           +          +              +
DIFLUNISAL         +          +              ++
Á. PROPIÔNICO
NAPROXENO     +           +             ++
IBUPROFENO         +          +              +
FLURBIPROFENO      +          +              +
FENOPROFENO        +          +              +
CETOPROFENO        +          +              +
Á FENÂMICO
Á MEFENÂMICO       +          -              +/-
DROGA     Analgésico Anti-térmico Antiinflamat.

FENAZONA
DIPIRONA        +          +             +
Á. ACÉTICO
DICLOFENACO     +          +             ++
INDOMETACINA    +          +             +++
KETORALAC       +          +             +
Á ENÓLINICO
PIROXICAM       +          +             ++
TENOXICAM
FENIBUTAZONA    +/-        -             +/-
ALCANOMAS
NABUMETONA      +          +             +
ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO-ESTERÓIDES



      EFEITOS ANTIINFLAMATÓRIOS


                  INDOMETACINA
 FORTE            PIROXICAM


MODERADO          NAPROXENO
                  IBUPROFENO
                  NABUMETONA
ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO-ESTERÓIDES

                  CICLOXIGENASE
                      COX-1
INDOMETACINA
SULINDACO            SELETIVOS
ASPIRINA

PIROXICAM
IBUPROFENO             MENOS
FLURBIPROFENO        SELECTIVOS
Á. MEFENÂMICO
SELETIVIDADE PARA A COX - 2
CÓLICA RENAL
       Pressão Intrapiélica
           Síntese de
        Prostaglandina E2

      Vasodilatação capilar
          glomerular
      Fluxo sanguíneo renal

       Pressão Intrapiélica

    - Inibição H. Antidiurética
AA
                                     Secreção de Muco
COX1                                 Secreção de ácido
                                     gástrico
       PGE2
                                     Secreção de
                                     bicarbonato
                                     Vasodilatação
                                     da mucosa
Aspirina perda 2-6 ml de sangue por dia na fezes
(ação ciclooxigensase da mucosa gástrica e efeito
antiagregante plaquetário)
ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO-ESTERÓIDES


       RISCO DO SANGRAMENTO
              GÁSTRICO


     MAIOR             PIROXICAM

                      NAPROXENO
     MENOR            IBUPROFENO
                      DICLOFENACO
Broncodilatação   Broncoconstrição     AINES
                                       Asma




    PGE1             PGF1
                     PGF2α
    PGE2              LT
           COX2
                                     Leucotrienes
Rim: Prostaglandinas e AINES
 Fluxo sangüíneo renal             Complicações agudas e
 PGE2 PGI2 (COX1)                  crônicas* do Uso AINE
 Taxa de filtração            - Insuficiência renal aguda
 glomerular: PGE2 PGI2 (COX1)
                              - Retenção de sódio, potássio
 Natrurético: PGE2 PGI2 PGD2    e água livre
 (COX1 e COX2 ?)                  - Nefrite intersticial
 Reabsorção de água:              - Glomerulonefrite por
 (diurético PGE2 )
 (COX1 e COX2?)                     lesões mínimas
                                  -Necrose papilar*
 Renina:
 (COX2?) PGE2 PGI2 PGD2           - Insuficiência renal crônica*
COX2:Podócitos glomerulares,     Inibidores seletivos COX2:
vasculatura renal e mácula densa efeitos colaterais de menor
                                 intesidade
Derivados do ácido salicílico

     Ácido Salicílico
     Acetil -Salicílico (aspirina)
     Inibição irreversível da COX
Usos terapêuticos

Antiplaquetario: Tratamento e profilaxia de doenças
                 tromboembôlicas Dose: 40- 325 mg/dia
Antipirético: Adulto: 325-650mg oral 4x4 h
             Crianças: 50-74 mg/kg/oral 4-6/d* (não > 3,6g)
Analgésico: dor leve / moderada
Anti-inflamatorio: Doenças reumáticas (4g/d)
Aspirina

Ácido orgânico fraco
Inibidor irreversível da ciclooxigenase
(COX1-COX2)

Efeitos: antiinflamatórios, analgésicos, antipiréticos
          e antiagregante plaquetário

Outros Usos:
               Profilaxia do Câncer de cólon
Vasolilatação   Vasoconstrição

    PGI2             TXA2
    NO           Angiotensina II

     PGI2
     NO
                     TXA2
                 Angiotensina II
Preeclampsia
                           PA
Aspirina: farmacocinética
                   absorção : estômago
                              e duodeno
Aspirina
 (oral)


                Ác salicílico    80-90%
                                T1/2~4h

           Ác salicílico (10%)              Conjugação com
           Á Saliciúrico (75%)              Glicina (ác. Saliciúrico)
           Glicuronídeos salicílato (15%)   ou Ác Glucurónico.
           Ácido gentísico (<1%)            Ou oxidado (ac gentísico)
           Influência do pH da urina
Concentração plasmática de salicilato (mg/dl)   Efeitos dose-dependentes da aspirina

                                                              Insuficiência renal e respiratoria
                                                   Letal      Colapso vasomotor,coma, convulsão
                                                   Severa     Febre, desidratação acidose metabólica
                                                   Moderada Tinito, hiperventilação central



                                                    Antiinflamatório



                                                    Analgesésico , antipirético, antiagrgante
ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO-ESTERÓIDES

          EFEITOS COLATERAIS
A) INIBIÇÃO DA AGREGAÇÃO PLAQUETÁRIA

B) IRRITAÇÃO E ULCERAÇÃO DO TRATO
   GASTROINTESTINAL

C) ALTERAÇÃO DO SISTEMA NERVOSO CENTRAL
   INCLUINDO :
    VERTIGENS, CEFALÉIA, TINIDO, SURDEZ,
    HIPER-HIDROSE, NERVOSISMO, NÁUSEAS,
    CONVULSÕES E COMA
ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO-ESTERÓIDES


           EFEITOS COLATERAIS

D) SÍNDROMES ALÉRGICAS COM BRONCOES-
   PASMO, RINITE, POLIPOSE NASAL E URTI-
   CÁRIA

E) PIORA DE ASMA BRÔNQUICA

F) DIMINUIÇÃO DA FILTRAÇÃO GLOMERULAR

G) EDEMA
ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO-ESTERÓIDES

         EFEITOS COLATERAIS
 H) TRABALHO DE PARTO PROLONGADO

 J) FECHAMENTO PRECOCE DO DUCTO
    ARTERIOSO

 K) HEPATOTOXICIDADE REVERSÍVEL

 I) HIPOGLICEMIA

 M) PERDA DA VISÃO A CORES
Localização das duas isoformas de ciclooxigenase
                        (COX)
Estímulo                       Estímulo
fisiológico                    inflamatório


   COX-1                         Macrófagos e outras células
(constitucional)                         COX-2 (induzida)


TXA2        PGI2          PGE2       Proteases     PGS    Outros
(Plaquetas) (endotelio   (rim etc)                       mediadores
            mucosas etc)

                                                 Inflamação
Inibidores seletivos da COX-2

Nimesulide                  COX2
                inibição
Meloxicam
                            COX1        Dose
Flosulide
                                   seletividade

Celecoxib                         375 vezes
               inibição
                           COX2
Rofecoxib                         >800 Vezes
Não inibe COX1 nas doses terapêuticas
Paracetamol
Paracetamol ou acetaminofeno, um derivado para-
aminofenol, é principal metabólito ativo da fenacetina
Tem ações analgésicas e antipiréticas, porem com
fracos efeitos antiinflamatórios
Absorção: Rápida e completa trato gastrointestinal
níveis plasmáticos máximos dentro 30-60 minutos
Media vida é de cerca de 2 horas
Metabolismo e excreção: 80-90% são conjugados com
ácido glicorônico ou sulfúrico no fígado e excretado pela
urina, 3% são excretados de modo inalterado.
Alta dose: Um metabólito forma N-acetil-p-benzoquinona
(hepatotoxicidade)
Paracetamol: efeitos adversos
Dose terapêuticas:
- Erupção cutânea e febre medicamentosa (alergia)
- Discrasias sangüíneas (raros casos)
- Necrose tubular renal e insuficiência renal
- Coma Hipoglicêmico
Superdosagem
15 g no adulto e cerca de 4 g na criança
Hepatotoxicidade grave:
Decorrência da saturação das enzimas de conjugação normais,
fazendo com que a droga seja convertida, por oxidases de função
mista, em N- acetil-p-Benzoquinona imina. Esta última , se for
inativada por conjugação com glutation, reage com proteínas
celulares e mata a célula.
Agentes que aumentam o glutation (acetilcisteína IV ou metioni-
na por via oral) podem impedir a lesão se foram administrados
precocemente
Obrigado...

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  • 1. ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS CARLOS DARCY A. BERSOT MÉDICO ANESTESIOLOGISTA
  • 2.
  • 3.
  • 4. Fisiopatologia do processo inflamatório Estímulo lesivo (físico,químico ou biológico) Liberação: Lesão celular Histamina e liberação Ativação do Sistema de enzimas Cininas Complemento Prostaglandinas intracelulares Leucotrienos Reação Inflamatória Aguda (alterações vasculares e exsudativas)
  • 5. Fisiopatologia do processo inflamatório Reação Inflamatória Aguda (alterações vasculares e exsudativas) Eritema Calor Edema Dor Perda da função
  • 6.
  • 7.
  • 8. Ácido Araquidônico COX-1 COX-2 Constitutiva Indutível por estímulo inflamatório Prostaglandinas Prostaglandinas Citoproteção GI Inflamação Agregação plaquetária Dor Função renal febre
  • 9. ácido araquidonico Membrana celular AINES Clássico Arginina Arginina Isoleucina 120 Valina 120 523 523 COX-1 COX-2 Citoplasma
  • 10. Comparação entre as Propriedades da COX-1 e da COX-2 Propriedades COX-1 COX-2 Regulação Constitutiva Induzida Expressão Pode aumentar Pode aumentar 2 a 4 vezes 10 a 80 vezes Expressão Plaquetas, células Maioria dos tecidos, mas tecidual endoteliais, estômago, necessita de estimulação rim, músculo liso de fatores de crescimento citocinas e hormônios Efeitos dos Pouco ou nenhum Inibe a expressão glicocorticoides Expressão Gene constitutivo Gene resposta gênica inflamatoria
  • 11. Local da Inflamação Citocinas Fatores de crescimento/endotoxinas COX-2 induzível Glucocorticóides Patológia Inibidores de COX-2 Prostaglandina Inflamação articular
  • 12. Efeito analgésico dos AINES Ativação Primária Lesão tecidual K+ PGs BK Adelta / C DOR
  • 13. ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO-ESTERÓIDES REAÇÃO INFAMATÓRIA MACRÓFAGOS ELEVAÇÃO DA TEMPERATURA IL -1 HIPOTÁLAMO PGE2
  • 14.
  • 15. Funcões fisiopatológicas das PGs e efeitos dos AINES PGs Função Efeitos dos AINES PGE2 Sensibilização das terminações Analgésico PGI2 nervosas das fibras nociceptoras (dor leve a moderada) (Aδ e C) Antipirético PGE2 Centro termo-regulador febre Anti-inflamatório PGs Mediad. do processo inflamatorio TXA2 potente agregante plaquetário Anti-agregante plaquetário
  • 16. Funcões fisiopatológicas das PGs e efeitos dos AINES PGs Função Efeitos dos AINES PGE2 Mucosa gátrica citoprotetor Epigastralgia, náuseas PGI2 Secre. HCl e Secr. Muco gastrite, Sangram. GI úlcera pépticas Retenção de Na/fluídos PGE2 Renal: Vasodilatação (edema) FSR FG PGE2 Útero gravídeo: contrações Prolongamento da PGF2α Útero não - grávido: gestação Dismenorréia
  • 17.
  • 18. • infusão plantas da casca do salgueiro (Salix alba vulgaris) • 1838: Píria isolou ác. salicílico da salicina • 1860: Kolbe e Lautemann obtiveram por síntese • 1899: Dreser introduziu o uso clínico do aas • 1900: BAYER produz 4,2 toneladas • 1919: marca pasaa domínio público • 1994: consumo de 50 mil toneladas
  • 19.
  • 20. Antiinflamatorios não hormonais Salicilatos Aspirina Salicilatos não-acetilados: Salicilato de sódio Derivados de Pirazolona Fenibutazona Oxifenbutazona
  • 21. Antiinflamatorios não esteroidal Ácidos arilpropiônicos Naproxeno Ibuprofeno Cetoprofeno Ácidos antranílicos Ácido mefenâmico Ácido meclofenâmico
  • 22. Antiinflamatorios não esteroidal Ácidos indolacéticos Indometacina Ácidos heteroarilacéticos Diclofenaco Aceclofenaco
  • 23. Antiinflamatorios não esteroidal Ácidos enólicos Piroxicam Tenoxicam Meloxicam Outros Nimesulida
  • 24. Inibidores seletivos da COX-2 Nimesulide Meloxicam Flosulide Celecoxib Rofecoxib Valdecoxib
  • 25. Inibidores seletivos da COX-2 Celecoxcibe (Celebra) Valdecoxibe(Bextra) Vantagens: PGs envolvida no processo inflamatório Sem interferir com as funções fisiológicas das menor incidência de efeitos colaterais
  • 26. DROGA Analgésico Anti-térmico Antiinflamat. SALICILATOS ASPIRINA + + + DIFLUNISAL + + ++ Á. PROPIÔNICO NAPROXENO + + ++ IBUPROFENO + + + FLURBIPROFENO + + + FENOPROFENO + + + CETOPROFENO + + + Á FENÂMICO Á MEFENÂMICO + - +/-
  • 27. DROGA Analgésico Anti-térmico Antiinflamat. FENAZONA DIPIRONA + + + Á. ACÉTICO DICLOFENACO + + ++ INDOMETACINA + + +++ KETORALAC + + + Á ENÓLINICO PIROXICAM + + ++ TENOXICAM FENIBUTAZONA +/- - +/- ALCANOMAS NABUMETONA + + +
  • 28. ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO-ESTERÓIDES EFEITOS ANTIINFLAMATÓRIOS INDOMETACINA FORTE PIROXICAM MODERADO NAPROXENO IBUPROFENO NABUMETONA
  • 29. ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO-ESTERÓIDES CICLOXIGENASE COX-1 INDOMETACINA SULINDACO SELETIVOS ASPIRINA PIROXICAM IBUPROFENO MENOS FLURBIPROFENO SELECTIVOS Á. MEFENÂMICO
  • 31. CÓLICA RENAL Pressão Intrapiélica Síntese de Prostaglandina E2 Vasodilatação capilar glomerular Fluxo sanguíneo renal Pressão Intrapiélica - Inibição H. Antidiurética
  • 32. AA Secreção de Muco COX1 Secreção de ácido gástrico PGE2 Secreção de bicarbonato Vasodilatação da mucosa Aspirina perda 2-6 ml de sangue por dia na fezes (ação ciclooxigensase da mucosa gástrica e efeito antiagregante plaquetário)
  • 33.
  • 34.
  • 35.
  • 36.
  • 37. ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO-ESTERÓIDES RISCO DO SANGRAMENTO GÁSTRICO MAIOR PIROXICAM NAPROXENO MENOR IBUPROFENO DICLOFENACO
  • 38. Broncodilatação Broncoconstrição AINES Asma PGE1 PGF1 PGF2α PGE2 LT COX2 Leucotrienes
  • 39.
  • 40. Rim: Prostaglandinas e AINES Fluxo sangüíneo renal Complicações agudas e PGE2 PGI2 (COX1) crônicas* do Uso AINE Taxa de filtração - Insuficiência renal aguda glomerular: PGE2 PGI2 (COX1) - Retenção de sódio, potássio Natrurético: PGE2 PGI2 PGD2 e água livre (COX1 e COX2 ?) - Nefrite intersticial Reabsorção de água: - Glomerulonefrite por (diurético PGE2 ) (COX1 e COX2?) lesões mínimas -Necrose papilar* Renina: (COX2?) PGE2 PGI2 PGD2 - Insuficiência renal crônica* COX2:Podócitos glomerulares, Inibidores seletivos COX2: vasculatura renal e mácula densa efeitos colaterais de menor intesidade
  • 41. Derivados do ácido salicílico Ácido Salicílico Acetil -Salicílico (aspirina) Inibição irreversível da COX Usos terapêuticos Antiplaquetario: Tratamento e profilaxia de doenças tromboembôlicas Dose: 40- 325 mg/dia Antipirético: Adulto: 325-650mg oral 4x4 h Crianças: 50-74 mg/kg/oral 4-6/d* (não > 3,6g) Analgésico: dor leve / moderada Anti-inflamatorio: Doenças reumáticas (4g/d)
  • 42. Aspirina Ácido orgânico fraco Inibidor irreversível da ciclooxigenase (COX1-COX2) Efeitos: antiinflamatórios, analgésicos, antipiréticos e antiagregante plaquetário Outros Usos: Profilaxia do Câncer de cólon
  • 43. Vasolilatação Vasoconstrição PGI2 TXA2 NO Angiotensina II PGI2 NO TXA2 Angiotensina II Preeclampsia PA
  • 44. Aspirina: farmacocinética absorção : estômago e duodeno Aspirina (oral) Ác salicílico 80-90% T1/2~4h Ác salicílico (10%) Conjugação com Á Saliciúrico (75%) Glicina (ác. Saliciúrico) Glicuronídeos salicílato (15%) ou Ác Glucurónico. Ácido gentísico (<1%) Ou oxidado (ac gentísico) Influência do pH da urina
  • 45. Concentração plasmática de salicilato (mg/dl) Efeitos dose-dependentes da aspirina Insuficiência renal e respiratoria Letal Colapso vasomotor,coma, convulsão Severa Febre, desidratação acidose metabólica Moderada Tinito, hiperventilação central Antiinflamatório Analgesésico , antipirético, antiagrgante
  • 46. ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO-ESTERÓIDES EFEITOS COLATERAIS A) INIBIÇÃO DA AGREGAÇÃO PLAQUETÁRIA B) IRRITAÇÃO E ULCERAÇÃO DO TRATO GASTROINTESTINAL C) ALTERAÇÃO DO SISTEMA NERVOSO CENTRAL INCLUINDO : VERTIGENS, CEFALÉIA, TINIDO, SURDEZ, HIPER-HIDROSE, NERVOSISMO, NÁUSEAS, CONVULSÕES E COMA
  • 47. ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO-ESTERÓIDES EFEITOS COLATERAIS D) SÍNDROMES ALÉRGICAS COM BRONCOES- PASMO, RINITE, POLIPOSE NASAL E URTI- CÁRIA E) PIORA DE ASMA BRÔNQUICA F) DIMINUIÇÃO DA FILTRAÇÃO GLOMERULAR G) EDEMA
  • 48. ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO-ESTERÓIDES EFEITOS COLATERAIS H) TRABALHO DE PARTO PROLONGADO J) FECHAMENTO PRECOCE DO DUCTO ARTERIOSO K) HEPATOTOXICIDADE REVERSÍVEL I) HIPOGLICEMIA M) PERDA DA VISÃO A CORES
  • 49. Localização das duas isoformas de ciclooxigenase (COX) Estímulo Estímulo fisiológico inflamatório COX-1 Macrófagos e outras células (constitucional) COX-2 (induzida) TXA2 PGI2 PGE2 Proteases PGS Outros (Plaquetas) (endotelio (rim etc) mediadores mucosas etc) Inflamação
  • 50. Inibidores seletivos da COX-2 Nimesulide COX2 inibição Meloxicam COX1 Dose Flosulide seletividade Celecoxib 375 vezes inibição COX2 Rofecoxib >800 Vezes Não inibe COX1 nas doses terapêuticas
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  • 57. Paracetamol Paracetamol ou acetaminofeno, um derivado para- aminofenol, é principal metabólito ativo da fenacetina Tem ações analgésicas e antipiréticas, porem com fracos efeitos antiinflamatórios Absorção: Rápida e completa trato gastrointestinal níveis plasmáticos máximos dentro 30-60 minutos Media vida é de cerca de 2 horas Metabolismo e excreção: 80-90% são conjugados com ácido glicorônico ou sulfúrico no fígado e excretado pela urina, 3% são excretados de modo inalterado. Alta dose: Um metabólito forma N-acetil-p-benzoquinona (hepatotoxicidade)
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  • 59. Paracetamol: efeitos adversos Dose terapêuticas: - Erupção cutânea e febre medicamentosa (alergia) - Discrasias sangüíneas (raros casos) - Necrose tubular renal e insuficiência renal - Coma Hipoglicêmico Superdosagem 15 g no adulto e cerca de 4 g na criança Hepatotoxicidade grave: Decorrência da saturação das enzimas de conjugação normais, fazendo com que a droga seja convertida, por oxidases de função mista, em N- acetil-p-Benzoquinona imina. Esta última , se for inativada por conjugação com glutation, reage com proteínas celulares e mata a célula. Agentes que aumentam o glutation (acetilcisteína IV ou metioni- na por via oral) podem impedir a lesão se foram administrados precocemente