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Analgésicos
Significado de analgésico!
É um tipo de medicamento que diminui ou interrompe as vias de transmissão nervosa,
suprimindo a dor.
 Os analgésicos são medicamentos com função de aliviar a dor. O alívio causado por
esses medicamentos pode ocorrer por meio do bloqueio dos estímulos dolorosos antes
de chegarem ao cérebro ou pela interferência na forma como o cérebro interpreta esses
estímulos, sem levar a anestesia ou perda da consciência (desmaio). Os analgésicos
compreendem diversos medicamentos diferentes, sendo divididos basicamente em dois
grupos: ao analgésicos narcóticos e os não-narcóticos.
cloridrato de tramadol
 Composição:
cloridrato de tramadol ..................................................................................... 50 mg
excipientes q.s.p. ......................................................................................... 1 cápsula
(excipientes: fosfato de cálcio dibásico, estearato de magnésio e amidoglicolato
de sódio)
 Indicação:
O cloridrato de tramadol é indicado para dor de intensidade moderada à
severa, de caráter agudo, sub-agudo e crônico. O início de ação do medicamento é rápido e
perdura por 4-6 horas.
 Contra-indicação:
- Hipersensibilidade ao cloridrato de tramadol,
- Intoxicações agudas - por álcool, hipnóticos, analgésicos e psicofármacos
em geral.
- Pacientes em tratamento com - inibidores de MAO, antidepressivos tricíclicos,
antidepressivos inibidores da recaptação da serotonina, neurolépticos e drogas
ou situações que baixam o limiar para convulsões (carbamazepina, trauma
encefálico, desordens metabólicas, abstinência a álcool e drogas).
 Posologia:
Conforme intensidade da dor. As doses usuais diárias recomendadas a seguir preenchem
as necessidades da maioria dos pacientes, embora existam casos que necessitem
doses mais elevadas.
Adultos e jovens com mais de 14 anos de idade: 1 cápsula (50 mg)
com um pouco de água;
Dose diária: cloridrato de tramadol deve ser administrado fora das refeições.
Quando necessário, as doses acima poderão ser repetidas, a cada 4-6 horas.
Normalmente não se deve exceder doses de 400 mg/dia (correspondente a 8
cápsulas de 50 mg de cloridrato de tramadol). Entretanto, o tratamento da
dor severa proveniente de tumor e na dor pós-operatória severa, doses mais
elevadas podem ser necessárias, sempre à critério médico. Dependendo da
sensibilidade individual e com base no esquema posológico recomendado, o
médico pode ajustar o intervalo entre as doses, no entanto, não deverá ser
inferior a 6 horas.
 Reações Adversas:
• transpiração excessiva,
• tontura,
• náuseas,
• vômito,
• secura da boca,
• dor de cabeça,
• sonolência,
• taquicardia (batedeira do coração),
• fadiga,
• sensação de colapso cardiovascular,
• confusão mental ou alucinações,
• convulsões.
 Farmacocinética:
Quando administrado por via oral, o racemato de tramadol é absorvido
rapidamente e quase por completo. Quando administrado por via oral, o
racemato de tramadol é absorvido rapidamente e quase por completo; O
tramadol apresenta uma elevada afinidade para os tecidos e tem a
capacidade de passar a barreira hematoencefálica. O metabolismo do
tramadol ocorre, principalmente, a nível hepático. Aproximadamente 30%
da dose, quando administrada oralmente, é eliminada inalterada na urina,
sendo o restante sujeito a metabolização hepática.
A metabolização hepática é principalmente de primeira passagem, podendo
seguir duas vias metabólicas distintas, envolvendo os isoenzimas CYP3A4 e
CYP2D6. Uma dá origem ao metabolito farmacologicamente activo,
Odesmetiltramadol (M1), a outra origina o N-desmetiltramadol (M2),
metabolito este que é inactivo. A eliminação do tramadol e dos seus
metabolitos é realizada quase por completo através dos rins, sendo a
fracção excretada através da bílis quase
Negligenciável.
O cloridrato de tramadol [(+) trans-2-
(dimetilaminometil) - 1 - (m-metoxifenil)-
ciclohexanol] é um potente analgésico
opióide de ação central. O mecanismo de
ação do cloridrato de tramadol não é
completamente conhecido, mas sabe-se
que ele pode ligar-se aos receptores
opióides μ e também inibi a recaptação da
norepinefrina e serotonina. Atua da
mesma forma que as endorfinas e as
encefalinas, ativando com suas moléculas,
receptores ao nível de células nervosas, o
que leva a diminuição da dor. Produz
menos efeitos adversos em relação
aos sistemas circulatório e respiratório e
tem pequeno potencial de abuso quando
comparado a outros analgésicos
narcóticos.
 Farmacodinâmica:
 INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS:
Já foram relatados raros casos de convulsão em pacientes que receberam as doses
recomendadas de tramadol. Há um risco aumentado de convulsões quando o
cloridrato de tramadol é administrado concomitantemente com antidepressivos
(amitriptilina, nortripilina, selegilina, amoxapina, clorgilina, fluoxetina, sertralina,
fluvoxamina, imipramina, moclobemida, etc) e neurolépticos (sulpiride, clorpromazina,
clorprotixeno, flupentixol, haloperidol, pimozide, risperidona etc.).
Depressores do Sistema Nervoso Central (codeína, difenidramina, hidrocodona,
meperidina, talidomida, morfina, etc) têm seus efeitos potenciados pelo
cloridrato de tramadol .
Os resultados dos estudos de farmacocinética têm demonstrado, até o momento,
que interações clinicamente relevantes são pouco prováveis com a administração
prévia ou concomitante de cimetidina.
Administração simultânea ou prévia de carbamazepina pode reduzir o efeito
analgésico e a duração de ação do cloridrato de tramadol .
Outras drogas inibitórias do CYP3A4, tais como o cetoconazol e eritromicina podem inibir o
metabolismo do cloridrato de tramadol
 SUPERDOSE:
• Sinais e sintomas: nível reduzido de consciência até o coma, episódios
epilépticos generalizados, hipotensão, taquicardia, dilatação ou constrição de
pupila, depressão respiratória até parada cardíaca.
• Tratamento: estes efeitos podem ser suprimidos pela administração de um
antagonista opiáceo (p. ex., naloxona) administrado cuidadosamente em
pequenas doses repetidas, uma vez que a duração de seu efeito é menor do que
a do cloridrato de tramadol . Além disso, devem ser empregadas medidas de
cuidado intensivo, tais como intubação e ventilação assistida. No caso de
convulsões considerar a administração de benzodiazepínicos. Também podem
ser necessárias medidas para evitar queda de temperatura e depleção de
líquidos.
Lavagem gástrica pode ser útil em casos de intoxicação oral pelo cloridrato
de tramadol .
dipirona mono-hidratada
Solução oral (Gotas)
500 mg/mL
Composição:
Cada mL contém 500 mg de dipirona mono-hidratada.
Excipientes: bissulfito de sódio, edetato dissódico di-
hidratado, fosfato de sódio monobásico, fosfato de
sódio dibásico di-hidratado e água purificada.
Farmacodinâmica:
A dipirona sódica é um derivado pirazolônico não-
narcótico com efeitos analgésico e antipirético. O seu
mecanismo de ação não se encontra completamente
investigado. Alguns dados indicam que a dipirona sódica e
seu principal metabólito (4-N-metilaminoantipirina)
possuem mecanismo de ação central e periférico
combinados.
Farmacocinética:
A farmacocinética da dipirona sódica e de seus metabólitos não está completamente investigada,
Após administração oral, a dipirona sódica é completamente hidrolisada em sua porção ativa, 4-N-
metilaminoantipirina (MAA). A biodisponibilidade absoluta do MAA é de aproximadamente 90%,
sendo um pouco maior após administração oral quando comparada à administração intravenosa.
Principalmente o MAA, mas também o 4-aminoantipirina (AA), contribuem para o efeito clínico. Os
valores de AUC para AA constituem aproximadamente 25% do valor de AUC para MAA. Os
metabólitos 4-N-acetilaminoantipirina (AAA) e 4-Nformilaminoantipirina (FAA) parecem não
apresentar efeito clínico. São observadas farmacocinética não-lineares para todos os metabólitos.
Para MAA, 48% para AA, 18% para FAA e 14% para AAA.
Após administração intravenosa, a meia-vida plasmática é de aproximadamente 14 minutos para
a dipirona sódica.
Foram identificados 85% dos metabólitos que são excretados na urina, quando da administração oral
de dose única, obtendo-se 3% ± 1% para MAA, 6% ± 3% para AA, 26% ± 8% para AAA e 23% ± 4%
para FAA. Após administração oral de dose única de 1 g de dipirona sódica, o clearance renal foi de 5
mL ± 2 mL/min para MAA, 38 mL ± 13 mL/min para AA, 61 mL ± 8 mL/min para AAA e 49 mL ± 5
mL/min para FAA. As meias-vidas plasmáticas correspondentes foram de 2,7 ± 0,5 horas para MAA,
3,7 ± 1,3 horas para AA, 9,5 ± 1,5 horas para AAA e 11,2 ± 1,5 horas para FAA.
Indicações:
1. PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É INDICADO?
Este medicamento é indicado como analgésico e antitérmico.
2. COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
A dipirona mono-hidratada é um medicamento utilizado no tratamento de dor e febre.
efeitos
analgésico e antitérmico podem ser esperados em 30 a 60 minutos após a
geralmente
persistem por aproximadamente 4 horas.
Contraindicações:
Este medicamento é contraindicado para menores de 3 meses de idade ou pesando menos de
5 kg.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.
Dipirona mono-hidratada não deve ser utilizada caso você tenha:
- alergia ou intolerância à dipirona mono-hidratada ou a qualquer um dos componentes da
formulação ou
a outras pirazolonas (ex. fenazona, propifenazona) ou a pirazolidinas (ex. fenilbutazona,
oxifembutazona)
incluindo, por exemplo, experiência prévia de agranulocitose com uma dessas substâncias;
- função da medula óssea prejudicada ou doenças do sistema hematopoiético;
- broncoespasmo ou outras reações anafilactoides, como urticária, rinite, angioedema com uso de
medicamentos como salicilatos, paracetamol, diclofenaco, ibuprofeno, indometacina, naproxeno;
- porfiria hepática aguda intermitente;
- deficiência congênita da glicose-6-fosfato-desidrogenase;
- gravidez e amamentação.
Interação medicamentosa:
A dipirona mono-hidratada pode causar redução dos níveis de ciclosporina no sangue. As
concentrações da ciclosporina devem, portanto, ser monitoradas quando a dipirona mono-
hidratada é administrada concomitantemente.
A administração concomitante de dipirona mono-hidratada com metotrexato pode
aumentar a toxicidade sanguínea do metotrexato particularmente em pacientes idosos.
Portanto, esta combinação deve ser evitada.
Não há dados disponíveis até o momento sobre a interação entre alimentos e dipirona
mono-hidratada nem sobre a interferência de dipirona mono-hidratada em exames
laboratoriais.
Posologia:
O tratamento pode ser interrompido a qualquer instante sem provocar danos ao paciente,
inerentes à
retirada da medicação.
Cada 1 mL = 20 gotas
Adultos e adolescentes acima de 15 anos:
20 a 40 gotas em administração única ou até o máximo de 40 gotas, 4 vezes ao dia.
As crianças devem receber dipirona mono-hidratada gotas conforme seu peso seguindo a
orientação deste
esquema:
Casos especiais:
Pacientes idosos: considerar a possibilidade das funções do fígado e rins estarem prejudicadas.
Crianças: é recomendada supervisão médica quando se administra dipirona mono-hidratada a
crianças
pequenas.
Alterações na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas
Nas doses recomendadas, não se conhece nenhum efeito adverso na habilidade de se concentrar
e reagir.
Entretanto, pelo menos com doses elevadas, deve-se levar em consideração que essas habilidades
podem
estar prejudicadas, constituindo risco em situações onde são de importância especial (exemplo,
operar
carros ou máquinas), especialmente quando álcool foi consumido.
Sensibilidade cruzada
Pacientes com reações anafilactoides à dipirona mono-hidratada podem apresentar risco especial
para
reações semelhantes a outros analgésicos não narcóticos.
Aspirina
O ácido acetilsalicílico (em latim acidum acetylsalicylicum) é um fármaco do grupo dos
anti-inflamatórios não-esteroides (AINE), utilizado como anti-inflamatório, antipirético,
analgésico e também como antiplaquetar. É, em estado puro, um pó de cristalino branco ou
cristais incolores, pouco solúvel na água, facilmente solúvel no álcool e solúvel no éter.
Farmacocinética
 Absorção
A absorção é geralmente rápida e completa após administração oral mas pode variar de acordo
com o salicilato usado, a dosagem, e outros factores, tais como, a taxa da dissolução do
comprimido e o pH gástrico ou intraluminal. O ácido acetilsalicílico é absorvido em parte pelo
estômago, e na sua maioria pelos segmentos proximais do intestino delgado.
 Distribuição
Tanto o ácido acetilsalicílico como o ácido salicílico ligam-se amplamente às proteínas
plasmáticas(albumina) e são rapidamente distribuídos a todas as partes do organismo. O salicilato
é distribuído para a maioria dos tecidos do corpo e para quase todos os líquidos transcelulares;
atravessa facilmente a barreira placentária.
 Metabolismo
Em pequenas doses, aproximadamente 80% do ácido salicílico é metabolizado no fígado.
 Eliminação
Os salicilatos são excretados principalmente pelo rim na forma de ácido salicilúrico , a excreção
renal do ácido salicílico torna-se mais importante à medida que as vias metabólicas ficam
saturadas, porque esta é extremamente sensível às mudanças de pH urinário acima de 6. A
alcalinização urinária explora este aspecto particular da eliminação do ácido salicílico.
Farmacodinâmica
Mecanismo de Ação
Os mecanismos biológicos para a produção de inflamação, dor e febre são muito semelhantes. Elas envolveram
uma série de substâncias que têm um efeito comum. Na área da lesão são gerados por substâncias conhecidas pelo
nome de prostaglandinas. Eles podem ser também chamam de "mensageiros de dor." Estas substâncias relatadas
para o sistema nervoso central do assalto e pôr em prática os mecanismos biológicos da inflamação, dor e febre.
Em 1971, o farmacologista britânico John Robert Vane mostrou que os atos de aspirina para romper estes
mecanismos de produção de prostaglandinas e tromboxanos. Assim, graças à utilização da aspirina restaura a
temperatura normal do corpo e alivia a dor. A capacidade da aspirina para suprimir a produção de prostaglandinas
e tromboxanos é devido a inactivação irreversível da ciclo-oxigenase, uma enzima necessária para a síntese destas
moléculas pró-inflamatórias. A ação de acetilação aspirina produz um resíduo de serina no sítio ativo da COX.
 INDICAÇÕES
· Para o alívio sintomático de cefaléia, odontalgia, dismenorréia, mialgia ou artralgia,
lombalgia e dor artrítica de pequena intensidade.
· No resfriado comum ou na gripe, para o alívio sintomático da dor e da febre
 CONTRA-INDICAÇÕES
· Úlceras pépticas ativas.
· Diátese hemorrágica.
· Hipersensibilidade ao ácido acetilsalicílico, a outros salicilatos ou a qualquer outro
componente da fórmula do produto.
· História de asma induzida pela administração de salicilatos ou substâncias com ação
similar, principalmente fármacos antiinflamatórios não-esteróides.
· Combinação com metotrexato em dose de 15 mg/semana ou mais.
· Último trimestre de gravidez.
 Reações Adveras
Como qualquer medicamento, Aspirina pode provocar efeitos indesejáveis:
Efeitos comuns: dor de estômago e sangramento gastrintestinal leve (micro-hemorragias).
Efeitos ocasionais: náuseas, vômitos e diarréia.
Casos raros: podem ocorrer sangramentos e úlceras do estômago, reações alérgicas em que
aparece dificuldade para respirar e reações na pele, principalmente em pacientes asmáticos e
anemia após uso prolongado, devida a sangramento oculto no estômago ou intestino.
Casos isolados podem ocorrer alterações da função do fígado e dos rins, queda do nível de
açúcar no sangue e reações cutâneas graves.
Doses baixas de ácido acetilsalicílico reduzem a excreção de ácido úrico e isso pode
desencadear ataque de gota em pacientes susceptíveis.
 POSOLOGIA
Adultos: 1 a 2 comprimidos. Se necessário, repetir a cada 4 a 8 horas, não excedendo 8
comprimidos por dia.
A partir de 12 anos: 1 comprimido. Se necessário, repetir a cada 4 a 8 horas, até 3 vezes por
dia.
Tomar preferencialmente após as refeições..
 ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
· Tratamento simultâneo com anticoagulantes.
· História de úlceras gastrintestinais, inclusive úlcera crônica ou recidivante, ou história de
sangramentos gastrintestinais.
· Disfunção renal.
· Disfunção hepática.
· Hipersensibilidade a fármacos antiinflamatórios ou anti-reumáticos, ou a outros alérgenos.
Abner Barbosa
Arlene Nunes
Josilene Uchôa

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  • 2. Significado de analgésico! É um tipo de medicamento que diminui ou interrompe as vias de transmissão nervosa, suprimindo a dor.  Os analgésicos são medicamentos com função de aliviar a dor. O alívio causado por esses medicamentos pode ocorrer por meio do bloqueio dos estímulos dolorosos antes de chegarem ao cérebro ou pela interferência na forma como o cérebro interpreta esses estímulos, sem levar a anestesia ou perda da consciência (desmaio). Os analgésicos compreendem diversos medicamentos diferentes, sendo divididos basicamente em dois grupos: ao analgésicos narcóticos e os não-narcóticos.
  • 3. cloridrato de tramadol  Composição: cloridrato de tramadol ..................................................................................... 50 mg excipientes q.s.p. ......................................................................................... 1 cápsula (excipientes: fosfato de cálcio dibásico, estearato de magnésio e amidoglicolato de sódio)  Indicação: O cloridrato de tramadol é indicado para dor de intensidade moderada à severa, de caráter agudo, sub-agudo e crônico. O início de ação do medicamento é rápido e perdura por 4-6 horas.
  • 4.  Contra-indicação: - Hipersensibilidade ao cloridrato de tramadol, - Intoxicações agudas - por álcool, hipnóticos, analgésicos e psicofármacos em geral. - Pacientes em tratamento com - inibidores de MAO, antidepressivos tricíclicos, antidepressivos inibidores da recaptação da serotonina, neurolépticos e drogas ou situações que baixam o limiar para convulsões (carbamazepina, trauma encefálico, desordens metabólicas, abstinência a álcool e drogas).  Posologia: Conforme intensidade da dor. As doses usuais diárias recomendadas a seguir preenchem as necessidades da maioria dos pacientes, embora existam casos que necessitem doses mais elevadas. Adultos e jovens com mais de 14 anos de idade: 1 cápsula (50 mg) com um pouco de água; Dose diária: cloridrato de tramadol deve ser administrado fora das refeições. Quando necessário, as doses acima poderão ser repetidas, a cada 4-6 horas.
  • 5. Normalmente não se deve exceder doses de 400 mg/dia (correspondente a 8 cápsulas de 50 mg de cloridrato de tramadol). Entretanto, o tratamento da dor severa proveniente de tumor e na dor pós-operatória severa, doses mais elevadas podem ser necessárias, sempre à critério médico. Dependendo da sensibilidade individual e com base no esquema posológico recomendado, o médico pode ajustar o intervalo entre as doses, no entanto, não deverá ser inferior a 6 horas.  Reações Adversas: • transpiração excessiva, • tontura, • náuseas, • vômito, • secura da boca, • dor de cabeça, • sonolência, • taquicardia (batedeira do coração), • fadiga, • sensação de colapso cardiovascular, • confusão mental ou alucinações, • convulsões.
  • 6.  Farmacocinética: Quando administrado por via oral, o racemato de tramadol é absorvido rapidamente e quase por completo. Quando administrado por via oral, o racemato de tramadol é absorvido rapidamente e quase por completo; O tramadol apresenta uma elevada afinidade para os tecidos e tem a capacidade de passar a barreira hematoencefálica. O metabolismo do tramadol ocorre, principalmente, a nível hepático. Aproximadamente 30% da dose, quando administrada oralmente, é eliminada inalterada na urina, sendo o restante sujeito a metabolização hepática. A metabolização hepática é principalmente de primeira passagem, podendo seguir duas vias metabólicas distintas, envolvendo os isoenzimas CYP3A4 e CYP2D6. Uma dá origem ao metabolito farmacologicamente activo, Odesmetiltramadol (M1), a outra origina o N-desmetiltramadol (M2), metabolito este que é inactivo. A eliminação do tramadol e dos seus metabolitos é realizada quase por completo através dos rins, sendo a fracção excretada através da bílis quase Negligenciável.
  • 7. O cloridrato de tramadol [(+) trans-2- (dimetilaminometil) - 1 - (m-metoxifenil)- ciclohexanol] é um potente analgésico opióide de ação central. O mecanismo de ação do cloridrato de tramadol não é completamente conhecido, mas sabe-se que ele pode ligar-se aos receptores opióides μ e também inibi a recaptação da norepinefrina e serotonina. Atua da mesma forma que as endorfinas e as encefalinas, ativando com suas moléculas, receptores ao nível de células nervosas, o que leva a diminuição da dor. Produz menos efeitos adversos em relação aos sistemas circulatório e respiratório e tem pequeno potencial de abuso quando comparado a outros analgésicos narcóticos.  Farmacodinâmica:
  • 8.  INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS: Já foram relatados raros casos de convulsão em pacientes que receberam as doses recomendadas de tramadol. Há um risco aumentado de convulsões quando o cloridrato de tramadol é administrado concomitantemente com antidepressivos (amitriptilina, nortripilina, selegilina, amoxapina, clorgilina, fluoxetina, sertralina, fluvoxamina, imipramina, moclobemida, etc) e neurolépticos (sulpiride, clorpromazina, clorprotixeno, flupentixol, haloperidol, pimozide, risperidona etc.). Depressores do Sistema Nervoso Central (codeína, difenidramina, hidrocodona, meperidina, talidomida, morfina, etc) têm seus efeitos potenciados pelo cloridrato de tramadol . Os resultados dos estudos de farmacocinética têm demonstrado, até o momento, que interações clinicamente relevantes são pouco prováveis com a administração prévia ou concomitante de cimetidina. Administração simultânea ou prévia de carbamazepina pode reduzir o efeito analgésico e a duração de ação do cloridrato de tramadol . Outras drogas inibitórias do CYP3A4, tais como o cetoconazol e eritromicina podem inibir o metabolismo do cloridrato de tramadol
  • 9.  SUPERDOSE: • Sinais e sintomas: nível reduzido de consciência até o coma, episódios epilépticos generalizados, hipotensão, taquicardia, dilatação ou constrição de pupila, depressão respiratória até parada cardíaca. • Tratamento: estes efeitos podem ser suprimidos pela administração de um antagonista opiáceo (p. ex., naloxona) administrado cuidadosamente em pequenas doses repetidas, uma vez que a duração de seu efeito é menor do que a do cloridrato de tramadol . Além disso, devem ser empregadas medidas de cuidado intensivo, tais como intubação e ventilação assistida. No caso de convulsões considerar a administração de benzodiazepínicos. Também podem ser necessárias medidas para evitar queda de temperatura e depleção de líquidos. Lavagem gástrica pode ser útil em casos de intoxicação oral pelo cloridrato de tramadol .
  • 10. dipirona mono-hidratada Solução oral (Gotas) 500 mg/mL Composição: Cada mL contém 500 mg de dipirona mono-hidratada. Excipientes: bissulfito de sódio, edetato dissódico di- hidratado, fosfato de sódio monobásico, fosfato de sódio dibásico di-hidratado e água purificada. Farmacodinâmica: A dipirona sódica é um derivado pirazolônico não- narcótico com efeitos analgésico e antipirético. O seu mecanismo de ação não se encontra completamente investigado. Alguns dados indicam que a dipirona sódica e seu principal metabólito (4-N-metilaminoantipirina) possuem mecanismo de ação central e periférico combinados.
  • 11. Farmacocinética: A farmacocinética da dipirona sódica e de seus metabólitos não está completamente investigada, Após administração oral, a dipirona sódica é completamente hidrolisada em sua porção ativa, 4-N- metilaminoantipirina (MAA). A biodisponibilidade absoluta do MAA é de aproximadamente 90%, sendo um pouco maior após administração oral quando comparada à administração intravenosa. Principalmente o MAA, mas também o 4-aminoantipirina (AA), contribuem para o efeito clínico. Os valores de AUC para AA constituem aproximadamente 25% do valor de AUC para MAA. Os metabólitos 4-N-acetilaminoantipirina (AAA) e 4-Nformilaminoantipirina (FAA) parecem não apresentar efeito clínico. São observadas farmacocinética não-lineares para todos os metabólitos. Para MAA, 48% para AA, 18% para FAA e 14% para AAA. Após administração intravenosa, a meia-vida plasmática é de aproximadamente 14 minutos para a dipirona sódica. Foram identificados 85% dos metabólitos que são excretados na urina, quando da administração oral de dose única, obtendo-se 3% ± 1% para MAA, 6% ± 3% para AA, 26% ± 8% para AAA e 23% ± 4% para FAA. Após administração oral de dose única de 1 g de dipirona sódica, o clearance renal foi de 5 mL ± 2 mL/min para MAA, 38 mL ± 13 mL/min para AA, 61 mL ± 8 mL/min para AAA e 49 mL ± 5 mL/min para FAA. As meias-vidas plasmáticas correspondentes foram de 2,7 ± 0,5 horas para MAA, 3,7 ± 1,3 horas para AA, 9,5 ± 1,5 horas para AAA e 11,2 ± 1,5 horas para FAA.
  • 12. Indicações: 1. PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É INDICADO? Este medicamento é indicado como analgésico e antitérmico. 2. COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA? A dipirona mono-hidratada é um medicamento utilizado no tratamento de dor e febre. efeitos analgésico e antitérmico podem ser esperados em 30 a 60 minutos após a geralmente persistem por aproximadamente 4 horas.
  • 13. Contraindicações: Este medicamento é contraindicado para menores de 3 meses de idade ou pesando menos de 5 kg. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez. Dipirona mono-hidratada não deve ser utilizada caso você tenha: - alergia ou intolerância à dipirona mono-hidratada ou a qualquer um dos componentes da formulação ou a outras pirazolonas (ex. fenazona, propifenazona) ou a pirazolidinas (ex. fenilbutazona, oxifembutazona) incluindo, por exemplo, experiência prévia de agranulocitose com uma dessas substâncias; - função da medula óssea prejudicada ou doenças do sistema hematopoiético; - broncoespasmo ou outras reações anafilactoides, como urticária, rinite, angioedema com uso de medicamentos como salicilatos, paracetamol, diclofenaco, ibuprofeno, indometacina, naproxeno; - porfiria hepática aguda intermitente; - deficiência congênita da glicose-6-fosfato-desidrogenase; - gravidez e amamentação.
  • 14. Interação medicamentosa: A dipirona mono-hidratada pode causar redução dos níveis de ciclosporina no sangue. As concentrações da ciclosporina devem, portanto, ser monitoradas quando a dipirona mono- hidratada é administrada concomitantemente. A administração concomitante de dipirona mono-hidratada com metotrexato pode aumentar a toxicidade sanguínea do metotrexato particularmente em pacientes idosos. Portanto, esta combinação deve ser evitada. Não há dados disponíveis até o momento sobre a interação entre alimentos e dipirona mono-hidratada nem sobre a interferência de dipirona mono-hidratada em exames laboratoriais.
  • 15. Posologia: O tratamento pode ser interrompido a qualquer instante sem provocar danos ao paciente, inerentes à retirada da medicação. Cada 1 mL = 20 gotas Adultos e adolescentes acima de 15 anos: 20 a 40 gotas em administração única ou até o máximo de 40 gotas, 4 vezes ao dia. As crianças devem receber dipirona mono-hidratada gotas conforme seu peso seguindo a orientação deste esquema:
  • 16. Casos especiais: Pacientes idosos: considerar a possibilidade das funções do fígado e rins estarem prejudicadas. Crianças: é recomendada supervisão médica quando se administra dipirona mono-hidratada a crianças pequenas. Alterações na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas Nas doses recomendadas, não se conhece nenhum efeito adverso na habilidade de se concentrar e reagir. Entretanto, pelo menos com doses elevadas, deve-se levar em consideração que essas habilidades podem estar prejudicadas, constituindo risco em situações onde são de importância especial (exemplo, operar carros ou máquinas), especialmente quando álcool foi consumido. Sensibilidade cruzada Pacientes com reações anafilactoides à dipirona mono-hidratada podem apresentar risco especial para reações semelhantes a outros analgésicos não narcóticos.
  • 17. Aspirina O ácido acetilsalicílico (em latim acidum acetylsalicylicum) é um fármaco do grupo dos anti-inflamatórios não-esteroides (AINE), utilizado como anti-inflamatório, antipirético, analgésico e também como antiplaquetar. É, em estado puro, um pó de cristalino branco ou cristais incolores, pouco solúvel na água, facilmente solúvel no álcool e solúvel no éter.
  • 18. Farmacocinética  Absorção A absorção é geralmente rápida e completa após administração oral mas pode variar de acordo com o salicilato usado, a dosagem, e outros factores, tais como, a taxa da dissolução do comprimido e o pH gástrico ou intraluminal. O ácido acetilsalicílico é absorvido em parte pelo estômago, e na sua maioria pelos segmentos proximais do intestino delgado.  Distribuição Tanto o ácido acetilsalicílico como o ácido salicílico ligam-se amplamente às proteínas plasmáticas(albumina) e são rapidamente distribuídos a todas as partes do organismo. O salicilato é distribuído para a maioria dos tecidos do corpo e para quase todos os líquidos transcelulares; atravessa facilmente a barreira placentária.  Metabolismo Em pequenas doses, aproximadamente 80% do ácido salicílico é metabolizado no fígado.  Eliminação Os salicilatos são excretados principalmente pelo rim na forma de ácido salicilúrico , a excreção renal do ácido salicílico torna-se mais importante à medida que as vias metabólicas ficam saturadas, porque esta é extremamente sensível às mudanças de pH urinário acima de 6. A alcalinização urinária explora este aspecto particular da eliminação do ácido salicílico.
  • 19. Farmacodinâmica Mecanismo de Ação Os mecanismos biológicos para a produção de inflamação, dor e febre são muito semelhantes. Elas envolveram uma série de substâncias que têm um efeito comum. Na área da lesão são gerados por substâncias conhecidas pelo nome de prostaglandinas. Eles podem ser também chamam de "mensageiros de dor." Estas substâncias relatadas para o sistema nervoso central do assalto e pôr em prática os mecanismos biológicos da inflamação, dor e febre. Em 1971, o farmacologista britânico John Robert Vane mostrou que os atos de aspirina para romper estes mecanismos de produção de prostaglandinas e tromboxanos. Assim, graças à utilização da aspirina restaura a temperatura normal do corpo e alivia a dor. A capacidade da aspirina para suprimir a produção de prostaglandinas e tromboxanos é devido a inactivação irreversível da ciclo-oxigenase, uma enzima necessária para a síntese destas moléculas pró-inflamatórias. A ação de acetilação aspirina produz um resíduo de serina no sítio ativo da COX.
  • 20.  INDICAÇÕES · Para o alívio sintomático de cefaléia, odontalgia, dismenorréia, mialgia ou artralgia, lombalgia e dor artrítica de pequena intensidade. · No resfriado comum ou na gripe, para o alívio sintomático da dor e da febre  CONTRA-INDICAÇÕES · Úlceras pépticas ativas. · Diátese hemorrágica. · Hipersensibilidade ao ácido acetilsalicílico, a outros salicilatos ou a qualquer outro componente da fórmula do produto. · História de asma induzida pela administração de salicilatos ou substâncias com ação similar, principalmente fármacos antiinflamatórios não-esteróides. · Combinação com metotrexato em dose de 15 mg/semana ou mais. · Último trimestre de gravidez.
  • 21.  Reações Adveras Como qualquer medicamento, Aspirina pode provocar efeitos indesejáveis: Efeitos comuns: dor de estômago e sangramento gastrintestinal leve (micro-hemorragias). Efeitos ocasionais: náuseas, vômitos e diarréia. Casos raros: podem ocorrer sangramentos e úlceras do estômago, reações alérgicas em que aparece dificuldade para respirar e reações na pele, principalmente em pacientes asmáticos e anemia após uso prolongado, devida a sangramento oculto no estômago ou intestino. Casos isolados podem ocorrer alterações da função do fígado e dos rins, queda do nível de açúcar no sangue e reações cutâneas graves. Doses baixas de ácido acetilsalicílico reduzem a excreção de ácido úrico e isso pode desencadear ataque de gota em pacientes susceptíveis.
  • 22.  POSOLOGIA Adultos: 1 a 2 comprimidos. Se necessário, repetir a cada 4 a 8 horas, não excedendo 8 comprimidos por dia. A partir de 12 anos: 1 comprimido. Se necessário, repetir a cada 4 a 8 horas, até 3 vezes por dia. Tomar preferencialmente após as refeições..  ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES · Tratamento simultâneo com anticoagulantes. · História de úlceras gastrintestinais, inclusive úlcera crônica ou recidivante, ou história de sangramentos gastrintestinais. · Disfunção renal. · Disfunção hepática. · Hipersensibilidade a fármacos antiinflamatórios ou anti-reumáticos, ou a outros alérgenos.