O documento discute os conceitos fundamentais de farmacocinética, incluindo absorção, distribuição, metabolismo e excreção de fármacos no organismo. Apresenta os fatores que influenciam esses processos e detalha o papel do citocromo P450 no metabolismo de primeira passagem hepática.
A farmacologia clínica estuda os efeitos dos fármacos no organismo, incluindo o efeito terapêutico esperado, mecanismo de ação e relação entre concentração e efeito. Os fármacos podem agir como agonistas, desencadeando uma ação, ou antagonistas, ligando-se a um receptor sem causar efeito. Os principais tipos de ação dos fármacos incluem estimulação, depressão, irritação, reposição e anti-infecção.
O documento discute os principais conceitos de farmacocinética, incluindo a liberação, absorção, distribuição, metabolismo e excreção de fármacos no corpo. Também aborda como fatores como pH, ligação a proteínas e metabolismo hepático de primeira passagem afetam a biodisponibilidade sistêmica de fármacos administrados por via oral.
O documento introduz os principais conceitos de farmacologia, incluindo sua definição, histórico e áreas. As diferentes áreas da farmacologia estudam processos como farmacocinética, farmacodinâmica e mecanismos de ação dos fármacos. O documento também descreve conceitos básicos como drogas, fármacos, doses e tipos de medicamentos.
O documento resume os principais conceitos de absorção e distribuição de fármacos. Em particular, discute como fatores como a polaridade, grau de ionização, peso molecular e pH afetam a absorção de fármacos através de membranas biológicas. Também explica como a ligação a proteínas plasmáticas e o volume de distribuição determinam a distribuição de fármacos nos tecidos.
O documento discute conceitos fundamentais de farmacologia, incluindo o que é farmacologia, história da farmacologia, terminologias como fármaco, droga e medicamento. Também aborda os principais conceitos de farmacocinética como absorção, distribuição, metabolismo e eliminação de fármacos no organismo.
1) O documento discute os princípios gerais de farmacocinética, incluindo absorção, distribuição, metabolismo e excreção de fármacos.
2) São revisados tópicos como a passagem de fármacos através de membranas, fatores que afetam a absorção e as características fisiológicas do trato gastrointestinal.
3) O texto também aborda diferentes vias de administração de fármacos e seus aspectos farmacocinéticos.
Este documento resume três tópicos principais sobre farmacocinética: 1) a nomenclatura de medicamentos, incluindo nomes químicos, genéricos e comerciais; 2) as formas farmacêuticas em que os medicamentos estão disponíveis; e 3) os processos de absorção, distribuição, metabolismo e excreção dos medicamentos no corpo.
Aula - SNA - Farmacologia Colinérgica - Parassimpatomiméticos e Parassimpatol...Mauro Cunha Xavier Pinto
SNA Parassimpático; Sinapse colinérgica; Receptores nicotínicos; Receptores muscarínicos; Receptores e suas funções; Controle da ação da acetilcolina: Autoinibição pré-sináptica; Captação de colina; Degradação da acetilcolina; Funções fisiológicas.
Fármacos colinérgicos; Fármacos parassimpatomiméticos: Agonistas muscarínicos; Inibidores da acetilcolinesterase; Fármacos parassimpaticolíticos; Antagonistas muscarínicos; Fármacos que inibem a síntese de Ach; Fármacos que inibem a liberação de ACh.
A farmacologia clínica estuda os efeitos dos fármacos no organismo, incluindo o efeito terapêutico esperado, mecanismo de ação e relação entre concentração e efeito. Os fármacos podem agir como agonistas, desencadeando uma ação, ou antagonistas, ligando-se a um receptor sem causar efeito. Os principais tipos de ação dos fármacos incluem estimulação, depressão, irritação, reposição e anti-infecção.
O documento discute os principais conceitos de farmacocinética, incluindo a liberação, absorção, distribuição, metabolismo e excreção de fármacos no corpo. Também aborda como fatores como pH, ligação a proteínas e metabolismo hepático de primeira passagem afetam a biodisponibilidade sistêmica de fármacos administrados por via oral.
O documento introduz os principais conceitos de farmacologia, incluindo sua definição, histórico e áreas. As diferentes áreas da farmacologia estudam processos como farmacocinética, farmacodinâmica e mecanismos de ação dos fármacos. O documento também descreve conceitos básicos como drogas, fármacos, doses e tipos de medicamentos.
O documento resume os principais conceitos de absorção e distribuição de fármacos. Em particular, discute como fatores como a polaridade, grau de ionização, peso molecular e pH afetam a absorção de fármacos através de membranas biológicas. Também explica como a ligação a proteínas plasmáticas e o volume de distribuição determinam a distribuição de fármacos nos tecidos.
O documento discute conceitos fundamentais de farmacologia, incluindo o que é farmacologia, história da farmacologia, terminologias como fármaco, droga e medicamento. Também aborda os principais conceitos de farmacocinética como absorção, distribuição, metabolismo e eliminação de fármacos no organismo.
1) O documento discute os princípios gerais de farmacocinética, incluindo absorção, distribuição, metabolismo e excreção de fármacos.
2) São revisados tópicos como a passagem de fármacos através de membranas, fatores que afetam a absorção e as características fisiológicas do trato gastrointestinal.
3) O texto também aborda diferentes vias de administração de fármacos e seus aspectos farmacocinéticos.
Este documento resume três tópicos principais sobre farmacocinética: 1) a nomenclatura de medicamentos, incluindo nomes químicos, genéricos e comerciais; 2) as formas farmacêuticas em que os medicamentos estão disponíveis; e 3) os processos de absorção, distribuição, metabolismo e excreção dos medicamentos no corpo.
Aula - SNA - Farmacologia Colinérgica - Parassimpatomiméticos e Parassimpatol...Mauro Cunha Xavier Pinto
SNA Parassimpático; Sinapse colinérgica; Receptores nicotínicos; Receptores muscarínicos; Receptores e suas funções; Controle da ação da acetilcolina: Autoinibição pré-sináptica; Captação de colina; Degradação da acetilcolina; Funções fisiológicas.
Fármacos colinérgicos; Fármacos parassimpatomiméticos: Agonistas muscarínicos; Inibidores da acetilcolinesterase; Fármacos parassimpaticolíticos; Antagonistas muscarínicos; Fármacos que inibem a síntese de Ach; Fármacos que inibem a liberação de ACh.
O documento apresenta os conceitos básicos de farmacologia, dividindo-a em suas principais divisões e abordando termos-chave. É apresentada a definição de farmacologia e seus principais períodos históricos, assim como conceitos como remédio, medicamento, fármaco, droga, dose e janela terapêutica. As divisões da farmacologia incluem farmacocinética, farmacodinâmica, farmacognosia e outras.
O documento discute os principais conceitos de farmacodinâmica, incluindo mecanismos de sinalização celular, alvos de ação de fármacos como receptores e canais iônicos, e tipos de interação fármaco-receptor que determinam a potência e eficácia de um fármaco.
A aula aborda os anti-inflamatórios esteroides, incluindo sua produção no eixo hipotálamo-pituitária-adrenal, mecanismo de ação anti-inflamatória, principais fármacos como prednisona e dexametasona, e possíveis efeitos colaterais como a síndrome de Cushing com o uso prolongado.
A aula de farmacologia introduz os principais conceitos da disciplina, incluindo:
1) A farmacologia estuda a interação de medicamentos com organismos vivos, examinando seu metabolismo no corpo (farmacocinética) e efeitos bioquímicos (farmacodinâmica).
2) Existem várias vias para administração de medicamentos, que afetam a taxa e extensão de absorção no corpo.
3) É importante considerar fatores do paciente e do medicamento para assegurar o uso racional de medicamentos.
O documento discute conceitos fundamentais de farmacodinâmica como ligação fármaco-receptor, curvas dose-resposta, espectro agonista-antagonista e estados dos receptores. Explica como a concentração de fármacos está relacionada à ocupação dos receptores e intensidade da resposta, e define termos como agonista parcial, inverso e antagonista.
A maioria dos fármacos é eliminado pelos rins de forma inalterada ou como metabólitos. A função renal afeta a eliminação de fármacos. A filtração glomerular e secreção/reabsorção tubular determinam se um fármaco é eliminado na urina.
O documento discute os principais tópicos de farmacologia, incluindo farmacocinética, vias de administração de medicamentos, absorção, distribuição e interações medicamentosas. Aborda conceitos como farmacologia geral, aplicada e clínica, assim como toxicologia. Detalha as vantagens e desvantagens das principais vias de administração como oral, retal, intravenosa e intramuscular.
O documento discute os conceitos e diretrizes da assistência farmacêutica, incluindo a responsabilidade técnica dos farmacêuticos, os objetivos da informação ao paciente, e as exigências para a prática farmacêutica, como a avaliação de prescrições.
O documento discute os conceitos de farmacodinâmica, drogas agonistas e antagonistas. A farmacodinâmica estuda os mecanismos relacionados às drogas que produzem alterações bioquímicas ou fisiológicas no organismo. Drogas agonistas estimulam receptores de fármacos enquanto drogas antagonistas se ligam aos receptores sem causar ativação, impedindo a ligação do agonista. O documento também aborda conceitos como início de ação da droga, duração do efeito terapê
Parte 1 – Farmacodinâmica (Mecanismos); Definição de farmacodinâmica; Interação fármaco-receptor; Transdução de sinais; Alvos terapêuticos; Tipos de receptores e efetores: A - Canais iônicos regulados por ligantes; B- Receptor acoplado a proteína G; C- Receptores ligados a quinases; D- Receptor nucleares. Parte 2- Farmacodinâmica (Aplicações); Ação dos fármacos; Ligação fármaco-receptor; Potência dos fármacos; Curva dose-resposta; Potência dos fármacos; Agonistas; Antagonismo competitivo; Sinergismo e Antagonismo farmacológico; Dessensibilização de receptores.
O documento apresenta os principais conceitos de farmacocinética, incluindo absorção, distribuição, metabolismo e excreção de fármacos. Também discute fatores que influenciam esses processos e aplicações na dosagem de medicamentos.
Introdução a farmacologia (tec. enfermagem)Renato Santos
O documento fornece uma introdução à farmacologia, discutindo sua história e conceitos-chave. Resume que a farmacologia estuda os efeitos das substâncias químicas nos sistemas biológicos, incluindo propriedades, absorção, distribuição, ação e eliminação dos fármacos, bem como suas aplicações terapêuticas e efeitos adversos. Também discute diretrizes para a administração segura de medicamentos.
O documento discute os princípios da farmacocinética, incluindo a absorção, distribuição, metabolismo e excreção de fármacos no organismo. Aborda fatores que influenciam a absorção de fármacos como a via de administração, solubilidade, circulação sanguínea e área de superfície de absorção. Também descreve diferentes vias de administração como oral, parenteral, sublingual, transdérmica, nasal, oftálmica e retal.
A aula trata da história e conceitos de farmacologia, medicamentos, drogas e princípios ativos. Explora para que servem os medicamentos, como curar doenças, aliviar sintomas ou corrigir funções. Discutem também as diferenças entre remédios e medicamentos e as formas farmacêuticas de apresentação dos medicamentos.
O documento discute a classificação de fármacos, incluindo quatro formas de classificação de acordo com a origem, modo de ação, enfermidade tratada e estrutura química. Também descreve o sistema ATC, que classifica fármacos de acordo com o sistema do corpo sobre o qual atuam, como uma abordagem útil na prática.
O documento resume os principais conceitos de farmacocinética e farmacodinâmica. A farmacocinética descreve o que o corpo faz com o fármaco, incluindo absorção, distribuição, metabolismo e excreção. A farmacodinâmica descreve o que o fármaco faz no corpo, ou seja, seu mecanismo de ação, incluindo a interação com receptores celulares e como agonistas, antagonistas e dualistas podem afetar essas respostas. O choque anafilático é usado como exemplo para il
O documento discute os conceitos básicos de farmacodinâmica, incluindo a interação fármaco-receptor, os principais tipos de receptores e como os fármacos podem afetar os processos biológicos por meio da modulação dos receptores. Também aborda a regulação dos receptores e as relações entre dose e resposta aos fármacos.
O documento discute a evolução da assistência farmacêutica no Brasil e no mundo. Aponta que o sistema de saúde brasileiro enfrenta desafios como falta de acesso a medicamentos e novas necessidades geradas pelo desenvolvimento socioeconômico. Defende que os farmacêuticos devem sair de trás do balcão e passar a oferecer cuidados centrados no paciente.
O documento resume os principais aspectos dos analgésicos opióides, incluindo sua terminologia, histórico, classificação, mecanismo de ação, efeitos farmacológicos, principais representantes e usos clínicos. Aborda tópicos como receptores opióides, tolerância, dependência e síndrome de abstinência. Fornece detalhes sobre agonistas, antagonistas e outros fármacos analgésicos utilizados principalmente para dores crônicas e neuropáticas.
O documento discute agentes ansiolíticos, incluindo benzodiazepínicos, que aliviam seletivamente a ansiedade ligando-se a receptores no sistema nervoso central. Os principais representantes de benzodiazepínicos descritos são alprazolam, clonazepam e lorazepam, usados para tratar ansiedade e distúrbios relacionados. A buspirona também é discutida como um agente ansiolítico não benzodiazepínico.
O documento descreve a fisiologia do músculo estriado, incluindo suas proteínas contráteis e regulatórias, mecanismo de contração muscular, organização dos sarcômeros, acoplamento excitação-contração, fontes de ATP para contração muscular e mecanismos de fadiga muscular.
O documento discute conceitos de farmacocinética, incluindo volume de distribuição, distribuição de fármacos, ligação a proteínas plasmáticas, ligação a tecidos, redistribuição e distribuição no SNC. O volume de distribuição relaciona a quantidade da droga no organismo com sua concentração no sangue. A distribuição de fármacos depende de fatores fisiológicos e propriedades da droga. A ligação a proteínas e tecidos afeta a concentração livre da droga.
O documento apresenta os conceitos básicos de farmacologia, dividindo-a em suas principais divisões e abordando termos-chave. É apresentada a definição de farmacologia e seus principais períodos históricos, assim como conceitos como remédio, medicamento, fármaco, droga, dose e janela terapêutica. As divisões da farmacologia incluem farmacocinética, farmacodinâmica, farmacognosia e outras.
O documento discute os principais conceitos de farmacodinâmica, incluindo mecanismos de sinalização celular, alvos de ação de fármacos como receptores e canais iônicos, e tipos de interação fármaco-receptor que determinam a potência e eficácia de um fármaco.
A aula aborda os anti-inflamatórios esteroides, incluindo sua produção no eixo hipotálamo-pituitária-adrenal, mecanismo de ação anti-inflamatória, principais fármacos como prednisona e dexametasona, e possíveis efeitos colaterais como a síndrome de Cushing com o uso prolongado.
A aula de farmacologia introduz os principais conceitos da disciplina, incluindo:
1) A farmacologia estuda a interação de medicamentos com organismos vivos, examinando seu metabolismo no corpo (farmacocinética) e efeitos bioquímicos (farmacodinâmica).
2) Existem várias vias para administração de medicamentos, que afetam a taxa e extensão de absorção no corpo.
3) É importante considerar fatores do paciente e do medicamento para assegurar o uso racional de medicamentos.
O documento discute conceitos fundamentais de farmacodinâmica como ligação fármaco-receptor, curvas dose-resposta, espectro agonista-antagonista e estados dos receptores. Explica como a concentração de fármacos está relacionada à ocupação dos receptores e intensidade da resposta, e define termos como agonista parcial, inverso e antagonista.
A maioria dos fármacos é eliminado pelos rins de forma inalterada ou como metabólitos. A função renal afeta a eliminação de fármacos. A filtração glomerular e secreção/reabsorção tubular determinam se um fármaco é eliminado na urina.
O documento discute os principais tópicos de farmacologia, incluindo farmacocinética, vias de administração de medicamentos, absorção, distribuição e interações medicamentosas. Aborda conceitos como farmacologia geral, aplicada e clínica, assim como toxicologia. Detalha as vantagens e desvantagens das principais vias de administração como oral, retal, intravenosa e intramuscular.
O documento discute os conceitos e diretrizes da assistência farmacêutica, incluindo a responsabilidade técnica dos farmacêuticos, os objetivos da informação ao paciente, e as exigências para a prática farmacêutica, como a avaliação de prescrições.
O documento discute os conceitos de farmacodinâmica, drogas agonistas e antagonistas. A farmacodinâmica estuda os mecanismos relacionados às drogas que produzem alterações bioquímicas ou fisiológicas no organismo. Drogas agonistas estimulam receptores de fármacos enquanto drogas antagonistas se ligam aos receptores sem causar ativação, impedindo a ligação do agonista. O documento também aborda conceitos como início de ação da droga, duração do efeito terapê
Parte 1 – Farmacodinâmica (Mecanismos); Definição de farmacodinâmica; Interação fármaco-receptor; Transdução de sinais; Alvos terapêuticos; Tipos de receptores e efetores: A - Canais iônicos regulados por ligantes; B- Receptor acoplado a proteína G; C- Receptores ligados a quinases; D- Receptor nucleares. Parte 2- Farmacodinâmica (Aplicações); Ação dos fármacos; Ligação fármaco-receptor; Potência dos fármacos; Curva dose-resposta; Potência dos fármacos; Agonistas; Antagonismo competitivo; Sinergismo e Antagonismo farmacológico; Dessensibilização de receptores.
O documento apresenta os principais conceitos de farmacocinética, incluindo absorção, distribuição, metabolismo e excreção de fármacos. Também discute fatores que influenciam esses processos e aplicações na dosagem de medicamentos.
Introdução a farmacologia (tec. enfermagem)Renato Santos
O documento fornece uma introdução à farmacologia, discutindo sua história e conceitos-chave. Resume que a farmacologia estuda os efeitos das substâncias químicas nos sistemas biológicos, incluindo propriedades, absorção, distribuição, ação e eliminação dos fármacos, bem como suas aplicações terapêuticas e efeitos adversos. Também discute diretrizes para a administração segura de medicamentos.
O documento discute os princípios da farmacocinética, incluindo a absorção, distribuição, metabolismo e excreção de fármacos no organismo. Aborda fatores que influenciam a absorção de fármacos como a via de administração, solubilidade, circulação sanguínea e área de superfície de absorção. Também descreve diferentes vias de administração como oral, parenteral, sublingual, transdérmica, nasal, oftálmica e retal.
A aula trata da história e conceitos de farmacologia, medicamentos, drogas e princípios ativos. Explora para que servem os medicamentos, como curar doenças, aliviar sintomas ou corrigir funções. Discutem também as diferenças entre remédios e medicamentos e as formas farmacêuticas de apresentação dos medicamentos.
O documento discute a classificação de fármacos, incluindo quatro formas de classificação de acordo com a origem, modo de ação, enfermidade tratada e estrutura química. Também descreve o sistema ATC, que classifica fármacos de acordo com o sistema do corpo sobre o qual atuam, como uma abordagem útil na prática.
O documento resume os principais conceitos de farmacocinética e farmacodinâmica. A farmacocinética descreve o que o corpo faz com o fármaco, incluindo absorção, distribuição, metabolismo e excreção. A farmacodinâmica descreve o que o fármaco faz no corpo, ou seja, seu mecanismo de ação, incluindo a interação com receptores celulares e como agonistas, antagonistas e dualistas podem afetar essas respostas. O choque anafilático é usado como exemplo para il
O documento discute os conceitos básicos de farmacodinâmica, incluindo a interação fármaco-receptor, os principais tipos de receptores e como os fármacos podem afetar os processos biológicos por meio da modulação dos receptores. Também aborda a regulação dos receptores e as relações entre dose e resposta aos fármacos.
O documento discute a evolução da assistência farmacêutica no Brasil e no mundo. Aponta que o sistema de saúde brasileiro enfrenta desafios como falta de acesso a medicamentos e novas necessidades geradas pelo desenvolvimento socioeconômico. Defende que os farmacêuticos devem sair de trás do balcão e passar a oferecer cuidados centrados no paciente.
O documento resume os principais aspectos dos analgésicos opióides, incluindo sua terminologia, histórico, classificação, mecanismo de ação, efeitos farmacológicos, principais representantes e usos clínicos. Aborda tópicos como receptores opióides, tolerância, dependência e síndrome de abstinência. Fornece detalhes sobre agonistas, antagonistas e outros fármacos analgésicos utilizados principalmente para dores crônicas e neuropáticas.
O documento discute agentes ansiolíticos, incluindo benzodiazepínicos, que aliviam seletivamente a ansiedade ligando-se a receptores no sistema nervoso central. Os principais representantes de benzodiazepínicos descritos são alprazolam, clonazepam e lorazepam, usados para tratar ansiedade e distúrbios relacionados. A buspirona também é discutida como um agente ansiolítico não benzodiazepínico.
O documento descreve a fisiologia do músculo estriado, incluindo suas proteínas contráteis e regulatórias, mecanismo de contração muscular, organização dos sarcômeros, acoplamento excitação-contração, fontes de ATP para contração muscular e mecanismos de fadiga muscular.
O documento discute conceitos de farmacocinética, incluindo volume de distribuição, distribuição de fármacos, ligação a proteínas plasmáticas, ligação a tecidos, redistribuição e distribuição no SNC. O volume de distribuição relaciona a quantidade da droga no organismo com sua concentração no sangue. A distribuição de fármacos depende de fatores fisiológicos e propriedades da droga. A ligação a proteínas e tecidos afeta a concentração livre da droga.
O documento discute conceitos fundamentais de farmacologia. Em três frases:
1) Farmacologia estuda como substâncias químicas afetam sistemas biológicos.
2) O documento define termos como remédio, medicamento, fármaco e droga e discute formas farmacêuticas, princípios ativos e vias de administração.
3) Também aborda conceitos como biodisponibilidade, janela terapêutica, reações adversas, efeitos colaterais, e classifica receptores em agonistas
O documento descreve os transtornos de ansiedade, abordando sua fenomenologia, classificação, fatores de risco e comorbidades. É destacada a complexidade da ansiedade e sua presença em diversos quadros psiquiátricos. São apresentadas contribuições biológicas, genéticas, psicológicas e sociais para os transtornos de ansiedade.
Psicofarmacologia e psicoterapia dos transtornos psicóticosCaio Maximino
1) O documento discute psicofarmacologia e psicoterapia de transtornos psicóticos, descrevendo dimensões de sintomas, neurotransmissores envolvidos, desenvolvimento neural e genética.
2) Revisa mecanismos de ação de antipsicóticos convencionais e atípicos, relações entre propriedades de ligação e efeitos clínicos.
3) Analisa evidências sobre remediação cognitiva e associação entre farmacoterapia e intervenção psicossocial.
O documento discute os critérios diagnósticos e dimensões da esquizofrenia, incluindo sintomas positivos e negativos. Também aborda as possíveis patofisiologias da doença, como anormalidades estruturais no cérebro, migração celular anormal, disfunção na sincronização neural, e teorias sobre os papéis da dopamina e do glutamato nos mecanismos da esquizofrenia.
O documento discute a interação fármaco-receptor no cérebro, especificamente: (1) Apresenta os principais tipos de receptores alvos de drogas psicotrópicas, incluindo transportadores de membrana, receptores acoplados à proteína G e canais iônicos; (2) Explica como os fármacos agem nestes alvos para modificar a neurotransmissão; (3) Discutem exemplos como antidepressivos que agem em transportadores de serotonina.
1. O documento apresenta uma introdução sobre o sistema nervoso autonômico, incluindo sua definição, anatomia, divisões simpática e parassimpática e funções como controle da pupila e piloereção.
2. É discutida a história da conceituação do SNA desde os séculos 18 e 19 e problemas com a noção de autonomia total.
3. São apresentados alguns fármacos adrenérgicos e seus usos clínicos, como no tratamento de hipertensão e disfunção erétil.
1) O documento discute vários tipos de memória, incluindo memória de curto e longo prazo, memória declarativa vs não declarativa, e memória implícita vs explícita.
2) Apresenta modelos teóricos como o modelo de Atkinson-Shiffrin e o modelo de memória de trabalho de Baddeley, comparando suas previsões.
3) Discutem métodos para estudar a memória de trabalho, como tarefas de adiamento de retenção e carregamento da memória de trabalho.
Revisão de anatomia e fisiologia do sistema nervosoCaio Maximino
1) O documento apresenta uma aula sobre anatomia e fisiologia do sistema nervoso central relevante para o estudo da psicofarmacologia.
2) São revisados conceitos como neuroanatomia funcional, sistemas neurais, neurotransmissores como monoaminas, aminoácidos e peptídeos.
3) Também são abordados conceitos como síntese, liberação e receptores de neurotransmissores importantes como serotonina, dopamina, noradrenalina, acetilcolina e glutamato.
Este documento contém 4 problemas sobre farmacocinética que abordam tópicos como:
1) Cálculo da concentração plasmática de uma droga administrada por via intravenosa considerando seu tempo de meia-vida;
2) Quantidade de fármaco que permanece no organismo após determinado tempo considerando seu tempo de meia-vida;
3) Cálculo da dose intravenosa necessária para atingir uma concentração plasmática alvo considerando o volume de distribuição da droga.
O documento descreve os processos farmacocinéticos de absorção, distribuição, biotransformação e excreção de fármacos no organismo. Detalha os fatores que influenciam cada processo e os mecanismos de transporte através das membranas celulares e barreiras do corpo. Também explica os sistemas enzimáticos envolvidos na biotransformação hepática de primeira e segunda fase e os parâmetros farmacocinéticos utilizados para quantificar esses processos.
O documento descreve a anatomia do diencéfalo, incluindo suas principais divisões como o tálamo, hipotálamo e terceiro ventrículo. Detalha os núcleos do tálamo, suas localizações e funções, como transmitir informações sensoriais e modulares funções cognitivas. Também discute a anatomia do terceiro ventrículo e estruturas associadas como o quiasma óptico e hipotálamo.
História da Psicopatologia / Significado e evolução dos conceitos de normalid...Caio Maximino
O documento discute a história da psicopatologia desde a antiguidade até a Idade Média, abordando as concepções sobrenatural, biológica e psicológica da loucura. Descreve como Hipócrates e Galeno desenvolveram uma visão biológica baseada nos humores, e como a Igreja passou a atribuir a loucura a demônios durante a Idade Média, levando à perseguição de "bruxas". Também analisa a evolução do tratamento dos doentes mentais nesse período
Este documento descreve a história da fisiologia no Brasil desde o século 19, destacando os principais centros de pesquisa que foram se desenvolvendo, como o laboratório de Louis Couty no Rio de Janeiro em 1880, o Instituto Oswaldo Cruz, o trabalho dos irmãos Ozório de Almeida, e a expansão da pesquisa fisiológica para outros estados como Minas Gerais, São Paulo e Pernambuco ao longo do século 20.
[1] O documento discute os conceitos de privação, saciação e operações estabelecedoras no behaviorismo. [2] Explora a diferença entre operações estabelecedoras e discriminação e analisa os conceitos de "necessidade", "instinto" e "impulso" sob a perspectiva da análise experimental do comportamento. [3] Aborda como as operações estabelecedoras podem ser usadas para entender e tratar problemas de comportamento.
O documento descreve a anatomia do tronco encefálico e rombencéfalo, incluindo suas principais estruturas e funções. É dividido em seções sobre a morfologia externa e interna do bulbo, ponte e mesencéfalo, além de suas principais vias neurais e núcleos.
FARMACOCINETICA E MECANISMO MOLECULAR DE AÇAO DOS FARMACOS.pdfnilsonmarques9
O documento discute três situações relacionadas a farmacologia. A primeira situações trata sobre a interferência da forma farmacêutica na ação do fármaco. A segunda situações discute o papel dos receptores farmacológicos e a especificidade dos mesmos. A terceira situações compara a ação de um fármaco administrado por via oral e intravenosa.
O documento discute os processos de farmacocinética e farmacodinâmica, incluindo absorção, distribuição, biotransformação e excreção de fármacos. Também aborda os mecanismos de ação dos fármacos no organismo, como interação com receptores e efeitos farmacológicos.
O documento discute os principais tópicos de farmacologia, incluindo farmacologia geral, farmacocinética, vias de administração de medicamentos, fatores que afetam a absorção e como as drogas atravessam as membranas celulares.
Este documento resume as principais informações sobre farmacocinética. Discute a nomenclatura de medicamentos, formas farmacêuticas, vias de administração, absorção, efeito de primeira passagem hepática e fatores que influenciam a absorção. Explica os principais tipos de vias de administração como oral, retal, parenteral e respiratória.
1) Este documento é uma apostila de farmacologia clínica dividida em vários capítulos sobre diferentes áreas da medicina.
2) Cada capítulo aborda os principais medicamentos utilizados na respectiva área, como cardiologia, psiquiatria e infectologia.
3) O documento também inclui casos clínicos e questões para testar o conhecimento dos leitores.
O documento discute os conceitos básicos de farmacologia, incluindo definições de fármaco, droga e medicamento. Também descreve os principais movimentos da farmacocinética: absorção, distribuição, metabolismo e excreção. Detalha os processos de absorção de fármacos através das membranas biológicas e os fatores que influenciam a absorção.
O documento discute os principais conceitos de farmacocinética, que estuda o caminho percorrido pelo medicamento no organismo desde a administração até a eliminação, incluindo os processos de absorção, distribuição, metabolismo e excreção. Também aborda as barreiras biológicas atravessadas pelos fármacos e fatores que influenciam a absorção e distribuição dos medicamentos nos tecidos.
O documento discute os principais conceitos de farmacocinética, incluindo absorção, distribuição, metabolismo e eliminação de fármacos. Aborda especificamente a primeira passagem hepática, ligação a proteínas, metabolismo em fases I e II, eliminação renal e meia-vida. Também menciona aplicações clínicas como cronofarmacologia e farmacogenômica.
1. O documento apresenta conceitos básicos de farmacologia, incluindo farmacocinética, farmacodinâmica, vias de administração de medicamentos, mecanismos de ação, efeitos adversos e classes de medicação.
2. Aborda os processos de absorção, distribuição, metabolização e excreção dos fármacos no organismo, assim como conceitos relacionados a dose, ação e efeitos dos medicamentos.
3. Discutem-se também origem, definições e classificação de medicamentos segundo a Lei
Este documento discute conceitos básicos de farmacologia, incluindo definições de droga, fármaco, remédio e medicamento. Também explica conceitos como fórmula farmacêutica, veneno, posologia, doses, mecanismo de ação molecular de medicamentos, farmacocinética e farmacodinâmica.
Este documento apresenta conceitos fundamentais de psicofarmacologia, incluindo definições de farmacologia e psicofarmacologia, bem como as vias de administração e a farmacocinética de drogas psicoterapêuticas.
O documento fornece informações sobre um curso de farmacologia para técnicos de enfermagem, incluindo detalhes sobre aulas, construção de planilhas de medicação e conceitos fundamentais sobre vias de administração, absorção, distribuição e eliminação de medicamentos.
Farmacologia: tópicos iniciais. Absorção Distribuição Metabolismo e Excreção,...paulosa14
O documento discute os principais conceitos de farmacologia. Em três frases, resume:
1) A farmacologia estuda as interações entre compostos químicos e sistemas biológicos, podendo resultar em efeitos benéficos ou maléficos.
2) A farmacocinética avalia processos como absorção, distribuição, metabolismo e excreção de fármacos no organismo.
3) A farmacodinâmica estuda os efeitos e mecanismos de ação dos fármacos nos sistemas bi
O documento discute os processos de absorção e distribuição de medicamentos no corpo. A absorção transfere o fármaco dos fluidos corporais para a circulação sanguínea, enquanto a distribuição transporta o fármaco do sangue para os tecidos. Vários fatores como solubilidade, área de absorção, circulação sanguínea e pH afetam a absorção, enquanto a distribuição depende do fluxo sanguíneo tecidual, ligação a proteínas e estados patológicos.
O documento discute os principais conceitos de farmacocinética e farmacodinâmica, incluindo a absorção, distribuição, metabolismo e excreção de fármacos no corpo, bem como sua ligação a receptores e efeitos. Também aborda conceitos como meia-vida, agonistas, antagonistas e a importância do cumprimento do esquema posológico para o sucesso do tratamento.
O documento resume os principais conceitos de farmacologia, incluindo:
1) Definições de fármaco, medicamento e droga;
2) Formas farmacêuticas e vias de administração de medicamentos;
3) Processos de farmacocinética e farmacodinâmica no organismo.
O documento discute vários tópicos relacionados a fármacos, incluindo as vantagens dos comprimidos, tipos de formas farmacêuticas, fatores que influenciam a absorção e excreção de fármacos, efeitos adversos de corticosteróides e benzodiazepinas, e definições importantes como placebo e biodisponibilidade.
O documento discute os principais conceitos de farmacologia, incluindo a absorção, distribuição e eliminação de medicamentos no corpo. Também define termos importantes como dose, efeitos adversos, medicamentos genéricos e de referência.
Papel de receptores 5-HT2CL en la socialidad del pez cebraCaio Maximino
Este documento describe una investigación sobre el papel de los receptores 5-HT2C de serotonina en la socialidad del pez cebra. Los experimentos encontraron que la activación aguda del receptor aumentó la motivación social pero disminuyó la novedad social y la cooperación, mientras que la serotonina tónica inhibió el procesamiento de la novedad social y la exhibición agresiva. Por lo tanto, los niveles generales de serotonina que actúan sobre este receptor parecen modular negativamente la capacidad de evaluar socialmente a otros peces cebra.
Efectos de fluoxetina sobre la agresión del pez cebra dependiente del fenotipoCaio Maximino
Este documento resume estudios sobre los efectos de la fluoxetina en la agresión del pez cebra dependiendo del fenotipo. Los estudios sugieren que la activación de receptores serotonérgicos inhibe la agresión en mamíferos y peces. Investigaciones en pez cebra han demostrado que niveles más altos de serotonina en el teléncefalo están asociados con disminución de la agresión después de encuentros, y que dosis altas de fluoxetina reducen los ataques y persecuciones en peces dominantes. Sin embargo
Impacto del pez cebra en biología y neurocienciasCaio Maximino
El pez cebra se ha convertido en un organismo modelo importante en neurobiología y neurociencias debido a sus ventajas como desarrollo rápido, bajo costo, transparencia en las etapas larvarias que permite observación neuronal no invasiva, y recursos genéticos y de manipulación genética. Aunque existen algunas limitaciones como su distancia evolutiva respecto a los humanos, el pez cebra ha permitido avanzar en el entendimiento de procesos conductuales como el aprendizaje aversivo y la sensibilización dependiente
El pez cebra en el estudio de psicofarmacosCaio Maximino
El documento describe el uso del pez cebra en la investigación de psicofármacos. Explica que el pez cebra ofrece ventajas como su fácil mantenimiento en el laboratorio y su fisiología de complejidad intermedia. Sin embargo, también tiene inconvenientes como su distancia evolutiva de los humanos. A continuación, detalla algunos ejemplos del uso del pez cebra para estudiar compuestos anticonvulsivos y ansiolíticos, como flavonoides.
Minicurso "Primeiros socorros: Em caso de ataque de pânico"Caio Maximino
Este minicurso discute estratégias para ajudar alguém tendo um ataque de pânico, incluindo identificar sintomas de ataque de pânico, oferecer apoio emocional à pessoa, e sugerir técnicas de enfrentamento como respiração e exercícios de "grounding".
A cerebralização do sofrimento psíquicoCaio Maximino
Este documento discute a cerebralização, que prioriza explicações cérebro-centradas sobre processos psicológicos, sociais e culturais. Apresenta uma genealogia da cerebralização desde o século XIX e discute como o paradigma neuromolecular levou a reducionismos. Defende um entendimento do sistema nervoso como biocultural, reconhecendo processos emergentes e a mente como encarnada, embarcada e estendida no ambiente.
The nervous system: an evolutionary approachCaio Maximino
The document summarizes a lecture on the evolutionary approach to understanding the nervous system. It discusses common misconceptions about brain evolution, focusing on the oversimplified view that brain evolution was a linear progression from simple to complex. It also outlines the key topics covered in the lecture, including the bauplan of the vertebrate brain, conservation of molecular and developmental mechanisms across species, changes in brain size and region sizes over evolution, and how these changes impacted connectivity and functions. Finally, it notes that climate change can impact brain development and evolution by influencing neurogenesis and the adaptiveness of neural systems to the sensory environment.
O monstruoso do capital: Ansiedades culturais e subjetividadeCaio Maximino
O documento discute como o capitalismo gerou ansiedades culturais representadas por monstros como Frankenstein e zumbis. O capital é comparado a um vampiro que suga a vida dos trabalhadores. Criaturas monstruosas simbolizam os riscos à integridade corporal em uma sociedade onde a sobrevivência depende da venda da força de trabalho. Zumbis representam preocupações com a degradação ambiental e a mercantilização do corpo humano.
Por um cérebro histórico-cultural: Uma introdução à neurociência críticaCaio Maximino
O documento discute os princípios da neurociência crítica, incluindo a necessidade de ir além do reducionismo para entender como fatores sociais, culturais e históricos influenciam o cérebro e o comportamento humano. Também aborda como os conceitos de dependência química e genes ligados à saúde mental devem ser entendidos em um contexto mais amplo que integre esses diferentes níveis de análise.
Genética dos transtornos mentais: Cultura, genética e epigenética em uma pers...Caio Maximino
O documento discute a genética e epigenética dos transtornos mentais em uma perspectiva biocultural. Aborda a interação entre fatores genéticos e ambientais, incluindo o papel da epigenética no gene SLC6A4 que codifica o transportador de serotonina. Também analisa como fatores sócio-econômicos podem influenciar a metilação desse gene e o risco de transtornos mentais. Defende uma abordagem mais probabilística e menos determinista para entender a etiologia desses transtornos
Métodos quantitativos na pesquisa em educação e ensinoCaio Maximino
Este documento discute métodos quantitativos de pesquisa em educação, incluindo tipos de variáveis, delineamentos de pesquisa, ameaças à validade interna e uso de instrumentos. É enfatizado que a pesquisa quantitativa requer rigor para estabelecer relações causais válidas e evitar vieses.
Aula 2: Um pouco de filosofia da ciênciaCaio Maximino
O documento apresenta teorias da filosofia da ciência relevantes para a inferência estatística, discutindo os trabalhos de Popper, Lakatos, Kuhn, Mayo e Longino. Popper definiu ciência como falsificável, mas há complicações para a falsificação devido a erros, hipóteses auxiliares e estatísticas. Lakatos propôs um "falsificacionismo metodológico sofisticado". Kuhn distinguiu ciência normal de revoluções científicas. Mayo relacionou falsificação à estatística frequent
Inferência estatística nas ciências experimentaisCaio Maximino
Este documento apresenta um curso sobre inferência estatística. Ele discute os objetivos do curso de introduzir o material e definir os usos da inferência estatística. Também apresenta a equipe responsável pelo curso e lista os conteúdos planejados, incluindo unidades sobre frequentismo, Bayesianismo, controle de erro estatístico, testes estatísticos, tamanhos de efeito e mais.
Aprendizagem baseada em problemas: Adaptações ao ensino remotoCaio Maximino
Este documento resume um seminário sobre adaptações da aprendizagem baseada em problemas (ABP) ao ensino remoto. Apresenta os princípios da ABP, como funciona através da resolução de problemas, e como pode ser adaptada às ferramentas online, com a abertura e fechamento de problemas de forma síncrona ou assíncrona.
A importância das práticas corporais para a saúde mentalCaio Maximino
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Evidências científicas de eficácia em farmacoterapiaCaio Maximino
Este documento discute a importância de se basear evidências científicas ao prescrever medicamentos psicofarmacológicos. Apresenta os princípios básicos de uma prática baseada em evidências, como construir perguntas clínicas bem estruturadas e encontrar evidências relevantes na literatura. Também aborda como avaliar criticamente estudos e aplicar as evidências ao caso de cada paciente, levando em conta suas características e preferências.
Atividade letra da música - Espalhe Amor, Anavitória.Mary Alvarenga
A música 'Espalhe Amor', interpretada pela cantora Anavitória é uma celebração do amor e de sua capacidade de transformar e conectar as pessoas. A letra sugere uma reflexão sobre como o amor, quando verdadeiramente compartilhado, pode ultrapassar barreiras alcançando outros corações e provocando mudanças positivas.
REGULAMENTO DO CONCURSO DESENHOS AFRO/2024 - 14ª edição - CEIRI /UREI (ficha...Eró Cunha
XIV Concurso de Desenhos Afro/24
TEMA: Racismo Ambiental e Direitos Humanos
PARTICIPANTES/PÚBLICO: Estudantes regularmente matriculados em escolas públicas estaduais, municipais, IEMA e IFMA (Ensino Fundamental, Médio e EJA).
CATEGORIAS: O Concurso de Desenhos Afro acontecerá em 4 categorias:
- CATEGORIA I: Ensino Fundamental I (4º e 5º ano)
- CATEGORIA II: Ensino Fundamental II (do 6º ao 9º ano)
- CATEGORIA III: Ensino Médio (1º, 2º e 3º séries)
- CATEGORIA IV: Estudantes com Deficiência (do Ensino Fundamental e Médio)
Realização: Unidade Regional de Educação de Imperatriz/MA (UREI), através da Coordenação da Educação da Igualdade Racial de Imperatriz (CEIRI) e parceiros
OBJETIVO:
- Realizar a 14ª edição do Concurso e Exposição de Desenhos Afro/24, produzidos por estudantes de escolas públicas de Imperatriz e região tocantina. Os trabalhos deverão ser produzidos a partir de estudo, pesquisas e produção, sob orientação da equipe docente das escolas. As obras devem retratar de forma crítica, criativa e positivada a população negra e os povos originários.
- Intensificar o trabalho com as Leis 10.639/2003 e 11.645/2008, buscando, através das artes visuais, a concretização das práticas pedagógicas antirracistas.
- Instigar o reconhecimento da história, ciência, tecnologia, personalidades e cultura, ressaltando a presença e contribuição da população negra e indígena na reafirmação dos Direitos Humanos, conservação e preservação do Meio Ambiente.
Imperatriz/MA, 15 de fevereiro de 2024.
Produtora Executiva e Coordenadora Geral: Eronilde dos Santos Cunha (Eró Cunha)
Telepsiquismo Utilize seu poder extrassensorial para atrair prosperidade (Jos...fran0410
Joseph Murphy ensina como re-apropriar do pode da mente.
Cada ser humano é fruto dos pensamentos e sentimentos que cria, cultiva e coloca em pratica todos os dias.
Ótima leitura!
Slides Lição 12, CPAD, A Bendita Esperança, A Marca do Cristão, 2Tr24.pptxLuizHenriquedeAlmeid6
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2. UNIFESSP
A
ObjetivosObjetivos
1.Definir farmacocinética e os conceitos básicos
de absorção, distribuição, metabolismo, e
excreção
2.Analisar o conceito de biodisponibilidade e
bioequivalência
3.Discutir a importância das enzimas de
metabolismo como fatores de interação
medicamentosa
3. UNIFESSP
A
IntroduçãoIntrodução
Farmacodinâmica
“o que um fármaco faz com o
organismo”
Eventos resultantes das
interações fármaco-receptor ou
outros sítios de ação primário
FARMACOCINÉTICA
“o que o organismo faz com a
droga”
Relação da evolução temporal das
concentrações de um fármaco obtidas em
diferentes regiões do organismo, durante e
após a administração de uma dose
4. UNIFESSP
A
Definição do problemaDefinição do problema
● Para que um fármaco exerça seu efeito fisiológico:
1. Processado pelo corpo, e
2. Transportado até seu receptor.
Liberação
Absorção
Distribuição
Metabolismo
Excreção
Farmacocinética
6. Princípios geraisPrincípios gerais
[FÁRMACO LIVRE]
DOSE DO
FÁRMACO
DOSE DO
FÁRMACO
AbsorçãoAbsorção
LiberaçãoLiberação
MetabolizaçãoMetabolizaçãoExcreçãoExcreção
LOCAL DE AÇÃO
TERAPÊUTICA
LOCAL DE AÇÃO
TERAPÊUTICA
Reservatórios
(tecidos)
Reservatórios
(tecidos)
Local de ação
inesperada
Local de ação
inesperada
MetabolizaçãoMetabolização
[METABÓLITOS
ATIVOS]
[METABÓLITOS
INATIVOS]
“Corpora non agunt nisi fixata” – Paul Ehrlich
7. UNIFESSP
A
Formas de administraçãoFormas de administração
Oral
Sublingual
Transdérmica
Retal
Pulmonar
Parenteral
– Intravenosa
– Subcutânea
– Intramuscular
– Intra-arterial
– Intratecal
9. UNIFESSP
A
AbsorçãoAbsorção
●
Definição: Movimentação da droga do
local de administração/liberação até a
circulação plasmática;
● Na maioria dos casos o fármaco deve
entrar na circulação antes de chegar ao
local de ação:
– É o primeiro movimento do fármaco em
direção ao sítio de ação;
● Exige a entrada das moléculas no
compartimento vascular;
●
Biodisponibilidade sistêmica: Fração da
dose administrada que, de fato, alcança a
circulação.
Goldberg M, Gomez-Orellana I (2003). Challenges
for the oral delivery of macromolecules. Nature
Reviews Drug Discovery 2: 289-295
10. UNIFESSP
A
Velocidade de absorçãoVelocidade de absorção
Quanto mais rápida a absorção, menor o tempo (tmax) necessário para
alcançar a concentração plasmática máxima (cmax), e mais cedo se inicia a
queda dos níveis plasmáticos.
12. UNIFESSP
A
Barreiras para a absorçãoBarreiras para a absorção
● Para um fármaco ser absorvido, ela precisa superar “barreiras”
físicas, químicas e biológicas:
– Trato gastro-intestinal e outras mucosas;
– Membranas celulares, etc.
● Mesmo após a absorção, o fármaco pode precisar atravessar
outras barreiras para agir no seu sítio específico:
– Ligar-se a um receptor e produzir um efeito.
● Um fármaco pode ser transportado de várias maneiras, até
chegar ao seu sítio de ligação
13. UNIFESSP
A
Fatores que afetam a absorçãoFatores que afetam a absorção
● Tempo de contato com a
superfície de absorção;
● Área da superfície de absorção;
● Fluxo sanguíneo local;
● Estados patológicos;
● Interações medicamentosas ou
alimentares;
● Solubilidade da droga;
● Concentração da droga;
● pH da droga;
● pH ambiental.
14. UNIFESSP
A
pH e absorçãopH e absorção
• Drogas que são ácidos fracos encontram-se na
forma lipossolúvel em maior quantidade em um pH
ácido
• Drogas que são bases fracas encontram-se na
forma lipossolúvel em maior quantidade em um pH
básico
15. UNIFESSP
A
BiodisponibilidadeBiodisponibilidade
● Nem todas as moléculas de um fármaco são
absorvidas, apenas uma fração delas chega à
corrente sanguínea: BIODISPONIBILIDADE;
● Nem toda molécula de um fármaco consegue
agir no seu tecido-alvo, mesmo que ela tenha
sido absorvida: EFEITO DE PRIMEIRA
PASSAGEM.
16. UNIFESSP
A
Fatores que alteram aFatores que alteram a
biodisponibilidadebiodisponibilidade
● Natureza química;
● Forma farmacêutica;
● Dose administrada;
● Interação no TGI;
● Trânsito GI;
● Metabolismo de primeira passagem.
17. UNIFESSP
A
Efeito de primeira passagemEfeito de primeira passagem
● Eliminação de Primeira Passagem, ou Metabolismo de Primeira
Passagem;
● Após a absorção no TGI:
– Sangue do sistema portal leva o fármaco ao fígado antes de sua entrada
na circulação sistêmica.
● Nem todo fármaco biodisponível vai chegar ao tecido-alvo;
● O fármaco pode ser metabolizado na parede intestinal, no
sangue do sistema portal, ou no fígado (+ comum).
18. UNIFESSP
A
DistribuiçãoDistribuição
● Absorção: pré-requisito para atingir níveis plasmáticos
adequados de um determinado fármaco;
● O fármaco precisa alcançar seu órgão(s)-alvo em
concentrações terapêuticas para exercer o efeito
desejado sobre determinado processo fisiológico –
DISTRIBUIÇÃO
Após a entrada na circulação, a droga deve ser DISTRIBUÍDA “para
seu local de ação, permeando através das várias barreiras que
separam esses compartimentos” (Katzung).
20. UNIFESSP
A
A barreira hemato-encefálicaA barreira hemato-encefálica
● Estrutura semi-
membranosa que
protege o SNC de
substâncias químicas
● Composta por células
endoteliais agrupadas
nos capilares cerebrais
e astrócitos
associados
21. UNIFESSP
A
A barreira hemato-encefálicaA barreira hemato-encefálica
● Substâncias lipofílicas difundem
pela BHE de maneira
dependente/proporcional à sua
lipossolubilidade
● A captação de algumas
substâncias é menor do que o
esperado por sua
lipossolubilidade devido à
ligação a proteínas plasmática
22. UNIFESSP
A
P-glicoproteínas na BHEP-glicoproteínas na BHE
● ATPases transmembrânicas que expressam-se nas
céls. endoteliais da BHE
● Limitam a permeabilidade de substratos bombeando-as
de volta para a circulação sistêmica
● Substratos importantes para a psicofarmacologia:
– Carbamazepina
– Morfina
– Fenitoína
23. UNIFESSP
A
Fatores que afetam a distribuiçãoFatores que afetam a distribuição
● Propriedades físico-químicas do fármaco (taxa de difusão)
● Ligação em estruturas celulares e teciduais, criando reservatórios do
fármaco
● Ligação a proteínas plasmáticas (principalmente albumina e α1
-glicoproteína)
● Meia-vida da droga
● Fluxo sanguíneo tecidual e volume de distribuição
● Patologias que afetam a permeabilidade das barreias
24. UNIFESSP
A
Ligação a proteínas plasmáticasLigação a proteínas plasmáticas
“Fármacos com alto grau de ligação à proteínas, precisam de uma
Concentração Plasmática Total MAIS ELEVADA”:
25. UNIFESSP
A
Ligação a proteínas plasmáticasLigação a proteínas plasmáticas
● Os sítios proteicos de ligação são passíveis de saturação, mas
geralmente isso não ocorre porque há abundância de sítios
de ligação;
● A variação na concentração das proteínas plasmáticas pode
influenciar a relação entre fração livre/fração ligada:
– Hipoalbuminemia: cirrose, síndrome nefrótica, desnutrição grave, idoso,
gestação.
● Competição entre os fármacos pelo sítio proteico: o fármaco de
maior afinidade desloca o de menor afinidade.
26. UNIFESSP
A
Ligação a proteínas plasmáticasLigação a proteínas plasmáticas
● Fármacos podem alterar a estrutura das proteínas plasmáticas
alterando a afinidade da proteína por outros fármacos:
– Ex: AAS: acorre a acetilação do resíduo lisina da molécula da albumina;
● Os fármacos competem entre si e também competem com as
substâncias endógenas pelo sítio de ligação proteica.
27. UNIFESSP
A
Metabolismo de drogasMetabolismo de drogas
Principal órgão na
BIOTRANSFORMAÇÃO de
drogas;
Altamente perfundido.
• Quais órgãos envolvidos?
– Rins;
– TGI;
– Pulmões;
– Pele;
– Outros...
A maioria das drogas é metabolizada antes da
catabolização pelo organismo
28. UNIFESSP
A
Metabolismo de drogasMetabolismo de drogas
● Diversos sistemas enzimáticos catalisam a
transformação de fármacos de modo a formar
compostos que são, no geral, mais polares (mais
facilmente excretados).
● Classificação das reações de metabolização:
– Fase I: Oxidação, redução, hidrólise;
– Fase II: Reações de conjugação.
30. UNIFESSP
A
Reações de fase IReações de fase I
OXIDAÇÃO, REDUÇÃO, HIDRÓLISE
Fornecem um grupo funcional (OH, SH, NH2, CO2H) que
aumenta a polaridade da droga, em um sítio que é
utilizado em reações para o metabolismo de fase 2
Conversão do fármaco original em um metabólito mais
polar
O metabólito resultante pode ser farmacologicamente
inativo, menos ativo ou, às vezes, mais ativo que a molécula
original
32. UNIFESSP
A
Reações de fase IReações de fase I
● Sistema de monoxigenase do citocromo P450
● Sistema de monoxigenase continente de flavina
● Álcool desidrogenase
● Aldeído desidrogenase
● Monoamina oxigenase
● Co-oxidação por peroxidases
33. UNIFESSP
A
CYP450CYP450
● Superfamília de isoformas enzimáticas das proteínas;
● Catalisam a monoxidação de grande quantidade de compostos não-
relacionados estruturalmente (esteróides endógenos, ácidos graxos,
fármacos lipofílicos);
● As enzimas que metabolizam drogas localizam-se primariamente no
RE; são encontradas em altas concentrações no fígado, porém
também estão presentes no pulmão, rins, TGI, mucosa nasal, pele, e
cérebro.
36. UNIFESSP
A
Indução das enzimasIndução das enzimas
do CYP450do CYP450
● Aumento na expressão gênica de determinadas isoenzimas.
● Provavelmente se deve à “desrepressão” de um gene
repressor e subsequente síntese de RNAm para as
proteínas específicas.
● Várias drogas psiquiátricas são indutores de enzimas do
CYP450
37. UNIFESSP
A
Indutores de isozimas CYPIndutores de isozimas CYP
Isozima Psicotrópicos Outros
1A2 Fenobarbital
Secobarbital
Carbamazepina
Fenitoína
Modafinil
Tabaco
Carne queimada
Rifampicina
2C9 Secobarbital
Carbamazepina
Rifampicina
2C19 Carbamazepina
Ácido valpróico
Fenobarbital
Fenitoína
Rifampicina
3A4 Carbamazepina
Fenitoína
Fenobarbital
Erva de São João
Morfina
Nicotina
Topiramato
Felbamato
Rifampicina
Ritonavir
Indivavir
Efavirenz
Pioglitazona
Glicocorticóides
38. UNIFESSP
A
Inibição enzimáticaInibição enzimática
● A inibição enzimática é resultado de mudanças patológicas no órgão ou
da ação de droga inibidoras
● Essa inibição pode ocorrer por uma queda na síntese, aumento na
degradação da enzima, ou competição de 2+
drogas pelo mesmo sítio.
– Ex. 1: infecções por influenza A ou adenovírus geram interferonas que inibem uma
isoenzima do CYP450, diminuindo a biotransformação da teofilina – alterando a
eliminação.
– Ex. 2.: O suco de toranja pode inibir o metabolismo de certos bloqueadores de canal
de cálcio e da cafeína, aumentando a concentração de cafeína no organismo -
alterando a eliminação.
40. UNIFESSP
A
Farmacogenômica e epigenética:Farmacogenômica e epigenética:
O caso da CYP1A2O caso da CYP1A2
● CYP1A2_1545T>C: Genótipo TT associado a mais efeitos
colaterais da clozapina (Vikki et al., 2014)
● CYP1A2*1C: Presença do alelo A aumenta a severidade da
discinesia tardia (Basille et al., 2000)
● CYP1A2*1F: Genótipo *1F/*1F associado com efeito pró-
convulsivo da clozapina (Kohlrausch et al., 2013); presença do
alelo C diminui a indutibilidade da isozima pela nicotina
41. UNIFESSP
A
Estudo de casoEstudo de caso
●
Um homem de 57 anos, com histórico de fibrilação atrial e transtorno
depressivo maior, está em tratamento estável de varfarina 5 mg/dia e
desipramina 200 mg/dia. O paciente fuma 2 a 3 maços de cigarro por dia, e
inicia o tratamento com bupropiona (150 mg/dia) como adjuvante na terapia
anti-tabagismo. Após 14 dias de tratamento com bupropiona, reporta
palpitações, tontura, e confusão. O médico da família solicita um ECG, que
apresenta taquicardia sinusal e intervalo QRS ampliado. O paciente inicia
monitoramento cardíaco e exames clínicos, que revelam níveis séricos de
desipramina de 595 ng/ml (a amplitude normal está entre 50-300 ng/ml).
● O que fazer?
43. UNIFESSP
A
Reações oxidativas não-Reações oxidativas não-
catalizadas pela CYP450catalizadas pela CYP450
● Monoxigenase microsomal continente de flavina (FMO): sistema
enzimático NADPH- e –oxigênio dependente que funciona como
oxigenase de enxofre, nitrogênio e fósforo; associada ao
metabolismo de aminas terciárias (p. ex., nicotina, olanzapina,
clozapina).
● Xantina desidrogenase-xantina oxidase (XD-XO): XD tem papel no
metabolismo de primeira passagem; XO oxida agentes
quimioterápicos.
● Monoamina oxidase (MAO): Enzima mitocondrial que metaboliza
monoaminas.
45. UNIFESSP
A
Reações hidrolíticas na fase IReações hidrolíticas na fase I
● Pode envolver enzimas microssomais hepáticas ou ocorrem
no plasma e em outros tecidos;
● Ligações éster e amida são sucetíveis à hidrólise;
● As proteases hidrolisam os polipeptídeos e proteínas e têm
grande importância na aplicação terapêutica.
46. UNIFESSP
A
Reações de fase IIReações de fase II
● Conjugação:
– A molécula pode possuir um
grupo aceptor (ou adquirir
após a fase I) que permite a
fixação de um grupo
substitutivo;
● Grupos mais comuns:
Glicuronil, sulfato, metil,
acetil, glicil, e glutamil.
● Metil-transferase
● Glutationa S-transferases
● Sulfotransferases
● N-acetiltransferases
● Aminoácido N-acil
transferases
● UDP-glicuronosiltransferases
(UGT)
47. UNIFESSP
A
GlicuronidaçãoGlicuronidação
● A família dos genes UGT humanos codifica 20+ isoenzimas
microssomais.
● Essa família de enzimas cataliza a transferência do ácido glucurônico
para uma grande quantidade de compostos endo- e xenobióticos,
incluindo fármacos, pesticidas e carcinogênicos.
● A síntese de glucuronidas de éter, éster, carboxila, sulfurila, carbonila
e nitrogenila: aumento na polaridade e hidrossolubilidade e,
portanto, potencial para excreção.
48. UNIFESSP
A
Substratos das UGTsSubstratos das UGTs
● Antipsicóticos de primeira e segunda geração
● Tricíclicos
● AINEs
● Carvedilol
● Furosemida
● Morfina
● Tramadol
● Lorazepam
● Oxazepam
49. UNIFESSP
A
Indutores e inibidoresIndutores e inibidores
das UGTsdas UGTs
Ação Psicotrópicos Outros
Indutores Carbamazepina
Fenitoína
Fenobarbital
Lamotrigina
Rifampicina
Carbapenemas
Inibidores Diclofenaco
AINEs
Valproato
Probenecid
50. UNIFESSP
A
Farmacogenética das UGTsFarmacogenética das UGTs
● UGT1A1*28: Diminuição da eliminação da
tolbutamida, rifampicina, e haloperidol;
elevações da bilirrubina
● Alelos raros (0,5-10% apresentam CA, e 3%
apresentam AS)
51. UNIFESSP
A
Inibição e indução enzimáticaInibição e indução enzimática
e não-linearidade da cinéticae não-linearidade da cinética
● Algumas drogas psiquiátricas inibem seu próprio metabolismo, levando a
aumentos desproporcionais nos seus níveis plasmáticos em doses mais altas
– Fluoxetina, paroxetina, fluvoxamina apresentam cinética não-linear
● Em pacientes com metabolismo ou eliminação alterados (p. ex., problemas
renais ou hepáticos; polimorfismos nos genes das enzimas), as doses devem
ser ajustadas para baixo, para evitar efeitos colaterais
● A sertralina e o citalopram apresentam cinética de primeira ordem, e podem
ser escolhas melhores para pacientes com estas características
52. UNIFESSP
A
EliminaçãoEliminação
● As drogas, ou seus metabólitos, podem ser secretadas pelos rins,
pulmões, e fígado e nas secreções corporais.
● Eliminação é o “processo pelo qual uma droga ou um metabólito é
eliminado do organismo sem alterações químicas suplementares”;
● Uma característica cinética importante da eliminação é o fato de
que a concentração de uma droga é maior nos órgãos que a
excretam do que no resto do organismo.
● A pele e o cabelo não são órgãos de excreção, mas servem de
depósito para algumas substâncias.
53. UNIFESSP
A
Excreção renalExcreção renal
● Os produtos do metabolismo de fase 1 e de fase 2 são
quase sempre eliminados mais rapidamente que o
composto original;
● Fatores fisiológicos que influenciam:
– Filtração glomerular;
– Reabsorção ou secreção tubular ativa;
– Difusão passiva através do epitélio tubular.
55. UNIFESSP
A
DepuraçãoDepuração
● A depuração pode ser conceituada de duas
maneiras diferentes:
1)A taxa de eliminação de um fármaco em relação à
concentração plasmática do fármaco
2)A taxa à qual o plasma teria de ser depurado do
fármaco para justificar a cinética da mudança
observada na quantidade total do fármaco no corpo
Depuração=
Metabolismo+Excreção
[Fármaco]plasma
56. UNIFESSP
A
Cinética da depuraçãoCinética da depuração
●
A taxa de metabolismo e excreção de um fármaco por um órgão é
limitada pela taxa de fluxo sanguíneo deste órgão
●
A maioria dos fármacos exibe cinética de primeira ordem quando
esses fármacos são utilizados em doses terapêuticas padrões
– a quantidade de fármaco que é metabolizado ou excretado em determinada
unidade de tempo é diretamente proporcional à concentração do fármaco na
circulação sistêmica nesse exato momento
– A taxa de depuração em primeira ordem segue a cinética de Michaelis-Menten
57. UNIFESSP
A
Meia-vida de eliminaçãoMeia-vida de eliminação
● A taxa de eliminação de uma droga é diretamente dependente da sua
meia-vida (t1/2)
– quantidade de tempo necessária para reduzir a quantidade de droga
no corpo à metade, durante o processo de eliminação (concentração
plasmática da droga reduzida em 50%).
● Vários fatores podem prolongar a t1/2 de uma droga: falências do fígado e
dos rins, idade avançada, alterações na função renal.
● O conhecimento da t1/2 permite ao clínico planejar a frequência de doses
necessária para manter a a concentração plasmática do fármaco dentro
da faixa terapêutica
58. UNIFESSP
A
Impactos da meia-vida naImpactos da meia-vida na
psicofarmacoterapiapsicofarmacoterapia
● ISRSs com meia-vida curta determinam
maiores chances de desenvolver Síndrome de
Descontinuação de ISRSs
● Por outro lado, ISRSs com meia-vida longa
devem ser retirados com um intervalo maior
antes de introduzir iMAOs
59. UNIFESSP
A
Cinética de alguns ISRSsCinética de alguns ISRSs
Droga Relação entre
dose e níveis
plasmáticos
Meia-vida Doses Potencial de
interação
Citalopram Linear 33 h 20 – 60 mg/dia Relativamente
baixo
Fluoxetina Não-linear 4 – 6 dias
(metabólito ativo:
7 – 15 dias)
20 – 80 mg/dia Alto
Fluvoxamina Não-linear 15 – 26 h 50 – 300 mg/dia Alto
Paroxetina Não-linear 21 h 20 – 60 mg/dia Moderado
Sertralina Linear 26 h 50 – 200 mg/dia Relativamente
baixo
60. UNIFESSP
A
Dosagem terapêutica eDosagem terapêutica e
frequência de dosefrequência de dose
●
ADME influenciam o planejamento de um esquema posológico
ótimo de um fármaco
– Fármacos com acentuada absorção necessitam de doses menores (ainda
que o principal determinante da dose seja a potência)
– Fármacos com acentuada distribuição necessitam de doses maiores
– Taxa de eliminação determina meia-vida e, portanto, frequência de doses
●
A dosagem terapêutica procura manter a concentração plasmática
máxima do fármaco abaixo da concentração tóxica e a
concentração mínima acima de seu nível minimamente efetivo.
61. UNIFESSP
A
Dosagem terapêuticaDosagem terapêutica
● Imediatamente após iniciar uma terapia
farmacológica, a taxa de entrada do fármaco
no corpo é muito maior do que a sua taxa de
eliminação → Aumento da [fármaco]plasma
→
Aumento da taxa de eliminação
● Estado de equilíbrio dinâmico – as duas
taxas tornam-se iguais
63. UNIFESSP
A
Formas de dosagemFormas de dosagem
●
A melhor forma de manter um fármaco dentro da
concentração desejada é através de liberação
contínua (infusão intravenosa contínua, bomba
subcutânea, comprimidos de liberação prolongada);
entretanto, essas vias são geralmente pouco
convenientes para o paciente
●
Alternativas: administração de doses pequenas e
frequentes (inconveniente), ou de doses altas e
menos frequentes (flutuações maiores)
●
Na ausência de dose de ataque, são necessárias 4 a
5 meias-vidas para que um fármaco alcance o
equilíbrio entre distribuição tecidual e concentração
plasmática