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Farmacodinâmica
O documento discute os principais conceitos de farmacodinâmica, incluindo mecanismos de sinalização celular, alvos de ação de fármacos como receptores e canais iônicos, e tipos de interação fármaco-receptor que determinam a potência e eficácia de um fármaco.
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- 9. Um pouco deEletrofisiologia... Luigi Galvani (1737 - 1798)
- 10. Princípios da Eletrofisiologia Células excitáveis: - Células musculares - Células nervosas
- 11. A excitação celular A excitação celular é desencadeada por um processo denominado DESPOLARIZAÇÃO CELULAR Este processo inclui 4 etapas bem definidas: - Estímulo - Despolarização - Repolarização - Hiperpolarização Relacionado com a CARGA ELÉTRICA
- 13. Regrinhas Básicas Despolarização EXCITAÇÃO Celular Hiperpolarização INIBIÇÃO Celular Entrada de íons POSITIVOS e/ou saída de íons NEGATIVOS Despolarização Entrada de íons NEGATIVOS e/ou saída de íons POSITIVOS Hiperpolarização
- 14. Aumento de cargaPOSITIVA no interior da célula Despolarização Aumento de carga NEGATIVA no interior da célula Hiperpolarização
- 15. ALVOS DE AÇÃODOS FÁRMACOS
- 16. PRINCIPAIS FUNÇÕES DASPROTEÍNAS Receptores Canais iônicos Transportadores Enzimas Proteínas estruturais
- 17. Proteínas São constituídas por aminoácidos
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- 26. RECEPTORES Agonistas Antagonistas
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- 28. TIPOS DE RECEPTORES Ionotrópicos Metabotrópicos Catalíticos Intracelulares
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- 30. RECEPTORES IONOTRÓPICOS Também chamados de canais iônicos dependentes de ligante
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- 35. CLASSIFICAÇÃO DOS CANAISIÔNICOS Dependentes de Ligantes (ionotrópicos) Dependentes de Voltagem Dependentes de Metabólitos
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- 38. Fármacos que atuamem Canais Iônicos Dependentes de Voltagem
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- 40. Receptores Metabotrópicos Neurotransmissores Hormônios Citocinas
- 41. RECEPTORES METABOTRÓPICOS São receptores inicialmente ligados ao metabolismo São frequentemente chamados de receptores acoplados a Proteína G (GPCR)
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- 44. RECEPTORES METABOTRÓPICOS Soares, 2012
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- 55. GPCR E CANAISIÔNICOS
- 56. RECEPTORES METABOTRÓPICOS Soares , 2012
- 57. SINALIZAÇÃO POR ÓXIDONÍTRICO (NO) Molécula gasosa solúvel Importante sinalizador celular É sintetizado a partir do aminoácido L-arginina A enzima que catalisa a formação do NO é a NOS (óxido nítrico sintase), está presente predominantemente em células endoteliais e neurônios (eNOS e nNOS, respectivamente) Tipos de NOS: - cNOS (Constitutiva) - iNOS (Induzida)
- 58. SINALIZAÇÃO POR ÓXIDONÍTRICO (NO)
- 59. SINALIZAÇÃO POR ÓXIDONÍTRICO (NO)
- 60. SINALIZAÇÃO POR ÓXIDONÍTRICO (NO)
- 61. Receptores Catalíticos Fatores de Crescimento Citocinas Fatores Tróficos Hormônios
- 62. RECEPTORES CATALÍTICOS São proteínas transmembrana que possuem atividade catalítica intrínseca Possuem inúmeras funções celulares Quando são ativados, desencadeiam uma cascata de ativação de proteínas intracelulares por meio da fosforilação de resíduos de tirosina (tirosina quinases) ou serina/treonina (serina/treonina quinases) O que é FOSFORILAÇÃO????
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- 71. RECEPTORES INTRACELULARES São receptores localizados no interior das células São ativados por substâncias LIPOFÍLICAS! Atuam DIRETAMENTE no DNA da célula Ativam fatores de transcrição genéticos
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- 74. TRANSPORTADORES ATIVOS (BOMBAS) Omeprazol
- 75. ENZIMAS AINES
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- 78. RNA Antibióticos
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- 80. TIPOS DE INTERAÇÕES Interação eletrostática Interação dipolo-dipolo Interação hidrofóbica Pontes de Hidrogênio Força de Van der Waals Ligação iônica Ligação covalente
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- 82. Ka = Constantede afinidade Determina a POTÊNCIA do fármaco
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- 86. AGONISTAS TOTAIS Produzem 100%do efeito análogo as substâncias endógenas
- 87. AGONISTAS PARCIAIS Nãoproduzem 100% da resposta, mesmo ocupando 100% dos receptores
- 88. AGONISTAS INVERSOS Produzem efeito inverso do agonista NÃO é um antagonista!!!!!! “Desativação”
- 90. ANTAGONISTAS Bloqueiam a ação dos agonistas NÃO POSSUEM ATIVIDADE INTRÍNSECA Se ligam aos receptores BLOQUEANDO seu sítio de ligação
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