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Farmacodinâmica

    Prof. MSc. Vinicius Henrique
           Farmacêutico Clínico
FARMACODINÂMICA
   Área da farmacologia que estuda os mecanismos de
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    o alvo.
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Luigi Galvani (1737 - 1798)
Princípios da Eletrofisiologia
   Células excitáveis:
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   A excitação celular é desencadeada por um
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   Este processo inclui 4 etapas bem definidas:
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Farmacodinâmica
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          Despolarização  EXCITAÇÃO Celular
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Entrada de íons POSITIVOS e/ou saída de íons NEGATIVOS 
                      Despolarização


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                    Hiperpolarização
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ALVOS DE AÇÃO DOS FÁRMACOS
PRINCIPAIS FUNÇÕES DAS PROTEÍNAS
 Receptores
 Canais iônicos
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      Antagonistas
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Farmacodinâmica
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   São receptores inicialmente ligados ao metabolismo
   São frequentemente chamados de receptores
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RECEPTORES METABOTRÓPICOS
RECEPTORES METABOTRÓPICOS




                            Soares, 2012
Farmacodinâmica
RECEPTORES METABOTRÓPICOS
RECEPTORES METABOTRÓPICOS
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                      Soares , 2012
SINALIZAÇÃO POR ÓXIDO NÍTRICO (NO)
   Molécula gasosa solúvel
   Importante sinalizador celular
   É sintetizado a partir do aminoácido L-arginina
   A enzima que catalisa a formação do NO é a NOS
    (óxido nítrico sintase), está presente
    predominantemente em células endoteliais e
    neurônios (eNOS e nNOS, respectivamente)
   Tipos de NOS:
-   cNOS (Constitutiva)
-   iNOS (Induzida)
SINALIZAÇÃO POR ÓXIDO NÍTRICO (NO)
SINALIZAÇÃO POR ÓXIDO NÍTRICO (NO)
SINALIZAÇÃO POR ÓXIDO NÍTRICO (NO)
Receptores Catalíticos

   Fatores de Crescimento
          Citocinas
       Fatores Tróficos
         Hormônios
RECEPTORES CATALÍTICOS
   São proteínas transmembrana que possuem
    atividade catalítica intrínseca
   Possuem inúmeras funções celulares
   Quando são ativados, desencadeiam uma cascata
    de ativação de proteínas intracelulares por meio da
    fosforilação de resíduos de tirosina (tirosina
    quinases) ou serina/treonina (serina/treonina
    quinases)


              O que é FOSFORILAÇÃO????
Farmacodinâmica
RECEPTORES CATALÍTICOS
RECEPTORES CATALÍTICOS
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Cross-Talking
Receptores Intracelulares




 Hormônios
RECEPTORES INTRACELULARES
   São receptores localizados no interior das células
   São ativados por substâncias LIPOFÍLICAS!
   Atuam DIRETAMENTE no DNA da célula
   Ativam fatores de transcrição genéticos
RECEPTORES INTRACELULARES
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                         Omeprazol
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          AINES
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      Antibióticos
Interação Fármaco-Receptor
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   Interação eletrostática
   Interação dipolo-dipolo
   Interação hidrofóbica
   Pontes de Hidrogênio
   Força de Van der Waals
   Ligação iônica
   Ligação covalente
CONCENTRAÇÃO X EFEITO
Ka = Constante de afinidade




Determina a POTÊNCIA
      do fármaco
POTÊNCIA X EFICÁCIA
POTÊNCIA E EFICÁCIA
CLASSIFICAÇÃO DAS DROGAS
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Produzem 100% do efeito  análogo as substâncias endógenas
AGONISTAS PARCIAIS

 Não produzem 100% da resposta, mesmo ocupando
              100% dos receptores
AGONISTAS INVERSOS
           Produzem efeito inverso do agonista



  NÃO é um
antagonista!!!!!!




“Desativação”
Farmacodinâmica
ANTAGONISTAS
   Bloqueiam a ação dos agonistas
   NÃO POSSUEM ATIVIDADE INTRÍNSECA
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