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Prof. Esp. LEONARDO DE SOUZA
Farmacêutico-Bioquímico
Farmacologista Clínico



FARMACOLOGIA
    Farmacocinética
Farmacologia

 O que é?
Ciência que como as substâncias interagem
  com o organismo humano.
  “modificações no organismo”
Farmacologia

 HISTÓRIA
Descobrindo um
fármaco, desenvolvendo um
medicamento
Descobrindo um
fármaco, desenvolvendo um
medicamento
Farmacologia farmacocinética
UTILIZAMOS REMÉDIOS?
  OU SÃO MEDICAMENTOS?
Farmacologia farmacocinética
TERMINOLOGIAS

 Fármaco: substância química conhecida e de
  estrutura química definida dotada de
  propriedade farmacológica
TERMINOLOGIAS

 Droga: qualquer substância química capaz de
  alterar os processos fisiológicos ou bioquímicos e
  os estados patológicos do organismo, com
  finalidade medicamentosa ou sanitária.
TERMINOLOGIAS

 Medicamento: produto farmacêutico
  tecnicamente obtido ou elaborado, com
  finalidade profilática, curativa, paliativa ou
  para fins de diagnóstico.
TERMINOLOGIAS

 Princípio ativo: substância quimicamente
  ativa, presente na composição do
  medicamento, que terá como finalidade a
  ação esperada do medicamento.
TERMINOLOGIAS

 Excipiente/veículo: substâncias presentes no
  medicamento que completam sua massa e
  volume. Funções:
  desintegrante, conservantes, aromatizantes..
  .
Farmacologia farmacocinética
FARMACOCINÉTICA
    “caminho que o fármaco faz no organismo”

 Absorção
 Distribuição
 Biotransformação ou metabolismo
 Eliminação
ABSORÇÃO
A absorção é a passagem de substâncias do local de
contato, que pode ser um órgão, a pele, os endotélios, para o
sangue.
MEMBRANA PLASMÁTICA
MEMBRANA PLASMÁTICA
MEMBRANA PLASMÁTICA




 Espessura 7 a 10 nm
 fosfolipídeos
PROPRIEDADES FÍSICO-QUÍMICAS
  QUE ALTERAM A ABSORÇÃO
 LIPOSSOLUBILIDADE
 HIDROSSOLUBILIDADE
 ESTABILIDADE QUÍMICA (manutenção da
  identidade molecular)
 PESO MOLECULAR (tamanho e volume da
  molécula)
 CARGA ELÉTRICA (polaridade, íons)
 FORMA FARMACÊUTICA
 VELOCIDADE DE DISSOLUÇÃO
 CONCENTRAÇÃO DA DROGA NO LOCAL DE
  ABSORÇÃO
Farmacologia farmacocinética
MODALIDADES DE ABSORÇÃO
 Difusão simples ou passiva
MODALIDADES DE ABSORÇÃO
 Difusão facilitada
MODALIDADES DE ABSORÇÃO
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FARMACOCINÉTICA



 Absorção
*Vias de administração
 Distribuição
 Biotransformação ou metabolismo
 Eliminação
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ABSORÇÃO DE
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“COMO ESCOLHER UMA VIA ?”

1) TIPO DA AÇÃO: LOCAL OU SISTÊMICA?
2) RAPIDEZ DA AÇÃO (EXISTE URGÊNCIA?)
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Farmacologia farmacocinética
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO

1) Via digestiva (oral e retal)
2) Via parenteral
3) Via transmucosas
4) Via transcutânea
5) Via ocidental
BIODISPONIBILIDADE

 fração de uma dose administrada de uma
  droga não alterada que atinge a circulação
  sistêmica
FARMACOCINÉTICA



 Absorção √
 Distribuição ←
 Biotransformação ou metabolismo
 Eliminação
DISTRIBUIÇÃO
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DISTRIBUIÇÃO
DISTRIBUIÇÃO

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 Ligação a proteínas plasmáticas
DISTRIBUIÇÃO
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  CAPILAR

Existem diferenças na
  entrado do fármaco
  em certas regiões do
  corpo?
DISTRIBUIÇÃO
PENSE UM POUCO:
“Porque existem medicamentos que eu devo
  tomar de 4 em 4 horas, outros eu já posso
  usar em dose única, outros 1 vez ao
  dia, outros devem ser usados de 8 em 8
  horas?

Tente formular uma resposta para esse
  questionamento
MEIA VIDA DOS FÁRMACOS

“tempo no qual um fármaco leva para ter sua
  concentração plasmática diminuída em 50%”
METABOLISMO OU
BIOTRANSFORMAÇÃO
“submete o fármaco a reações
  químicas, geralmente mediadas
  por enzimas, que o convertem em um
  composto diferente do
  originalmente administrado”

OCORRE NO FÍGADO
   (1) lobo direito, (2) lobo esquerdo, (3) lobo caudado, (4) lobo quadrado, (5) artéria
    hepática e veia porta, (6) nódulos linfáticos hepáticos, (7) vesícula biliar.
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Fase 1




Fase 2
EFEITO DE 1ª PASSAGEM

 É a metabolização do fármaco pelo fígado e
 pela microbiota intestinal, antes que o
 fármaco chegue à circulação sistêmica. As
 vias de administração que estão sujeitas a
 esse efeito são: via oral e via retal (em
 proporções bem reduzidas)
Citocromo P450 (CYP-450)

 Conjunto de principais enzimas responsáveis
  pelo metabolismo de fármacos no fígado
 Qual é o objetivo do metabolismo na
  farmacocinética?


FAVORECER A ELIMINAÇÃO
 DE FARMÁCOS!!
ELIMINAÇÃO

 Processo de retirar o fármaco do organismo
  através de:
   Urina;
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