O documento resume os principais conceitos de farmacologia, incluindo: 1) Definições de fármaco, medicamento e droga; 2) Formas farmacêuticas e vias de administração de medicamentos; 3) Processos de farmacocinética e farmacodinâmica no organismo.

1. RESUMO NP1 - FARMACOLOGIA
Fármaco – toda substância capaz de alterar a função fisiológica
Medicamento – é um produto farmacêutico tecnicamente preparado com função terapêutica, contraceptiva ou
paleativa.
Droga – é a matéria prima de um fármaco
Formas farmacêuticas: composta por:
- 1 ou + fármacos
- adjuvantes
Especialidade farmacêutica: o medicamento registrado no ministério da saúde.
Medicamentos bioequivalentes: medicamentos com o mesmo princípio ativo
Os medicamentos podem ser encontrados em 3 formas:
- sólidas – comprimidos - “retard” (pelicardo) ex.: compr. p/ emagrecer
- drágea – camada gastro resistida - ex.: neosaldina com casquinha brilhante e grossa
- cápsulas – feita de gelatina - dentro dessas cápsulas podem ter líquidas ou grânulos
- supositórios (vagina ou anus) – ação sistêmica – ex.: pcte que vomita sem para, ou criança que não
consegue engolir
- óvulos.
Obs.: sólidos em temperatura ambiente, líquidos ao entrar em contato com o organismo.
- semi-sólidos – cremes (lanette): pomadas (vaselina), géis e pastilhas.
- líquidos – soluções (fármacos diluídos em H2O)
- oral (conta gotas) ... dipirona
- conjuntival (colírio)
- respiratório (sorini)
- Colutórios (enxaguatório bucal)
- Xarope (viscoso devido ao acréscimo de açúcar) cuidados: cáries e diabéticos
- elixir e tintura – acréscimo de álcool – cuidados: alcolista e interação medicamentosa (mistura de 2
medicamentos).
- emulsão – 2 fases: óleo/água e água/óleo
- suspensão – partículas sólidas misturadas em água
Vias de administração:
Vias ≠ método
Método
Tomar
Pingar
Aplicar
Injetar
Inalar (nasal)
Vias (enterais) Vias (parenteral)
Sistema digestório 1) Intravenosa
Via oral 2) Intrarticular
Subilingal (melhor via) 3) Intradermica
Bucal 4) Subcutânea
Retal (enema)– injetar líquido pelo 5) Respiratória
6) Urogenital
7) Intratecal
8) Peridural
9) Intramuscular
1 – efeito rápido e sistêmico: intracat: punção na veia cava, injetar o medicamento direto no coração.
2 – cortisona, xilocaína
3 – teste de alergias, tuberculose
4 – implante de medicamentos (pellets: granulas que são liberados lentamente).
5 – Respiratório
6 – Óvulos
7 – usado para anestesia: intratecal: raquidiana (atravessa a meninge – barreira hemato...) líquor peridural
8 – Peridural
9 – glúteo máximo, deltóide (absorve +) e vasto lateral.
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2. Processos Farmacocinéticos
Farmacocinética – é o estudo do destino dos fármacos no organismo
Janela terapêutica – concentração ideal p/ atingir efeitos
Considerações: hábitos dos pacientes, doenças, etc.
Esses processos podem se dividir em 4:
1) Absorção
2) Distribuição
3) Biotransformação
4) Eliminação
1) Absorção – é o que acontece c/ os fármacos desde a sua aplicação até a sua chegada na corrente
sanguínea, local onde deve fazer o efeito – sítio ativo (célula ou tecido)
A absorção depende do transporte pelas membranas
- vias de administração
- Fármaco
- Paciente
Transporte pela membrana, ocorre por:
- Difusão simples:
* Fármacos lipossolúveis (lipídios)
* Fármacos hidrossolúveis (líquido)
≠ de concentração
- Difusão facilitada:
* Proteína carregadora: proteínas que transportam o fármaco p/ dentro da membrana.
* Proteína de troca: quando traz o fármaco p/ dentro da membrana, mas ao mesmo joga uma substância p/
fora.
- Transporte ativo:
* proteína carrega o fármaco contra um gradiente de concentração
Vias de administração
Oral – estômago
P.A. ácido: ↑ absorção dos fármacos ácidos
(+ou-3) ↓ absorção das bases fracas
Motilidade gástrica – tempo que o estomago leva p/ esvaziamento
Ex.: paracetamol + procinético (Plasil) = ↑ motilidade
Paracetamol + morfina = ↓ motilidade
Alimentos:
- lipossolúveis são melhores absorvidos junto c/ comidas gordurosas
Ex.: fármacos + alimentos com tipos de sais minerais = Quelação: fármaco se torna insolúvel e vai ser
eliminado com as fezes.
Fármaco
Paciente – condições fisiológicas e patológicas
Ex.: mulher menstruada, puerpério (pós-parto), inflamação e exercício físico = ↑ absorção dos fármacos.
Patologias – ex.: ulceras e queimaduras (perde a barreira da pele) = ↑ absorção dos fármacos.
Edema ↓ absorção
Choque – cai a perfusão sanguínea no organismo
Biodisponibilidade – é a porcentagem do fármaco administrado que chega ao sítio ativo
Ex.: intracat 100%
Metabolismo de primeira passagem – transformação do fármaco em algum órgão antes de chegar ao sitio ativo
Órgão principal – fígado, pulmão, rins e intestino. Boca do estomago – intestino, fígado, coração.
Sublingual – veia facial, jugular ext, int, cava superior e coração (não tem metabolismo de 1° passagem)
Retal – 50% absorvido sobre metabolismo de 1° passagem
2) Distribuição:
- tecidos ativos: metaboliza o fármaco
- tecidos indiferentes: reservatório
- tecidos emunctórios: eliminação
- tecidos susceptíveis: onde está o sítio ativo (alvo)
2

3. O fármaco atinge o sitio ativo na forma livre reversível
Ligado a uma proteína plasmática (albumina)
Fármaco na corrente sanguínea esta na forma livre, e uma parte desse fármaco se liga a uma proteína
plasmática
Ex.: cirrose: provoca ↓ concentração de albumina, uma dose pequena de remédio faz um efeito maior.
Ex.: sistema nervoso: barreira hematoencefálica: entra o sangue e o encéfalo que bloqueia a passagem dos
fármacos.
Fármacos que conseguem atravessar a barreira:
- Lipossolúveis
- Grande concentração osmótica
- Solução hipertônica (diurético)
3) Biotransformação:
O fármaco é uma substância estranha ao organismo e precisa ser eliminado.
* meia vida (1/2): é o tempo que demora para o fármaco ter a sua concentração no organismo reduzida a
metade.
100
75
%
50
elim inação
25
0
1° 2° 3° 4°
unidade de T 1/2
Biotransformação
Fármaco é transformado e pode ser eliminado
Ex.: fígado através de enzimas hepáticas
lipossolúvel é carregado eletricamente (Ionizado), transformado metabólico e eliminado pela urina.
4) eliminação:
Urina, lágrima, fezes, saliva (periodontil), suor (Vit. B2 forma ativa como repelente)
Rim: dose normal (adulto), dificuldade (idoso) e criança 40% de função renal
Farmacodinâmica
É o estudo do mecanismo de ação dos fármacos.
3 mecanismos:
- interação com receptor – fármaco se liga ao receptor p/ alterar a forma da célula (agonista)
Ex.: deprimi o SN – benzodiazepino se liga a um receptor (gabaergico), proteína sofre alteração no formato,
gerando um grande fluxo de cloro causando uma hiperpolarização. Proteínas que vem da corrente sanguínea.
Gaba – depressor do SN
Função do agonista: o fármaco se liga ao receptor provocando uma alteração fisiológica
Função do antagonista: evita alterações fisiológicas nas paredes sanguíneas há um receptor chamado AT2
(angiotensina) que contrai provocando a vasoconstrição aumentando a PA.
OLMERZATANA é um antagonista do receptor AT2 não provocando alteração fisiológica.
Proteína G
Ex.: noradrenalina
Liberada pelo nosso organismo, ou tomar medicamento que contenha noradrenalina (choque anafilático)
Indiretamente provoca alterações fisiológicas
Receptores intracelulares
Ex.: hormônios atravessa membrana celular e chega do anterior provocando alteração.
Mecanismo de ação que independe de receptores
Ex.: azia (refluxo, produz muito acido clorídrico)
Antiácido neutraliza a ação química
Laxativo – ex.: óleo de rizo (aumenta a atividade gastrointestinal, irrita o intestino e elimina o medicamento.
Diurético osmótico: ex.: manitol substancia muito concentrada “chupa” a H2O do corpo e aumenta o fluxo de
urina.
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4. Interação medicamentosa
Mistura de 2 ou + fármacos no organismo
- benéfica
- Prejudicial: provoca reações adversas ou não faz efeito.
- Indiferença farmacológica
• Antidepressivo (CELEGINA, estado + grave)
Tipos:
Alteração farmacológica
Alteração farmacocinética
Alteração farmacodinâmica
Alteração farmacológica: se mistura de 2 ou + fármacos na mesma seringa
Alteração farmacocinética: mistura de 2 ou + fármacos interfere na absorção, distribuição, biotransformação e
eliminação.
Alteração farmacodinâmica: sinergia antagonista, fármaco ou drogas outras substancias potencializam o efeito
do outro
Ex.:
Álcool + medicamento – interfere na absorção
Lidocaína + noradrenalina – interfere na distribuição antídotos
Omeprazol ↓ absorção de outros
Reações adversas:
- Efeitos tóxicos (superdosagen)
Efeitos colaterais (dor de estômago – antiinflamatórios)
Efeitos hipersensibilidade (reação alérgica)
Efeitos idiossincrático (reação anormal)
Efeitos paradoxal (contrários/idosos e crianças
- Efeito rebote (o pcte para c/ o medicamento e a doença volta)
Tolerância (fluoxetina 20 mg e depois de algum tempo não faz mais efeito e tem que aumentar a dosagem) =
dependência: organismo acostuma com o medicamento e não consegue ficar sem.
Fármacos do SN – autônomo
Aferentes (sensibilidade)
Somático
Eferentes (motora)
SN
Aferentes
Visceral - parassimpático
Eferentes – SN autônomo
- simpático
SNC
Tronco encefálico sistema parassímpático
cervical
tórax
sistema simpático
Lombar
Sacro sistema parassimpático
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5. Sistema nervoso autônomo
Parassimpático – acetilcolina (tecidos alvos e músculos esqueléticos)
N = nicotínico
M = muscarínico
Simpático – noradrenalina ou norepinefrina (inerva glândula supra-renal que libera adrenalina e epinefrina)
NA = noradrenalina
α =alfa – subdivididos: α1, α2
β = beta – subdivididos: β1, β2, β3
- transmissão adrenérgica – medida pela proteína G que captura da noradrenalina pelas enzimas:
COMT= catecol-O. metil transferase
MAO = monoamino axidade
Ex.:
β1 existe no coração
α2 existem nos vasos sanguíneos
β2 existem no pulmão (mm lisa dos brônquios)
Receptor alfa Receptor beta
Vasoconstrição Vasodilatação (beta2)
Dilatação da íris Taquicardia (beta1)
Força miocárdica aumentada
Relaxamento intestinal
(beta1)
Contração do esfíncter intestinal Relaxamento intestinal (beta2)
Contração pilomotora Relaxamento uterino (beta2)
Contração do esfíncter vesical Broncodilatação (beta2)
Inibição da secreção da
Termogênese (beta2)
catecolamina (alfa2)
Glicogenólise (beta2)
Lipólise (beta1)
Relaxamento da parede vesical
(beta2)
5

6. Fármacos que agem no SNA – parassimpático
- parassimpáticomiméticos (agonista)
DIRETA – estimula os receptores nicotínicos e INDIRETAS – inibem a ação da enzima
muscarínicos acetilcolinesterase – Ach – acetilcolina permanece +
tempo na fenda sináptica
Pilocarpina Neostegmina
Betanecol Piridostemina (miastenia gravis = glaucoma)
Carbacol fisostgmina
- parassimpáticomiméticos (antagonista)
(anti-muscarínico)
- atropina
- escopolamina (Buscopan®) relaxar a mm lisa
- ipratrópico (Atrovent®) broncodilatador e ↓ secreção
Fármacos que agem no SNA – simpático
- simpatomiméticos (agonistas)
- adrenalina (choque anafilático)
- agonistas dos receptores β2
* formoterol (Alenia®) DPCO
* salbutamol (Aerolin®) bombinhas (asma e inibição do parto)
* terbutalina (Adrenil®) bombinhas (asma e inibição do parto)
* fenoterol (Berotec®) broncodilatadores
- fenilefrina – associações (Resfrin®, Descon®, Resfhenol®) – descongestionante
- efedrina – descongestionante
- pseudo-efedrina – associação Allegra®
Outros fármacos que agem na liberação/captura de noradrenalina
- anfetaminas amfepramona - Dualid® e Inibex®
* entra no SNC – tem efeito anorexígeno (inibidor do apetite)
- sibutramina - tem efeito anorexígeno (inibidor do apetite)
Obs.: cocaína e antidepressivo captura noradrenalina
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7. Antagonistas do SNA – simpático
Beta - bloqueadores:
- Propanolol (age em todos os betas – ß1, ß2, ß3) enxaqueca, ↓ sintomas de ansiedade, tem muitos efeitos
colaterais)
--- - asma (musculatura lisa contrai os brônquios)
- Atenolol (age na ß1)
- bisoprolol (condor ®) ß1 não provoca tantos efeitos colaterais
Alfa - bloqueadores:
- Cardevilol (cardiopatia)
- Ergotamina (cefaléia)
Ação central:
Metildopa – age ↓ produção de noradrenalina no SNC (hipertensão) - Aldomet®
Outros
Reserpina – usada em experimentos de laboratório não deixa liberar noradrenalina
Fármaco ansiolíticos (sedativos) e hipnóticos
Ansiedade – sensação que precede uma situação desconhecida ou conhecida.
Provoca reflexos autônomos (S.N. simpático, liberação de cortiços esteróides e pensamentos negativos: boca
seca, taquicardia).
Transtorno de ansiedade generalizada = não consegue dormir, convive constantemente com essa situação.
Transtorno (síndrome) do pânico (+ grave: medo de morrer, taquicardia, sudorese, asfixia, etc).
Fobias: multidão, voar, bichos
Estresses: pós traumático
Transtorno obsessivo compulsivo (TOC)
Barbitúricos:
Fenobarbital (Gardenal®) usado como anticonvulsivante
Tiopental – usado em anestesia
Obs.: não são usados como ansiolíticos por ter muito efeito colateral
9,5
estado de
8 com a BZD – Benzodiazepínicos
6,5 anestesiado – o máximo que o pcte fica
5 é anestesiado
3,5 hipnótico
2
sedativo
0,5
DOSE
Antagonista (antídoto) – Flumazenil
O álcool pode piorar o efeito, aumentando o risco de morte.
Mecanismo de ação
Aumentam a afinidade dos receptores pelo GABA (neurotransmissores do nosso organismo)
Principal função do GABA no SNC – inibição
O BZD se liga ao sitio alfa e aumentam a afinidade dos receptores GABA.
Utilização clínica
• Transtorno de ansiedade
• Insônia
• Relaxamento muscular (↓ tensão MM) cefaléia
• Convulsões e epilepsia
• Síndrome de abstinência (álcool)
• Anestésico (não muito potente) – indutor de anestesia provoca a amnésia retrograda (pessoa não se
lembra da cirurgia)
Exemplos:
Alprazolam (Frontal®) – também utilizado como antidepressivo
Midazolam (Dormonid®) – pré anestésico usados em pequenos procedimentos (endoscopia)
Flunitrazepam (Rohypnol®) – amnésia retrógrada (boa noite cinderela)
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8. Diazepam (Valium®)
Lorazepam (Lorax®)
Bromazepam (Lexotam®)
Clonazepam (Rivotril®)
Efeitos adversos
Os BZD tem a venda controlada “tarja preta” por causa da:
1 – toxicidade: superdosagem e suicídio (c/ álcool)
2 – efeitos colaterais: sonolência, confusão mental, ↓ da coord. Motora (não deve dirigir)
3 – tolerância: cada vez + precisa de uma dose maior
4 – dependência: abstinência
Outros ansiolíticos e hipnóticos
Zolpidem (Lioram®) – induzir o sono não tem nenhum efeito colateral (p/ insônia leve)
Buspirona (Ansitec®) – ansiolítico que demora algumas semanas p/ fazer efeito, s/ efeito colateral.
Beta – bloqueadores – trata sintomas físicos da ansiedade (tremor, sudorese, taquicardia) “Doping” - ↓
batimentos cardíaco, usado por artistas e palestrantes.
Antidepressivos – fluoxetina, paroxetina
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