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ETEC-ALCÍDIO DE SOUSA PRADO

Farmacocinética
&
Farmacodinâmica

Ana Maria Rosa Freato
FARMACOCINÉTICA


1.
2.

3.
4.

Disposição do fármaco no organismo, ou seja é o
que o organismo faz com o fármaco:
Absorção a partir do local de absorção;
Distribuição no corpo;
Alteração metabólica;
Excreção.
ABSORÇÃO
A absorção é definida como a passagem de um
fármaco de seu local de administração para o
plasma.
 Na via endovenosa e em alguns casos a via
inalatória não é necessária a absorção para a ação
do fármaco.

SEQUÊNCIA DE EVENTOS ENVOLVIDOS NA DISSOLUÇÃO E
ABSORÇÃO DE UMA DROGA A PARTIR DE UMA FORMA
FARMACÊUTICA SÓLIDA

Desintegração

Forma
Farmacêutica
SÓLIDA

Desagregação

Pequenas
Partículas

GRÂNULOS

Dissolução
da Droga
Dissolução da
Droga

Dissolução da
Droga

Droga em
Solução

Absorção da
Droga

Droga no
Sangue
FATORES QUE AFETAM A
ABSORÇÃO


Concentração



Área de superfície absorvente



Vascularidade e fluxo sanguíneo



Motilidade e esvaziamento gástrico
BIODISPONIBILIDADE


Grau de biodisponibilidade nas formas
farmacêuticas

Drágea

Suspensão

Compri
mido
Emulsão

Cápsula

Solução
DISTRIBUIÇÃO


1.
2.
3.

4.

A distribuição do fármaco no organismo depende
de:
Permeabilidade através de barreiras teciduais
Ligação no interior dos compartimentos (aquosos)
Partição do pH
Partição adiposa: aquosa
METABOLISMO
A alteração metabólica das moléculas de um
fármaco envolvendo dos tipos de reação
bioquímica:
1. Fase I – Oxidação, redução ou hidrólise
2. Fase II – Conjugação – geralmente resulta em
compostos inativos
Essas reações ocorrem principalmente no fígado.
É comum ocorrer interações medicamentosas
envolvendo a metabolização.
Ex: Carbamazepina.

EXCREÇÃO
Principais vias de excreção:
1.
2.

3.

Rins – A maioria dos fármacos
Sistema hepatobiliar – São secretados pela bile e
a perda fecal é responsável pela eliminação
Pulmões - Agentes voláteis ou gasosos
FARMACODINÂMICA


É o que o medicamento faz no organismo, ou seja,
é o mecanismo de ação dos fármacos.


As drogas não criam funções dos órgãos ou
sistemas sobre as quais atuam, elas apenas
modificam as funções preexistentes.


Após a administração o medicamento, e a chegada
até o local de ação, para que o medicamento faça
o efeito desejado o mesmo deve ser interagir com
o receptor que esta na membrana celular.
RECEPTOR


Componente do organismo com o qual o agente
químico deve interagir para produzir seus efeitos.


As drogas podem ser classificadas como
agonistas, dualistas ou antagonistas dependendo
da habilidade de seus complexos droga-receptor
de extrair ou iniciar respostas celulares ou efeitos
celulares ativos.
AGONISTAS TOTAIS


Um agonista provoca respostas celulares máximas
na célula efetora.
Ex: Adrenalina
ANTAGONISTAS COMPETITIVOS


São conhecidos como bloqueadores celulares, ou
seja, essa droga bloqueia o receptor impedindo
que um agonista de ligar-se ao seu receptor. O
antagonista possui maior afinidade de ligação no
receptor.
Ex: Anti – histamínicos – são antagonistas
funcionais da histamina (um transmissor endógeno
mediador da alergia)
DUALISTAS


São drogas que agem hora como agonistas, hora
como antagonistas. Na presença de um agonista
geralmente essas drogas agem como antagonistas.
Quando estão sozinhas agem como agonistas.
CHOQUE ANAFILÁTICO
Durante o choque anafilático há uma liberação
maciça de histamina e a aplicação de antagonista
na histamina não é suficiente pois quando a
concentração do agonista é muito superior a do
antagonista o mesmo não possui maior afinidade
pelo receptor.
 Nesse caso, para que o paciente não chegue ao
óbito, é necessário administrar um antagonista
funcional da histamina (um agonista que provoque
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  • 1. ETEC-ALCÍDIO DE SOUSA PRADO Farmacocinética & Farmacodinâmica Ana Maria Rosa Freato
  • 2. FARMACOCINÉTICA  1. 2. 3. 4. Disposição do fármaco no organismo, ou seja é o que o organismo faz com o fármaco: Absorção a partir do local de absorção; Distribuição no corpo; Alteração metabólica; Excreção.
  • 3. ABSORÇÃO A absorção é definida como a passagem de um fármaco de seu local de administração para o plasma.  Na via endovenosa e em alguns casos a via inalatória não é necessária a absorção para a ação do fármaco. 
  • 4. SEQUÊNCIA DE EVENTOS ENVOLVIDOS NA DISSOLUÇÃO E ABSORÇÃO DE UMA DROGA A PARTIR DE UMA FORMA FARMACÊUTICA SÓLIDA Desintegração Forma Farmacêutica SÓLIDA Desagregação Pequenas Partículas GRÂNULOS Dissolução da Droga Dissolução da Droga Dissolução da Droga Droga em Solução Absorção da Droga Droga no Sangue
  • 5. FATORES QUE AFETAM A ABSORÇÃO  Concentração  Área de superfície absorvente  Vascularidade e fluxo sanguíneo  Motilidade e esvaziamento gástrico
  • 6. BIODISPONIBILIDADE  Grau de biodisponibilidade nas formas farmacêuticas Drágea Suspensão Compri mido Emulsão Cápsula Solução
  • 7. DISTRIBUIÇÃO  1. 2. 3. 4. A distribuição do fármaco no organismo depende de: Permeabilidade através de barreiras teciduais Ligação no interior dos compartimentos (aquosos) Partição do pH Partição adiposa: aquosa
  • 8. METABOLISMO A alteração metabólica das moléculas de um fármaco envolvendo dos tipos de reação bioquímica: 1. Fase I – Oxidação, redução ou hidrólise 2. Fase II – Conjugação – geralmente resulta em compostos inativos Essas reações ocorrem principalmente no fígado. É comum ocorrer interações medicamentosas envolvendo a metabolização. Ex: Carbamazepina. 
  • 9. EXCREÇÃO Principais vias de excreção: 1. 2. 3. Rins – A maioria dos fármacos Sistema hepatobiliar – São secretados pela bile e a perda fecal é responsável pela eliminação Pulmões - Agentes voláteis ou gasosos
  • 10. FARMACODINÂMICA  É o que o medicamento faz no organismo, ou seja, é o mecanismo de ação dos fármacos.
  • 11.  As drogas não criam funções dos órgãos ou sistemas sobre as quais atuam, elas apenas modificam as funções preexistentes.
  • 12.  Após a administração o medicamento, e a chegada até o local de ação, para que o medicamento faça o efeito desejado o mesmo deve ser interagir com o receptor que esta na membrana celular.
  • 13. RECEPTOR  Componente do organismo com o qual o agente químico deve interagir para produzir seus efeitos.
  • 14.  As drogas podem ser classificadas como agonistas, dualistas ou antagonistas dependendo da habilidade de seus complexos droga-receptor de extrair ou iniciar respostas celulares ou efeitos celulares ativos.
  • 15. AGONISTAS TOTAIS  Um agonista provoca respostas celulares máximas na célula efetora. Ex: Adrenalina
  • 16. ANTAGONISTAS COMPETITIVOS  São conhecidos como bloqueadores celulares, ou seja, essa droga bloqueia o receptor impedindo que um agonista de ligar-se ao seu receptor. O antagonista possui maior afinidade de ligação no receptor. Ex: Anti – histamínicos – são antagonistas funcionais da histamina (um transmissor endógeno mediador da alergia)
  • 17. DUALISTAS  São drogas que agem hora como agonistas, hora como antagonistas. Na presença de um agonista geralmente essas drogas agem como antagonistas. Quando estão sozinhas agem como agonistas.
  • 18. CHOQUE ANAFILÁTICO Durante o choque anafilático há uma liberação maciça de histamina e a aplicação de antagonista na histamina não é suficiente pois quando a concentração do agonista é muito superior a do antagonista o mesmo não possui maior afinidade pelo receptor.  Nesse caso, para que o paciente não chegue ao óbito, é necessário administrar um antagonista funcional da histamina (um agonista que provoque efeitos contrários ao da histamina). 