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CONCEITOS BÁSICOS DE
FARMACOLOGIA
Profa. MsC. Cláudia Raquel Zamberlam
Disciplina de Farmacologia
 Definição
 Histórico
 Conceitos básicos
 Farmacocinética
 Farmacodinâmica
 Farmacoterapia
FARMACOLOGIA
FARMACOLOGIA
Phármakon: grego = fármaco, droga
lógos = estudo
“A ciência que estuda as interações entre
os compostos químicos com o organismo
vivo ou sistema biológico, resultando em
um efeito maléfico (tóxico) ou benéfico
(medicamento).’’
FARMACOLOGIA
Tempo Empírico
Não havia método:
 Dissecação e combinações.
 1600 aC: Papiros Egípcios.
 1550 aC: Papiro de Ébers:
 700 fórmulas,
 Complexas preparações;
 Compostos do reino mineral, vegetal, animal.
 Doenças de pele, ginecológicas, sequelas de
aborto, anemias.
 Ervas medicinais, sangue de lagarto, fezes
animais, leite de grávidas, livro velho fervido..
Tempo Empírico
 Tratamento de feridas com carne
crua e suturas.
 Mel para evitar infecções.
 Ópio usado para aliviar a dor.
 Alho e cebola usados
regularmente, acreditavam
aliviar sintomas de asma.
 Politeísmo: crença na origem espiritual das
doenças, tratamentos apenas paliativos.
 Inquisição – proibição do uso do corpo humano.
Tempo Empírico
Grécia:
 Discórides (90-20 aC): 1ª Farmacopeia - 600
plantas/1000 medicamentos.
 Mitrídates IV (132- 63aC): Toxicologia e
Imunoterapia (veneno pequenas doses).
 Hipócrates (medicina), Sócrates (Cicuta).
 Galeno (130-200dC): Pai da Farmácia - cura
dependia da associação de muitos
medicamentos, as doenças atingiam sempre
mais de um órgão ao mesmo tempo. ’’Contrário
se cura pelo contrário”.
 Contribuições indianas e chinesas.
 Avicena (1037) uso da cânfora, álcool, noz vômica
e erva cidreira – Cânones – medicina árabe.
 Paracelso (1500) se opôs a Avicena e Galeno,
defendeu o uso de poucos ingredientes. “A dose
faz o veneno”.
 Sertürner (1803) isolou a substância responsável
pela ação hipno-analgésica do ópio (látex da
papoula), à qual deu o nome de morfina. Foi o
primeiro de uma longa série de princípios ativos
isolados a partir de vegetais.
Tempo Empírico
FARMACOLOGIA
 François Magendie (1830) introduziu o conceito
de investigação sistemática da ação das drogas:
derivados dos alcaloides: morfina, codeína,
estrictina e quinina.
 Samuel Hahnemann (1835) alemão criador da
homeopatia – semelhante cura semelhante.
 Farmacologia como Ciência (1850) – Rudolph
Buchheim- 1º. laboratório de farmacologia
experimental, classificação dos medicamentos por
analogia e farmacodinâmica.
Tempo Científico
FARMACOLOGIA
Tempo Científico
 Oswald Schmeiderberg (1900) combinou Farmacologia
com Fisiologia, criou o centro de pesquisa, difusão e
sistematização da farmacologia experimental.
 Claude Bernard (1870) – Mecanismo de ação de
drogas – Estricnina e Curare, usado pelos indígenas da
Amazônia (envenenar flechas).
 Louis Pasteur- doenças infecciosas, preparou vacinas
– novos fármacos: imunidade artificial.
 Hoffman (1877) – sintetizou Ác. Salicílico.
 Langley (1905) – conceito de receptor como molécula
endógena.
FARMACOLOGIA
Tempo Científico
 Paul Erlich (1908) – ideia de usar “balas
mágicas” seletivas contra microorganismos,
descobriu Salvarsan (1910) contra Sífilis e
Neosalvarsan (1912).
 Fleming (1929) – descobre penicilina- o 1º.
Antibiótico natural. Chain (1940) – purifica.
 Domagk (1985) – Sulfamida – Prontosil -
bactérias gram positivas
 Woods (1940) – mecanismo de ação das
sulfamidas.
FARMACOLOGIA
Tempo Científico
 Waksman (1952) – descobriu a estreptomicina –
tuberculose.
 Henry e Dale (1936) – terminações nervosas
parasimpáticas liberam acetilcolina.
 James Black (1988)- Bloqueadores beta 1, Propanolol e
Cimetidina.
 Arvid Carlsson (2000)- Dopamina –movimentos,
Parkinson.
 Paul Greengard (2000)- mecanismo de ação da
Dopamina
 Lefkowitz e Kobika (2012)- receptores acoplados à
proteína G e b-adrenérgicos.
FARMACOLOGIA
 Remédio – Todo e qualquer procedimento que
promova saúde, podendo haver ou não o uso de
substâncias químicas.
 Tudo aquilo que cura, alivia ou evita uma
enfermidade.
Ex: atividade física; viagens; lazer; alimentação
regrada; massagens; repouso, etc.
Conceitos básicos
FARMACOLOGIA
 Medicamento- Produto que contem 1 ou mais
princípios ativos para tratar ou prevenir um
determinado problema de saúde, visando obter
efeitos benéficos, destinadas a curar, diminuir
prevenir e/ou diagnosticar as enfermidades.
 Ex: Tylenol= Paracetamol + excipientes (tratar)
 Ex: Tantin = Gestodeno + Etilinoestradiol
(prevenir)
Conceitos
FARMACOLOGIA
Fármaco- ou princípio ativo. Substância química
de estrutura química definida utilizados no
diagnóstico, tratamento e profilaxia de doenças,
que produzem um efeito no organismo vivo.
Ex: Ampicilina – antibiótico impede a síntese da
parede bacteriana (peptídeoglicano)
Ex: Fenitoína – anticonvulsivante – impede
potenciais de ação desordenados.
Conceitos
FARMACOLOGIA
 Droga- Qualquer substância química conhecida
ou não, não componente alimentício e da dieta,
que possa agir sobre um organismo vivo,
produzindo alterações (maléficas ou benéficas).
 Ex: LSD – Dietilamina do Ácido Lisérgico
Efeito alucinógeno = não tem fim terapêutico
 Morfinas – podem ser utilizadas com fins ilícitos
 Cogumelo - Psilocybe mexicana não se conhece
efeitos terapêuticos portanto são usados com
fins ilícitos.
Conceitos
FARMACOLOGIA
 Dose:
Quantidade do medicamento necessária para
promover alterações no organismo.
 Dosagem:
Inclui a dose, a frequência de administração e
a duração do tratamento.
 Posologia:
É o estudo das dosagens do medicamento com
fins terapêuticos.
Conceitos
FARMACOLOGIA
 Dose: quantidade de fármaco capaz de provocar
alterações no organismo, pode ser eficaz (DE), letal
(DL), ataque ou de manutenção.
• DE é dose capaz de produzir o efeito terapêutico
desejado, podendo ser classificada em mínima eficaz
(DME) e máxima tolerada (DMT).
• DL é a dose capaz de causar mortalidade.
Em ambos os casos (DE e DL) a eficácia pode ser
determinada em porcentagem:
• DE50 é a dose eficaz em 50% dos tecidos ou
pacientes.
• DL50 é a dose letal para 50% da população estudada
(animais)
Conceitos
FARMACOLOGIA
Curva dose-resposta
FARMACOLOGIA
A DE = produz o efeito terapêutico desejado
A razão entre DL50 e DE50 = segurança do fármaco
Janela
terapêutica
 Índice terapêutico: relação entre a DL50 e a
DE50, pode ser um indicativo da segurança do
fármaco.
 Janela terapêutica: faixa entre a dose mínima
eficaz e máxima eficaz. É a extensão de tempo
em que a concentração do fármaco exerce o
efeito desejado desde o pico até não exercer
mais o efeito.
Conceitos
FARMACOLOGIA
Janela terapêutica
FARMACOLOGIA
O fármaco está causando efeito farmacológico pois ultrapassou CME
Concentração Mínima
Efetiva (CME)
Concentração Máxima
Tolerada (CMT),
Janela terapêutica
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O fármaco NÃO está causando efeito farmacológico pois não
ultrapassou CME
Janela terapêutica
FARMACOLOGIA
O fármaco está causando efeito farmacológico pois atingiu CME
Janela terapêutica
FARMACOLOGIA
O fármaco está causando efeito farmacológico pois ultrapassou
CME mas está causando EFEITO TÓXICO
Janela terapêutica
FARMACOLOGIA
O fármaco está causando efeito farmacológico pois ultrapassou
CME e NÃO TÓXICO pois não ultrapassou CMT.
• Meia Vida Biológica (t 1/2): É o tempo que o
fármaco precisa para sua concentração
diminuir 50% na corrente sanguínea.
exemplo:
• Da substância A é administrado 100 mg: t 1/2 =
10 h, então em 10 horas terá 50 mg na
corrente sanguínea. Em mais 10 horas terá na
corrente sanguínea 25 mg e assim por diante.
Conceitos
FARMACOLOGIA
 Eficácia: máxima resposta que o medicamento
é capaz de produzir.
 Dependência: física e psicológica.
 Tolerância: necessita aumentar dose para obter
efeito, pode acompanhar dependência.
Conceitos
FARMACOLOGIA
 Fórmulas magistrais:
São preparações elaboradas nas farmácias de
manipulação, seguindo uma prescrição médica,
que especifica os componentes, as quantidades
e a forma farmacêutica.
 Especialidades farmacêuticas:
São os produtos industriais, de composição
uniforme e registrada junto ao ministério da
saúde.
Conceitos
FARMACOLOGIA
mecanismos de
ação
caminho percorrido
preparo, purificação
e conservação.
obtenção
identificação e
isolamento dos
princípios ativos estimular ou deprimir o
sistema imune
Viabiliza o uso clínico
Divisões da Farmacologia
FARMACOLOGIA
 Farmacocinética:
Estuda o caminho percorrido pelo fármaco no
organismo animal.
São as etapas que a droga sofre desde a
administração até a eliminação: ADME
 Absorção
 Distribuição
 Metabolismo
 Eliminação
Divisões da Farmacologia
FARMACOLOGIA
 Farmacodinâmica:
Estuda os mecanismos de ação fármacos no
organismo para promover um efeito. (Como age)
Ex: AAS – inibe Ciclo Oxigenase 1 e 2.
Bloqueio de COX diminui a resposta inflamatória.
Divisões da Farmacologia
FARMACOLOGIA
 Farmacognosia:
Obtenção, identificação e isolamento dos
princípios ativos passíveis de uso terapêutico.
 Imunofarmacologia:
Ação terapêutica de algumas substâncias
(vacinas, medicamentos) que podem estimular ou
deprimir o sistema imune.
 Farmacotécnica:
Preparo, purificação e conservação dos
medicamentos.
Divisões da Farmacologia
FARMACOLOGIA
 Farmacologia Clínica: Ciência e prática do uso
racional de medicamentos
- Testes pré-clínicos: animais de laboratório:
- Toxicidade aguda, subaguda e crônica; efeitos
tóxicos, carcinogênicos, mutagênicos e teratogênicos.
- Testes clínicos: em humanos – supervisão
médica – ética:
- Fase 1: peq. Nº indivíduos saudáveis
- Fase 2: nº seleto pacientes doentes
- Fase 3: testes extensivos
- Comercialização
- Farmacovigilância (efeitos colaterais, tolerância)
Divisões da Farmacologia
FARMACOLOGIA
 Farmacoterapêutica:
Uso de medicamentos e outros meios para
para o tratamento das enfermidades, bem como
para a prevenção, tratamento e diagnóstico das
doenças (cirurgias, radioterapia).
Terapêutica:
“É a ciência e arte de tratar o doente, aliviar seu
sofrimento, quando possível curá-lo e sempre
confortá-lo”.
Divisões da Farmacologia
FARMACOLOGIA
I-Tratamento específico- Diagnóstico específico
II-Tratamento de suporte
• Medicação sintomática, alimentação, repouso,
controle do ambiente e outras medidas.
III- Placeboterapia
• Palavra de origem latina (“agradar”). Em
farmacoterapia, refere-se à ação do
medicamento que não é decorrente de sua ação
famacológica.
Terapêutica
FARMACOLOGIA
Deve ser:
 Planejada, segura e conveniente, prover uma
boa cooperação do paciente;
 Personalizada – variação entre indivíduos
 Sensata e racional – disponibilidade dos
medicamentos – plano realista;
Fatores que determinam a escolha:
 Idade e sexo;
 Características físicas: altura, massa corporal;
 Dieta e estado nutricional;
 Fatores genéticos, respostas anteriores, efeitos
indesejáveis, fertilidade, gravidez,
amamentação, cooperação do paciente.
Terapêutica
FARMACOLOGIA
• Substância química inerte, usadas em testes
clínicos como substitutos inócuos ou para
controlar problemas clínicos específicos.
Uso clínico:
• Controla os ensaios clínicos, destacando os
efeitos verdadeiros das drogas.
• O placebo pode ser utilizado como
instrumento psicológico no controle de
sintomas de origem emocional
• Como medida provisória antes de se
estabelecer um diagnóstico preciso.
FARMACOLOGIA
Placebo
• Cada paciente é um caso diferente.
• Idade, fatores genéticos, estados fisiológicos,
patologias e interações medicamentosas,
• Reações idiossincrásicas (diferenças
genéticas e/ou imunológicas).
• Na farmacologia humana, ainda devemos
considerar os componentes psíquicos e
culturais do paciente (influência dos
medicamentos e placebo)
FARMACOLOGIA
Variação biológica
38
Relação Risco-Beneficio
• Demonstra a racionalidade de utilizar ou
não determinada droga em um paciente.
• Risco (efeitos adversos, custo,
inconveniência da administração)
X
• Benefício (Redução da morbidade,
melhora da qualidade de vida, eficácia,
facilidade da administração)
FARMACOLOGIA
1. Identificar alvos de drogas
2. Identificar as vias pelas quais as drogas são
modificadas no organismo
3. Drogas como ferramenta para estudar
determinada função biológica normal ou anormal.
Pesquisa em Farmacologia
FARMACOLOGIA
40
• Os métodos usados pela farmacologia
não são próprios, mas tomados de
empréstimos a outras ciências.
• Ela depende, em particular, da fisiologia
para a pesquisa das modificações
morfológicas e funcionais determinadas
pelas substâncias tóxicas e
medicamentosas nos organismos animais
ou vegetais.
Pesquisa em Farmacologia
FARMACOLOGIA
41
• Apóia-se também na patologia, para o estudo
da ação daquelas substâncias em
organismos doentes.
• Os conhecimentos de botânica e zoologia
servem de muito ao farmacologista, visto que
numerosos medicamentos são elaborados
por animais ou vegetais (alcalóides,
glicosídeos, hormônios, antibióticos, etc).
Pesquisa em Farmacologia
FARMACOLOGIA
42
• Vale-se igualmente da química analítica para
conhecer os meios de extrair tais
medicamentos em estado quimicamente
puro.
• A química orgânica e a fisiologia
combinadas, permitem pesquisar as
transformações experimentadas por essas
substâncias e os agrupamentos moleculares
responsáveis pelo seu modo de atuar.
Pesquisa em Farmacologia
FARMACOLOGIA
43
• No estudo dos mecanismos de ação das
drogas, verificou-se que determinadas
respostas dependem de fatores
hereditários.
• Da cooperação, nesse campo, com os
geneticistas originou-se a
farmacogenética, preciosa colaboradora
da farmacodinâmica.
Pesquisa em Farmacologia
FARMACOLOGIA
44
• A intervenção dos fenômenos genéticos é
importante no que toca as idiossincrasias,
ou seja, as reações peculiares de um
indivíduo a determinados medicamentos.
Pesquisa em Farmacologia
FARMACOLOGIA
45
• As pesquisas relativas aos
fenômenos de resistência a
medicamentos são relevantes no
tratamento de doenças infecciosas e
neoplásicas por meio de antibióticos
e agentes quimioterápicos.
Pesquisa em Farmacologia
FARMACOLOGIA
46
• Os métodos biofísicos têm sido úteis
à farmacologia para apreciar fatos
farmacológicos de ordem geral, com
os referentes à absorção, distribuição
e eliminação dos medicamentos.
Pesquisa em Farmacologia
FARMACOLOGIA
47
NOMENCLATURA
DAS DROGAS
FARMACOLOGIA
48
Nomenclatura
• Uma única droga pode possuir uma
variedade de nomes e pertencer a várias
classificações.
• Na maioria das vezes o nome químico do
composto não é utilizado, por ser muito
grande ou de difícil memorização e
pronuncia.
FARMACOLOGIA
49
Nomenclatura
• A nomenclatura mundialmente
recomendado é a genérica.
• No Brasil utiliza-se a Denominação
Comum Brasileira (DCB).
• Internacionalmente utiliza-se a
Denominação Comum Internacional
(DCI)
FARMACOLOGIA
50
Nomenclatura
• Ao longo dos anos a indústria
farmacêutica procurou vincular a droga a
um nome comercial, com fins meramente
comerciais (p. ex. Diclofenaco sódico 
Voltaren®)
FARMACOLOGIA
51
Sistema de classificação
• A União Internacional de Farmacologia
(IUPHAR) e a Organização Mundial de Saúde
(WHO), aconselham a classificação das drogas
da seguinte forma:
• Classe Farmacoterapêutica (o quê)
• Classe Farmacológica (como)
• Mecanismo Molecular
• Natureza Química
• Nome Genérico
• Fonte
FARMACOLOGIA
52
Classificação
• Exemplo - Atropina:
• Classe Farmacoterapêutica: Espasmolítico
• Classe Farmacológica: Antagonista
Muscarinico
• Mecanismo Molecular: Antagonista
competitivo nos receptores M1, M2
• Natureza Química: Alcalóide atropínico
• Nome Genérico: Atropina
• Fonte: Vegetal da família das Solanaceae
FARMACOLOGIA
53
Ação dos
Medicamentos
54
AÇÃO DOS MEDICAMENTOS
• Local de atuação produz efeito
•
• REAÇÕES QUÍMICAS :
moléculas dos fármacos com
moléculas das células
efeito
FARMACOLOGIA
55
• LOCAL
age no ponto de aplicação.
ex: pomadas
• SISTÊMICA
age longe do ponto de aplicação
ex: dipirona
AÇÃO DOS MEDICAMENTOS
FARMACOLOGIA
56
• ATIVAR SISTEMAS FISIOLÓGICOS
ex: Cardiotônicos
• INATIVAR SISTEMAS FISIOLÓGICOS
ex: anti-hipertensivos
• SUBSTITUIR SUBSTÂNCIAS
ex: reposição hormonal
AÇÃO DOS MEDICAMENTOS
FARMACOLOGIA
57
• DIRETA
- age diretamente nos mecanismos fisiológicos do
usuário. Ex: antihipertensivos.
• INDIRETA
- age em algum elemento que está interferindo no
funcionamento normal do hospedeiro. ex:
antibióticos
• PARADOXAL
- oposta ao mecanismo de ação – ex: BZD em
crianças ou idosos (estimula); metifenidato em
crianças com TDH (inibe).
AÇÃO DOS MEDICAMENTOS
FARMACOLOGIA
58
• PRINCIPAL:
- de acordo com a indicação ou ação desejada.
• COLATERAL OU SECUNDÁRIOS:
- diferentes do efeito desejado, ocorrem junto
com a adm das drogas associados à doses
normais.
• TÓXICOS:
- são dose-dependentes.
EFEITO DOS MEDICAMENTOS
FARMACOLOGIA
59
Seletividade
• Particularidade da ação de uma
droga sobre um único sitio receptor,
ou órgão ou sistema orgânico.
FARMACOLOGIA
60
Bem vindo ao maravilhoso
mundo da Farmacologia!!!!
FARMACOLOGIA

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introdução à farmacologia

  • 1. CONCEITOS BÁSICOS DE FARMACOLOGIA Profa. MsC. Cláudia Raquel Zamberlam Disciplina de Farmacologia
  • 2.  Definição  Histórico  Conceitos básicos  Farmacocinética  Farmacodinâmica  Farmacoterapia FARMACOLOGIA
  • 3. FARMACOLOGIA Phármakon: grego = fármaco, droga lógos = estudo “A ciência que estuda as interações entre os compostos químicos com o organismo vivo ou sistema biológico, resultando em um efeito maléfico (tóxico) ou benéfico (medicamento).’’ FARMACOLOGIA
  • 4. Tempo Empírico Não havia método:  Dissecação e combinações.  1600 aC: Papiros Egípcios.  1550 aC: Papiro de Ébers:  700 fórmulas,  Complexas preparações;  Compostos do reino mineral, vegetal, animal.  Doenças de pele, ginecológicas, sequelas de aborto, anemias.  Ervas medicinais, sangue de lagarto, fezes animais, leite de grávidas, livro velho fervido..
  • 5. Tempo Empírico  Tratamento de feridas com carne crua e suturas.  Mel para evitar infecções.  Ópio usado para aliviar a dor.  Alho e cebola usados regularmente, acreditavam aliviar sintomas de asma.  Politeísmo: crença na origem espiritual das doenças, tratamentos apenas paliativos.  Inquisição – proibição do uso do corpo humano.
  • 6. Tempo Empírico Grécia:  Discórides (90-20 aC): 1ª Farmacopeia - 600 plantas/1000 medicamentos.  Mitrídates IV (132- 63aC): Toxicologia e Imunoterapia (veneno pequenas doses).  Hipócrates (medicina), Sócrates (Cicuta).  Galeno (130-200dC): Pai da Farmácia - cura dependia da associação de muitos medicamentos, as doenças atingiam sempre mais de um órgão ao mesmo tempo. ’’Contrário se cura pelo contrário”.  Contribuições indianas e chinesas.
  • 7.  Avicena (1037) uso da cânfora, álcool, noz vômica e erva cidreira – Cânones – medicina árabe.  Paracelso (1500) se opôs a Avicena e Galeno, defendeu o uso de poucos ingredientes. “A dose faz o veneno”.  Sertürner (1803) isolou a substância responsável pela ação hipno-analgésica do ópio (látex da papoula), à qual deu o nome de morfina. Foi o primeiro de uma longa série de princípios ativos isolados a partir de vegetais. Tempo Empírico FARMACOLOGIA
  • 8.  François Magendie (1830) introduziu o conceito de investigação sistemática da ação das drogas: derivados dos alcaloides: morfina, codeína, estrictina e quinina.  Samuel Hahnemann (1835) alemão criador da homeopatia – semelhante cura semelhante.  Farmacologia como Ciência (1850) – Rudolph Buchheim- 1º. laboratório de farmacologia experimental, classificação dos medicamentos por analogia e farmacodinâmica. Tempo Científico FARMACOLOGIA
  • 9. Tempo Científico  Oswald Schmeiderberg (1900) combinou Farmacologia com Fisiologia, criou o centro de pesquisa, difusão e sistematização da farmacologia experimental.  Claude Bernard (1870) – Mecanismo de ação de drogas – Estricnina e Curare, usado pelos indígenas da Amazônia (envenenar flechas).  Louis Pasteur- doenças infecciosas, preparou vacinas – novos fármacos: imunidade artificial.  Hoffman (1877) – sintetizou Ác. Salicílico.  Langley (1905) – conceito de receptor como molécula endógena. FARMACOLOGIA
  • 10. Tempo Científico  Paul Erlich (1908) – ideia de usar “balas mágicas” seletivas contra microorganismos, descobriu Salvarsan (1910) contra Sífilis e Neosalvarsan (1912).  Fleming (1929) – descobre penicilina- o 1º. Antibiótico natural. Chain (1940) – purifica.  Domagk (1985) – Sulfamida – Prontosil - bactérias gram positivas  Woods (1940) – mecanismo de ação das sulfamidas. FARMACOLOGIA
  • 11. Tempo Científico  Waksman (1952) – descobriu a estreptomicina – tuberculose.  Henry e Dale (1936) – terminações nervosas parasimpáticas liberam acetilcolina.  James Black (1988)- Bloqueadores beta 1, Propanolol e Cimetidina.  Arvid Carlsson (2000)- Dopamina –movimentos, Parkinson.  Paul Greengard (2000)- mecanismo de ação da Dopamina  Lefkowitz e Kobika (2012)- receptores acoplados à proteína G e b-adrenérgicos. FARMACOLOGIA
  • 12.  Remédio – Todo e qualquer procedimento que promova saúde, podendo haver ou não o uso de substâncias químicas.  Tudo aquilo que cura, alivia ou evita uma enfermidade. Ex: atividade física; viagens; lazer; alimentação regrada; massagens; repouso, etc. Conceitos básicos FARMACOLOGIA
  • 13.  Medicamento- Produto que contem 1 ou mais princípios ativos para tratar ou prevenir um determinado problema de saúde, visando obter efeitos benéficos, destinadas a curar, diminuir prevenir e/ou diagnosticar as enfermidades.  Ex: Tylenol= Paracetamol + excipientes (tratar)  Ex: Tantin = Gestodeno + Etilinoestradiol (prevenir) Conceitos FARMACOLOGIA
  • 14. Fármaco- ou princípio ativo. Substância química de estrutura química definida utilizados no diagnóstico, tratamento e profilaxia de doenças, que produzem um efeito no organismo vivo. Ex: Ampicilina – antibiótico impede a síntese da parede bacteriana (peptídeoglicano) Ex: Fenitoína – anticonvulsivante – impede potenciais de ação desordenados. Conceitos FARMACOLOGIA
  • 15.  Droga- Qualquer substância química conhecida ou não, não componente alimentício e da dieta, que possa agir sobre um organismo vivo, produzindo alterações (maléficas ou benéficas).  Ex: LSD – Dietilamina do Ácido Lisérgico Efeito alucinógeno = não tem fim terapêutico  Morfinas – podem ser utilizadas com fins ilícitos  Cogumelo - Psilocybe mexicana não se conhece efeitos terapêuticos portanto são usados com fins ilícitos. Conceitos FARMACOLOGIA
  • 16.  Dose: Quantidade do medicamento necessária para promover alterações no organismo.  Dosagem: Inclui a dose, a frequência de administração e a duração do tratamento.  Posologia: É o estudo das dosagens do medicamento com fins terapêuticos. Conceitos FARMACOLOGIA
  • 17.  Dose: quantidade de fármaco capaz de provocar alterações no organismo, pode ser eficaz (DE), letal (DL), ataque ou de manutenção. • DE é dose capaz de produzir o efeito terapêutico desejado, podendo ser classificada em mínima eficaz (DME) e máxima tolerada (DMT). • DL é a dose capaz de causar mortalidade. Em ambos os casos (DE e DL) a eficácia pode ser determinada em porcentagem: • DE50 é a dose eficaz em 50% dos tecidos ou pacientes. • DL50 é a dose letal para 50% da população estudada (animais) Conceitos FARMACOLOGIA
  • 18. Curva dose-resposta FARMACOLOGIA A DE = produz o efeito terapêutico desejado A razão entre DL50 e DE50 = segurança do fármaco Janela terapêutica
  • 19.  Índice terapêutico: relação entre a DL50 e a DE50, pode ser um indicativo da segurança do fármaco.  Janela terapêutica: faixa entre a dose mínima eficaz e máxima eficaz. É a extensão de tempo em que a concentração do fármaco exerce o efeito desejado desde o pico até não exercer mais o efeito. Conceitos FARMACOLOGIA
  • 20. Janela terapêutica FARMACOLOGIA O fármaco está causando efeito farmacológico pois ultrapassou CME Concentração Mínima Efetiva (CME) Concentração Máxima Tolerada (CMT),
  • 21. Janela terapêutica FARMACOLOGIA O fármaco NÃO está causando efeito farmacológico pois não ultrapassou CME
  • 22. Janela terapêutica FARMACOLOGIA O fármaco está causando efeito farmacológico pois atingiu CME
  • 23. Janela terapêutica FARMACOLOGIA O fármaco está causando efeito farmacológico pois ultrapassou CME mas está causando EFEITO TÓXICO
  • 24. Janela terapêutica FARMACOLOGIA O fármaco está causando efeito farmacológico pois ultrapassou CME e NÃO TÓXICO pois não ultrapassou CMT.
  • 25. • Meia Vida Biológica (t 1/2): É o tempo que o fármaco precisa para sua concentração diminuir 50% na corrente sanguínea. exemplo: • Da substância A é administrado 100 mg: t 1/2 = 10 h, então em 10 horas terá 50 mg na corrente sanguínea. Em mais 10 horas terá na corrente sanguínea 25 mg e assim por diante. Conceitos FARMACOLOGIA
  • 26.  Eficácia: máxima resposta que o medicamento é capaz de produzir.  Dependência: física e psicológica.  Tolerância: necessita aumentar dose para obter efeito, pode acompanhar dependência. Conceitos FARMACOLOGIA
  • 27.  Fórmulas magistrais: São preparações elaboradas nas farmácias de manipulação, seguindo uma prescrição médica, que especifica os componentes, as quantidades e a forma farmacêutica.  Especialidades farmacêuticas: São os produtos industriais, de composição uniforme e registrada junto ao ministério da saúde. Conceitos FARMACOLOGIA
  • 28. mecanismos de ação caminho percorrido preparo, purificação e conservação. obtenção identificação e isolamento dos princípios ativos estimular ou deprimir o sistema imune Viabiliza o uso clínico Divisões da Farmacologia FARMACOLOGIA
  • 29.  Farmacocinética: Estuda o caminho percorrido pelo fármaco no organismo animal. São as etapas que a droga sofre desde a administração até a eliminação: ADME  Absorção  Distribuição  Metabolismo  Eliminação Divisões da Farmacologia FARMACOLOGIA
  • 30.  Farmacodinâmica: Estuda os mecanismos de ação fármacos no organismo para promover um efeito. (Como age) Ex: AAS – inibe Ciclo Oxigenase 1 e 2. Bloqueio de COX diminui a resposta inflamatória. Divisões da Farmacologia FARMACOLOGIA
  • 31.  Farmacognosia: Obtenção, identificação e isolamento dos princípios ativos passíveis de uso terapêutico.  Imunofarmacologia: Ação terapêutica de algumas substâncias (vacinas, medicamentos) que podem estimular ou deprimir o sistema imune.  Farmacotécnica: Preparo, purificação e conservação dos medicamentos. Divisões da Farmacologia FARMACOLOGIA
  • 32.  Farmacologia Clínica: Ciência e prática do uso racional de medicamentos - Testes pré-clínicos: animais de laboratório: - Toxicidade aguda, subaguda e crônica; efeitos tóxicos, carcinogênicos, mutagênicos e teratogênicos. - Testes clínicos: em humanos – supervisão médica – ética: - Fase 1: peq. Nº indivíduos saudáveis - Fase 2: nº seleto pacientes doentes - Fase 3: testes extensivos - Comercialização - Farmacovigilância (efeitos colaterais, tolerância) Divisões da Farmacologia FARMACOLOGIA
  • 33.  Farmacoterapêutica: Uso de medicamentos e outros meios para para o tratamento das enfermidades, bem como para a prevenção, tratamento e diagnóstico das doenças (cirurgias, radioterapia). Terapêutica: “É a ciência e arte de tratar o doente, aliviar seu sofrimento, quando possível curá-lo e sempre confortá-lo”. Divisões da Farmacologia FARMACOLOGIA
  • 34. I-Tratamento específico- Diagnóstico específico II-Tratamento de suporte • Medicação sintomática, alimentação, repouso, controle do ambiente e outras medidas. III- Placeboterapia • Palavra de origem latina (“agradar”). Em farmacoterapia, refere-se à ação do medicamento que não é decorrente de sua ação famacológica. Terapêutica FARMACOLOGIA
  • 35. Deve ser:  Planejada, segura e conveniente, prover uma boa cooperação do paciente;  Personalizada – variação entre indivíduos  Sensata e racional – disponibilidade dos medicamentos – plano realista; Fatores que determinam a escolha:  Idade e sexo;  Características físicas: altura, massa corporal;  Dieta e estado nutricional;  Fatores genéticos, respostas anteriores, efeitos indesejáveis, fertilidade, gravidez, amamentação, cooperação do paciente. Terapêutica FARMACOLOGIA
  • 36. • Substância química inerte, usadas em testes clínicos como substitutos inócuos ou para controlar problemas clínicos específicos. Uso clínico: • Controla os ensaios clínicos, destacando os efeitos verdadeiros das drogas. • O placebo pode ser utilizado como instrumento psicológico no controle de sintomas de origem emocional • Como medida provisória antes de se estabelecer um diagnóstico preciso. FARMACOLOGIA Placebo
  • 37. • Cada paciente é um caso diferente. • Idade, fatores genéticos, estados fisiológicos, patologias e interações medicamentosas, • Reações idiossincrásicas (diferenças genéticas e/ou imunológicas). • Na farmacologia humana, ainda devemos considerar os componentes psíquicos e culturais do paciente (influência dos medicamentos e placebo) FARMACOLOGIA Variação biológica
  • 38. 38 Relação Risco-Beneficio • Demonstra a racionalidade de utilizar ou não determinada droga em um paciente. • Risco (efeitos adversos, custo, inconveniência da administração) X • Benefício (Redução da morbidade, melhora da qualidade de vida, eficácia, facilidade da administração) FARMACOLOGIA
  • 39. 1. Identificar alvos de drogas 2. Identificar as vias pelas quais as drogas são modificadas no organismo 3. Drogas como ferramenta para estudar determinada função biológica normal ou anormal. Pesquisa em Farmacologia FARMACOLOGIA
  • 40. 40 • Os métodos usados pela farmacologia não são próprios, mas tomados de empréstimos a outras ciências. • Ela depende, em particular, da fisiologia para a pesquisa das modificações morfológicas e funcionais determinadas pelas substâncias tóxicas e medicamentosas nos organismos animais ou vegetais. Pesquisa em Farmacologia FARMACOLOGIA
  • 41. 41 • Apóia-se também na patologia, para o estudo da ação daquelas substâncias em organismos doentes. • Os conhecimentos de botânica e zoologia servem de muito ao farmacologista, visto que numerosos medicamentos são elaborados por animais ou vegetais (alcalóides, glicosídeos, hormônios, antibióticos, etc). Pesquisa em Farmacologia FARMACOLOGIA
  • 42. 42 • Vale-se igualmente da química analítica para conhecer os meios de extrair tais medicamentos em estado quimicamente puro. • A química orgânica e a fisiologia combinadas, permitem pesquisar as transformações experimentadas por essas substâncias e os agrupamentos moleculares responsáveis pelo seu modo de atuar. Pesquisa em Farmacologia FARMACOLOGIA
  • 43. 43 • No estudo dos mecanismos de ação das drogas, verificou-se que determinadas respostas dependem de fatores hereditários. • Da cooperação, nesse campo, com os geneticistas originou-se a farmacogenética, preciosa colaboradora da farmacodinâmica. Pesquisa em Farmacologia FARMACOLOGIA
  • 44. 44 • A intervenção dos fenômenos genéticos é importante no que toca as idiossincrasias, ou seja, as reações peculiares de um indivíduo a determinados medicamentos. Pesquisa em Farmacologia FARMACOLOGIA
  • 45. 45 • As pesquisas relativas aos fenômenos de resistência a medicamentos são relevantes no tratamento de doenças infecciosas e neoplásicas por meio de antibióticos e agentes quimioterápicos. Pesquisa em Farmacologia FARMACOLOGIA
  • 46. 46 • Os métodos biofísicos têm sido úteis à farmacologia para apreciar fatos farmacológicos de ordem geral, com os referentes à absorção, distribuição e eliminação dos medicamentos. Pesquisa em Farmacologia FARMACOLOGIA
  • 48. 48 Nomenclatura • Uma única droga pode possuir uma variedade de nomes e pertencer a várias classificações. • Na maioria das vezes o nome químico do composto não é utilizado, por ser muito grande ou de difícil memorização e pronuncia. FARMACOLOGIA
  • 49. 49 Nomenclatura • A nomenclatura mundialmente recomendado é a genérica. • No Brasil utiliza-se a Denominação Comum Brasileira (DCB). • Internacionalmente utiliza-se a Denominação Comum Internacional (DCI) FARMACOLOGIA
  • 50. 50 Nomenclatura • Ao longo dos anos a indústria farmacêutica procurou vincular a droga a um nome comercial, com fins meramente comerciais (p. ex. Diclofenaco sódico  Voltaren®) FARMACOLOGIA
  • 51. 51 Sistema de classificação • A União Internacional de Farmacologia (IUPHAR) e a Organização Mundial de Saúde (WHO), aconselham a classificação das drogas da seguinte forma: • Classe Farmacoterapêutica (o quê) • Classe Farmacológica (como) • Mecanismo Molecular • Natureza Química • Nome Genérico • Fonte FARMACOLOGIA
  • 52. 52 Classificação • Exemplo - Atropina: • Classe Farmacoterapêutica: Espasmolítico • Classe Farmacológica: Antagonista Muscarinico • Mecanismo Molecular: Antagonista competitivo nos receptores M1, M2 • Natureza Química: Alcalóide atropínico • Nome Genérico: Atropina • Fonte: Vegetal da família das Solanaceae FARMACOLOGIA
  • 54. 54 AÇÃO DOS MEDICAMENTOS • Local de atuação produz efeito • • REAÇÕES QUÍMICAS : moléculas dos fármacos com moléculas das células efeito FARMACOLOGIA
  • 55. 55 • LOCAL age no ponto de aplicação. ex: pomadas • SISTÊMICA age longe do ponto de aplicação ex: dipirona AÇÃO DOS MEDICAMENTOS FARMACOLOGIA
  • 56. 56 • ATIVAR SISTEMAS FISIOLÓGICOS ex: Cardiotônicos • INATIVAR SISTEMAS FISIOLÓGICOS ex: anti-hipertensivos • SUBSTITUIR SUBSTÂNCIAS ex: reposição hormonal AÇÃO DOS MEDICAMENTOS FARMACOLOGIA
  • 57. 57 • DIRETA - age diretamente nos mecanismos fisiológicos do usuário. Ex: antihipertensivos. • INDIRETA - age em algum elemento que está interferindo no funcionamento normal do hospedeiro. ex: antibióticos • PARADOXAL - oposta ao mecanismo de ação – ex: BZD em crianças ou idosos (estimula); metifenidato em crianças com TDH (inibe). AÇÃO DOS MEDICAMENTOS FARMACOLOGIA
  • 58. 58 • PRINCIPAL: - de acordo com a indicação ou ação desejada. • COLATERAL OU SECUNDÁRIOS: - diferentes do efeito desejado, ocorrem junto com a adm das drogas associados à doses normais. • TÓXICOS: - são dose-dependentes. EFEITO DOS MEDICAMENTOS FARMACOLOGIA
  • 59. 59 Seletividade • Particularidade da ação de uma droga sobre um único sitio receptor, ou órgão ou sistema orgânico. FARMACOLOGIA
  • 60. 60 Bem vindo ao maravilhoso mundo da Farmacologia!!!! FARMACOLOGIA