2. Introdução
A farmacocinética é a área da farmacologia
que estuda os processos cinéticos dos
fármacos, isto é, o movimento do fármaco
pelo organismo
Segunda etapa para o processo terapêutico
Possui uma grande relação com a
farmacodinâmica
11. Absorção
É a transferência de um fármaco desde o
seu local de administração até a corrente
sanguínea.
A velocidade e a eficiência da absorção
dependem da via de administração que o
fármaco é aplicado
13. Absorção
Absorção
Depende
Grau de ionização
pH do meio e pKa do fármaco
pKa = pH no qual 50% das moléculas estão na forma ionizada
pH do meio e pKa do fármaco define a absorção
23. Fatores importantes
INTERAÇÕES COM ALIMENTOS
EFEITOS PÓS-PRADIAIS
ABSORÇÃO É DIMINUÍDA OU PELO MENOS
RETARDADA DEVIDO A DIMINUIÇÃO NA
VELOCIDADE DE ESVAZIAMENTO GÁSTRICO.
24. Fatores importantes
A ABSORÇÃO É MAIS RÁPIDA QUANDO O
FÁRMACO É ADMINISTRADO EM JEJUM
COM QUANTIDADE SUFICIENTE DE
LÍQUIDO (~ 250ml)
FÁRMACOS MUITO LIPOSSOLÚVEIS
QUANDO INGERIDOS COM REFEIÇÕES
GORDUROSAS TEM ABSORÇÃO
AUMENTADA.
25. Absorção por inalação
Pouco utilizada para tratamentos sistêmicos
Depende do TAMANHO da partícula
28. Biodisponibilidade (F)
É A FRAÇÃO DE DROGA INALTERADA
QUE CHEGA À CIRCULAÇÃO SISTÊMICA
APÓS ADMINISTRADA POR
DETERMINADA VIA DE ADMINISTRAÇÃO
É MEDIDA EM COMPARAÇÃO COM A
INJEÇÃO ENDOVENOSA
MEDIDA EM PORCENTAGEM (%)
32. Distribuição
Após a absorção, o fármaco precisa ser
distribuído para o corpo
Esta distribuição é realizada pela corrente
sanguínea
O fármaco pode ser distribuído “livre” ou
“complexado” a proteínas plasmáticas
33.
34.
35. Ligação as proteínas
plasmáticas
• Albumina e alfa1-glicoproteína
• Depende da [fármaco], [proteínas]
e afinidade
QUAL FRAÇÃO DO FÁRMACO ESTARÁ
DISPONÍVEL PARA SER DISTRIBUÍDO AOS
TECIDOS??
43. DROGAS QUE ATRAVESSAM A
BARREIRA PLACENTÁRIA
Drogas lipossolúveis
Baixo peso molecular
Ex: Álcool, Sedativos, Hipnóticos, Heroína,
Nicotina, etc
TOXICIDADE SOBRE O FETO:
Talidomida – Membros deformados
Anticoagulante – hemorragia fetal e neonatal
Tetraciclinas – Dentição anormal
Sulfonamidas – Icterícia neonatal
44. Volume de distribuição
Volume de água no organismo
PLASMA SANGUÍNEO ~ 3 L
LÍQUIDO EXTRACELULAR ~ 12 L
LÍQUIDO INTRACELULAR ~ 28 L
~ 40 L DE ÁGUA NO ORGANISMO
VOLUME REAL DE DISTRIBUIÇÃO
45. Volume de Distribuição Aparente
(Vd)
É O VOLUME NECESSÁRIO PARA A DROGA ESTAR
DISTRIBUÍDA HOMOGENEAMENTE ENTRE O
SANGUE E OS TECIDOS.
CALCULADO PARA ADULTOS DE 70Kg
É EXPRESSO EM: LITROS EM RELAÇÃO AO
PESO (Kg) CORPORAL
46. Volume de Distribuição Aparente
(Vd)
Vd ALTO IMPLICA QUE A DROGA ESTA
AMPLAMENTE LOCALIZADA NOS TECIDOS
Vd BAIXO IMPLICA QUE A DROGA ESTA
AMPLAMENTE CONTIDA NO ESPAÇO
VASCULAR
47.
48. Exercício!!
Um fármaco é administrado na dose de 0,5
mg e possui Cp de 18,7 mcg. Calcule o
Volume de Distribuição e interprete o
resultado.
Resposta!
Importância clínica?
Vd = 26,7 L/70Kg
Fluido intracelular
49. Acúmulo nos tecidos
NORMALMENTE COM SUBSTÂNCIAS
MUITO LIPOSSOLÚVEIS
PODE LEVAR AO PROLONGAMENTO DA
AÇÃO POR RECIRCULAÇÃO DA DROGA
OU RETORNO DO EFEITO APÓS ALGUM
TEMPO
EFEITO “RESSACA” E “REBOTE”
51. Biotransformação
(Metabolismo)
É necessária para tornar as substâncias
mais polares, mais hidrossolúveis para
serem facilmente eliminadas pelos rins, a
mais importante via de eliminação
Principal órgão: FÍGADO
Demais órgãos: rins, pulmões, intestino,
pele.
54. Reações de Fase I
CONVERTEM A DROGA ORIGINAL EM UM
METABÓITO MAIS POLAR
PODEM FORMAR COMPOSTOS ATIVOS (MAIS
COMUM) OU INATIVOS
PREPARAM A DROGA PARA SOFRER
REAÇÕES DE FASE II
83. CLEARANCE (CL)
É a taxa de eliminação da droga
do organismo
É um dos parâmetros mais
importantes para o planejamento
posológico racional
É expresso NORMALMENTE em
L/h/70Kg
97. MODELOS
FARMACOCINÉTICOS
Modelo de 1 compartimento O corpo é visto
como um único compartimento central onde a
droga penetra e onde ela sai
Modelo de 2 compartimentos O corpo é
visto como um compartimento central
(sangue) e um periférico (tecidos)
124. PLANEJAMENTO POSOLÓGICO
RACIONAL
DOSE DE ATAQUE
Utilizada em casos onde é
necessário obter o efeito
terapêutico rápido
D.A = Vd x Ca
125. Planejamento Racional
Saber a CA
Saber o Vd e CL
Escolher a via de administração
Aplicar dose de ataque quando necessário
Calcular dose de manutenção (INDIVIDUAL)
Medir resposta
Avaliar eficácia
127. Cálculo de Dose
Um paciente chegou a farmácia com uma
prescrição de 120mg de uma medicação
subcutânea, esta medicação possui
apresentação de 0,5g por 2 mL. Quantos mL
você deverá administrar no paciente?
500 mg ------- 2 mL
120 mg ------- x
x ≈ 0,5 mL
128. Cálculo de Dose
Foi prescrito Gentamicina de 40mg IM de
12/12h. A gentamicina possui apresentação
de 80mg em uma ampola de 2ml. O
tratamento é por 3 dias. A cada aplicação, qual
será o volume aplicado? Quantas ampolas
você irá precisar para o tratamento total e
quantos mg será dado ao paciente durante
todo o tratamento?
Volume aplicado será de 1 mL
Serão necessárias 3 ampolas
Será dado ao paciente 240 mg de gentamicina