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Principais fármacos que agem
estimulando o Sistema Nervoso
Autônomo Parassimpático. (SNAP)
Universidade do Oeste de Santa Catarina
Farmacologia I - Farmácia – 4ª fase
Acadêmicas: Amanda Franchin, Carla Bazzo, Gabriele Bee e Karen Zanferrari
1
Sistema Nervoso Autônomo Parassimpático
 É o responsável por estimular ações que permitem ao organismo responder a situações de calma.
Essas ações são: a desaceleração dos batimentos cardíacos, diminuição da pressão arterial, a
diminuição da adrenalina e açúcar no sangue.
 Drogas colinérgicas são medicamentos ou venenos que agem estimulando ou imitando o sistema
nervoso parassimpático.
 Dependente da Acetilcolina, pois é o neurotransmissor utilizado para ativar o sistema.
2
Colinérgicos
 Os agentes colinérgicos são fármacos que direta
ou indiretamente produzem efeitos similares aos
causados pela acetilcolina.
 Os efeito colinérgicos são obtidos pelos
seguintes meios:
1- Estimulo dos sítios receptores específicos: muitos
dos agentes colinérgicos empregados na clinica
agem por este mecanismo.
2- Inibição de acetilcolinesterase: diversos fármacos
agem por este mecanismo, levando a acetilcolina a
acumular-se em sítios de transmissão colinérgicas
 São usados para tratar distúrbios
gastrintestinais e da bexiga. Alguns para
tratamento de glaucoma.
 Entre as reações adversas, os colinérgicos
produzem alguns efeitos colaterais de menor
importância, tais como miose, sudorese,
salivação ecessiva, distúrbios
gastrointestinais, braquicardia, queda da
pressão sanguínea.
3
Como funciona o SNAP?
 Paulo estava caminhando pela calçada, de repente um cão raivoso veio em sua direção, o
sistema nervoso autônomo simpático foi ativado, momento de fuga, ou seja, liberação de
adrenalina, aumento da pressão etc.
 Finalmente Paulo consegue enganar o cão e esconder-se em uma cerca; o sistema nervoso
autônomo parassimpático é ativado, diminuindo a adrenalina, normalizando os batimentos
cardíacos e fazendo com que Paulo se acalme.
4
Fluxograma da interação do SNAP e os tipos
de fármacos
Acetilcolina
Parassimpático
Colinérgicos
Fármaco de ação
direta
Fármaco de
ação indireta
5
Fármaco de ação
direta
Fármaco de ação
indireta
Ésteres de colina
Alcaloides
vegetais
Inibidores
reversíveis da
colinesterase
Promotores de
liberação de
acetilcolina
Inibidores
irreversíveis da
colinesterase
Colinérgicos
Betanecol
6
Pilocarpina
Donepezila
Ecotiofato
Cisaprida
Ésteres de
colina
Alcaloides
vegetais
Fármacos de ação direta
7
Ésteres de Colina
 Mecanismo de ação:
Atua como um agonista seletivo dos receptores
muscarínicos do sistema nervoso parassimpático,
especificamente a nível do receptor muscarínico do tipo M3,
sem que tenha efeitos sobre os receptores nicotínicos.
 Efeitos farmacológicos:
Aumenta o tônus do músculo detrusor urinário,
produzindo uma contração suficientemente forte para iniciar
a micção e esvaziar a bexiga.
Estimula também a motilidade gástrica e intestinal e
aumenta a pressão no esfíncter esofágico inferior.
Tem os efeitos mais longos que o da acetilcolina,
 Efeitos adversos :
As reações adversas ocorrem com maior frequência
quando a dosagem é aumentada. Foram observadas as
seguintes reações adversas: contrações ou desconforto
abdominal, cólicas dolorosas, náuseas, diarréia, salivação,
urgência urinária, cefaleia, hipotensão com taquicardia
reflexa, rubor produzindo uma sensação de aquecimento,
sensação de calor nas faces e sudorese, broncoconstrição,
ataque asmático, lacrimação etc.
Indicações:
O betanecol é usado no tratamento
da retenção urinária que resulta de
uma anestesia geral ou uma
neuropatia diabética da bexiga
urinária. Se usa também para aliviar
a atonia (falta de tônus muscular)
gastrointestinal.
8
Betanecol
Liberan
Liberan contém BETANECOL
cloreto, um agente
colinérgico que é um éster
obtido por síntese e cuja
estrutura e farmacologia é
relacionada com a
acetilcolina.
9
Betanecol
10
Alcaloides
vegetais
 Mecanismo de ação:
Atua ativando o sistema parassimpático para aumentar a
produção de secreções das glândulas exócrinas no organismo.
 Efeitos farmacológicos:
Usada atualmente como primeira linha de tratamento em
doentes com xerostomia (produção insuficiente de saliva), que
pode ocorrer como efeito colateral da radioterapia em cabeça
e pescoço para o tratamento de neoplasias e na síndrome de
Sjogren.
 Efeitos adversos :
Náusea e vômito, Corrimento nasal, Diarreia, Calafrios ou
calor, Urinar mais, Cansaço, Tontura, Acidez e dor estomacal,
Inflamação de membros, Dor de cabeça
Indicações:
A pilocarpina em colírio é usada
como agente miótico(provoca a
contração da pupila) e no tratamento
do glaucoma. Em comprimidos serve
para tratar ressacamento de olhos,
boca e pele.
A pilocarpina também pode ser
administrada por via intravenosa para
exercer efeito antídoto contra
envenenamento por atropina, um
antagonista dos receptores
colinérgicos muscarínicos.
11
Pilocarpina
Jaborandi e
Salagen A pilocarpina é um alcalóide
parassimpaticomimético
extraído das folhas do
jaborandi, usado para tratar
ressecamento dos olhos,
boca e pele. Nome comercial
Salagen.
12
Pilocarpina
13
Inibidores
reversíveis da
colinesterase
Inibidores
irreversíveis da
colinesterase
Fármacos de ação indireta
Promotores de
liberação de
acetilcolina
14
Inibidores
reversíveis da
colinesterase
 Mecanismo de ação:
Seus efeitos clínicos são resultantes da inibição da
enzima acetilcolinesterase, o que leva ao aumento da
concentração extracelular de acetilcolina no córtex
cerebral e hipocampo.
 Efeitos farmacológicos:
Estudos demonstraram que o uso crônico do
donepezil modula positivamente receptores colinérgicos
nicotínicos, e tem capacidade neuroprotetora.
 Efeitos adversos :
São leves e passageiros : vômito, enjoo, anorexia,
fadiga, insônia, câimbras.
Indicações:
É um fármaco de ação
colinérgica indireta. É aprovado
para o tratamento da Doença
de Alzheimer.
15
Donepezila
Eranz
Eranz® (cloridrato de donepezila) é
um medicamento indicado para o
tratamento da doença de Alzheimer.
Acredita-se que Eranz® exerça sua
ação terapêutica com o aumento da
concentração da acetilcolina (substância
presente na junção entre células do
sistema nervoso) através da inibição
reversível da quebra da mesma pela
enzima acetilcolinesterase (tipo de
enzima que quebra ou inativa a
acetilcolina).
16
Donepezila
17
Promotores de
liberação de
acetilcolina
 Mecanismo de ação:
Nas terminações nervosas pós-ganglionares é capaz
de ligar-se ao receptor 5HT4, e fazer que seja liberada
acetilcolina no trato gastrointestinal.
 Efeitos farmacológicos:
Devido o aumento da contração muscular do esôfago
e estômago, resulta em um esvaziamento em tais
sistemas, ou seja, aumenta o transito peristáltico.
 Efeitos adversos :
Arritmia cardíaca; aumento da pressão arterial;
aumento dos batimentos cardíacos; barulho na barriga;
cólica; convulsão; diarreia; dor de cabeça; dor na barriga;
palpitação; rinite; tontura
Indicações:
A Cisaprida é um fármaco utilizado
pela medicina como tratamento do
refluxo gastresofágico. Esse
medicamento de uso oral age
estimulando o funcionamento do
sistema digestivo, ideal para o
tratamento de prisões de ventre e
refluxo gastresofágico.
18
Cisaprida
Presistín
Medicamento do México a base
de Cisaprida.
É indicado para Gastroparesia,
seja idiopática ou associada a
neuropatia diabética, anorexia
nervosa, pós-vagotomia ou
gastrectomia parcial. Os
sintomas consistem
principalmente de saciedade
precoce, anorexia, náuseas e
vómitos.
19
Cisaprida
20
Inibidores Irreversíveis da Colinesterase
- Ecotiofato
21
Referências:
• Wikiwand.com
• Infoescola.com
• Bulas.med.br
• Livro: Química farmacêutica Andrejus Korolkovas, Joseph H. Burckhalter
• Medicinanet.com.br
• Docplayer.com.br/14621748-Farmacologia-colinergica.html

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Sistema nervoso parassimpático - Fármacos que atuam.

  • 1. Principais fármacos que agem estimulando o Sistema Nervoso Autônomo Parassimpático. (SNAP) Universidade do Oeste de Santa Catarina Farmacologia I - Farmácia – 4ª fase Acadêmicas: Amanda Franchin, Carla Bazzo, Gabriele Bee e Karen Zanferrari 1
  • 2. Sistema Nervoso Autônomo Parassimpático  É o responsável por estimular ações que permitem ao organismo responder a situações de calma. Essas ações são: a desaceleração dos batimentos cardíacos, diminuição da pressão arterial, a diminuição da adrenalina e açúcar no sangue.  Drogas colinérgicas são medicamentos ou venenos que agem estimulando ou imitando o sistema nervoso parassimpático.  Dependente da Acetilcolina, pois é o neurotransmissor utilizado para ativar o sistema. 2
  • 3. Colinérgicos  Os agentes colinérgicos são fármacos que direta ou indiretamente produzem efeitos similares aos causados pela acetilcolina.  Os efeito colinérgicos são obtidos pelos seguintes meios: 1- Estimulo dos sítios receptores específicos: muitos dos agentes colinérgicos empregados na clinica agem por este mecanismo. 2- Inibição de acetilcolinesterase: diversos fármacos agem por este mecanismo, levando a acetilcolina a acumular-se em sítios de transmissão colinérgicas  São usados para tratar distúrbios gastrintestinais e da bexiga. Alguns para tratamento de glaucoma.  Entre as reações adversas, os colinérgicos produzem alguns efeitos colaterais de menor importância, tais como miose, sudorese, salivação ecessiva, distúrbios gastrointestinais, braquicardia, queda da pressão sanguínea. 3
  • 4. Como funciona o SNAP?  Paulo estava caminhando pela calçada, de repente um cão raivoso veio em sua direção, o sistema nervoso autônomo simpático foi ativado, momento de fuga, ou seja, liberação de adrenalina, aumento da pressão etc.  Finalmente Paulo consegue enganar o cão e esconder-se em uma cerca; o sistema nervoso autônomo parassimpático é ativado, diminuindo a adrenalina, normalizando os batimentos cardíacos e fazendo com que Paulo se acalme. 4
  • 5. Fluxograma da interação do SNAP e os tipos de fármacos Acetilcolina Parassimpático Colinérgicos Fármaco de ação direta Fármaco de ação indireta 5
  • 6. Fármaco de ação direta Fármaco de ação indireta Ésteres de colina Alcaloides vegetais Inibidores reversíveis da colinesterase Promotores de liberação de acetilcolina Inibidores irreversíveis da colinesterase Colinérgicos Betanecol 6 Pilocarpina Donepezila Ecotiofato Cisaprida
  • 8. Ésteres de Colina  Mecanismo de ação: Atua como um agonista seletivo dos receptores muscarínicos do sistema nervoso parassimpático, especificamente a nível do receptor muscarínico do tipo M3, sem que tenha efeitos sobre os receptores nicotínicos.  Efeitos farmacológicos: Aumenta o tônus do músculo detrusor urinário, produzindo uma contração suficientemente forte para iniciar a micção e esvaziar a bexiga. Estimula também a motilidade gástrica e intestinal e aumenta a pressão no esfíncter esofágico inferior. Tem os efeitos mais longos que o da acetilcolina,  Efeitos adversos : As reações adversas ocorrem com maior frequência quando a dosagem é aumentada. Foram observadas as seguintes reações adversas: contrações ou desconforto abdominal, cólicas dolorosas, náuseas, diarréia, salivação, urgência urinária, cefaleia, hipotensão com taquicardia reflexa, rubor produzindo uma sensação de aquecimento, sensação de calor nas faces e sudorese, broncoconstrição, ataque asmático, lacrimação etc. Indicações: O betanecol é usado no tratamento da retenção urinária que resulta de uma anestesia geral ou uma neuropatia diabética da bexiga urinária. Se usa também para aliviar a atonia (falta de tônus muscular) gastrointestinal. 8 Betanecol
  • 9. Liberan Liberan contém BETANECOL cloreto, um agente colinérgico que é um éster obtido por síntese e cuja estrutura e farmacologia é relacionada com a acetilcolina. 9
  • 11. Alcaloides vegetais  Mecanismo de ação: Atua ativando o sistema parassimpático para aumentar a produção de secreções das glândulas exócrinas no organismo.  Efeitos farmacológicos: Usada atualmente como primeira linha de tratamento em doentes com xerostomia (produção insuficiente de saliva), que pode ocorrer como efeito colateral da radioterapia em cabeça e pescoço para o tratamento de neoplasias e na síndrome de Sjogren.  Efeitos adversos : Náusea e vômito, Corrimento nasal, Diarreia, Calafrios ou calor, Urinar mais, Cansaço, Tontura, Acidez e dor estomacal, Inflamação de membros, Dor de cabeça Indicações: A pilocarpina em colírio é usada como agente miótico(provoca a contração da pupila) e no tratamento do glaucoma. Em comprimidos serve para tratar ressacamento de olhos, boca e pele. A pilocarpina também pode ser administrada por via intravenosa para exercer efeito antídoto contra envenenamento por atropina, um antagonista dos receptores colinérgicos muscarínicos. 11 Pilocarpina
  • 12. Jaborandi e Salagen A pilocarpina é um alcalóide parassimpaticomimético extraído das folhas do jaborandi, usado para tratar ressecamento dos olhos, boca e pele. Nome comercial Salagen. 12
  • 14. Inibidores reversíveis da colinesterase Inibidores irreversíveis da colinesterase Fármacos de ação indireta Promotores de liberação de acetilcolina 14
  • 15. Inibidores reversíveis da colinesterase  Mecanismo de ação: Seus efeitos clínicos são resultantes da inibição da enzima acetilcolinesterase, o que leva ao aumento da concentração extracelular de acetilcolina no córtex cerebral e hipocampo.  Efeitos farmacológicos: Estudos demonstraram que o uso crônico do donepezil modula positivamente receptores colinérgicos nicotínicos, e tem capacidade neuroprotetora.  Efeitos adversos : São leves e passageiros : vômito, enjoo, anorexia, fadiga, insônia, câimbras. Indicações: É um fármaco de ação colinérgica indireta. É aprovado para o tratamento da Doença de Alzheimer. 15 Donepezila
  • 16. Eranz Eranz® (cloridrato de donepezila) é um medicamento indicado para o tratamento da doença de Alzheimer. Acredita-se que Eranz® exerça sua ação terapêutica com o aumento da concentração da acetilcolina (substância presente na junção entre células do sistema nervoso) através da inibição reversível da quebra da mesma pela enzima acetilcolinesterase (tipo de enzima que quebra ou inativa a acetilcolina). 16
  • 18. Promotores de liberação de acetilcolina  Mecanismo de ação: Nas terminações nervosas pós-ganglionares é capaz de ligar-se ao receptor 5HT4, e fazer que seja liberada acetilcolina no trato gastrointestinal.  Efeitos farmacológicos: Devido o aumento da contração muscular do esôfago e estômago, resulta em um esvaziamento em tais sistemas, ou seja, aumenta o transito peristáltico.  Efeitos adversos : Arritmia cardíaca; aumento da pressão arterial; aumento dos batimentos cardíacos; barulho na barriga; cólica; convulsão; diarreia; dor de cabeça; dor na barriga; palpitação; rinite; tontura Indicações: A Cisaprida é um fármaco utilizado pela medicina como tratamento do refluxo gastresofágico. Esse medicamento de uso oral age estimulando o funcionamento do sistema digestivo, ideal para o tratamento de prisões de ventre e refluxo gastresofágico. 18 Cisaprida
  • 19. Presistín Medicamento do México a base de Cisaprida. É indicado para Gastroparesia, seja idiopática ou associada a neuropatia diabética, anorexia nervosa, pós-vagotomia ou gastrectomia parcial. Os sintomas consistem principalmente de saciedade precoce, anorexia, náuseas e vómitos. 19
  • 21. Inibidores Irreversíveis da Colinesterase - Ecotiofato 21
  • 22. Referências: • Wikiwand.com • Infoescola.com • Bulas.med.br • Livro: Química farmacêutica Andrejus Korolkovas, Joseph H. Burckhalter • Medicinanet.com.br • Docplayer.com.br/14621748-Farmacologia-colinergica.html