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Agonista e antagonista colinérgico
Os fármacos agonistas
colinérgicos
 Eles são distribuídos em
dois Grupos.
1° Ação Direta: Que agem
nos receptores
colinérgicos como
agonistas, ativando esses
receptores e
desencadeando respostas
semelhantes às
provocadas pela
estimulação do
parassimpático.
 2° Ação Indireta: Que
embora não tenham ação
direta sobre os receptores
colinérgicos, são drogas
que proporcionam maior
tempo da ação da
acetilcolina, inibindo a
enzima que tem o poder
de destruir a acetilcolina,
portanto, os inibidores da
acetilcolinesterase estes
inibido podem ser
reversíveis e irreversíveis.
OS FÁRMACOS DA AÇÃO DIRETA ;
São utilizados com maior freqüência: Betanecol, e, a pilocarpina.
O betanecol (Liberan) é um éster da colina, que não é hidrolisado pela
acetilcolina, e, possui intensa atividade muscarínica, e, pouca ou nenhuma
ação nicotínica. Devido a ação de estimular o músculo detrusor da bexiga,
e, relaxar o trígono e o esfíncter, provocando a expulsão da urina, o
betanecol é utilizado para estimular a bexiga atônica, principalmente no
pós-parto, e, na retenção urinária não-obstrutiva pós-operatória. Devendo
ser lembrados os efeitos adversos da estimulação colinérgica generalizada,
como a queda da pressão arterial, a sudorese, a salivação, o rubor cutâneo,
a náusea, a dor abdominal, a diarréia e o bronco espasmo.
A via de administração do betanecol deve ser a oral ou subcutânea, não
devendo ser utilizada por via intramuscular, nem por via venosa, pois,
pode provocar efeitos adversos potencialmente graves ou mesmo fatal
principalmente a hipotensão arterial e, é contra-indicado na úlcera péptica,
asma, insuficiência coronária, e , hipertireoidismo.
A pilocarpina é um alcalóide, capaz de atravessar a membrana conjuntival, e, consiste
em uma amina terciária estável à hidrólise pela acetilcolinesterase. É muito menos
potente do que a acetilcolina, possui atividade muscarínica. Com a aplicação ocular,
produz contração do músculo ciliar, provocando a miose, e, também tem a ação de abrir
a malha trabécula em volta do canal de Schlemm, sendo utilizada em oftalmologia para
terapêutica do glaucoma, principalmente em situação de emergência, devido a
capacidade de reduzir a pressão intra-ocular. Como efeito adverso, a pilocarpina pode
atingir o SNC (principalmente em idosos com a idade avançada provocando confusão),
e, produzir distúrbios de natureza central, e, produzir sudorese e salivação profusas.
A via de administração da pilocarpina é unicamente ocular.
OS FÁRMACOS DA AÇÃO INDIRETA;
As drogas da ação indireta provocam a potencialização da transmissão colinérgica
nas sinapses autônomas colinérgicas e na junção neuromuscular. Estes
anticolinesterásicos podem ser reversíveis, se a ação não for prolongada, e,
irreversíveis, se esta ação for prolongada. Os fármacos anticolinesterásicos
reversíveis utilizados são: Fisostigmina – neostigmina – piridostigmina – edrofônio
– inibidores dirigidos contra a enzima acetilcolinesterase no SNC.
Fisostigmina é utilizada por via ocular no tratamento do
glaucoma porque produz miose, e, contração
do músculo ciliar permitindo a drenagem dos
canais de Schlemm, o que diminui a pressão
intraocular. pode ser administrada IM e IV .
Neostigmina É mais útil no tratamento da miastenia grave do que a
fisostigmina. efeitos adversos da neostigmina consistem em
estimulação colinérgica generalizada, salivação, rubor cutâneo,
queda da pressão arterial, náusea, dor abdominal, diarréia e
bronco espasmo. A forma parenteral da neostigmina pode ser
administrada por via subcutânea, intramuscular e intravenosa.
Piridostigmina; Os efeitos adversos são semelhantes aos da neostigmina,
entretanto, com menor incidência de bradicardia, salivação e
estimulação gastrintestinal. A via de administração é de
acordo com a forma farmacêutica.
Edrofônio; Possui ação de curta duração, entre 10 a 20 minutos, sendo utilizada
em administração venosa, geralmente para fins de diagnóstico da
miastenia grave, provocando rápido aumento da força muscular,
entretanto, o excesso pode levar a uma crise colinérgica. Tem sido
também referido o uso do edrofônio para reverter os efeitos do
bloqueador neuromuscular após uma cirurgia.
 São drogas que agem nos
receptores colinérgicos,
bloqueando seletivamente a
atividade parassimpática
(reduzindo ou bloqueando a
ação da acetilcolina), sendo estes
antagonistas também chamados
parassimpaticolíticos ou
fármacos anticolinérgicos ou
anticolinérgicos assim,
diminuem, inibem ou bloqueiam
a resposta colinérgica. Portanto,
reduzem ou anulam o efeito de
estimulação do sistema nervoso
parassimpático (impede que a
acetilcolina estimule os
receptores colinérgicos), e, em
determinadas situações
(indiretamente) tem o efeito
estimulante do sistema nervoso
simpático.
 Os antagonistas colinérgicos são
classificados em:
1. Bloqueadores
antimuscarínicos
2. Bloqueadores ganglionares
3. Bloqueadores neuromusculares
4. Anticolinérgicos centrais. B
1) Os bloqueadores ou agentes antimuscarínicos são seletivos para o sistema
parassimpático, agindo unicamente nos receptores muscarínicos, bloqueando
ou inibindo as ações da acetilcolina nestes receptores. Existem vários agentes
antimuscarínicos, entretanto, são mais utilizados: Atropina – escopolamina ou
hioscina – ipratrópio – propantelina - dicicloverina – diciclomina –
glicopirrolato – ciclopentolato - tropicamida.
2) Os Bloqueadores ganglionares bloqueiam os receptores nicotínicos,
bloqueando os canais iônicos, não sendo seletivos para o sistema simpático ou
parassimpático, tem sido utilizados mais de modo experimental, e, pouco
usados na terapêutica, pois, possui ações complexas e imprevisíveis.
Geralmente, não são ativos como bloqueadores neuromusculares, e, devido aos
múltiplos efeitos colaterais segundo alguns autores, a maioria dos fármacos
bloqueadores ganglionares são considerados obsoletos. Bloqueadores
ganglionares: Toxina botulínica - Nicotina – Trimetafano – mecamilamina.
Bloqueadores neuromusculares
Tem sido utilizados principalmente na anestesia para produzir relaxamento
muscular, sem a necessidade de doses anestésicas mais elevadas. Estes
bloqueadores não penetram nas células com facilidade, sendo a maioria
excretada pela urina de forma inalterada.
Tubocurarina (alcurônio) – atracúrio – mivacúrio - rocurônio – vecurônio –
pancurônio - succinilcolina. Estes bloqueadores são considerados de ação local.
Existem também os bloqueadores neuromusculares de ação central, como o
diazepam, o dantrolene, e, o baclofeno, que serão estudados posteriormente
ANTICOLINÉRGICOS CENTRAIS Os anti-psicóticos (também denominados como
neurolépticos) são largamente usados para tratamento de transtornos mentais
crônicos. Entretanto, está associado a vários efeitos colaterais, incluindo distúrbios do
movimento. Muitos pacientes com transtorno psicótico agudo que são medicados com
neurolépticos também recebem drogas anticolinérgicas para reduzir alguns dos
efeitos colaterais motores também conhecida como Impregnação Neuroléptica como,
por exemplo, provocada pelo haloperidol (Haldol) que é um antipsicótico (ou
neuroléptico).
Assim, são utilizados os anticolinérgicos centrais que possuem a ação de bloquear a
atividade parassimpática tanto no sistema nervoso periférico quanto no central sendo
utilizados no tratamento sintomático do parkinsonismo (tremor, rigidez, bradicinesia
ou acinesia, podendo apresentar outros sinais psicomotores característicos como a
diminuição dos reflexos posturais, e, a salivação excessiva), e, no alívio de reações
extrapiramidais provocadas por fármacos anti-psicóticos.
Os principais anticolinérgicos centrais comercializados no Brasil são: Biperideno
(Akineton), e, o triexifendil (Artane). A prometazina (Fenergan) também tem forte
ação antimuscarínica central, mas, é classificada como anti-histamínico. Os efeitos
adversos dos anticolinérgicos centrais são: Agitação, confusão mental, euforia,
secura da boca, midríase, retenção urinária, e, constipação. Portanto, se o paciente
usar anti-psicótico, e, não utilizar anticolinérgico central ou antihistamínico
(prometazina), portanto, pode ocorrer a reação distônica aguda nas primeiras 48
horas de uso de anti-psicóticos em que se observa movimentos espasmódicos da
musculatura do pescoço, boca, e, língua, constituindo uma emergência, sendo
geralmente utilizado biperideno por via intramuscular. Também pode ocorrer após a
primeira semana de uso dos antipsicóticos.o parkinsonismo medicamentoso com
tremor de extremidades, rigidez muscular, hipercinesia, e, fácies inexpressiva. O
tratamento com anticolinérgicos centrais é igualmente eficaz tanto no tratamento da
reação distônica aguda, assim como do parkinsonismo medicamentoso.
Agonista e antagonista colinérgico

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Agonista e antagonista colinérgico

  • 2. Os fármacos agonistas colinérgicos  Eles são distribuídos em dois Grupos. 1° Ação Direta: Que agem nos receptores colinérgicos como agonistas, ativando esses receptores e desencadeando respostas semelhantes às provocadas pela estimulação do parassimpático.  2° Ação Indireta: Que embora não tenham ação direta sobre os receptores colinérgicos, são drogas que proporcionam maior tempo da ação da acetilcolina, inibindo a enzima que tem o poder de destruir a acetilcolina, portanto, os inibidores da acetilcolinesterase estes inibido podem ser reversíveis e irreversíveis.
  • 3. OS FÁRMACOS DA AÇÃO DIRETA ; São utilizados com maior freqüência: Betanecol, e, a pilocarpina. O betanecol (Liberan) é um éster da colina, que não é hidrolisado pela acetilcolina, e, possui intensa atividade muscarínica, e, pouca ou nenhuma ação nicotínica. Devido a ação de estimular o músculo detrusor da bexiga, e, relaxar o trígono e o esfíncter, provocando a expulsão da urina, o betanecol é utilizado para estimular a bexiga atônica, principalmente no pós-parto, e, na retenção urinária não-obstrutiva pós-operatória. Devendo ser lembrados os efeitos adversos da estimulação colinérgica generalizada, como a queda da pressão arterial, a sudorese, a salivação, o rubor cutâneo, a náusea, a dor abdominal, a diarréia e o bronco espasmo. A via de administração do betanecol deve ser a oral ou subcutânea, não devendo ser utilizada por via intramuscular, nem por via venosa, pois, pode provocar efeitos adversos potencialmente graves ou mesmo fatal principalmente a hipotensão arterial e, é contra-indicado na úlcera péptica, asma, insuficiência coronária, e , hipertireoidismo.
  • 4. A pilocarpina é um alcalóide, capaz de atravessar a membrana conjuntival, e, consiste em uma amina terciária estável à hidrólise pela acetilcolinesterase. É muito menos potente do que a acetilcolina, possui atividade muscarínica. Com a aplicação ocular, produz contração do músculo ciliar, provocando a miose, e, também tem a ação de abrir a malha trabécula em volta do canal de Schlemm, sendo utilizada em oftalmologia para terapêutica do glaucoma, principalmente em situação de emergência, devido a capacidade de reduzir a pressão intra-ocular. Como efeito adverso, a pilocarpina pode atingir o SNC (principalmente em idosos com a idade avançada provocando confusão), e, produzir distúrbios de natureza central, e, produzir sudorese e salivação profusas. A via de administração da pilocarpina é unicamente ocular.
  • 5. OS FÁRMACOS DA AÇÃO INDIRETA; As drogas da ação indireta provocam a potencialização da transmissão colinérgica nas sinapses autônomas colinérgicas e na junção neuromuscular. Estes anticolinesterásicos podem ser reversíveis, se a ação não for prolongada, e, irreversíveis, se esta ação for prolongada. Os fármacos anticolinesterásicos reversíveis utilizados são: Fisostigmina – neostigmina – piridostigmina – edrofônio – inibidores dirigidos contra a enzima acetilcolinesterase no SNC. Fisostigmina é utilizada por via ocular no tratamento do glaucoma porque produz miose, e, contração do músculo ciliar permitindo a drenagem dos canais de Schlemm, o que diminui a pressão intraocular. pode ser administrada IM e IV . Neostigmina É mais útil no tratamento da miastenia grave do que a fisostigmina. efeitos adversos da neostigmina consistem em estimulação colinérgica generalizada, salivação, rubor cutâneo, queda da pressão arterial, náusea, dor abdominal, diarréia e bronco espasmo. A forma parenteral da neostigmina pode ser administrada por via subcutânea, intramuscular e intravenosa.
  • 6. Piridostigmina; Os efeitos adversos são semelhantes aos da neostigmina, entretanto, com menor incidência de bradicardia, salivação e estimulação gastrintestinal. A via de administração é de acordo com a forma farmacêutica. Edrofônio; Possui ação de curta duração, entre 10 a 20 minutos, sendo utilizada em administração venosa, geralmente para fins de diagnóstico da miastenia grave, provocando rápido aumento da força muscular, entretanto, o excesso pode levar a uma crise colinérgica. Tem sido também referido o uso do edrofônio para reverter os efeitos do bloqueador neuromuscular após uma cirurgia.
  • 7.  São drogas que agem nos receptores colinérgicos, bloqueando seletivamente a atividade parassimpática (reduzindo ou bloqueando a ação da acetilcolina), sendo estes antagonistas também chamados parassimpaticolíticos ou fármacos anticolinérgicos ou anticolinérgicos assim, diminuem, inibem ou bloqueiam a resposta colinérgica. Portanto, reduzem ou anulam o efeito de estimulação do sistema nervoso parassimpático (impede que a acetilcolina estimule os receptores colinérgicos), e, em determinadas situações (indiretamente) tem o efeito estimulante do sistema nervoso simpático.  Os antagonistas colinérgicos são classificados em: 1. Bloqueadores antimuscarínicos 2. Bloqueadores ganglionares 3. Bloqueadores neuromusculares 4. Anticolinérgicos centrais. B
  • 8. 1) Os bloqueadores ou agentes antimuscarínicos são seletivos para o sistema parassimpático, agindo unicamente nos receptores muscarínicos, bloqueando ou inibindo as ações da acetilcolina nestes receptores. Existem vários agentes antimuscarínicos, entretanto, são mais utilizados: Atropina – escopolamina ou hioscina – ipratrópio – propantelina - dicicloverina – diciclomina – glicopirrolato – ciclopentolato - tropicamida. 2) Os Bloqueadores ganglionares bloqueiam os receptores nicotínicos, bloqueando os canais iônicos, não sendo seletivos para o sistema simpático ou parassimpático, tem sido utilizados mais de modo experimental, e, pouco usados na terapêutica, pois, possui ações complexas e imprevisíveis. Geralmente, não são ativos como bloqueadores neuromusculares, e, devido aos múltiplos efeitos colaterais segundo alguns autores, a maioria dos fármacos bloqueadores ganglionares são considerados obsoletos. Bloqueadores ganglionares: Toxina botulínica - Nicotina – Trimetafano – mecamilamina. Bloqueadores neuromusculares Tem sido utilizados principalmente na anestesia para produzir relaxamento muscular, sem a necessidade de doses anestésicas mais elevadas. Estes bloqueadores não penetram nas células com facilidade, sendo a maioria excretada pela urina de forma inalterada. Tubocurarina (alcurônio) – atracúrio – mivacúrio - rocurônio – vecurônio – pancurônio - succinilcolina. Estes bloqueadores são considerados de ação local.
  • 9. Existem também os bloqueadores neuromusculares de ação central, como o diazepam, o dantrolene, e, o baclofeno, que serão estudados posteriormente ANTICOLINÉRGICOS CENTRAIS Os anti-psicóticos (também denominados como neurolépticos) são largamente usados para tratamento de transtornos mentais crônicos. Entretanto, está associado a vários efeitos colaterais, incluindo distúrbios do movimento. Muitos pacientes com transtorno psicótico agudo que são medicados com neurolépticos também recebem drogas anticolinérgicas para reduzir alguns dos efeitos colaterais motores também conhecida como Impregnação Neuroléptica como, por exemplo, provocada pelo haloperidol (Haldol) que é um antipsicótico (ou neuroléptico). Assim, são utilizados os anticolinérgicos centrais que possuem a ação de bloquear a atividade parassimpática tanto no sistema nervoso periférico quanto no central sendo utilizados no tratamento sintomático do parkinsonismo (tremor, rigidez, bradicinesia ou acinesia, podendo apresentar outros sinais psicomotores característicos como a diminuição dos reflexos posturais, e, a salivação excessiva), e, no alívio de reações extrapiramidais provocadas por fármacos anti-psicóticos.
  • 10. Os principais anticolinérgicos centrais comercializados no Brasil são: Biperideno (Akineton), e, o triexifendil (Artane). A prometazina (Fenergan) também tem forte ação antimuscarínica central, mas, é classificada como anti-histamínico. Os efeitos adversos dos anticolinérgicos centrais são: Agitação, confusão mental, euforia, secura da boca, midríase, retenção urinária, e, constipação. Portanto, se o paciente usar anti-psicótico, e, não utilizar anticolinérgico central ou antihistamínico (prometazina), portanto, pode ocorrer a reação distônica aguda nas primeiras 48 horas de uso de anti-psicóticos em que se observa movimentos espasmódicos da musculatura do pescoço, boca, e, língua, constituindo uma emergência, sendo geralmente utilizado biperideno por via intramuscular. Também pode ocorrer após a primeira semana de uso dos antipsicóticos.o parkinsonismo medicamentoso com tremor de extremidades, rigidez muscular, hipercinesia, e, fácies inexpressiva. O tratamento com anticolinérgicos centrais é igualmente eficaz tanto no tratamento da reação distônica aguda, assim como do parkinsonismo medicamentoso.