O documento discute o tratamento de distúrbios psiquiátricos com fármacos, incluindo benzodiazepinas e antipsicóticos. Aborda a história do uso de substâncias psicoativas no tratamento psiquiátrico, os mecanismos de ação e efeitos colaterais dos principais tipos de antipsicóticos e benzodiazepinas, e aspectos da realidade portuguesa no uso destes medicamentos.

1. Escola Superior de Enfermagem do Porto – São João
Estágio de Integração à Vida Profissional
Módulo de PSIQUIATRIA
Filipe Oliveira, N.º 1263
Thiago Silva, N.º 1207
Bruno Neves, N.º 1157
BENZODIAZEPINAS
E
ANTIPSICÓTICOS

2. Fármacos e o tratamento dos distúrbios psiquiátricos
• Moreau (1845) propôs a intoxicação por haxixe proporcionava um
modelo de psicose útil no estudo da insanidade
• Freud (1875) apresentou efeitos farmacoterapêuticos da cocaína.
• Kraepelin fundou o primeiro laboratório de psicofarmacologia clínica
na Alemanha, avaliando os efeitos dos fármacos nos seres
humanos.

3. Fármacos e o tratamento dos distúrbios psiquiátricos (cont.)
• Lewin (1931) Efron (1967) deram uma contribuição fascinante com
produtos derivados de outros naturais.
• Sternbach (1957) o primeiro benzodiazepínico ansiolitico
• Janssen (1958) descobriu as propriedades antipsicóticas do haloperidol,
uma butiroferona
• As substâncias antipsicóticas, estabilizadoras do humor e antidepressivas
tiveram um grande impacto sobre a prática e teoria psiquiátricas.

4. Fármacos e o tratamento dos distúrbios psiquiátricos (cont.)
• As mudanças de humor, comportamento e da emoção sempre foi uma
prática favorita para os seres humanos.
O uso de substâncias psicoactivas
Mudança de
comportamento
normal
Produzir estados alterados
com fins religiosos,
recreativos

5. Fármacos e o tratamento dos distúrbios psiquiátricos (cont.)
• 1950 – desenvolveram-se medicamentos com eficácia comprovada em
distúrbios psiquiátricos
Psicofarmacologia
O estudo da bioquímica, estrutura, das
acções e da farmacologia clínica

6. Fármacos e o tratamento dos distúrbios psiquiátricos (cont.)
O uso de fármacos nos distúrbios psiquiátricos pretende:
Cada vez é mais exacto à medida que os diagnósticos psiquiátricos ganham
objectividade, coerências e confiabilidade
Surgem muito bem descritos em Diagnostic and Statistical
Manual of Mental Disorders da American Psychiatric
Association (1994)
• actuar ao nível dos processos mentais: sedar, estimular ou
mudar alguma forma de humor, o pensamento ou o
comportamento

7. Inibidores da função psicomotora aumentada em estados de por ex: excitação e agitação
Atenuam distúrbios neuro - psíquicos tais como alucinações e
delírios
Antipsicóticos ou Neurolépticos
Actuam selectivamente nas células nervosas que regulam os
processo psíquicos
Liposolúveis, logo mais facilidade de absorção e penetração
no SNC
Metabolização Hepática, Grande maioria tem semi – vida longa
entre 20 a 40 horas:
Aproximadamente cinco dias para se instalar estado estável da
droga no organismo.
Uma única prescrição diária

8. Mecanismo de acção dos antipsicóticos
Bloqueiam receptores • adrenérgicos
• serotoninérgicos
• colinérgicos
• histaminérgicos
Efeitos adversos
Todos eles têm em comum
a acção farmacológica de
bloquear os receptores
dopaminérgicos
Efeito terapêutico

9. Receptores da dopamina
A actividade terapêutica dos antipsicóticos parece estar relacionada,
principalmente, com o bloqueio da dopamina nos receptores pós-
sinápticos do tipo D2.
Mais conhecidos: D1 e D2 Pós-sinápticos
receptores localizados no corpo do neurônio dopamínico e no
terminal pré-sináptico

10. Efeitos colaterais
Principal: Impregnação Neuroléptica ou Síndrome Extrapiramidal
resultado da acção do medicamento na via nigro-estriatal
Balanço entre as actividades dopaminérgicas e colinérgicas
Bloqueio dos receptores dopaminérgicos
supremacia da actividade colinérgica Efeitos Extrapiramidais

11. Efeitos colaterais (cont.)
Com origem no Sistema Nervoso Central, podem ser divididos em cinco tipos:
1 - REACÇÃO DISTÓNICA AGUDA
2 - PARKINSONISMO MEDICAMENTOSO
3 - ACATISIA
4 - DISCINESIA TARDIA
5 - SÍNDROME NEUROLÉPTICA MALIGNA

12. Efeitos colaterais (cont.)
Além dos efeitos a nível do sistema nervoso central, também provocam efeitos a
nível sistémico, destacando-se seis:
1 - EFEITOS AUTONOMOS
2 - CARDIOVASCULARES
3 - ENDOCRINOLÓGICOS
4 - GASTRINTESTINAIS
5 - OFTALMOLÓGICOS
6 - DERMATOLÓGICOS

13. Antipsicóticos
Classificação
Típicos
Atípicos

14. Antipsicóticos Típicos
Antipsicóticos típicos Sedativos
 principal efeito sedação.
Antipsicóticos típicos Incisivos
 principal efeito remoção de delírios e
alucinações  capacidade de sedação.
• Outras propriedades: efeitos antieméticos e anti-
histamínicos, potencializar analgésicos, sedativos e
anestésicos gerais

15. Antipsicóticos Típicos
INCISIVOS
HALOPERIDOL,
PENFLURIDOL,
FLUFENZINA,
FENOTIAZINA.
SEDATIVOS
CLORPROMAZINA
LEVOMEPROMAZINA
SULPIRIDA
TIORIDAZINA
TRIFLUOPERAZINA

16. • O risco de desenvolver efeitos colaterais extrapiramidais, incluindo a
discinisia tardia após administração de drogas antipsicóticas por longo
prazo
• Reduzem a iniciativa e o interesse pelo ambiente, assim como as
manifestações de emoção e afecto
• Lentidão das respostas a estímulos externos e sonolência.
• Funções intelectuais intactas
• Ataxia e incoordenação e disartria
Efeitos colaterais

17. Antipsicóticos Atípicos
Medicamentos recentes que se têm mostrado um novo e valioso
recurso terapêutico nas psicoses refratárias aos antipsicóticos
tradicionais, nos casos de intolerância aos efeitos colaterais
extrapiramidais, bem como nas psicoses predominantemente
com sintomas negativos, onde os antipsicóticos tradicionais
podem ser ineficazes.
Provocam menos efeitos extrapiramidais dentro da janela
terapêutica
Vantagem

18. Antipsicóticos Atípicos
Bloqueio selectivo de receptores
Clozapina (Leponex®) Bloqueio selectivo dos receptores
dopaminérgicos, tanto D1 como D2, no
sistema límbico
Ausência de fenómenos Extrapiramidais

19. Antipsicóticos Atípicos
Olanzapina (Zyprexa®) possui um amplo perfil farmacológico, já
que atua sobre vários tipos de receptores,
dopaminérgicos, serotoninérgicos,
adrenérgicos e histamínicos
Tem maior capacidade de união aos
receptores da serotonina e, além
disso, reduz selectivamente a
descarga de neurónios
dopaminérgicos mesolímbicos, com
menor efeito sobre as vias estriatais,
envolvidas na função motora.
Ausência de fenómenos
Extrapiramidais

20. Antipsicóticos Atípicos
Risperidona (Risperdal®) mecanismo de acção é desconhecido,
embora se acredite que sua actividade
seja devida a um bloqueio combinado
dos receptores dopaminérgicos D2 e
dos receptores serotoninérgicos S2
(antagonista dopaminérgico-
serotoninérgico). Outros efeitos da
risperidona podem ser explicados pelo
bloqueio dos receptores alfa 2-
adrenérgicos e histaminérgicos H1.

21. Antipsicóticos Atípicos
AMISULPRIDA
CLOZAPINA
OLANZAPINA
QUETIAPINA
RISPERIDONA
ZUCLOPENTIXOL

22. Leo Sternbach
Sintetizou por acidente, nos laboratórios da farmacêutica Roche, as Benzodiazepinas
1955
Kendall
O efeito tranquilizante deste recém grupo farmacoterapêutico é descoberto. um grande
número de substâncias semelhantes - diazepam, o oxazepam e o lorazepam foram
sintetizados
1957
>2000 compostos já sintetizados
Actualmente
Benzodiazepinas

23. Efeito ansiolítico das benzodiazepinas
Relacionado com…
Sistema gabaminérgico
Inibidor capaz de atenuar as reações serotoninérgicas responsáveis pela
ansiedade
Agonista do sistema gabaminérgico
Abre canais de cloro, hiperpolarizando o neurónio
Neurotransmissor
Ácido gama-aminobutírico
Função Efeito
Limiar de excitabilidade
Inibição da geração do potencial
de acção
Mecanismo de acção

24. Difere de acordo com:
Potencia em mg/kg
Semi-Vida
Lipossolubilidade
Presença e características dos metabolitos activos
Os lipossolúveis facilmente atravessam as barreiras biológicas
Quanto >lipossúveis > início de acção
Maior redistribuição do fármaco
Difusão
Midazolam
Quazepam
Flurazepam
Lorazepam
Oxazepam
Bromazepam
Farmacologia do Grupo

25. Ansiolítica-Tranquilizante
Hipnótica (indução do sono)
Anticonvulsivante
Relaxante muscular
Amnésia
Acções terapêuticas

26. Resultados experimentais no âmbito da farmacologia humana
comprovam o efeito ansiolítico
Modelos experimentais:
» Desinibição do evitamento condicionado por estímulos
adversativos (testes antipunição ou anticonflito)
» Comportamento exploratório em ambiente desconhecido
» Testes de agressividade
Efeito ansiolítico

27. • Redução do tempo de adormecimento
• Aumento do tempo de sono total
• Redução da frequencia do despertar nocturno
Efeito hipnótico e indutor do sono

28. • Eficazes no tratamento agudo de:
– Convulsões do estado de mal epiléptico
– Convulsões de privação alcoólica
– Convulsões pela estricnina
– Convulsões pela toxina tetânica
Efeito anticonvulsivante

29. • Redução do tónus muscular esquelético
Miorelaxante
• Redução do tónus emocional
A tensão muscular acompanha a tensão psíquica
Interferência na neurotransmissão do arco reflexo a nível da medula
Efeito relaxante muscular

30. Amnésia anterógrada
Inibição selectiva dos mecanismos de consolidação da memória
recente
Acontecimentos que ocorrem a partir da administração
susceptíveis de “esquecimento”
Mais frequente após administração IV,
no pré-operatório, com Midazolam ou
com hipoindutores com grande rapidez
de acção- triazolam
De notar….
Não causam alterações a nível da memória retrógada
(ausência de destruição ou perda de memórias registadas
antes da sua administração)
Não causam alterações na aquisição de memória
Amnésia

31. • Sonolência
• Cansaço e redução da tensão muscular
• Inapetência e indiferença
• Reacções alérgicas – cutâneas, sanguíneas (anemia
hemolítica)
• Ataxia
• Nistagmo
• Irregularidades menstruais
Atenção Idoso: Aumento do risco de toxicidade
Déficit psicomotor
iatrogénico que resulta
em quedas e fracturas,
estados de confusão
mental e incontinencias
Efeitos laterais/adversos

32. • Potenciam outros depressores do SNC
– Alcóol
– Barbitúricos
• Cimetidina
• Tabaco
– Aumenta o metabolismo das benzodiazipinas
– Podem ser necessárias doses maiores para obter
níveis terpêuticos
Interacções Medicamentosas

33. • Flumazenil
– Elevada afinidade antagonista para os receptores BZ
– Único antagonista disponível
– Bloqueia a acção depressora dos BZ no SNC mas
não altera o efeito de outros sedativos:
• Etanol
• Opióides
• Anestésicos gerais
– Administração E.V. – SEMI-VIDA CURTA
Cuidado com as semi-vidas das BZ
Antagonista

34. • Induzem tolerância, dependência física e psíquica
As de curta duração de acção são as
que têm maior potencial de induzir
dependência (ex. diazepam)
• A dependência física estabelece-se após 6 semanas de uso
– Mais frequente quando administrados por longos períodos e, em
seguida, subitamente retiradas
• O uso crónico cria tolerância aumento da dose para
obter os mesmos efeitos
Contra-indicada administração para lá das 4-6 semanas
Fenómenos de tolerância e dependência

35. O seu síndrome de privação/abstinência após uso prolongado inicia-se
alguns dias após paragem da administração, atingindo um período
ainda desconhecido que pode ir até aos dois, três anos
– Caracteriza-se por:
• tremores, tonturas, ansiedade, insónias, perda do apetite,
delirium tremenis, suores, e por vezes convulsões ou
psicoses.
Fenómenos de tolerância e dependência (cont.)

36. Relatório do International Narcotics Control Board
• Portugal apresenta dos maiores níveis de utilização de benzodiazepinas ao
nível europeu
• O relatório uma profunda análise aa prática actual no que concerne à
prescrição e utilização de benzodiazepinas
Instituto Nacional da Farmácia e do Medicamento
- Observatório do Medicamento e Produtos de Saúde.
Tem sido associada não só às faixas etárias mais elevadas, mas também ao
sexo feminino, aos níveis elevados de desemprego e aos indivíduos em
situação de reforma
Relativamente à distribuição da utilização de benzodiazepinas, no período
em estudo, verificaram-se algumas assimetrias em Portugal Continental
Realidade Portuguesa

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38. • Monitorizar Sinais Vitais
• Vigiar efeito terapêutico
• Ensinar sobre efeito terapêutico
• Ensinar sobre efeitos laterais
• Ensinar sobre interacções medicamentosas e
alimentares
• Ensinar sobre precauções de segurança
Intervenções de Enfermagem
Benzodiazepinas e Antipsicóticos

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41. Bibliografia
• ASPERHEIM, Mary Kaye - Farmacologia para enfermagem. 7ª ed. Rio de
Janeiro : Guanabara Koogan, cop. 1994.
• CLAYTON, Bruce D. ; STOCK, Yvonne N. - Fundamentos de farmacologia. 12ª
ed. Loures : Lusociência, 2002.
• Goodman & Gilman : As bases farmacológicas da terapêutica. 9ª ed. Rio de
Janeiro : McGraw-Hill, cop.1996.
• KAPLAN, Harold I. ; SADOCK, Benjamim J. - Manual de farmacologia
psiquiátrica. Porto Alegre : Artes Médicas, 1995.
• MOSQUERA GONZALEZ, José Manuel ; GALDOS ANUNCIBAY, Pedro -
Farmacologia para enfermeras. Madrid : Interamericana, 1991.
• PÕLDINGER, Walter - Compêndio de psicofarmacoterapia. Basileia : F.
Hoffmann-La Roche, cop. 1968.
• http://www.psiqweb.med.br/farmaco/antipsicin.html