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AULA DE FARMACOLOGIA:
BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES
Prof. Dr. Mauro Cunha Xavier Pinto
Departamento de Farmacologia
Instituto de Ciências Biológicas
Contato: pintomcx@ufg.br
Fármacos colinérgicos
Transmissão neuromuscular
1- Sistema nervoso autônomo e somático
2- Transmissão neuromuscular
3- Acoplamento excitação-contração
4- Receptores nicotínicos
5- Potenciais da placa motora
6- Fadiga tetânica
Bloqueadores neuromusculares
1- Fármacos bloqueadores neuromusculares
2- Etnofarmacologia: Curare
3- Classificação e usos clínicos
4- Bloqueadores não despolarizantes
•Farmacodinâmica
•Ações farmacológicas
•Farmacocinética
•Efeitos colaterais
5- Bloqueadores despolarizantes
•Farmacodinâmica
•Suxametônio
•Efeitos colaterais
6- Comparação entre bloqueadores não
despolarizantes e despolarizantes
Transmissão neuromuscular
Sistema nervoso autônomo e somático
Transmissão neuromuscular
Acoplamento excitação-contração
DHP hidropiridina
Receptores nicotínicos
Os receptores nicotínicos são diretamente acoplados a canais de cátions, e medeiam a transmissão
excitatória rápida sináptica na junção neuromuscular, gânglios autônomos e vários locais no SNC. São
compostos por 5 subunidades que podem ser α (10 tipos), β (4 tipos), γ, δ e ε (um De cada).
(α1)2/β1εδ - Junção neuromuscular do músculo
esquelético (principalmente pós-sinápticos)
Potenciais da placa motora
A liberação de ACh ocorre em excesso e os receptores de ACh também estão presentes em
excesso, havendo uma grande margem de segurança.
Cada quantum de ACh corresponde ao conteúdo de uma única vesícula sináptica e provoca
pequena despolarização na placa motora terminal, denominada potencial em miniatura da
placa motora (PMPM).
Na placa motora terminal, o resultado consiste numa despolarização relativamente grande,
denominada potencial da placa terminal (PPT). A magnitude do PPT é mais do que suficiente
para deflagrar um potencial de ação de propagação através da fibra muscular, produzindo uma
única contração ou “espasmo muscular”.
Quando 50% ou mais dos receptores pós-sinápticos são dessensibilizados ou bloqueados é que se
observa um declínio da tensão muscular durante a estimulação tetânica (fenômeno conhecido
como fadiga tetânica).
Fadiga tetânica
Estímulo
tetânico
Sem bloqueio Despolarizante Competitivo
A fadiga tetânica é o termo utilizado para descrever a incapacidade de manter a tensão muscular
durante um curto período de tempo de estimulação nervosa em uma frequência alta o bastante
para produzir contração tetânica.
Fármacos bloqueadores neuromusculares
Etnofarmacologia: Curare
Curare
Classificação e usos clínicos
Os fármacos capazes de bloquear a contração muscular através da ação sobre a junção
neuromuscular. Apresentam duas categorias:
Bloqueadores não-despolarizantes
• bloqueiam os receptores nicotínicos (exp.: tubocurarina)
Bloqueadores despolarizantes
• agonistas dos receptores nicotínicos (exp.: suxametônio)
Principais usos:
Bloqueadores não despolarizantes
Bloqueadores não despolarizantes: Farmacodinâmica
Os bloqueadores não despolarizantes são antagonistas competitivos dos receptores de nicotina no
músculo esquelético.
Os efeitos são revertidos por fármacos anticolinesterásicos (Neostigmina) e pelo sugamadex
(ciclodextrina sintética).
Bloqueadores não despolarizantes: Farmacocinética
 Não são absorvidos pelo TGI e não ultrapassam a
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 São administrados por via intravenosa e
apresentam diferenças com relação à velocidade
de início da ação e de recuperação (15 min à 2 h).
 A maioria dos agentes bloqueadores não
despolarizantes é metabolizada pelo fígado
ou eliminada de forma inalterada pela urina.
Exceções: atracúrio (hidrólise espontânea no
plasma) mivacúrio (hidrolisado pela
colinesterase do plasma).
Tempo de recuperação
Bloqueadores não despolarizantes: Ações farmacológicas
Os bloqueadores não despolarizantes causam paralisia flácida, porém não afetam os níveis de
consciência e a percepção da dor pelos indivíduos.
Sequência de bloqueio
1- Músculos oculares extrínsecos
2- Músculos da face e faringe
3- Membros
4- Pescoço
5- Tronco
6 Músculos respiratórios
1
6
1
6
Bloqueio Recuperação
Bloqueadores não despolarizantes: Efeitos colaterais
 D-tubocumarina
Promove bloqueio ganglionar que afeta o SNA simpático e reduz a pressão arterial. Causa
taquicardia reflexa.
Promove liberação de histamina pelos mastócitos causando: Broncoconstrição, secreção
brônquica, salivação excessiva e hipotensão.
 Pancurônio
Promove bloqueio ganglionar que afeta o SNA simpático e reduz a pressão arterial. Causa
taquicardia reflexa.
 Galamina
Também gera bloqueio muscarínicos (Taquicardia e hipertensão).
Bloqueadores não despolarizantes: Fármacos
Bloqueadores despolarizantes
Fase 1
Despolarização da membrana >>
Fasciculações >> paralisia flácida. Fase 2
Há repolarização da membrana, porém
receptores nicotínicos estão
dessensibilizados.
Agentes bloqueadores despolarizantes: Farmacodinâmica
Acetilcolina Suxametônio Decametônio
Agentes bloqueadores despolarizantes: Suxametônio
 O suxametônio é o principal bloqueador
despolarizante utilizado atualmente. Apresenta
uma ação rápida e uma duração de apenas 5
minutos (degradação pela colinesterase
plasmática).
 É muito utilizado em emergências médicas para
facilitar a intubação endotraqueal. Também
pode ser usado como relaxante muscular durante
a anestesia e tratamento intensivo.
 Provoca fasciculações e relaxamento muscular.
Efeitos colaterais: Suxametônio
 Bradicardia
Resultante de ação muscarínica direta
 Liberação de potássio
A estimulação das placas terminais motoras
leva a saída de K+
. O aumento de K+
no
plasma pode causar arritmias cardíacas ou
parada cardíaca.
 Aumento da pressão intraocular
Resultante da contração dos músculos
extraoculares, que aplicam pressão sobre
o olho.
Efeitos colaterais: Suxametônio
Paralisia prolongada - O tempo de ação do suxametônio é 5 minutos. Este efeito pode
ser prolongado por:
•Alterações genéticas na colinesterase plasmática;
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Hipertermia maligna - Doença rara potencialmente fatal (65%). Pacientes com
alterações genéticas nos receptores de rianodina podem desenvolver este quadro.
Produz espasmos e elevação da temperatura.
Dantroleno (inibidor de receptor de rianodina)
Comparação entre bloqueadores não despolarizantes e
despolarizantes
 Os fármacos anticolinesterásicos (Exp.: Neostigmina) abolem os efeitos dos
bloqueadores não despolarizantes. Em contrapartida, o bloqueio por despolarização
não é afetado, ou até potencializado, pelos inibidores de AchE.
 As fasciculações observadas com o suxametônio como um prelúdio à
paralisia não ocorrem com os fármacos competitivos.
 Os bloqueadores não despolarizantes aumentam a fadiga tetânica, o que não ocorre
com o músculo normal. Isso se deve principalmente ao bloqueio dos receptores
nicotínicos pré-sinápticos, que geralmente agem prolongando a liberação do
transmissor durante uma contração tetânica, e não ocorre com o bloqueio por
despolarização.
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Prof. Dr. Mauro Cunha Xavier Pinto
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Aula - SNA - Farmacologia Colinérgica - Bloqueadores Neuromusculares

  • 1. AULA DE FARMACOLOGIA: BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES Prof. Dr. Mauro Cunha Xavier Pinto Departamento de Farmacologia Instituto de Ciências Biológicas Contato: pintomcx@ufg.br
  • 2. Fármacos colinérgicos Transmissão neuromuscular 1- Sistema nervoso autônomo e somático 2- Transmissão neuromuscular 3- Acoplamento excitação-contração 4- Receptores nicotínicos 5- Potenciais da placa motora 6- Fadiga tetânica Bloqueadores neuromusculares 1- Fármacos bloqueadores neuromusculares 2- Etnofarmacologia: Curare 3- Classificação e usos clínicos 4- Bloqueadores não despolarizantes •Farmacodinâmica •Ações farmacológicas •Farmacocinética •Efeitos colaterais 5- Bloqueadores despolarizantes •Farmacodinâmica •Suxametônio •Efeitos colaterais 6- Comparação entre bloqueadores não despolarizantes e despolarizantes
  • 7. Receptores nicotínicos Os receptores nicotínicos são diretamente acoplados a canais de cátions, e medeiam a transmissão excitatória rápida sináptica na junção neuromuscular, gânglios autônomos e vários locais no SNC. São compostos por 5 subunidades que podem ser α (10 tipos), β (4 tipos), γ, δ e ε (um De cada). (α1)2/β1εδ - Junção neuromuscular do músculo esquelético (principalmente pós-sinápticos)
  • 8. Potenciais da placa motora A liberação de ACh ocorre em excesso e os receptores de ACh também estão presentes em excesso, havendo uma grande margem de segurança. Cada quantum de ACh corresponde ao conteúdo de uma única vesícula sináptica e provoca pequena despolarização na placa motora terminal, denominada potencial em miniatura da placa motora (PMPM). Na placa motora terminal, o resultado consiste numa despolarização relativamente grande, denominada potencial da placa terminal (PPT). A magnitude do PPT é mais do que suficiente para deflagrar um potencial de ação de propagação através da fibra muscular, produzindo uma única contração ou “espasmo muscular”.
  • 9. Quando 50% ou mais dos receptores pós-sinápticos são dessensibilizados ou bloqueados é que se observa um declínio da tensão muscular durante a estimulação tetânica (fenômeno conhecido como fadiga tetânica). Fadiga tetânica Estímulo tetânico Sem bloqueio Despolarizante Competitivo A fadiga tetânica é o termo utilizado para descrever a incapacidade de manter a tensão muscular durante um curto período de tempo de estimulação nervosa em uma frequência alta o bastante para produzir contração tetânica.
  • 12. Classificação e usos clínicos Os fármacos capazes de bloquear a contração muscular através da ação sobre a junção neuromuscular. Apresentam duas categorias: Bloqueadores não-despolarizantes • bloqueiam os receptores nicotínicos (exp.: tubocurarina) Bloqueadores despolarizantes • agonistas dos receptores nicotínicos (exp.: suxametônio) Principais usos:
  • 14. Bloqueadores não despolarizantes: Farmacodinâmica Os bloqueadores não despolarizantes são antagonistas competitivos dos receptores de nicotina no músculo esquelético. Os efeitos são revertidos por fármacos anticolinesterásicos (Neostigmina) e pelo sugamadex (ciclodextrina sintética).
  • 15. Bloqueadores não despolarizantes: Farmacocinética  Não são absorvidos pelo TGI e não ultrapassam a BHE.  São administrados por via intravenosa e apresentam diferenças com relação à velocidade de início da ação e de recuperação (15 min à 2 h).  A maioria dos agentes bloqueadores não despolarizantes é metabolizada pelo fígado ou eliminada de forma inalterada pela urina. Exceções: atracúrio (hidrólise espontânea no plasma) mivacúrio (hidrolisado pela colinesterase do plasma). Tempo de recuperação
  • 16. Bloqueadores não despolarizantes: Ações farmacológicas Os bloqueadores não despolarizantes causam paralisia flácida, porém não afetam os níveis de consciência e a percepção da dor pelos indivíduos. Sequência de bloqueio 1- Músculos oculares extrínsecos 2- Músculos da face e faringe 3- Membros 4- Pescoço 5- Tronco 6 Músculos respiratórios 1 6 1 6 Bloqueio Recuperação
  • 17. Bloqueadores não despolarizantes: Efeitos colaterais  D-tubocumarina Promove bloqueio ganglionar que afeta o SNA simpático e reduz a pressão arterial. Causa taquicardia reflexa. Promove liberação de histamina pelos mastócitos causando: Broncoconstrição, secreção brônquica, salivação excessiva e hipotensão.  Pancurônio Promove bloqueio ganglionar que afeta o SNA simpático e reduz a pressão arterial. Causa taquicardia reflexa.  Galamina Também gera bloqueio muscarínicos (Taquicardia e hipertensão).
  • 20. Fase 1 Despolarização da membrana >> Fasciculações >> paralisia flácida. Fase 2 Há repolarização da membrana, porém receptores nicotínicos estão dessensibilizados. Agentes bloqueadores despolarizantes: Farmacodinâmica Acetilcolina Suxametônio Decametônio
  • 21. Agentes bloqueadores despolarizantes: Suxametônio  O suxametônio é o principal bloqueador despolarizante utilizado atualmente. Apresenta uma ação rápida e uma duração de apenas 5 minutos (degradação pela colinesterase plasmática).  É muito utilizado em emergências médicas para facilitar a intubação endotraqueal. Também pode ser usado como relaxante muscular durante a anestesia e tratamento intensivo.  Provoca fasciculações e relaxamento muscular.
  • 22. Efeitos colaterais: Suxametônio  Bradicardia Resultante de ação muscarínica direta  Liberação de potássio A estimulação das placas terminais motoras leva a saída de K+ . O aumento de K+ no plasma pode causar arritmias cardíacas ou parada cardíaca.  Aumento da pressão intraocular Resultante da contração dos músculos extraoculares, que aplicam pressão sobre o olho.
  • 23. Efeitos colaterais: Suxametônio Paralisia prolongada - O tempo de ação do suxametônio é 5 minutos. Este efeito pode ser prolongado por: •Alterações genéticas na colinesterase plasmática; •Fármacos anticolinesterásicos; •Pacientes RN ou com doença hepática. Hipertermia maligna - Doença rara potencialmente fatal (65%). Pacientes com alterações genéticas nos receptores de rianodina podem desenvolver este quadro. Produz espasmos e elevação da temperatura. Dantroleno (inibidor de receptor de rianodina)
  • 24. Comparação entre bloqueadores não despolarizantes e despolarizantes  Os fármacos anticolinesterásicos (Exp.: Neostigmina) abolem os efeitos dos bloqueadores não despolarizantes. Em contrapartida, o bloqueio por despolarização não é afetado, ou até potencializado, pelos inibidores de AchE.  As fasciculações observadas com o suxametônio como um prelúdio à paralisia não ocorrem com os fármacos competitivos.  Os bloqueadores não despolarizantes aumentam a fadiga tetânica, o que não ocorre com o músculo normal. Isso se deve principalmente ao bloqueio dos receptores nicotínicos pré-sinápticos, que geralmente agem prolongando a liberação do transmissor durante uma contração tetânica, e não ocorre com o bloqueio por despolarização.
  • 25. Dúvidas? Prof. Dr. Mauro Cunha Xavier Pinto Contato: pintomcx@ufg.br

Notas do Editor

  1. Sistema nervoso autônomo e somático
  2. DHP hidropiridina
  3. Curare
  4. R eceptores da acetilcolina• São basicamente divididos em dois subtipos: os nicotínicos e os muscarínicos.• Os receptores nicotínicos estão ligados diretamente a canais de cátions e medeiam a transmissão sinápticaexcitatória rápida na junção neuromuscular, nos gânglios autônomos e em vários locais do sistema nervoso central(SNC). Os receptores nicotínicos musculares e neuronais diferem quanto à estrutura molecular e à farmacologia.• Os receptores muscarínicos e nicotínicos são encontrados tanto na região pré-sináptica quanto na pós-sináptica eagem regulando a liberação do transmissor.• Os receptores muscarínicos estão acoplados à proteína G e produzem:– Ativação da fosfolipase C (e, consequentemente, a formação de trisfosfato de inositol e diacilglicerol comosegundos mensageiros)– Inibição da adenilil ciclase– Ativação dos canais de potássio ou inibição dos canais de cálcio.• Os receptores muscarínicos medeiam os efeitos da acetilcolina nas sinapses pósganglionares parassimpáticas (principalmente no coração, nos músculos lisos e nasglândulas) e contribuem para a estimulação ganglionar. São encontrados em muitaspartes do SNC.• Há três tipos principais de receptores muscarínicos:– Receptores M1 (“neuronais”), que produzem a excitação lenta dos gânglios. Sãobloqueados de modo seletivo pela pirenzepina– Receptores M2 (“cardíacos”), que provocam a diminuição da frequência cardíaca eda força de contração (principalmente dos átrios). São bloqueados de modoseletivo pela galamina. Os receptores M2 também medeiam a inibição pré-sináptica– Receptores M3 (“glandulares”), que são responsáveis por fenômenos comosecreção, contração dos músculos lisos das vísceras e relaxamento vascular. Acevimelina é um agonista seletivo de M3.• Dois outros subtipos moleculares de receptores muscarínicos, M4 e M5, sãoencontrados principalmente no SNC.• Todos os receptores muscarínicos são ativados pela acetilcolina e bloqueados pelaatropina. Há também agonistas e antagonistas seletivos para cada subtipo.