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Disciplina de PSICOFARMACOLOGIA
 Prof. Dr. Alfredo Cardoso Lhullier
   Farmacodinâmica: efeitos da medicação no
    corpo – inclui os efeitos terapêuticos
    desejados e os efeitos adversos
   Farmacocinética: efeitos do corpo sobre a
    medicação – absorção, metabolização e
    excreção




                                         2
   Sistema de transporte da medicação
    O   coração, os vasos sangüíneos e o sangue são o
      sistema de transporte do corpo
     O sangue carrega o oxigênio e nutrientes aos
      órgão e traz de volta os resíduos para
      eliminação. Os medicamentos usam o mesmo
      “sistema de auto-estradas interno” para
      viajarem pelo corpo.
     1.   Entrando na circulação sanguinea: depende de como
          é tomada; existem várias vias. A rota de
          administração determina quanto da medicação
          chegará ao cérebro, e com que rapidez vai fazê-lo.


                                                     3
4
    A mais comum é a via oral, que é a mais lenta e a menos
     eficiente.
    Boa parte do que é ingerido passa direto pelo tubo
     gastrointestinal sem ser absorvido, e boa parte do resto é
     inativado pelo fígado.
    Usamos essa via porque é a mais fácil e barata.
      Ex. cocaína
2.   Escolta na corrente sangüínea: Para que a substância não
     seja metabolizada, necessita ser escoltada por proteínas
     específicas, entretanto durante este percurso ela não
     pode também deixar a corrente sangüínea.
    A maioria dos medicamentos psiquiátricos é altamente
     ligada a proteínas. 80% ou mais do que foi ingerido é
     capturado pelas proteínas escolta (conjugação), sendo
     apenas o restante possível de sair da corrente sangüínea
     e atingir o órgão alvo.

                                                       5
    Quando alguém toma mais de uma medicação, essas
     proteínas podem ser disputadas por estas drogas, o
     que elevará a fração livre, aumentando a quantidade
     que chega ao cérebro (órgão alvo).
3.   Saindo do corrente sangüínea: Medicações, nutrientes
     e outras substâncias estão sempre saindo da corrente
     circulatória. Onde esta medicação vai sair é que
     determinará seu efeito.
    Se sair no fígado, será inativada ou metabolizada; se
     sair no rim, será eliminada. Nossa preocupação maior
     é com o cérebro, como ela entra nele.




                                                   6
   A barreira hematoencefálica é que determina isso.
    Composta pelos capilares e as células adjacentes a
    eles (astrócitos). É especialmente difícil para as
    substâncias que se dissolvem na água cruzarem essa
    barreira. As substâncias devem ser lipofílicas para
    ultrapassarem com facilidade, com excessão do lítio,
    que o faz por ser apenas um átomo.
   Passada a barreira, finalmente a medicação chega a
    seu destino e realiza sua função.




                                                  7
   Sistema de eliminação de medicação
     Os  órgãos chave nesse sistema são o fígado e o
       rim.
    1. Fígado: processamento químico.
          Existem muitas substâncias perigosas nos alimentos
           e medicações, que são inativadas pelo fígado, cujo
           papel é convertê-las em compostos solúveis em
           água, sendo assim mais facilmente filtradas e
           eliminadas pelo rim. Esse trabalho, feito por
           enzimas que retiram ou adicionam partes da
           molécula, se chama metabolização, e a molécula
           resultante é chamada metabólito. Às vezes este
           metabólito é tão ativo quanto a molécula original,
           às vezes esta última só é ativada quando
           metabolizada.
                                                       8
   Em pacientes idosos, ou com hepatopatias,
    substâncias com metabólitos ativos são mais difíceis
    de eliminar, e se acumulam perigosamente.
   Do sangue que deixa o coração para viajar pelo corpo,
    somente 30% passam pelo fígado, sendo só essa
    pequena parcela depurada em primeira mão. A
    medicação que é tomada pela boca e absorvida no
    intestino, porém, entra na corrente que vai
    diretamente para o fígado, passando 100% por este.
    Este fenômeno é chamado de metabolismo de
    primeira passagem. Explica porque as doses são tão
    diferentes por uma e outra via, para fazerem o mesmo
    efeito.



                                                  9
2.       Rins: Eliminação química
         Os rins são o sistema de filtragem do corpo. Para ser
          filtrada por eles, a molécula deve ser relativamente
          pequena e solúvel em água. A maioria das
          medicações psiquiátricas não o são, devendo ser
          bastante metabolizadas para serem filtradas.
         Por isso deve-se ter muito cuidado ao administrar
          medicações a pacientes com doença renal.se os rins
          são lentos para eliminar, isso pode fazer com que o
          fígado também lentifique a metabolização,
          aumentando a concentração da droga ativa no
          corpo.




                                                       10
   Como a medicação psiquiátrica produz seus
    efeitos?
     Quando    discutimos esta questão sempre
       estaremos falando sobre seu efeito na
       neurotransmissão.
     Medicamentos psiquiátricos atuam modulando a
       neurotransmissão química na sinapse.
    1. Início e adaptação. Muitas medicações não atuam
       diretamente sobre a sinapse, por isso custam
       algum tempo até agirem. Ao mudarem a
       neurotransmissão de forma sustentada,
       desencadeiam uma sequência de eventos no
       cérebro, que vão alterando gradativamente a
       neuroquímica, até que se tornam evidentes.
                                               11
   Outras medicações, porém, atuam em seguida de
    tomadas, como os benzodiazepínicos e os estimulantes.
    Se assim é, assumimos que este efeito é uma
    conseqüência direta da “iniciação” na sinapse.
   Alguns efeitos adversos também ocorrem em seguida de
    uma simples tomada e são considerados efeitos diretos na
    sinapse: náuseas, diarréia, com os ISRS; distonias, com os
    antipsicóticos típicos.
   Os efeitos de adptação, porém, podem ser de diferente
    índole. A cocaína, por ex., administrada repetidamente,
    produz alterações de longa duração no sistema de
    recompensa, que levam à perda da sensação de euforia e
    à dependência (craving).
   Já os antidepressivos tomados de forma repetida,
    conforme estudos laboratoriais, provocam alterações no
    número e distribuição de alguns receptores,
    provavelmente causados pela alteração no tempo de
    reposição destes. O mesmo acontece com os
    estabilizadores do humor e anti-psicóticos.

                                                     12
   Alguns efeitos adversostambém ocorrem somente após
      administração prolongada, e também são efeito de
      adaptação, p. ex. as discinesias causadas por anti-
      psicóticos atípicos, efeito de mudanças na densidade
      e/ou sensibilidade de receptores dopaminérgicos nas
      regiões relacionadas aos movimentos.
 Início:   Ação na sinapse
     Basicamente psicofármacos atuam promovendo ou
      inibindo a neurotransmissão, mas o fazem por
      diferentes maneiras.




                                                  13
    Podem incrementar a neurotransmissão:
1.   Bloqueando enzimas que destróem os
     neurotransmissores (IMAO e anticolinesterases)
2.   Bloqueando a recaptação, como os ISRS.
3.   Bloqueando o feed-back negativo, realizado pelos
     auto-receptores presentes no axonio e corpo do
     neurônio pré-sináptico (mirtazapina)
4.   Estimulando receptores pós-sinápticos, mimetizando a
     ação dos neurotransmissores.
5.   Aumentando a oferta de precurssores dos
     neurotransmissores, o que é uma maneira muito
     ineficiente de incrementar a neurotransmissão (L-
     DOPA)
6.   Estimulando a liberação de neurotransmissores, como
     o metilfenidato.

                                                 14
   Podem diminuir a neurotransmissão em certos
         circuitos, bloqueando diretamente os receptores
         (nefazodona) ou aumentando a liberação de
         neurotransmissores inibitórios (estabilizadores do
         humor).
   Prevendo os efeitos da medicação
        Os efeitos para os quais a medicação é prescrita são
         chamados efeitos terapêuticos, os demais são
         chamados efeitos colaterais. P. ex. os anti-
         histamínicos – causam sonolência, ganho de peso e
         ressecamento nasal. Se um deles é prescrito para
         ajudar um paciente com insônia, a sonolência é um
         efeito terapêutico, e a secura nasal e ganho de peso,
         efeitos colaterais; se é prescrito para alergias sazonais
         (nariz escorrendo), a secura nasal é o efeito
         terapêutico e a sonolência o efeito colateral.

                                                         15
   Alguns psicofármacos causam múltiplos efeitos por
    que atuam sobre diferentes neurotransmissores, sendo
    chamados “drogas sujas”. Os ISRS, por exemplo,
    substituiram os antidepressivos tricíclicos por este
    motivo.
   Em algumas circunstâncias isto pode diminuir o efeito,
    como no caso dos antipsicóticos atípicos, que
    justamente são mais eficazes por atuar sobre
    múltiplos neurotransmissores.
   Há ainda outra razão: os mesmos receptores estão
    localizados em diferentes regiões do cérebro, como é
    o caso dos antagonistas dopaminérgicos.




                                                  16
   Prevendo interações entre drogas
        Nem todas são ruins. Por ex. alguns antibióticos e
         alguns antidepressivos
        Outras podem ser desastrosas, como no caso do anti-
         histamínico astamizole e o antibiótico eritromicina, o
         segundo interferindo na metabolização hepática do
         primeiro, elevando muito sua concentração no sangue,
         o que causa arritmias. Separados são seguros, juntos é
         perigoso.
        Interações farmacodinâmicas:
          Duas medicações com o mesmo efeito adverso,
           podem se somar, o que pode ser vantajoso em
           alguns casos: antidepressivos; ou pode ser ruim se
           causarem ambos sedação.
          Podem também antagonizar efeitos: alucinações
           com LDOPA e antipsicóticos típicos.
                                                       17
   Interações farmacocinéticas:
     Algumas podem mudar a maneira como o corpo
      interage com a outra. Isto pode ocorres de duas
      maneira: no sistema transportador ou no sistema de
      eliminação.
         Competição pelas proteínas de conjugação, causando
          maior concentração da droga livre no sangue
         Enzimas do citocromo P450: uma medicação pode inibir
          o efeito da enzima que metaboliza outra droga, o que
          deve ser antecipado por aquele que prescreve, baseado
          nas informações fornecidas pelos laboratórios.




                                                      18
19
1.   A avaliação diagnóstica, sujeita a revisões,
     é fundamental para o nosso modelo.
2.   A farmacoterapia isolada é geralmente
     insuficiente para a completa recuperação.
3.   A fase da doença (p. ex. aguda,
     manutenção, profilaxia) é de importância
     crítica em termos de intervenção e duração
     do tratamento
4.   A relação risco/benefício deve sempre ser
     considerada para o desenvolvimento da
     estratégia do tratamento

                                           20
5.   História pessoal prévia (e possivelmente
     familiar) de boa ou má resposta a um agente
     específico usualmente indica a primeira linha
     de escolha para um episódio subsequente.
6.   É importante delinear sintomas específicos que
     sirvam como marcadores para a psicopatologia
     subjacente e monitorar sua presença ou
     ausência em um determinado período de
     tempo.
7.   É necessário observar o desenvolvimento de
     efeitos adversos durante todo o tratamento.
     Esta monitoração frequentemente envolve
     técnicas laboratoriais de segurança, assim
     como de eficácia.

                                             21
   Vinheta Clínica nº 4
   Vinheta clínica nº 5




                           22
   Janicak, P.G., Davis, J.M., Prescorn, S.H.,
    Ayd Jr, F.J. “Princípios e Práticas em
    Psicofarmacoterapia” MedPsi:Rio de Janeiro,
    1996.
   Kelsey, J.E., Newport, D.J., Nemeroff, C.B.
    “Principles os Psychopharmacology for
    Mental Health Professionals”. John Wiley &
    Sons:New Jersey, 2006.




                                         23

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Aula 2 noções básicas de psicofarmacologia ii

  • 1. Disciplina de PSICOFARMACOLOGIA Prof. Dr. Alfredo Cardoso Lhullier
  • 2. Farmacodinâmica: efeitos da medicação no corpo – inclui os efeitos terapêuticos desejados e os efeitos adversos  Farmacocinética: efeitos do corpo sobre a medicação – absorção, metabolização e excreção 2
  • 3. Sistema de transporte da medicação O coração, os vasos sangüíneos e o sangue são o sistema de transporte do corpo  O sangue carrega o oxigênio e nutrientes aos órgão e traz de volta os resíduos para eliminação. Os medicamentos usam o mesmo “sistema de auto-estradas interno” para viajarem pelo corpo. 1. Entrando na circulação sanguinea: depende de como é tomada; existem várias vias. A rota de administração determina quanto da medicação chegará ao cérebro, e com que rapidez vai fazê-lo. 3
  • 4. 4
  • 5. A mais comum é a via oral, que é a mais lenta e a menos eficiente.  Boa parte do que é ingerido passa direto pelo tubo gastrointestinal sem ser absorvido, e boa parte do resto é inativado pelo fígado.  Usamos essa via porque é a mais fácil e barata.  Ex. cocaína 2. Escolta na corrente sangüínea: Para que a substância não seja metabolizada, necessita ser escoltada por proteínas específicas, entretanto durante este percurso ela não pode também deixar a corrente sangüínea.  A maioria dos medicamentos psiquiátricos é altamente ligada a proteínas. 80% ou mais do que foi ingerido é capturado pelas proteínas escolta (conjugação), sendo apenas o restante possível de sair da corrente sangüínea e atingir o órgão alvo. 5
  • 6. Quando alguém toma mais de uma medicação, essas proteínas podem ser disputadas por estas drogas, o que elevará a fração livre, aumentando a quantidade que chega ao cérebro (órgão alvo). 3. Saindo do corrente sangüínea: Medicações, nutrientes e outras substâncias estão sempre saindo da corrente circulatória. Onde esta medicação vai sair é que determinará seu efeito.  Se sair no fígado, será inativada ou metabolizada; se sair no rim, será eliminada. Nossa preocupação maior é com o cérebro, como ela entra nele. 6
  • 7. A barreira hematoencefálica é que determina isso. Composta pelos capilares e as células adjacentes a eles (astrócitos). É especialmente difícil para as substâncias que se dissolvem na água cruzarem essa barreira. As substâncias devem ser lipofílicas para ultrapassarem com facilidade, com excessão do lítio, que o faz por ser apenas um átomo.  Passada a barreira, finalmente a medicação chega a seu destino e realiza sua função. 7
  • 8. Sistema de eliminação de medicação  Os órgãos chave nesse sistema são o fígado e o rim. 1. Fígado: processamento químico.  Existem muitas substâncias perigosas nos alimentos e medicações, que são inativadas pelo fígado, cujo papel é convertê-las em compostos solúveis em água, sendo assim mais facilmente filtradas e eliminadas pelo rim. Esse trabalho, feito por enzimas que retiram ou adicionam partes da molécula, se chama metabolização, e a molécula resultante é chamada metabólito. Às vezes este metabólito é tão ativo quanto a molécula original, às vezes esta última só é ativada quando metabolizada. 8
  • 9. Em pacientes idosos, ou com hepatopatias, substâncias com metabólitos ativos são mais difíceis de eliminar, e se acumulam perigosamente.  Do sangue que deixa o coração para viajar pelo corpo, somente 30% passam pelo fígado, sendo só essa pequena parcela depurada em primeira mão. A medicação que é tomada pela boca e absorvida no intestino, porém, entra na corrente que vai diretamente para o fígado, passando 100% por este. Este fenômeno é chamado de metabolismo de primeira passagem. Explica porque as doses são tão diferentes por uma e outra via, para fazerem o mesmo efeito. 9
  • 10. 2. Rins: Eliminação química  Os rins são o sistema de filtragem do corpo. Para ser filtrada por eles, a molécula deve ser relativamente pequena e solúvel em água. A maioria das medicações psiquiátricas não o são, devendo ser bastante metabolizadas para serem filtradas.  Por isso deve-se ter muito cuidado ao administrar medicações a pacientes com doença renal.se os rins são lentos para eliminar, isso pode fazer com que o fígado também lentifique a metabolização, aumentando a concentração da droga ativa no corpo. 10
  • 11. Como a medicação psiquiátrica produz seus efeitos?  Quando discutimos esta questão sempre estaremos falando sobre seu efeito na neurotransmissão.  Medicamentos psiquiátricos atuam modulando a neurotransmissão química na sinapse. 1. Início e adaptação. Muitas medicações não atuam diretamente sobre a sinapse, por isso custam algum tempo até agirem. Ao mudarem a neurotransmissão de forma sustentada, desencadeiam uma sequência de eventos no cérebro, que vão alterando gradativamente a neuroquímica, até que se tornam evidentes. 11
  • 12. Outras medicações, porém, atuam em seguida de tomadas, como os benzodiazepínicos e os estimulantes. Se assim é, assumimos que este efeito é uma conseqüência direta da “iniciação” na sinapse.  Alguns efeitos adversos também ocorrem em seguida de uma simples tomada e são considerados efeitos diretos na sinapse: náuseas, diarréia, com os ISRS; distonias, com os antipsicóticos típicos.  Os efeitos de adptação, porém, podem ser de diferente índole. A cocaína, por ex., administrada repetidamente, produz alterações de longa duração no sistema de recompensa, que levam à perda da sensação de euforia e à dependência (craving).  Já os antidepressivos tomados de forma repetida, conforme estudos laboratoriais, provocam alterações no número e distribuição de alguns receptores, provavelmente causados pela alteração no tempo de reposição destes. O mesmo acontece com os estabilizadores do humor e anti-psicóticos. 12
  • 13. Alguns efeitos adversostambém ocorrem somente após administração prolongada, e também são efeito de adaptação, p. ex. as discinesias causadas por anti- psicóticos atípicos, efeito de mudanças na densidade e/ou sensibilidade de receptores dopaminérgicos nas regiões relacionadas aos movimentos.  Início: Ação na sinapse  Basicamente psicofármacos atuam promovendo ou inibindo a neurotransmissão, mas o fazem por diferentes maneiras. 13
  • 14. Podem incrementar a neurotransmissão: 1. Bloqueando enzimas que destróem os neurotransmissores (IMAO e anticolinesterases) 2. Bloqueando a recaptação, como os ISRS. 3. Bloqueando o feed-back negativo, realizado pelos auto-receptores presentes no axonio e corpo do neurônio pré-sináptico (mirtazapina) 4. Estimulando receptores pós-sinápticos, mimetizando a ação dos neurotransmissores. 5. Aumentando a oferta de precurssores dos neurotransmissores, o que é uma maneira muito ineficiente de incrementar a neurotransmissão (L- DOPA) 6. Estimulando a liberação de neurotransmissores, como o metilfenidato. 14
  • 15. Podem diminuir a neurotransmissão em certos circuitos, bloqueando diretamente os receptores (nefazodona) ou aumentando a liberação de neurotransmissores inibitórios (estabilizadores do humor).  Prevendo os efeitos da medicação  Os efeitos para os quais a medicação é prescrita são chamados efeitos terapêuticos, os demais são chamados efeitos colaterais. P. ex. os anti- histamínicos – causam sonolência, ganho de peso e ressecamento nasal. Se um deles é prescrito para ajudar um paciente com insônia, a sonolência é um efeito terapêutico, e a secura nasal e ganho de peso, efeitos colaterais; se é prescrito para alergias sazonais (nariz escorrendo), a secura nasal é o efeito terapêutico e a sonolência o efeito colateral. 15
  • 16. Alguns psicofármacos causam múltiplos efeitos por que atuam sobre diferentes neurotransmissores, sendo chamados “drogas sujas”. Os ISRS, por exemplo, substituiram os antidepressivos tricíclicos por este motivo.  Em algumas circunstâncias isto pode diminuir o efeito, como no caso dos antipsicóticos atípicos, que justamente são mais eficazes por atuar sobre múltiplos neurotransmissores.  Há ainda outra razão: os mesmos receptores estão localizados em diferentes regiões do cérebro, como é o caso dos antagonistas dopaminérgicos. 16
  • 17. Prevendo interações entre drogas  Nem todas são ruins. Por ex. alguns antibióticos e alguns antidepressivos  Outras podem ser desastrosas, como no caso do anti- histamínico astamizole e o antibiótico eritromicina, o segundo interferindo na metabolização hepática do primeiro, elevando muito sua concentração no sangue, o que causa arritmias. Separados são seguros, juntos é perigoso.  Interações farmacodinâmicas:  Duas medicações com o mesmo efeito adverso, podem se somar, o que pode ser vantajoso em alguns casos: antidepressivos; ou pode ser ruim se causarem ambos sedação.  Podem também antagonizar efeitos: alucinações com LDOPA e antipsicóticos típicos. 17
  • 18. Interações farmacocinéticas:  Algumas podem mudar a maneira como o corpo interage com a outra. Isto pode ocorres de duas maneira: no sistema transportador ou no sistema de eliminação.  Competição pelas proteínas de conjugação, causando maior concentração da droga livre no sangue  Enzimas do citocromo P450: uma medicação pode inibir o efeito da enzima que metaboliza outra droga, o que deve ser antecipado por aquele que prescreve, baseado nas informações fornecidas pelos laboratórios. 18
  • 19. 19
  • 20. 1. A avaliação diagnóstica, sujeita a revisões, é fundamental para o nosso modelo. 2. A farmacoterapia isolada é geralmente insuficiente para a completa recuperação. 3. A fase da doença (p. ex. aguda, manutenção, profilaxia) é de importância crítica em termos de intervenção e duração do tratamento 4. A relação risco/benefício deve sempre ser considerada para o desenvolvimento da estratégia do tratamento 20
  • 21. 5. História pessoal prévia (e possivelmente familiar) de boa ou má resposta a um agente específico usualmente indica a primeira linha de escolha para um episódio subsequente. 6. É importante delinear sintomas específicos que sirvam como marcadores para a psicopatologia subjacente e monitorar sua presença ou ausência em um determinado período de tempo. 7. É necessário observar o desenvolvimento de efeitos adversos durante todo o tratamento. Esta monitoração frequentemente envolve técnicas laboratoriais de segurança, assim como de eficácia. 21
  • 22. Vinheta Clínica nº 4  Vinheta clínica nº 5 22
  • 23. Janicak, P.G., Davis, J.M., Prescorn, S.H., Ayd Jr, F.J. “Princípios e Práticas em Psicofarmacoterapia” MedPsi:Rio de Janeiro, 1996.  Kelsey, J.E., Newport, D.J., Nemeroff, C.B. “Principles os Psychopharmacology for Mental Health Professionals”. John Wiley & Sons:New Jersey, 2006. 23