Antibióticos

 O primeiro antibiótico descoberto em
1928, pelo bacteriologista inglês,
Alexander Fleming.
01. PENICILINA
 A sua descoberta ocorreu por acaso quando suas
placas de estudo com a bactéria estafilococos foram
acidentalmente contaminadas por um fungo do
gênero penicillium. Ele notou que ao redor destes
fungos não existiam bactérias, o que o levou a
descobrir a penicilina, uma substância bactericida
produzida por estes seres.
História
(1881-1955)
Alexander Fleming

O QUE SÃO ANTIBIÓTICOS?
 Antibióticos são medicamentos e compostos naturais ou sintéticos
utilizados para tratar infecções bacterianas. O antibiótico precisa ser uma
substância nociva às bactérias, mas relativamente segura para as nossas
células.
 Os antibióticos podem ser:
 bactericidas são substâncias que matam de forma direta os
microrganismos, inibindo enzimas que desempenham um papel
fundamental para que a célula bacteriana permaneça viva, mas não
necessariamente destroem a bactéria. A contagem de bactérias viáveis
decresce quando comparado com a contagem de bactérias totais.
 bacteriostáticos quando impedem a multiplicação das mesmas,
facilitando o trabalho das nosso sistema imune no controle da infecção.

A coloração de Gram é um processo que permite a
categorização das bactérias, a partir da cor que
adquirem após certos compostos químicos serem
aplicados nelas. Assim, quando adquirem a cor azul,
são classificadas como bactérias Gram-positivo. Já
na cor vermelha, são classificadas como Gram-
negativo.
Coloração de Gram

1. Nessa técnica, um esfregaço de células
procarióticas fixadas pelo calor recebe o
corante cristal violeta e, depois, o lugol (à
base de iodo).
2. Essas duas
substâncias se
combinam no
citoplasma da célula
procariótica, que
passa a ter
coloração violeta-
escura ou púrpura.
3. A seguir,
adiciona-se álcool,
que tem a
capacidade de
descolorir as
células que foram
coradas. No
entanto, nem todas
as células ficam
coradas.
4. As que perdem a cor são chamadas de gram-negativas e as que não
perdem cor são chamadas gram-positivas. Para visualizar as gram-
negativas, adiciona-se à preparação um corante que cora de ros (a ou
lilás as células dessas bactérias.

ESPECTRO DE AÇÃO
 Predominantes contra Gram-positiva
- penicilinas, cefalosporinas, eritromicina, etc.
 Predominantes contra Gram-negativo
- neomicina, gentamicina, estreptomicina,etc.
 Amplo espectro
- cloranfenicol, ampicilina, tetracclina, rifampicina
 Predominante contra micobactérias
- Ciclocerina, canamicina
 Predominantes contra fungos
-anfotericina B, griseofulvina.
 Anibioticos antineoplásicos
- bleomicina, sarcomicina, fleomicina
 Antiamebianos
- Fumagilina, paramomicina

RESISTÊNCIA
BACTERIANA
Uso
indiscriminado dos
antibióticos

Se o antibiótico mata as bactérias, como ele
induz a criação de cepas resistentes?

O QUE CAUSA A RESISTÊNCIA BACTERIANA?
• Uso indevido de antibiótico, sem necessidade ou por um
período diferente do recomendado
• Falhas no controle de infecções em hospitais e clínicas
• Capacitação insuficiente de alguns profissionais de
saúde para a prescrição correta de antibióticos para os
pacientes internados ou nos ambulatórios
• Falhas nas medidas de prevenção e controle de
infecções em hospitais e clínicas, principalmente a
higiene das mãos pelos profissionais de saúde
• Má higiene, como a falta de lavagem de mãos após o uso
do banheiro e antes das refeições
• Ausência da descoberta de novas moléculas pela
indústria farmacêutica
• Excesso de antibióticos em animais destinados à
alimentação humana.
EXEMPLO:
Se um antibiótico está prescrito por
10 dias, é porque sabe-se de
antemão que este é o tempo
necessário para matar
praticamente todas as bactérias.
Algumas bactérias mais fracas
morrem com 24 horas, outras
precisam de 7 dias. Se o
tratamento é interrompido com 5
dias, por exemplo, as bactérias
mais resistentes, que precisavam
de mais tempo de antibiótico,
continuarão vivas e poderão se
multiplicar, levando, agora, a uma
infecção bem mais resistente.

Os antibióticos são divididos em
grupos ou classes, segundo a sua
estrutura química de base. Assim,
cada antibiótico é eficaz apenas
contra determinadas bactérias.

TIPOS DE ANTIBIÓTICOS
Naturais ou semi-sintéticos são:
 ß-LACTÂMICOS
São a primeira classe de derivados de produtos
naturais utilizados no tratamento de infecções
bacterianas. Este grupo contém os agentes mais
comumente utilizados. São medicamentos de amplo
espectro de atividade antibacteriana, eficácia clínica e
excelente perfil de segurança.
Exemplos: Penicilinas, cefalosporinas,
carbapeninas, oxapeninas e monobactamas.
MECANISMO DE AÇÃO:
O mecanismo de ação
resulta em parte da sua
habilidade de interferir com
a síntese do
peptideoglicano
(responsável pela
integridade da parede
bacteriana).

● Ácido clavulânico (utilizado farmaceuticamente na sua forma de
sal de potássio, chamado de clavulanato de potássio) é
um fármaco que age inibindo a ação das beta-lactamases que são
enzimas responsáveis pela perda de ação de algumas classes
de antibióticos.
● O ácido clavulânico acaba funcionando como um agente protetor
do antibiótico, protegendo-o do ataque da bactéria resistente
a antibióticos. Trata-se de uma associação medicamentosa que
propicia uma ação combinada para combater bactérias
patogênicas resistentes.

 TETRACICLINAS
São antibióticos bacteriostáticos, ou seja, que
inibem o crescimento bacteriano, de amplo
espectro e bastante eficazes frente a diversas
bactérias aeróbicas e anaeróbicas.
Exemplos: Clortetraciclina e tigeciclina.
As tetraciclinas entram na célula por
difusão, em um processo dependente de
gasto de energia. Ligam-se, de maneira
reversível, à porção 30S do ribossomo,
bloqueando a ligação do RNA
transportador, impedindo a síntese
protéica.
Efeitos colaterais
podem causar reações alérgicas como:
urticárias, exantemas, edema periorbitário
e reações anafiláticas;
podem causar alterações na cor dos
dentes em crianças, hipoplasia do esmalte
dentário e crescimento ósseo anormal,
principalmente se utilizadas durante a
gestação;
os efeitos gastrintestinais mais comuns
são: náuseas, vômitos e diarréia;
cefaléia, incapacidade de concentração e,
em raros casos, hipertensão intracraniana

 AMINOGLICOSÍDEOS
São medicamentos mais efetivos contra bactérias
Gram-negativo aeróbicas. Além disso, são de uso
injetável.
Exemplo: Estreptomicina.
Ligam-se à fração 30S dos ribossomos
inibindo a síntese protéica ou produzindo
proteínas defeituosas.
Efeitos colaterais
Nefrotoxicidade
Ototoxicidade
Paralisia neuromuscular

 MACROLÍDEOS
Os macrolídeos são agentes bacteriostáticos, que são
usados em infecções respiratórias como pneumonia,
exacerbação bacteriana aguda
de bronquite crônica, sinusite aguda, otite média,
tonsilites e faringite. A eritromicina, um antibiótico
macrolídeo, é segura para uso clínico e pode ser
utilizada em crianças. Entretanto, pode provocar
efeitos colaterais como influência na motilidade
gastrointestinal, ações pró-arrítmicas e inibição do
metabolismo de fármacos. Outros compostos do
grupo possuem menos efeitos colaterais
Exemplos: eritromicina,
roxitromicina,
claritromicina e
azitromicina.
.

 GLICOPEPTÍDEOS
Este grupo tem sido utilizado para tratar infecções por
bactérias Gram-positivo com resistência a diversos
antibióticos.
Exemplos: vancomicina e
teicoplanina
Apresentam um múltiplo mecanismo
de ação, inibindo a síntese do
peptideoglicano, além de alterar a
permeabilidade da membrana
citoplasmática e interferir na síntese
de RNA citoplasmático. Desta
forma, inibem a síntese da parede
celular bacteriana.
Efeitos colaterais
Os mais comuns são: febre, calafrios e
flebites associados ao período de infusão.
reações cutâneas e disfunções hepáticas
transitórias

 NITROIMIDAZÓLICOS
Indicações clínicas:
Usado para tratar grande variedade de infecções por anaeróbios,
como abscesso cerebral, pulmonar, bacteremia, infecções de
partes moles, osteomielite, infecções orais e dentárias, sinusite
crônica, infecções intra-abdominais.
Exemplos: Metronidazol
Após a entrada na célula, por
difusão passiva, o antimicrobiano é
ativado por um processo de
redução. O grupo nitro da droga
atua como receptor de elétrons,
levando à liberação de compostos
tóxicos e radicais livres que atuam
no DNA, inativando-o e impedindo a
síntese enzimática das bactérias.
Efeitos colaterais
cefaléia, náuseas, secura e gosto metálico na
boca

 LIPODEPSIPETÍDEOS
Esta classe de antibióticos é utilizada para tratamento
de infecções por bactérias Gram-positivo. Seu
mecanismo de ação envolve desorganização de
múltiplas funções da membrana celular bacteriana.
Exemplo: Daptomicina.

 ESTREPTOGRAMINAS
São antibióticos de uso oral e intravenoso, que
combatem bactérias Gram-positivo.
Exemplo: pritinamicina, quinupristina e
dalfopristina.
Indicações clínicas:
devem ser restritas às infecções
causadas por estafilococos resistentes
à oxacilina e mais recentemente aos
estafilococos com sensibilidade
diminuída ou resistentes à vancomicina;
no tratamento das infecções por
enterococos, só está indicada nas
causadas por E. faecium resistentes à
vancomicina, já que o E. faecalis é
intrinsecamente resistente.
inibição da síntese protéica
bacteriana por ligarem-se a vários
sítios da fração 50S dos
ribossomos, formando um
complexo quinopristina-
ribossomo-dalfonopristina.
Efeitos colaterais
Quando infundida por veia
periférica produz intensa
dor, inflamação e graves
flebites, por isso
recomenda-se a sua
administração por veia
central.
Também podem ocorrer
náuseas, vômitos e
diarréia.
Artralgia e mialgia são
bastante comuns e
ocorrem em até 30% dos
pacientes

 LINCOSAMIDAS
Possuem propriedades antibacterianas semelhantes aos
macrolídeos e agem pelo mesmo mecanismo de ação. São
geralmente de uso oral, escolhido para o tratamento de
infecções periféricas causadas por bactérias resistentes à
penicilina. Também pode ser usado topicamente para
tratamento de acne.
Exemplo: lincomicina e seu derivado
semi-sintético clindamicina.
Inibem a síntese protéica nos
ribossomos, ligando-se a
subunidade 50S, sendo, portanto,
bacteriostáticas. Desta forma
alteram a superfície bacteriana,
facilitando a opsonização,
fagocitose e destruição intracelular
dos microrganismos
Efeitos colaterais
diarréia.
colite associada ao uso de antimicrobianos
(colite pseudomembranosa), causada
pelo Clostridium difficile, que costuma ser
resistente à clindamicina;
exantema
pode ocorrer flebite após infusão endovenosa.

De origem sintética: MECANISMO DE AÇÃO:
São inibidoras competitivas da
enzima bacteriana sintetase de
dihidroperoato (são análogos do
seu substrato o ácido para-
aminobenzóico — PABA). A
enzima catalisa uma reação
necessária à síntese de ácido
fólico, necessário para a síntese
de precursores de DNA e RNA)
nas bactérias.
Exemplos: sulfametoxazol e trimetoprim
SULFONAMIDAS
Efeitos colaterais
As manifestações mais comuns são
sintomas digestivos e farmacodermias
como erupção morbiliforme e prurido
cutâneo. Outras reações incluem febre,
cefaléia, tremores, nefrotoxicidade,
flebite, vasculite, hipercalemia, doença do
soro e anafilaxia.
Indicações clínicas
Infecções do trato urinário, altas e baixas,
uretrites e prostatites agudas ou crônicas

De origem sintética:
Inibem a atividade da DNA girase
ou topoisomerase II, enzima
essencial à sobrevivência
bacteriana. A DNA girase torna a
molécula de DNA compacta e
biologicamente ativa. Ao inibir
essa enzima, a molécula de DNA
passa a ocupar grande espaço no
interior da bactéria e suas
extremidades livres determinam
síntese descontrolada de RNA
mensageiro e de proteínas,
determinando a morte das
bactérias. Também inibem, in
vitro, a topoisomerase IV.
Exemplos: enoxacina e ciprofloxacina.
QUINOLONAS E FLUOROQUINOLONAS
Efeitos colaterais
Cefaléia, tontura, insônia e alterações do
humor.
alergias e reações cutâneas.
Trato genito-urinário
Trato gastrintestinal
Trato respiratório
Osteomielites
Partes moles
Ação contra micobactérias
Trato genito-urinário

Seu mecanismo de ação consiste no
bloqueio da síntese proteica, pois fixa-
se na unidade 50S do ribossomo.
Exemplo: linezolida
OXAZOLIDINONAS
Possui atividade contra uma ampla variedade de patógenos, incluindo
estafilococos resistentes à oxacilina e enterococos resistentes à
vancomicina; porém, sua atividade é bacteriostática.
Os efeitos colaterais principais são:
leucogenia e plaquetogenia em
tratamentos prolongados;
neurotoxicidade.

O cloranfenicol se liga à subunidade
50S do ribossomo, inibindo a síntese
protéica da bactéria, tendo, assim,
ação bacteriostática.
CLORANFENICOL
Tem sido usado no tratamento de infecção
por enterococos resistentes à vancomicina.
Pode ser utilizada nas salmoneloses,
principalmente na febre tifóide.
É alternativa no tratamento de meningite
bacteriana e epiglotite, artrite séptica e
osteomielite por Haemophilus
influenzae em pacientes alérgicos aos ß-
lactâmicos.
Indicado no tratamento de ricketsioses ou
erlickiose.
Os efeitos colaterais principais são:
Reações de hipersensibilidade
Náuseas, vômitos, alteração no paladar, diarréia e irritação
anal podem ocorrer durante administração oral.
A toxicidade hematológica apresenta-se com
reticulocitopenia, podendo evoluir com anemia,
granulocitopenia e trombocitopenia.
A “Síndrome do bebê cinzento” é outra forma grave de
toxicidade, cujos sinais se iniciam após 3 a 4 dias de
tratamento

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
AMPICILINA

SULFAMETOXAZOL + TRIMETROPIM

CIPROFLOXACINA

Antibiótico de emergência
São medicamentos geralmente injetáveis (intramuscular ou intravenoso) utilizados em
pronto socorros, internações hospitalares e unidades de terapia intensiva, com intuito de
combater doenças bacterianas graves, como pneumonias complicadas, pielonefrites
e sepse (infecções generalizadas).

DOSE E TEMPO DE TRATAMENTO
O tempo de tratamento e a dose dependem de dois fatores: tempo de circulação da
droga no sangue e perfil de resistência da bactéria. Uma mesma infecção pode ser
tratada por tempos diferentes dependendo do antibiótico prescrito.
Por exemplo, uma faringite pode ser tratada com:
Uma dose intramuscular única de penicilina benzatina.
3 dias de Azitromicina 1 comprimido por dia.
10 dias de Amoxicilina 1 comprimido de 8/8h.

Efeitos colaterais
Os antibióticos podem alterar o funcionamento dos rins, do
fígado, da medula óssea e de outros órgãos de forma mais ou
menos intensa. Os efeitos colaterais mais comuns desses
medicamentos incluem:
- Dor de estômago
- Diarreia (colites)
- Vaginites por fungos
- Alergias em pessoas com hipersensibilidade à substância ou
composição de um antibiótico
- Rubor
- Dor de cabeça
- Náusea e vômito
- Batimento cardíaco acelerado
- Aumento da pressão sanguínea.

Dúvidas comuns
Uso de antibiótico pode causar alergia?
Sim. Uma alergia ao antibiótico pode se manifestar em poucas
horas, podendo ser leve, com lesões de pele (vermelhidão), ou
mais severa, com edema nos lábios, olhos e até dificuldade
para respirar.
Antibiótico engorda?
Antibióticos não engordam, nem emagrecem.
Antibiótico corta o efeito de anticoncepcional?
Alguns antibióticos realmente podem interferir no efeito do
anticoncepcional, inibindo seu efeito.
Pode tomar antibióticos durante a gravidez?
Antibióticos são comumente receitados durante a gravidez,
porém devem ser prescritos com cautela.

REFERÊNCIAS
ANVISA. Antimicrobianos - principais grupos disponíveis para uso clínico. Disponível em:
<https://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rede_rm/cursos/rm_controle/opas_web/modulo1/lactamico
s2.htm> Acesso em: 10 de mar. de 2021.
CAPITANI, Lidia. Antibiótico: para que serve, tipos e quanto tempo tomar. Disponível em:
<https://www.minhavida.com.br/saude/tudo-sobre/36226-
antibiotico#:~:text=Antibi%C3%B3ticos%20s%C3%A3o%20medicamentos%20e%20compostos,virais%2C%
20f%C3%BAngicas%20e%20demais%20infec%C3%A7%C3%B5es.> Acesso em: 10 de mar. de 2021.
PINHEIRO, Pedro. Antibióticos – tipos, resistência e indicações. Disponível em: <
https://www.mdsaude.com/doencas-infecciosas/antibioticos/#Introducao> Acesso em: 10 de mar. de 2021.
OLIVEIRA, Ms. Helder. GUIA PRÁTICO DAS INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS DOS : ANTIBIÓTICOS
E ANTIFÚNGICOS UTILIZADOS NO HOSPITAL ANTIBIÓTICOS E ANTIFÚNGICOS UTILIZADOS NO
HOSPITAL UNIVERSITÁRIO JÚLIO MULLER. ebserh. Cuiabá-MT, 2009. 3, 7, 18. p. Disponível
em: http://www2.ebserh.gov.br/documents/17018/604511/GUIA+PR%C3%81TICO+DAS+INTERA%C3%87
%C3%95ES+MEDICAMENTOSAS+DOS+PRINCIPAIS+ANTIBI%C3%93TICOS+E+ANTIF%C3%9ANGICO
S+UTILIZADOS+NO+HOSPITAL+U.pdf/c4c4a1eb-4170-4e9b-86fe-b6975e7c3b8a. Acesso em: 14 mar.
2021.

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