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AULA DE FARMACOLOGIA:
PARÂMETROS FARMACOCINÉTICOS
Prof. Dr. Mauro Cunha Xavier Pinto
Departamento de Farmacologia
Instituto de Ciências Biológicas
Contato: pintomcx@ufg.br
Roteiro da aula – Farmacocinética
1. OBJETIVO DA FARMACOCINÉTICA
2. BIODISPONIBILIDADE
3. PARÂMETROS:
3.1. VOLUME DE DISTRIBUIÇÃO (Vd)
- Definição e Utilidade Clínica
- O que determina e o que altera o Vd da droga
- Modelos farmacocinéticos de distrinuição da droga
3.2. DEPURAÇÃO OU CLEARENCE (Cl)
-Fatores que influenciam
-Utilidade clínica
- Outras definições
3.3. MEIA VIDA DE ELIMINAÇÃO (t(t1/21/2))
- Definição e importância
- Modelo de 1 ou 2 compartimentos
- Utilidade clínica
Farmacocinética
Processos farmacocinéticos
Farmacocinética (do grego: fármacon = droga; kínésis = movimento) estuda todo o
percurso que a medicação faz no corpo humano (Absorção, distribuição, metabolismo e
eliminação). O que o corpo faz com o fármaco.
Farmacocinética clínica
Para a maioria dos fármacos, existe uma relação entre os efeitos farmacológicos e a concentração
disponível do fármaco no sangue ou plasma.
Importância do entendimento dos parâmetros
1. Avaliar criticamente os esquemas de tratamentos propostos.
2. Estabelecer esquemas terapêuticos racionais.
3. Adequar os tratamentos às particularidades de cada paciente.
4. Obter eficácia terapêutica nos melhores prazos.
5. Prever a possibilidade de insucessos ou reações adversas aos tratamentos propostos.
6. Evitar o desenvolvimento de eventos que possam desencadear efeitos tóxicos durante o
tratamento.
Melhorar a terapia e reduzir os efeitos colaterais!
Objetivos dos estudos farmacocinéticos
Biodisponibilidade: Fração do fármaco absorvido
sem alterar na circulação sistêmica
Depuração: Eficácia do organismo na eliminação
dos fármacos da circulação sistêmica
Volume de distribuição: Medida do espaço
aparentemente disponível no organismo para
conter o fármaco
Meia vida de eliminação: Medida da taxa de
remoção do fármaco do organismo
Os estudos farmacocinéticos tentam estabelecer uma relação QUANTITATIVA entre dose e efeito. O
objetivo terapêutico é promover o efeito farmacológico sem efeito adverso e o objetivo clínico é determinar
e/ou ajustar a dose. Os 4 parâmetros mais estudados e importantes são
Biodisponibilidade
Biodisponibilidade (F)
Fração inalterada do fármaco que alcança a circulação sistêmica após a administração
por qualquer via.
A concentração do fármaco no sangue em função do tempo é uma medida comum
da extensão da biodisponibilidade de um Fármaco
Biodisponibilidade (F) = [ ] sérica (Cp)
Tempo (h)
v.o.
i.v.
Fatores que alteram a biodisponibilidade
F = 1 a 0
Ex: via iv – F = 1
via oral – F < 1
O que altera a biodisponibilidade dos
fármacos?
1. Pequena solubilidade do fármaco
2. Absorção incompleta no TGI
3. Metabolismo nos enterócitos
4. Metabolismo hepático (efeito de primeira
passagem)
Absorção na parede intestinal
Fármaco no sangue do
Sistema Porta
Fármaco no fígado
Metabolismo
Circulação sistêmica
Excreção
Biliar
Fármaco também pode ser metabolizado na:
1. Parede intestinal
2. No sangue do sistema Porta
3. Fígado (+ comumente)
Metabolismo hepático & biodisponibilidade
Metabolismo hepático
Efeito de primeira passagem
Redução da
biodisponibilidade
Depuração
DepuraçDepuração ou Clearence (Cl)ão ou Clearence (Cl)
CL = volume do sangue que é
completamente depurado da droga por
unidade de tempo (ml/min ou L/h).
Depuração ou Clearance (Cl)
Descreve a eficiência da eliminação irreversível de uma droga da circulação sistêmica. É um
parâmetro independente e o mais importante a ser conhecido para qualquer droga
Determina o esquema de manutenção da dose necessária para atingir a concentração
plasmática desejada no estado de equilíbrio.
Estado de equilíbrio (steady state) ocorre quando a taxa de administração do
fármaco é igual à taxa de eliminação
Depuração renal
A eliminação de fármacos pelos rins é mais bem quantificada pela depuração renal,
definida como o volume de plasma que contém a quantidade da substância removida
pelos rins na unidade de tempo.
Ela é calculada a partir da concentração plasmática, Cp, da concentração urinária, Cu, e
da velocidade do fluxo urinário, Vu.
CLr = volume de plasma que contém a quantidade da substância
removida pelos rins na unidade de tempo.
CLr = Cu x Vu
Cp
- Cu =concentração urinaria
- Vu = velocidade do fluxo urinário
- Cp = concentração plasmática
DepuraçDepuração ou Clearence (Cl) renalão ou Clearence (Cl) renalDepuração renal
A depuração da creatinina é um indicador quantitativo útil da função renal
(não sofre secreção ativa e nem reabsorção).
 Depuração ou clearence total:
DepuraçDepuração ou Clearence (Cl)ão ou Clearence (Cl)Cinética de primeira ordem
Em geral, o Cl é constante e segue uma CINÉTICA DE PRIMEIRA ORDEM, na qual uma
fração constante do Fármaco presente no organismo é eliminada por unidade de tempo.
SISTEMA NÃO SATURÁVEL!
O metabolismo hepático e secreção tubular são os fenômenos importantes para eliminação por
cinética de primeira ordem.
DepuraçDepuração ou Clearence (Cl)ão ou Clearence (Cl)Cinética de ordem zero
CINÉTICA DE ORDEM ZERO: Sistema de eliminação do fármaco é saturável (enzimas
metabólicas e/ou transportadores), não linear e dependente da dose ou da concentração do
fármaco.
Algumas enzimas dependem de
substratos para funcionar
Uma quantidade constante do fármaco será eliminada por unidade de tempo (velocidade
de metabolismo permanece constante com o tempo, mesmo em alta concentração do fármaco).
Volume de distribuição
Distribuição
O padrão do equilíbrio de distribuição de um fármaco entre os diversos compartimentos depende:
-Permeabilidade através das barreiras teciduais;
- Ligação dentro dos compartimentos;
- Partição pelo pH;
- Partição óleo:água
Vd = dose
[F]
Esse volume se refere ao volume de líquido que seria necessário para conter
todo o Fármaco presente no corpo.
Volume de distribuição aparente (Vd)
É um conceito aparente que dá informação sobre como a droga é distribuída no corpo.
SE o Vd é aparente, um valor não real, qual a importância da sua determinação?
O maior determinante é A RELATIVA FORÇA DE LIGAÇÃO DOS FÁRMACOS
AOS COMPONENTES TECIDUAIS COMPARADO COM AS PROTEÍNAS
PLASMÁTICAS
Volume de distribuição aparente (Vd)
Fármaco com > Vd:
> [F] nos tecidos
extravasculares
< [F] no sangue
Fármaco com < Vd:
> [F] no sangue
Drogas muito lipossolúveis:
Vd alto
Drogas Hidrossolúveis: Vd
baixo
O volume de distribuição aparente pode ser utilizado para calcular a dose de ataque de
alguns fármacos.
Dose de ataque
Dose de ataque = [F] desejada x Vd
Volume de distribuição: Modelo de compartimento único
A equação de Vd, considera o corpo como um compartimento único. E a depuração do Fármaco
nesse modelo segue uma cinética de primeira ordem (exponencial).
Vd = dose
[F]
Modelo aplicado à
maioria das
situações clínicas
Esse modelo é aplicável quando a concentração plasmática cai exponencialmente
após a administração do fármaco.
Volume de distribuição: Modelo de múltiplos compartimentos
A cinética aqui é biexponencial. Assemelha-se mais a situação real. Este acréscimo de
compartimento só afeta a evolução temporal prevista da ação da substância e não o
estado de equilíbrio dinâmico.
Fármacos com este perfil apresentam alto Vd e baixo Kel.
Cinética de saturação
No caso de alguns fármacos, incluindo etanol, fenitoína e salicilato, o tempo de desaparecimento do fármaco
do plasma não segue os padrões exponenciais, mas lineares. Isso é frequentemente denominado de cinética de
ordem zero ou cinética de saturação
Nestes casos, o fármaco é removido a uma taxa constante, que é independente da
concentração plasmática devido a seu metabolismo por enzimas depender de um
substrato limitado.
Comparação entre cinéticas
Meia-vida de eliminação
DepuraçDepuração ou Clearence (Cl)ão ou Clearence (Cl)Tempo de meia vida (T½)
É o tempo necessário para que as concentrações plasmáticas ou a quantidade do Fármaco
presente no organismo sejam reduzidas a 50 %.
É utilizada para tomar decisões relativas
à posologia dos Fármacos
t1/2 = 0,7 x Vd
CL
t1/2 : Tempo de meia-vida
Vd: Volume de distribuição
Cl: Clearence renal
0,7: Constante de eliminação
50% de decréscimo
(conc. = 50)
50% de decréscimo
(conc. = 25)
50% de decréscimo
(conc. = 12,5)
MEIA VIDA
(t1/2)
Depois de aproximadamente 4 meias vidas, a eliminação estará cerca de 94% completa.
Tempo de meia vida (T½)
É um parâmetro dependente do Cl e do Vd, ou seja, se estes alteram a t1/2 também altera.
Na prática, a
Css = 3 a 5 t1/2
Tempo de meia vida (T½) & posologia
É um bom indicador do tempo necessário para chegar à concentração do Fármaco no
estado de equilíbrio (C) após um esquema posológico ter sido iniciado ou modificado.
Css = é o ponto em que a taxa de eliminação do F é igual à taxa de
biodisponibilidade, ou seja, é quando o F encontra-se em concentração constante no
sangue.
Tempo de meia vida (T½) e aplicações repetidas
Os fármacos são geralmente administrados em doses repetidas, em vez de injeções
únicas ou infusão constante.
Quanto menores e mais frequentes
forem as doses, mais essa situação
se aproximará da observada com
uma infusão contínua, e menores
serão as oscilações na concentração.
Na prática, um estado de equilíbrio é alcançado após três a cinco meias-vidas. A dose
de ataque é eventualmente utilizada no início rápida do tratamento.
Dúvidas?
Prof. Dr. Mauro Cunha Xavier Pinto
Contato: pintomcx@ufg.br

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Aula - Farmacologia básica - Parâmetros farmacocinéticos

  • 1. AULA DE FARMACOLOGIA: PARÂMETROS FARMACOCINÉTICOS Prof. Dr. Mauro Cunha Xavier Pinto Departamento de Farmacologia Instituto de Ciências Biológicas Contato: pintomcx@ufg.br
  • 2. Roteiro da aula – Farmacocinética 1. OBJETIVO DA FARMACOCINÉTICA 2. BIODISPONIBILIDADE 3. PARÂMETROS: 3.1. VOLUME DE DISTRIBUIÇÃO (Vd) - Definição e Utilidade Clínica - O que determina e o que altera o Vd da droga - Modelos farmacocinéticos de distrinuição da droga 3.2. DEPURAÇÃO OU CLEARENCE (Cl) -Fatores que influenciam -Utilidade clínica - Outras definições 3.3. MEIA VIDA DE ELIMINAÇÃO (t(t1/21/2)) - Definição e importância - Modelo de 1 ou 2 compartimentos - Utilidade clínica
  • 4. Processos farmacocinéticos Farmacocinética (do grego: fármacon = droga; kínésis = movimento) estuda todo o percurso que a medicação faz no corpo humano (Absorção, distribuição, metabolismo e eliminação). O que o corpo faz com o fármaco.
  • 5. Farmacocinética clínica Para a maioria dos fármacos, existe uma relação entre os efeitos farmacológicos e a concentração disponível do fármaco no sangue ou plasma.
  • 6. Importância do entendimento dos parâmetros 1. Avaliar criticamente os esquemas de tratamentos propostos. 2. Estabelecer esquemas terapêuticos racionais. 3. Adequar os tratamentos às particularidades de cada paciente. 4. Obter eficácia terapêutica nos melhores prazos. 5. Prever a possibilidade de insucessos ou reações adversas aos tratamentos propostos. 6. Evitar o desenvolvimento de eventos que possam desencadear efeitos tóxicos durante o tratamento. Melhorar a terapia e reduzir os efeitos colaterais!
  • 7. Objetivos dos estudos farmacocinéticos Biodisponibilidade: Fração do fármaco absorvido sem alterar na circulação sistêmica Depuração: Eficácia do organismo na eliminação dos fármacos da circulação sistêmica Volume de distribuição: Medida do espaço aparentemente disponível no organismo para conter o fármaco Meia vida de eliminação: Medida da taxa de remoção do fármaco do organismo Os estudos farmacocinéticos tentam estabelecer uma relação QUANTITATIVA entre dose e efeito. O objetivo terapêutico é promover o efeito farmacológico sem efeito adverso e o objetivo clínico é determinar e/ou ajustar a dose. Os 4 parâmetros mais estudados e importantes são
  • 9. Biodisponibilidade (F) Fração inalterada do fármaco que alcança a circulação sistêmica após a administração por qualquer via. A concentração do fármaco no sangue em função do tempo é uma medida comum da extensão da biodisponibilidade de um Fármaco Biodisponibilidade (F) = [ ] sérica (Cp) Tempo (h) v.o. i.v.
  • 10. Fatores que alteram a biodisponibilidade F = 1 a 0 Ex: via iv – F = 1 via oral – F < 1 O que altera a biodisponibilidade dos fármacos? 1. Pequena solubilidade do fármaco 2. Absorção incompleta no TGI 3. Metabolismo nos enterócitos 4. Metabolismo hepático (efeito de primeira passagem)
  • 11. Absorção na parede intestinal Fármaco no sangue do Sistema Porta Fármaco no fígado Metabolismo Circulação sistêmica Excreção Biliar Fármaco também pode ser metabolizado na: 1. Parede intestinal 2. No sangue do sistema Porta 3. Fígado (+ comumente) Metabolismo hepático & biodisponibilidade Metabolismo hepático Efeito de primeira passagem Redução da biodisponibilidade
  • 13. DepuraçDepuração ou Clearence (Cl)ão ou Clearence (Cl) CL = volume do sangue que é completamente depurado da droga por unidade de tempo (ml/min ou L/h). Depuração ou Clearance (Cl) Descreve a eficiência da eliminação irreversível de uma droga da circulação sistêmica. É um parâmetro independente e o mais importante a ser conhecido para qualquer droga Determina o esquema de manutenção da dose necessária para atingir a concentração plasmática desejada no estado de equilíbrio. Estado de equilíbrio (steady state) ocorre quando a taxa de administração do fármaco é igual à taxa de eliminação
  • 14. Depuração renal A eliminação de fármacos pelos rins é mais bem quantificada pela depuração renal, definida como o volume de plasma que contém a quantidade da substância removida pelos rins na unidade de tempo. Ela é calculada a partir da concentração plasmática, Cp, da concentração urinária, Cu, e da velocidade do fluxo urinário, Vu.
  • 15. CLr = volume de plasma que contém a quantidade da substância removida pelos rins na unidade de tempo. CLr = Cu x Vu Cp - Cu =concentração urinaria - Vu = velocidade do fluxo urinário - Cp = concentração plasmática DepuraçDepuração ou Clearence (Cl) renalão ou Clearence (Cl) renalDepuração renal A depuração da creatinina é um indicador quantitativo útil da função renal (não sofre secreção ativa e nem reabsorção).  Depuração ou clearence total:
  • 16. DepuraçDepuração ou Clearence (Cl)ão ou Clearence (Cl)Cinética de primeira ordem Em geral, o Cl é constante e segue uma CINÉTICA DE PRIMEIRA ORDEM, na qual uma fração constante do Fármaco presente no organismo é eliminada por unidade de tempo. SISTEMA NÃO SATURÁVEL! O metabolismo hepático e secreção tubular são os fenômenos importantes para eliminação por cinética de primeira ordem.
  • 17. DepuraçDepuração ou Clearence (Cl)ão ou Clearence (Cl)Cinética de ordem zero CINÉTICA DE ORDEM ZERO: Sistema de eliminação do fármaco é saturável (enzimas metabólicas e/ou transportadores), não linear e dependente da dose ou da concentração do fármaco. Algumas enzimas dependem de substratos para funcionar Uma quantidade constante do fármaco será eliminada por unidade de tempo (velocidade de metabolismo permanece constante com o tempo, mesmo em alta concentração do fármaco).
  • 19. Distribuição O padrão do equilíbrio de distribuição de um fármaco entre os diversos compartimentos depende: -Permeabilidade através das barreiras teciduais; - Ligação dentro dos compartimentos; - Partição pelo pH; - Partição óleo:água
  • 20. Vd = dose [F] Esse volume se refere ao volume de líquido que seria necessário para conter todo o Fármaco presente no corpo. Volume de distribuição aparente (Vd) É um conceito aparente que dá informação sobre como a droga é distribuída no corpo. SE o Vd é aparente, um valor não real, qual a importância da sua determinação? O maior determinante é A RELATIVA FORÇA DE LIGAÇÃO DOS FÁRMACOS AOS COMPONENTES TECIDUAIS COMPARADO COM AS PROTEÍNAS PLASMÁTICAS
  • 21. Volume de distribuição aparente (Vd) Fármaco com > Vd: > [F] nos tecidos extravasculares < [F] no sangue Fármaco com < Vd: > [F] no sangue Drogas muito lipossolúveis: Vd alto Drogas Hidrossolúveis: Vd baixo
  • 22. O volume de distribuição aparente pode ser utilizado para calcular a dose de ataque de alguns fármacos. Dose de ataque Dose de ataque = [F] desejada x Vd
  • 23. Volume de distribuição: Modelo de compartimento único A equação de Vd, considera o corpo como um compartimento único. E a depuração do Fármaco nesse modelo segue uma cinética de primeira ordem (exponencial). Vd = dose [F] Modelo aplicado à maioria das situações clínicas Esse modelo é aplicável quando a concentração plasmática cai exponencialmente após a administração do fármaco.
  • 24. Volume de distribuição: Modelo de múltiplos compartimentos A cinética aqui é biexponencial. Assemelha-se mais a situação real. Este acréscimo de compartimento só afeta a evolução temporal prevista da ação da substância e não o estado de equilíbrio dinâmico. Fármacos com este perfil apresentam alto Vd e baixo Kel.
  • 25. Cinética de saturação No caso de alguns fármacos, incluindo etanol, fenitoína e salicilato, o tempo de desaparecimento do fármaco do plasma não segue os padrões exponenciais, mas lineares. Isso é frequentemente denominado de cinética de ordem zero ou cinética de saturação Nestes casos, o fármaco é removido a uma taxa constante, que é independente da concentração plasmática devido a seu metabolismo por enzimas depender de um substrato limitado.
  • 28. DepuraçDepuração ou Clearence (Cl)ão ou Clearence (Cl)Tempo de meia vida (T½) É o tempo necessário para que as concentrações plasmáticas ou a quantidade do Fármaco presente no organismo sejam reduzidas a 50 %. É utilizada para tomar decisões relativas à posologia dos Fármacos t1/2 = 0,7 x Vd CL t1/2 : Tempo de meia-vida Vd: Volume de distribuição Cl: Clearence renal 0,7: Constante de eliminação
  • 29. 50% de decréscimo (conc. = 50) 50% de decréscimo (conc. = 25) 50% de decréscimo (conc. = 12,5) MEIA VIDA (t1/2) Depois de aproximadamente 4 meias vidas, a eliminação estará cerca de 94% completa. Tempo de meia vida (T½) É um parâmetro dependente do Cl e do Vd, ou seja, se estes alteram a t1/2 também altera.
  • 30. Na prática, a Css = 3 a 5 t1/2 Tempo de meia vida (T½) & posologia É um bom indicador do tempo necessário para chegar à concentração do Fármaco no estado de equilíbrio (C) após um esquema posológico ter sido iniciado ou modificado. Css = é o ponto em que a taxa de eliminação do F é igual à taxa de biodisponibilidade, ou seja, é quando o F encontra-se em concentração constante no sangue.
  • 31. Tempo de meia vida (T½) e aplicações repetidas Os fármacos são geralmente administrados em doses repetidas, em vez de injeções únicas ou infusão constante. Quanto menores e mais frequentes forem as doses, mais essa situação se aproximará da observada com uma infusão contínua, e menores serão as oscilações na concentração. Na prática, um estado de equilíbrio é alcançado após três a cinco meias-vidas. A dose de ataque é eventualmente utilizada no início rápida do tratamento.
  • 32. Dúvidas? Prof. Dr. Mauro Cunha Xavier Pinto Contato: pintomcx@ufg.br

Notas do Editor

  1. Essa relação foi documentada para a maioria dosfármacos e traz vantagens para o tratamento. Mas para alguns fármacos não ha documentado nenhuma relação
  2. Relaciona-se com o aumento da eficacia terapeutica e a redução dos efeitos indesejaveis.. Para se determinar a dose é preciso conhecer os princípios farmacocinéticos e farmacodinâmicos para esclarecer a relação dose-efeito. Há também variações fisiológicas e fisiopatológicas – importante levar em consideração para se fazer ajustes de doses. Antes de falarmos dos parâmetros é importante definirmos...
  3. Este efeito de primeira passagem pode ser evitado pelo uso de comprimidos sublinguais e preparações transdérmicas, bem como supositórios retais (em menor extensão).
  4. A depuração não mede a quantidade do farmaco a ser eliminado, mas sim o Cl = é o fator que prediz a taxa de elim em relação a concentração da droga. O CL NÃO INDICA O QUANTO DO FARMACO ESTA SENDO REMOVIDO, MAS SIM O VOLUME DE UM LIQUIDO BIOLOGICO A PARTIR DO QUAL ELE PRECISARIA SER REMOVIDO (ml por minuto por kg) Parametro independende – não depende do Vd, tempo de meia vida ou biodisponibilidade Admin. Prolongada : Deseja-se manter a concentração dentro da janela terapêutica (eficácia e mínimos efeitos tóxicos) Falar de fármacos de alta extração devido o aumento do fluxo sg, falar de doenças hepaticaas...que aumentam a meia vida do farmaco e diminui o clearence.
  5. No caso de doença hepátia: CL diminui e meia vida aumenta. Secreção: saturação dos transportadores
  6. Estado de equilíbrio (steady state) ocorre quando a taxa de administração do fármaco é igual à taxa de eliminação É a velocidade de eliminação após atingir o steady state O que acontecerá é que a concetração será dobrada!!!!
  7. Estado de equilíbrio (steady state) ocorre quando a taxa de administração do fármaco é igual à taxa de eliminação É a velocidade de eliminação após atingir o steady state O que acontecerá é que a concetração será dobrada!!!!
  8. Falar das diferentes membranas que fazem com que a distribuição seja diferente (aula passada!!)
  9. Volume de distribuição é o parâmetro que quantifica a extensão da distribuição de um fármaco É a relação entre a quantidade de fármaco no organismo e sua concentração no plasma ou no sangue. Representa a extensão em que o fármaco está presente nos tecidos extra-vasculares VD= Quantidade injetada/concentração plasmática SE O Vd é aparente, um valor não real, qual a importância da sua determnação??
  10. Portanto mudanças na ligação tecidual ou plasmatica, em fção da idade, obsesidade, doença....podem mudar o Vd aparente de distribuição.
  11. ENFATIZAR O OBJETO DA DOSE DE ATAQUE!!! Estado de equilíbrio (steady state) ocorre quando a taxa de administração do fármaco é igual à taxa de eliminação É a velocidade de eliminação após atingir o steady state
  12. Sabe-se que estados patológicos afetam a meia vida, idade tbem. Dai a importancia de ser cautela ao administrar uma posologia, ao indicar um tratamento prolongado com farmacos
  13. FAZER SLIDE COM UMA MELHOR DEFINIÇÃO DE CONCENTRAÇÃO NO ESTADO DE EQUILIBRIO!!! ENTENDER ESSE MECANISMO DE DISTRIBUIÇÃO NOS TECIDOS E CONCENTRAÇÃO PLASMATICA DAS DROGAS!!!! O tempo de meia vida
  14. Se iniciar uma posologia com dose de ataque, uma dose maior, inicia-se mais rapidamente a C. Neste modelo de compartmento único é ignorado as caracteristica do cerebro, tec adiposo e musculo que são diferentes quanto a suprimento sanguineo, coeficiente de partição para farmacos e permeabilidade dos capilares.. Essas diferenças afetam a evolução temporal da distribuição e ação do fármaco!!!! Em cada um dos tres casos, a concentração plasmatica média é a mesma!!!