O documento discute vários antifúngicos, incluindo anfotericina B, flucitosina, cetoconazol e fluconazol. Ele fornece detalhes sobre o mecanismo de ação, indicações e efeitos adversos de cada um.

1. Antifúngicos
Alunas : Marcela Geraldo de Barros
Kelly Aparecida Alves
Sara Grei Faria

2. O que são antifúngicos?
 Os antifúngicos são medicamentos que atuam nas
infecções fúngicas. Pensando nisso, eles incluem
agentes e sistêmicos que podem ser usados na
formas profilática. Alguns exemplos de doenças
fúngicas comuns na rotina de atendimento
ambulatorial são :
 Candidíase
 Micose superficial
 Pé de atleta
 Onicomicose.
 Sapinho
 Paracoccidioidomicose
 Esporotricose

3. Anfotericina B:
 A Anfotericina B é indicado no tratamento de pacientes com infecções fúngicas
progressivas potencialmente graves.
 Pensando nisso, embora seja um antifúngico considerado potente e importante para
doenças fúngicas graves, outros antifúngicos tem ganhado espaço para o tratamento das
mesmas infecções.
 Mecanismo de ação:
 A anfotericina B é fungistática ou fungicida, a depender da concentração obtida nos fluidos
corporais e da sensibilidade dos fungos.
 A droga age ligando-se aos esterois da membrana celular do fungo sensível, alterando a
permeabilidade da membrana e provocando extravasamento dos componentes intracelulares.
 As membranas dos animais superiores também contêm esterois e isto sugere que o dano às
células humanas e às de fungos podem ter mecanismos comuns.

4. Especificações do uso da Anfotericina
 Antes de que essa droga seja prescrita, é fundamental ter conhecimento quanto às suas
contraindicações e efeitos adversos.
 Esse antifúngico é contraindicado na insuficiência renal e em pacientes que tenham
demonstrado hipersensibilidade à anfotericina B ou a algum outro componente da formulação.
 Quanto aos seus efeitos adversos, as reações mais comuns são:
 • Hipotensão;
 • Tromboflebite;
 • Dor no local da aplicação;
 • Artralgia e mialgia;
 • Diarreia;
 • Alterações intestinais, como:
 o Indigestão e dispepsia;
 o Anorexia;
 o Náuseas vômitos;
 o Anemia normocrômica e normocítica.

5. Flucitosina
 Farmacocinética: Eliminação urina 80% sobretudo como metabólicas inativos que elimina 20%
nas fezes.
 Mecanismo de ação: Age na síntese de RNA substituindo uracila por 5 flúor uracil, inibe
também a duplicação do DNA.
 Indicação clínica: Para o tratamento (em combinação com anfotericina B) de infecções graves
causadas por estirpes sensíveis de Cândida ( septicemia, endocardite e infecções do sistema
urinário) e/ou Cryptococcus ( meningite e infecções pulmonares)
 Efeitos Adversos: Os principais efeitos adversos são supressão da medula óssea (
trombocitopenia e leucopenia), hepatoxicidade e enterocolite.

6. Cetoconazol
 Farmacocinética: É administrado via oral, e é bem absorvido pelo trato gastrintestinal, variando sua absorção com o estado
da acidez gástrica. Não deve ser administrado por via parenteral, pois é pouco solúvel em água. Sua meia vida plasmática é
de 8 horas. Possui ampla distribuição tecidual e pelos líquidos teciduais, mas não atinge concentrações terapêuticas no
sistema nervoso central, não sendo indicado para infecções nesse sítio. Possui metabolização hepática, sendo eliminado sob a
forma de metabólitos inativos na urina, bile e fezes. Não há necessidade de ajuste de dose em pacientes com insuficiência
renal.
 Mecanismo de ação: O cetoconazol exerce sua ação fungicida através da alteração da permeabilidade da membrana
citoplasmática dos fungos sensíveis. Essa modificação acarreta a perda de cátions, proteínas e outros elementos vitais para
esses organismos, culminando no rompimento da membrana e, consequentemente, lise fúngica.
 Indicação clínica:
 Candidíase oral, esofagiana, cutânea e vulvovaginal
 Dermatofitoses
 Pitiríase versicolor
 Histoplasmose,
 Esporotricose
 Paracoccidioidomicose
 Candidíase ocular e osteoarticular, em pacientes viciados em drogas injetáveis
 Pode ser utilizado para inibir a produção excessiva de glicocorticóides em pacientes com síndrome de Cushing e carcinoma de
próstata.
 Efeitos Adversos: Seus efeitos adversos mais comuns consistem em alterações gastrintestinais como náuseas, vômitos e
desconforto abdominal; tonturas, cefaleia, alopecia, diminuição da libido, erupção maculopapular e diarreia. Também pode
ocorrer prurido intenso e generalizado.

7. Fluconazol
 Farmacocinética: A farmacocinética do fluconazol oral e intravenoso são similares após
administração. A medicação possui baixa ligação às proteínas plasmáticas e tem boa
penetração em todos os fluidos corporais estudados.A principal via de excreção da
medicação é renal, com cerca de 80% do fármaco administrado liberado de maneira
inalterada na urina. A meia-vida do fluconazol é de 30 horas.
 Mecanismo de ação: O Fluconazol atua inibindo a enzima fúngica lanosterol 14-
demetilase no complexo citocromo P-450 (CYP450), o que impede a conversão do
lanosterol a ergosterol. Isso afeta a fluidez da membrana do fungo e das enzimas
associadas a ela.
 Indicação clínica: Está indicado para o tratamento de infecções fúngicas superficiais e
sistêmicas.
 Efeitos adversos: As reações adversas mais comuns são cefaleia, dor abdominal,
diarreia, náuseas, vômitos, Rashcutâneo e distúrbios hepatobiliares, envolvendo o
aumento da alanina aminotransferase, da aspartato aminotransferase e da fosfatase
alcalina sanguínea.