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Farmacologia
   Geral
Bibliografia Sugerida
•   CRAIG C, ROBERT E, STITZEL, RE. Farmacologia moderna com aplicações
    cínicas. 6ed. Rio de Janeiro. Guanabara Koogan, 2005.
•   KATZUNG, BG. Farmacologia básica e clínica. 8 ed. Rio de Janeiro. Guanabara
    Koogan, 2003.
•   DALE, MM., RITTER, JM., RANG, HP., FLOWER, RJ., farmacologia. 4 ed. Rio de
    Janeiro. Elsevier, 2007.
•   GRAHAME, SDG., ARONSON, JK. Tratado de farmácia clínica e farmacoterapia.
    3 ed. Rio de Janeiro. Guanabara Koogan, 2004.
•   FUCHES, FD., WANNMACHER, L., FERREIRA, MB. Farcologia clínica. 3 ed. Rio
    de Janeiro. Guanabara Koogan, 2000.
•   ALMEIDA, RN. Psicofarmacologia: fundamentos práticos. Rio de Janeiro.
    Guanabarra Koogan, 2005.
•   FUCHES, FD., WANNMACHER, L., FERREIRA, MBC. Farmacologia clínica,
    fundamentos de terapêutica nacional. 4 ed. Rio de Janeiro. Gunabara Koogan,
    2004.
•   ELOIR, P., COLAB. Cuidados com os medicamentos. 4 ed. Porto Alegre. UFRGS,
    2004.
Histórico
Farmacologia  Pharmakon - droga, fármaco ou medicamento; logos - estudo.




 Estudo da interação dos compostos químicos com os organismos vivos

 Ciência experimental que lida com as propriedades das drogas e seus efeitos nos

sistemas vivos

 Ciência que estuda as alterações provocadas no organismo pelas drogas ou

medicamentos

 Estudo dos efeitos das substâncias químicas sobre a função dos sistemas biológicos
Histórico
Farmacologia  ciência jovem que passou a ser reconhecida no final do século XIX




 Aspirina® (1899)
Farmacologia Atual
As diferentes áreas da farmacologia

  Farmacocinética


 Farmacodinâmica


  Farmacotécnica


  Farmacognosia


Farmacoterapêutica


 Imunofarmacologia
As diferentes áreas da farmacologia
                     É o caminho que o medicamento faz no organismo.
  Farmacocinética    Não estuda o mecanismo de ação, mas sim as etapas
                     que a droga sofre desde a administração até a excreção:
 Farmacodinâmica     absorção, distribuição, biotransformação e excreção.
                      etapas simultâneas, divisão apenas didática.
  Farmacotécnica


  Farmacognosia


Farmacoterapêutica


 Imunofarmacologia
As diferentes áreas da farmacologia

                     Estuda   os   efeitos   fisiológicos   dos   fármacos   nos
  Farmacocinética
                     organismos

                     Mecanismos de ação
 Farmacodinâmica
                     Relação entre concentração do fármaco e efeito

                     O efeito da droga nos tecidos
  Farmacotécnica


  Farmacognosia


Farmacoterapêutica


 Imunofarmacologia
As diferentes áreas da farmacologia

                     Estuda o preparo, a manipulação e a conservação dos
  Farmacocinética
                     medicamentos

                     O desenvolvimento de novos produtos, relação com o
 Farmacodinâmica
                     meio biológico, técnicas de manipulação, doses, formas

                     farmacêuticas, interações físicas e químicas entre os
  Farmacotécnica
                     princípios ativos

                     Visando conseguir melhor aproveitamento dos seus efeitos
  Farmacognosia
                     benéficos no organismo


Farmacoterapêutica


 Imunofarmacologia
As diferentes áreas da farmacologia
                     Cuida   da   obtenção,   identificação   e   isolamento    de
  Farmacocinética    princípios ativos a partir de produtos naturais de origem

                     animal, vegetal ou mineral, passiveis de uso terapêutico
 Farmacodinâmica


  Farmacotécnica


  Farmacognosia


Farmacoterapêutica


 Imunofarmacologia
As diferentes áreas da farmacologia

                     Refere-se ao uso de medicamentos para o tratamento das
  Farmacocinética    enfermidades (Farmacologia Clínica)


 Farmacodinâmica     Terapêutica  Envolve não só o uso de medicamentos,
                     como também outros meios para a prevenção, diagnóstico

  Farmacotécnica     e tratamento das enfermidades.
                     Esses meios envolvem cirurgia, radiação e outros.

  Farmacognosia


Farmacoterapêutica


 Imunofarmacologia
As diferentes áreas da farmacologia
                     Área nova que tem se desenvolvido muito graças à
  Farmacocinética    possibilidade de se interferir, através do uso de drogas, na

                     realização dos transplantes e de se utilizar com fins
 Farmacodinâmica     terapêuticos substâncias normalmente participantes da

                     resposta imunológica
  Farmacotécnica


  Farmacognosia


Farmacoterapêutica


 Imunofarmacologia
Conceitos básicos em farmacologia

• Droga: qualquer substância química, exceto alimentos, capaz de produzir

 efeitos farmacológicos, ou seja, provocar alterações em um sistema

 biológico



• Fármaco: sinônimo de droga



• Forma Farmacêutica: forma de apresentação do medicamento

  comprimido, drágea, pílula, xarope, colírio, entre outros
Conceitos básicos em farmacologia

• Medicamento: droga ou preparação com drogas usadas terapeuticamente



• Remédio: palavra usada pelo leigo como sinônimo de medicamento e

 especialidade farmacêutica



• Nome químico: diz respeito à constituição da droga



• Farmacopéia: livro que oficializa as drogas/medicamentos de uso corrente e

 consagrada como eficazes
Conceitos básicos em farmacologia
• Dose: quantidade a ser administrada de uma vez a fim de produzir efeitos
 terapêuticos


• Dose letal: leva o organismo a falência (morte) generalizada


• Dose máxima: maior quantidade de uma droga capaz de produzir efeitos
 terapêuticos


• Dose mínima: menor quantidade de uma droga capaz de produzir efeitos
 terapêuticos (eficácia)


• Dose tóxica: maior quantidade de uma droga que causa efeitos adversos
Conceitos básicos em farmacologia


• Posologia: é o estudo das doses


• Pró-droga: substância química que precisa transformar-se no organismo
 afim de tornar-se uma droga ativa


• Placebo: “Vou agradar” , (latim)
    Em farmacologia significa uma substância inativa administrada para
 satisfazer a necessidade psicológica do paciente
Conceitos básicos em farmacologia


Reações Adversas  qualquer resposta prejudicial ou indesejável e não

intencional que ocorre com medicamentos para profilaxia, diagnóstico,

tratamento de doença ou modificação de funções fisiológicas



Efeito Colateral  efeito diferente daquele considerado como principal por um

fármaco. Esse termo deve ser distinguido de efeito adverso, pois um fármaco

pode causar outros efeitos benéficos além do principal
Tipos de medicamentos
Lei nº 9.787/99 – Lei dos Genéricos

• Medicamento de referência

• Genérico  contém o mesmo princípio ativo - na mesma dose e forma
farmacêutica - de um medicamento de referência. É administrado pela mesma
via e tem indicação idêntica. E o mais importante: é tão seguro e eficaz quanto
o medicamento de marca, mas em geral custa menos

• Similares  vendidos sobre o nome de uma marca comercial. As
embalagens não têm nem terão a frase "medicamento genérico”
Tipos de medicamentos
Quanto à origem

Natural  extraídos de órgãos ou glândulas (extrato de fígado); extraídos de

fonte de minério e princípios ativos de diversas plantas




Sintética  substâncias preparadas em laboratórios por processos químicos

Têm composição e ação idênticas aos produtos naturais
Tipos de medicamentos
Quanto à forma farmacêutica
Líquidos  soluções, emulsões, xaropes, elixires e loções




Sólidos  em pó ou em formatos sob a compressão –
comprimido, drágea, pílula, cápsula e supositório




Pastosos  normalmente de uso tópico – geléias, cremes,
pomadas etc




Gasosos  recipientes cilíndricos especiais:        balas e em
geral são administrados por inalação
Vias de administração
Caminho pelo qual uma droga é colocada em contato com o organismo

A biodisponibilidade interfere nas propriedades farmacocinéticas de uma droga


                   Vias de administração


      Tópica                      Enteral             Paraenteral


Vai depender das circunstâncias

Condições do paciente, aceitabilidade, necessidade, doença etc

Dependendo da VA uma mesma droga pode produzir diferentes resultados
Vias de administração
Caminho pelo qual uma droga é colocada em contato com o organismo

A biodisponibilidade interfere nas propriedades farmacocinéticas de uma droga


                   Vias de administração


      Tópica                    Enteral                Paraenteral

           efeito local – aplicação diretamente onde deseja-se sua ação

Epidérmica  plicação sobre a pele
Colírios  sobre a conjuntiva
Gotas otológicas  antibióticos e corticóides para otite externa
Intranasal  spray descongestionante nasal
Vias de administração
Caminho pelo qual uma droga é colocada em contato com o organismo

A biodisponibilidade interfere nas propriedades farmacocinéticas de uma droga


                    Vias de administração


       Tópica                    Enteral                  Paraenteral

                  efeito sistêmico (não-local) – via trato digestivo


Pela boca  drogas na forma de tabletes, cápsulas ou gotas
Por tubo gástrico  gastrostomia, diversas drogas e nutrição enteral
Pelo reto  em forma de supositório
Vias de administração
Caminho pelo qual uma droga é colocada em contato com o organismo

A biodisponibilidade interfere nas propriedades farmacocinéticas de uma droga


                    Vias de administração


       Tópica                     Enteral                Paraenteral

            efeito sistêmico – por outra forma que não pelo trato digestivo


Injeção  intravenosa, intra-arterial, intramuscular, intracardíaca, subcutânea,

           intradérmica e intraperitoneal
FARMACOCINÉTICA
     absorção, distribuição, biotransformação e excreção

    Dose do fármaco
     administrada




                                                                   FARMACOCINÉTICA
             Absorção

Concentração do fármaco    Distribuição      Fármaco nos tecidos
 na circulação sistêmica                        de distribuição

                                Biotransformação e Excreção
Concentração da fármaco             Fármaco metabolizado
    no local de ação                    ou excretado


                                           Toxicidade

 Efeito farmacológico       Resposta                       FARMACODINÂMICA
                             clínica
                                           Eficácia
FARMACOCINÉTICA
 Absorção

Quando o medicamento atravessa barreiras até atingir a circulação sanguínea.

As barreiras são basicamente constituídas pelas membranas celulares.

Diretamente relacionada com a capacidade das drogas de atravessar as membranas.

Administração intravenosa e intra-arterial pulam essa etapa.
FARMACOCINÉTICA
 Absorção
Características das membranas

As membranas compostas por proteínas (45%), fosfolipídios (27%), colesterol (25%) e
uma pequena porção de carboidrato, em alguns tipos de membrana, associados à
superfície externa.
FARMACOCINÉTICA
 Absorção
Formas de atravessar as membranas
FARMACOCINÉTICA
 Absorção
Formas de atravessar as membranas


Difusão simples  Através da bicamada lipídica


Depende da capacidade da droga de atravessar a camada lipoprotéica.
Coeficiente de Difusão = 1 / √ Peso Molecular



Difusão facilitada  Combinação com proteína transportadora

Várias drogas são transportadas desta forma.
Ex: Penicilinas, fluorouracil (antineoplásico semelhante a um metabólito normal).
Normalmente ocorre no trato gastrointestinal, mas também nos túbulos renais e barreira
hematoencefálica.
FARMACOCINÉTICA
 Absorção
Formas de atravessar as membranas

Pinocitose

É o caso de moléculas grandes que são englobadas e internalizadas
Ex.: Insulina




Passagem através de canais ou poros aquosos  filtração

Ocorre    principalmente   devido   à   presença    de   capilares
fenestrados.
Comum para medicamentos hidrossolúveis e de peso molecular
relativamente elevado. Influenciado pelo diâmetro das frenetras.
FARMACOCINÉTICA
 Absorção
Influenciam na absorção


Tamanho da molécula do fármaco e Ionização
• Molécula grande e hidrossolúvel (Polar / ionizado) → Difícil absorção
• Molécula pequena e hidrossolúvel (Polar / ionizado) → Fácil absorção
• Molécula grande e lipossolúvel (Apolar / não-ionizado) → Fácil absorção
• Molécula pequena e lipossolúvel (Apolar / não-ionizado) → Fácil absorção


  “A polaridade/ionização da molécula e a lipossolubidade estão mais correlacionadas
com a capacidade de atravessar as barreiras do que o tamanho ou a massa molecular”
FARMACOCINÉTICA
 Absorção
Influenciam na absorção

Formulações




              Solução > Suspensão > Cápsulas > Comprimido
FARMACOCINÉTICA
 Absorção
Influenciam na absorção

Vias de Administração
Sublingual e Oral

Os medicamentos administrados sublingual

  possuem absorção mais rápida
 Os níveis séricos são mais altos

 Não há metabolismo de 1ª passagem

 Não passa pelo suco gástrico

 Não influencia de outros medicamentos ou

  alimentos (aumento, redução ou retardo)
 Segue para a circulação sistêmica
FARMACOCINÉTICA
 Absorção
Influenciam na absorção

Vias de Administração
Sublingual e Oral


Alterações gastrointestinais por via oral:

   - pH  antiácidos, bloqueadores de H2, inibidores da bomba de prótons

   - motilidade  anticolinéricos e laxantes
   - perfusão  vasodilatadores
FARMACOCINÉTICA
 Absorção
Influenciam na absorção

Vias de Administração
Sublingual e Oral


Quando a administração de fármacos por via oral deve ser evitada?
   Se o fármaco:
        - causar vômitos ou diarréia
        - for destruído por enzimas digestivas (insulina)
        - não é absorvido pela mucosa gástrica (aminoglicosídeos)
        - for rapidamente degradado (lidocaína)
   Se o paciente:
        - está vomitando com frequência
        - incapaz de engolir (crianças, pessoas com retardo mental ou inconsciente)
FARMACOCINÉTICA
 Absorção
Influenciam na absorção

Vias de Administração
Retal

• Absorção imprevisível – no reto não há microvilosidades
• Útil em pacientes que estão inconscientes, vomitando ou com infecção intestinal
  inflamatória
• Evita a o efeito de primeira passagem pelo fígado (circulação portal)
FARMACOCINÉTICA
 Absorção
Influenciam na absorção

Vias de Administração
Parenteral

Intravenosa  via mais rápida (importante em emergências)
    imediato na circulação  rápida distribuição aos tecidos  ação rápida
    evita ação gástrica ou efeito de primeira passagem
    permite maior precisão na dosagem
    viável em pacientes inconscientes
FARMACOCINÉTICA
 Absorção
Influenciam na absorção

Vias de Administração
Parenteral

Intramuscular e subcutânea
    afetadas pelo fluxo sanguíneo local
    evita ação gástrica ou efeito de primeira passagem
    auto administração (insulina)
    superdosagem  gelo, vasoconstritor ou torniquete
FARMACOCINÉTICA
 Absorção
Influenciam na absorção

Vias de Administração
Inalação


   superfície de absorção  brônquios e alvéolos inflamados
   pouco efeito sistêmico
   quanto menores as partículas dos fármacos – mais eficientes
FARMACOCINÉTICA
 Absorção
Influenciam na absorção

Vias de Administração
Mucosa

   pouco efeito sistêmico (corticosteróides e β-bloqueadores)
   alguns têm efeito sistêmico


Tópico

   absorção lenta
   veiculação lipossolúvel aumenta a eficiência
   influenciados pelo fluxo sanguíneo, temperatura e área
   efeito local (cortizol) e efeito sistêmico (estrogênio e nicotina)
FARMACOCINÉTICA
 Absorção
Fatores determinantes da velocidade e absorção



• Fluxo sanguíneo na área de absorção  Quanto maior, maior e mais rápida será a

absorção



• Área de superfície absorvente  Quanto maior, maior será a sua capacidade de

absorção



• Número de barreiras a serem transpostas  É inversamente proporcional à

quantidade absorvida e à velocidade de absorção
FARMACOCINÉTICA
 Distribuição

Processo no qual a substância reversivelmente abandona a corrente sanguínea e passa
para o interstício e/ou células ou tecidos
FARMACOCINÉTICA
 Distribuição

Volume aparente de distribuição

               Vd = Dose (mg) / Concentração Plasmática (mg/L)


- Permite estimar a quantidade do fármaco disponível no sangue


- Permite estimar a concentração ideal


        Fatores q interferem no Vd:
        1) Quanto  o Vd, significa que  a dose para atingir a concentração ideal
        2) Fármacos lipossolúveis têm Vd do que os hidrossolúveis
FARMACOCINÉTICA
 Distribuição


• Os medicamentos atingem os diferentes tecidos com velocidades diferentes,

dependendo de sua capacidade de atravessar membranas



• Medicamentos lipossolúveis atravessam as Memb. Cel. com mais rapidez que os

hidrossolúveis



• Os hidrossolúveis tendem a ficar no sangue (aquoso)



• Outras se concentram em tecidos específicos: glândula tireóide, fígado, SNC e rins
FARMACOCINÉTICA
 Distribuição

• Alguns tecidos funcionam como reservatórios do medicamento, prolongando a

distribuição.

Ex.: medicamentos que se acumulam no tecido adiposo, deixam esses tecidos

lentamente e, em consequência, circulam pela corrente sanguínea durante vários dias

após a administração.



• Alguns ligam-se firmemente a proteínas do sangue

 abandonam a corrente sanguínea de forma muito lenta

 atingem rapidamente outros tecidos
FARMACOCINÉTICA
 Distribuição
Interferem na distribuição das drogas

Irrigação dos tecidos


Maior vascularização ↔ maior distribuição.
Tecidos que recebem uma porcentagem maior do débito cardíaco tendem a receber
concentrações maiores de um fármaco que se encontra dissolvido no sangue.
FARMACOCINÉTICA
 Distribuição
Interferem na distribuição das drogas

Lipossolubilidade

A lipossolubilidade quando excessiva pode prejudicar a distribuição fazendo com que
a droga se restrinja a determinados locais como o tecido adiposo.
Ex.: Anestésicos gerais barbitúricos. O Tiopental - apresenta muito lipossolúvel, de
ação ultracurta que tende a se acumular no tecido adiposo.




Grau de ionização

Se a droga permanece em uma grande proporção de formas ionizadas ela pode se
confinar a locais como o plasma ou líquido intersticial
FARMACOCINÉTICA
 Distribuição
Interferem na distribuição das drogas

Presença de barreiras  entre sangue e tecidos

• Barreira hematoencefálica: Presença de capilares não fenestrados

• Barreira placentária: Por ela passam somente drogas lipossolúveis

• Barreira hematotesticular: Por ela só passam substâncias pouco polares
FARMACOCINÉTICA
 Distribuição
Proteínas Plasmáticas

A capacidade das drogas em se associar às proteínas plasmáticas
 influi nas características farmacocinéticas


• Alta ligação a proteínas → Baixa eliminação → Maior duração do efeito

• Baixa ligação a proteínas → Alta eliminação → Menor duração do efeito

• Principais proteínas transportadoras de drogas:
          - albumina  drogas de ácidas

         - β-globulina  drogas básicas

         - glicoproteína ácida  drogas básicas
FARMACOCINÉTICA
 Distribuição

Interferem na ligação fármaco-proteína plasmáticas

• Concentração do fármaco livre no plasma

• Concentração de proteínas no plasma

• Afinidade pelos locais de ligação nas proteínas
FARMACOCINÉTICA
 Distribuição
Reservatórios e Volume de Distribuição

As drogas podem ficar temporariamente armazenadas em alguns compartimentos

À medida que vão sendo liberadas vão se distribuindo para os demais tecidos


• Proteínas plasmáticas: Drogas que interagem com as proteínas plasmáticas


• Tecido adiposo: Medicamentos de alta lipossolubilidade.


• Ossos: Drogas que apresentam alta afinidade pelo cálcio.
 Ex: Tetraciclinas


• Núcleo dos hepatócitos: Drogas que tem afinidade pelos ácidos nucléicos.
 Ex: Mepacrina (droga antimalárica).
FARMACOCINÉTICA
 Biotransformação - Metabolismo


Conjunto de transformações químicas que os fármacos após a absorção




• Muitas drogas dão origem a metabólitos farmacologicamente ativos

• De modo geral a atividade farmacológica é perdida ou reduzida

    − mais polar

    − mais hidrofílico        Substâncias mais fáceis de serem excretadas

    − mais hidrossolúvel
FARMACOCINÉTICA
 Biotransformação - Metabolismo
   Velocidades do Metabolismo

• Cinética de ordem-zero

    • VM é constante  não varia com a Qtd da droga

    • Quantidade Fixa  é metabolizada a qualquer tempo

    • Enzimas  saturáveis

     Ex.: Álcool

    - A enzima álcool desidrogenase é saturável a uma concentração de álcool de

    10g/h

    - Se 100g de álcool são ingeridas  10h para a metabolização completa

    - Se uma dose maior que 10g é ingerida aparecem os efeitos adversos
FARMACOCINÉTICA
 Biotransformação - Metabolismo
   Velocidades do Metabolismo

• Cinética de primeira ordem

    • VM é proporcional à Qtd da droga

    • O metabolismo aumenta com a quantidade da droga

    • Enzimas  não saturáveis
FARMACOCINÉTICA
 Biotransformação - Metabolismo
   Velocidades do Metabolismo

• Cinética de primeira ordem

    • Fração constante de metabolização por unidade de tempo

    • o tempo para eliminar 50% do fármaco é constante (tempo de meia vida = t1/2)




                                                  t1/2 é constante independente
                                                    da dosagem administrada
FARMACOCINÉTICA
 Biotransformação - Metabolismo
   Reações do Metabolismo dos fármacos

• Isoenzimas microssomais P-450 (CYP)

   • têm pouca especificidade

   • catalizam o metabolismo da maioria dos fármacos (CYP 1, 2 e 3)

   • Reações de Fase I e Fase II
FARMACOCINÉTICA
 Biotransformação - Metabolismo
   Reações do Metabolismo dos fármacos

• Reações de Fase I  Reações não sintéticas
    • Reações de oxidação, redução e hidrólise
    • Introduzem um grupo funcional mais reativo na molécula
    • Produtos mais reativos e mais tóxicos que as moléculas originais
    • Preparam para as reações de Fase II


• Reações de Fase II  Reações sintéticas
    • Reações de conjugação com acido glicurônico, sulfato ou acetato
    • Produzem metabólitos menos reativos e menos tóxicos
    • Aumentam a polaridade, hidrofília e hidrossolubilidade


          “Ocorrem no plasma, pulmão, intestino e principalmente no fígado”
FARMACOCINÉTICA
 Biotransformação - Metabolismo
   Indução Enzimática

• Algumas drogas, quando administradas repetidamente estimulam a atividade do
sistema microssomal hepático
• Afeta o metabolismo de fármacos metabolizados pelas P-450
• Principal mecanismo de interação medicamentosa


Ex.: Fenitoína (antiepilético) e Haloperidol (antipsicótico)

- Fenitoína  induz a isoenzima P-450 (CYP1A2)

- Haloperidol  metabolizado pela P-450 (CYP1A2)

- Se administrados juntos  Haloperidol será metabolizado mais rápido – menos eficaz
FARMACOCINÉTICA
 Biotransformação - Metabolismo
  Indução Enzimática

Ex.: Rifampina (antibiótico) e Contraceptivos orais

- Fenitoína  induz a isoenzima P-450

- Contraceptivos orais  metabolizado pela P-450

- Contraceptivo orail será metabolizado mais rápido – menos eficaz
FARMACOCINÉTICA
 Biotransformação - Metabolismo
   Inibição Enzimática

• Algumas drogas bloqueiam as P-450
• O fármaco metabolizado por uma P-450 e co-administrado com um bloqueador:
    • Aumenta o t1/2
    • Vai se acumular nos tecidos
    • Será menos excretado
    • Pode expressar: reações adversas, colaterais e tóxicos
FARMACOCINÉTICA
 Biotransformação - Metabolismo

• Produtos naturais e fitoterápicos também podem alterar a atividade das isoenzimas
microssomais P-450

                 Indutor da P-450          Inibidor da P-450
                 Tabaco                    Camomila
                 Brócolis                  Gengibre
                 Repolho                   Cravo-da-índia




              • O nível sérico da droga:
                   •  Qdo co-administrado com um inibidor P-450
                   •  Qdo co-administrado com um indutor P-450
FARMACOCINÉTICA
 Eliminação - Excreção
• Fármaco e metabólitos

• Excreção renal
 Substâncias com menos de 60 Da
 não ligadas a proteínas
 Hidrossolúveis (polares, ionizadas)


 Substâncias lipossolúveis são
reabsorvidas


 Secreção ativa
 Bomba catiônica e aniônica
 Competição por sítio de ligação
 Gera interações competitivas
FARMACOCINÉTICA
 Eliminação - Excreção


• Excreção renal



• Substâncias ionizadas tendem a ser eliminadas juntamente com a urina

• Substâncias não-ionizadas tendem a serem reabsorvidas



 Substâncias ácidas (pH ) tendem a ser eliminadas com maior facilidade

 Substâncias alcalinas (pH ) tendem a ser eliminadas com menor facilidade
FARMACOCINÉTICA
 Eliminação - Excreção
• Excreção pela bile e circulação enterohepática
• Sistema semelhante e tão importante quanto a secreção renal

• Na formação da bile, o sistema hepatobiliar transfere para a bile uma série de
substâncias que se encontram no plasma, dentre elas, as drogas

•   Fármacos     não   reabsorvidos
(polares) são eliminados nas fezes


•   Fármacos   reabsorvidos    desta
forma têm seu t1/2 aumentado
FARMACOCINÉTICA
 Eliminação - Excreção
• Excreção pulmonar
• Álcool e anestésicos voláteis


• Excreção cutânea e glândulas lacrimal  menor importância


• Excreção mamária  fármacos que formam base fraca
Qual o nível ideal do fármaco?

• Para atingir o nível ideal de um fármaco é preciso haver um equilíbrio entre a taxa de

absorção e eliminação a cada t1/2 do fármaco

 Os níveis séricos sejam relativamente constantes quando a Qtd administrada a cada

t1/2 for igual à quantidade metabolizada e elimina no mesmo intervalo de tempo


                   Concentração plasmática estável (Cpss)
EXERCÍCIO


1. Conceitue, com suas próprias palavras, o significado de FARMACOLOGIA.
2. Conceitue, com suas próprias palavras, o significado de FARMACOCINÉTICA e
   FARMACODINÂMICA.
3. Estabeleça as diferenças entre FARMACOCINÉTICA e FARMACODINÂMICA.
4. Conceitue,   com   suas   próprias   palavras,   o   significado   de   FÁRMACO   e
   MEDICAMENTO.
5. Estabeleça as diferenças entre REAÇÕES ADVERSAS e EFEITO COLATERAL.
6. O que são vias de administração?
7. Quais as principais vias de administração? Conceitua cada uma delas.
8. O que acontece com os farmacos na biotransformação?
9. Dê um exemplo de indução enzimática que causa interação medicamentosa?
10. Quais características uma substância precisa ter para ser excretada com facilidade
   nos rins?

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  • 1. Farmacologia Geral
  • 2. Bibliografia Sugerida • CRAIG C, ROBERT E, STITZEL, RE. Farmacologia moderna com aplicações cínicas. 6ed. Rio de Janeiro. Guanabara Koogan, 2005. • KATZUNG, BG. Farmacologia básica e clínica. 8 ed. Rio de Janeiro. Guanabara Koogan, 2003. • DALE, MM., RITTER, JM., RANG, HP., FLOWER, RJ., farmacologia. 4 ed. Rio de Janeiro. Elsevier, 2007. • GRAHAME, SDG., ARONSON, JK. Tratado de farmácia clínica e farmacoterapia. 3 ed. Rio de Janeiro. Guanabara Koogan, 2004. • FUCHES, FD., WANNMACHER, L., FERREIRA, MB. Farcologia clínica. 3 ed. Rio de Janeiro. Guanabara Koogan, 2000. • ALMEIDA, RN. Psicofarmacologia: fundamentos práticos. Rio de Janeiro. Guanabarra Koogan, 2005. • FUCHES, FD., WANNMACHER, L., FERREIRA, MBC. Farmacologia clínica, fundamentos de terapêutica nacional. 4 ed. Rio de Janeiro. Gunabara Koogan, 2004. • ELOIR, P., COLAB. Cuidados com os medicamentos. 4 ed. Porto Alegre. UFRGS, 2004.
  • 3. Histórico Farmacologia  Pharmakon - droga, fármaco ou medicamento; logos - estudo.  Estudo da interação dos compostos químicos com os organismos vivos  Ciência experimental que lida com as propriedades das drogas e seus efeitos nos sistemas vivos  Ciência que estuda as alterações provocadas no organismo pelas drogas ou medicamentos  Estudo dos efeitos das substâncias químicas sobre a função dos sistemas biológicos
  • 4. Histórico Farmacologia  ciência jovem que passou a ser reconhecida no final do século XIX Aspirina® (1899)
  • 6. As diferentes áreas da farmacologia Farmacocinética Farmacodinâmica Farmacotécnica Farmacognosia Farmacoterapêutica Imunofarmacologia
  • 7. As diferentes áreas da farmacologia É o caminho que o medicamento faz no organismo. Farmacocinética Não estuda o mecanismo de ação, mas sim as etapas que a droga sofre desde a administração até a excreção: Farmacodinâmica absorção, distribuição, biotransformação e excreção.  etapas simultâneas, divisão apenas didática. Farmacotécnica Farmacognosia Farmacoterapêutica Imunofarmacologia
  • 8. As diferentes áreas da farmacologia Estuda os efeitos fisiológicos dos fármacos nos Farmacocinética organismos Mecanismos de ação Farmacodinâmica Relação entre concentração do fármaco e efeito O efeito da droga nos tecidos Farmacotécnica Farmacognosia Farmacoterapêutica Imunofarmacologia
  • 9. As diferentes áreas da farmacologia Estuda o preparo, a manipulação e a conservação dos Farmacocinética medicamentos O desenvolvimento de novos produtos, relação com o Farmacodinâmica meio biológico, técnicas de manipulação, doses, formas farmacêuticas, interações físicas e químicas entre os Farmacotécnica princípios ativos Visando conseguir melhor aproveitamento dos seus efeitos Farmacognosia benéficos no organismo Farmacoterapêutica Imunofarmacologia
  • 10. As diferentes áreas da farmacologia Cuida da obtenção, identificação e isolamento de Farmacocinética princípios ativos a partir de produtos naturais de origem animal, vegetal ou mineral, passiveis de uso terapêutico Farmacodinâmica Farmacotécnica Farmacognosia Farmacoterapêutica Imunofarmacologia
  • 11. As diferentes áreas da farmacologia Refere-se ao uso de medicamentos para o tratamento das Farmacocinética enfermidades (Farmacologia Clínica) Farmacodinâmica Terapêutica  Envolve não só o uso de medicamentos, como também outros meios para a prevenção, diagnóstico Farmacotécnica e tratamento das enfermidades. Esses meios envolvem cirurgia, radiação e outros. Farmacognosia Farmacoterapêutica Imunofarmacologia
  • 12. As diferentes áreas da farmacologia Área nova que tem se desenvolvido muito graças à Farmacocinética possibilidade de se interferir, através do uso de drogas, na realização dos transplantes e de se utilizar com fins Farmacodinâmica terapêuticos substâncias normalmente participantes da resposta imunológica Farmacotécnica Farmacognosia Farmacoterapêutica Imunofarmacologia
  • 13. Conceitos básicos em farmacologia • Droga: qualquer substância química, exceto alimentos, capaz de produzir efeitos farmacológicos, ou seja, provocar alterações em um sistema biológico • Fármaco: sinônimo de droga • Forma Farmacêutica: forma de apresentação do medicamento  comprimido, drágea, pílula, xarope, colírio, entre outros
  • 14. Conceitos básicos em farmacologia • Medicamento: droga ou preparação com drogas usadas terapeuticamente • Remédio: palavra usada pelo leigo como sinônimo de medicamento e especialidade farmacêutica • Nome químico: diz respeito à constituição da droga • Farmacopéia: livro que oficializa as drogas/medicamentos de uso corrente e consagrada como eficazes
  • 15. Conceitos básicos em farmacologia • Dose: quantidade a ser administrada de uma vez a fim de produzir efeitos terapêuticos • Dose letal: leva o organismo a falência (morte) generalizada • Dose máxima: maior quantidade de uma droga capaz de produzir efeitos terapêuticos • Dose mínima: menor quantidade de uma droga capaz de produzir efeitos terapêuticos (eficácia) • Dose tóxica: maior quantidade de uma droga que causa efeitos adversos
  • 16. Conceitos básicos em farmacologia • Posologia: é o estudo das doses • Pró-droga: substância química que precisa transformar-se no organismo afim de tornar-se uma droga ativa • Placebo: “Vou agradar” , (latim)  Em farmacologia significa uma substância inativa administrada para satisfazer a necessidade psicológica do paciente
  • 17. Conceitos básicos em farmacologia Reações Adversas  qualquer resposta prejudicial ou indesejável e não intencional que ocorre com medicamentos para profilaxia, diagnóstico, tratamento de doença ou modificação de funções fisiológicas Efeito Colateral  efeito diferente daquele considerado como principal por um fármaco. Esse termo deve ser distinguido de efeito adverso, pois um fármaco pode causar outros efeitos benéficos além do principal
  • 18. Tipos de medicamentos Lei nº 9.787/99 – Lei dos Genéricos • Medicamento de referência • Genérico  contém o mesmo princípio ativo - na mesma dose e forma farmacêutica - de um medicamento de referência. É administrado pela mesma via e tem indicação idêntica. E o mais importante: é tão seguro e eficaz quanto o medicamento de marca, mas em geral custa menos • Similares  vendidos sobre o nome de uma marca comercial. As embalagens não têm nem terão a frase "medicamento genérico”
  • 19. Tipos de medicamentos Quanto à origem Natural  extraídos de órgãos ou glândulas (extrato de fígado); extraídos de fonte de minério e princípios ativos de diversas plantas Sintética  substâncias preparadas em laboratórios por processos químicos Têm composição e ação idênticas aos produtos naturais
  • 20. Tipos de medicamentos Quanto à forma farmacêutica Líquidos  soluções, emulsões, xaropes, elixires e loções Sólidos  em pó ou em formatos sob a compressão – comprimido, drágea, pílula, cápsula e supositório Pastosos  normalmente de uso tópico – geléias, cremes, pomadas etc Gasosos  recipientes cilíndricos especiais: balas e em geral são administrados por inalação
  • 21. Vias de administração Caminho pelo qual uma droga é colocada em contato com o organismo A biodisponibilidade interfere nas propriedades farmacocinéticas de uma droga Vias de administração Tópica Enteral Paraenteral Vai depender das circunstâncias Condições do paciente, aceitabilidade, necessidade, doença etc Dependendo da VA uma mesma droga pode produzir diferentes resultados
  • 22. Vias de administração Caminho pelo qual uma droga é colocada em contato com o organismo A biodisponibilidade interfere nas propriedades farmacocinéticas de uma droga Vias de administração Tópica Enteral Paraenteral efeito local – aplicação diretamente onde deseja-se sua ação Epidérmica  plicação sobre a pele Colírios  sobre a conjuntiva Gotas otológicas  antibióticos e corticóides para otite externa Intranasal  spray descongestionante nasal
  • 23. Vias de administração Caminho pelo qual uma droga é colocada em contato com o organismo A biodisponibilidade interfere nas propriedades farmacocinéticas de uma droga Vias de administração Tópica Enteral Paraenteral efeito sistêmico (não-local) – via trato digestivo Pela boca  drogas na forma de tabletes, cápsulas ou gotas Por tubo gástrico  gastrostomia, diversas drogas e nutrição enteral Pelo reto  em forma de supositório
  • 24. Vias de administração Caminho pelo qual uma droga é colocada em contato com o organismo A biodisponibilidade interfere nas propriedades farmacocinéticas de uma droga Vias de administração Tópica Enteral Paraenteral efeito sistêmico – por outra forma que não pelo trato digestivo Injeção  intravenosa, intra-arterial, intramuscular, intracardíaca, subcutânea, intradérmica e intraperitoneal
  • 25.
  • 26. FARMACOCINÉTICA absorção, distribuição, biotransformação e excreção Dose do fármaco administrada FARMACOCINÉTICA Absorção Concentração do fármaco Distribuição Fármaco nos tecidos na circulação sistêmica de distribuição Biotransformação e Excreção Concentração da fármaco Fármaco metabolizado no local de ação ou excretado Toxicidade Efeito farmacológico Resposta FARMACODINÂMICA clínica Eficácia
  • 27. FARMACOCINÉTICA  Absorção Quando o medicamento atravessa barreiras até atingir a circulação sanguínea. As barreiras são basicamente constituídas pelas membranas celulares. Diretamente relacionada com a capacidade das drogas de atravessar as membranas. Administração intravenosa e intra-arterial pulam essa etapa.
  • 28. FARMACOCINÉTICA  Absorção Características das membranas As membranas compostas por proteínas (45%), fosfolipídios (27%), colesterol (25%) e uma pequena porção de carboidrato, em alguns tipos de membrana, associados à superfície externa.
  • 29. FARMACOCINÉTICA  Absorção Formas de atravessar as membranas
  • 30. FARMACOCINÉTICA  Absorção Formas de atravessar as membranas Difusão simples  Através da bicamada lipídica Depende da capacidade da droga de atravessar a camada lipoprotéica. Coeficiente de Difusão = 1 / √ Peso Molecular Difusão facilitada  Combinação com proteína transportadora Várias drogas são transportadas desta forma. Ex: Penicilinas, fluorouracil (antineoplásico semelhante a um metabólito normal). Normalmente ocorre no trato gastrointestinal, mas também nos túbulos renais e barreira hematoencefálica.
  • 31. FARMACOCINÉTICA  Absorção Formas de atravessar as membranas Pinocitose É o caso de moléculas grandes que são englobadas e internalizadas Ex.: Insulina Passagem através de canais ou poros aquosos  filtração Ocorre principalmente devido à presença de capilares fenestrados. Comum para medicamentos hidrossolúveis e de peso molecular relativamente elevado. Influenciado pelo diâmetro das frenetras.
  • 32. FARMACOCINÉTICA  Absorção Influenciam na absorção Tamanho da molécula do fármaco e Ionização • Molécula grande e hidrossolúvel (Polar / ionizado) → Difícil absorção • Molécula pequena e hidrossolúvel (Polar / ionizado) → Fácil absorção • Molécula grande e lipossolúvel (Apolar / não-ionizado) → Fácil absorção • Molécula pequena e lipossolúvel (Apolar / não-ionizado) → Fácil absorção “A polaridade/ionização da molécula e a lipossolubidade estão mais correlacionadas com a capacidade de atravessar as barreiras do que o tamanho ou a massa molecular”
  • 33. FARMACOCINÉTICA  Absorção Influenciam na absorção Formulações Solução > Suspensão > Cápsulas > Comprimido
  • 34. FARMACOCINÉTICA  Absorção Influenciam na absorção Vias de Administração Sublingual e Oral Os medicamentos administrados sublingual possuem absorção mais rápida  Os níveis séricos são mais altos  Não há metabolismo de 1ª passagem  Não passa pelo suco gástrico  Não influencia de outros medicamentos ou alimentos (aumento, redução ou retardo)  Segue para a circulação sistêmica
  • 35. FARMACOCINÉTICA  Absorção Influenciam na absorção Vias de Administração Sublingual e Oral Alterações gastrointestinais por via oral: - pH  antiácidos, bloqueadores de H2, inibidores da bomba de prótons - motilidade  anticolinéricos e laxantes - perfusão  vasodilatadores
  • 36. FARMACOCINÉTICA  Absorção Influenciam na absorção Vias de Administração Sublingual e Oral Quando a administração de fármacos por via oral deve ser evitada?  Se o fármaco: - causar vômitos ou diarréia - for destruído por enzimas digestivas (insulina) - não é absorvido pela mucosa gástrica (aminoglicosídeos) - for rapidamente degradado (lidocaína)  Se o paciente: - está vomitando com frequência - incapaz de engolir (crianças, pessoas com retardo mental ou inconsciente)
  • 37. FARMACOCINÉTICA  Absorção Influenciam na absorção Vias de Administração Retal • Absorção imprevisível – no reto não há microvilosidades • Útil em pacientes que estão inconscientes, vomitando ou com infecção intestinal inflamatória • Evita a o efeito de primeira passagem pelo fígado (circulação portal)
  • 38. FARMACOCINÉTICA  Absorção Influenciam na absorção Vias de Administração Parenteral Intravenosa  via mais rápida (importante em emergências)  imediato na circulação  rápida distribuição aos tecidos  ação rápida  evita ação gástrica ou efeito de primeira passagem  permite maior precisão na dosagem  viável em pacientes inconscientes
  • 39. FARMACOCINÉTICA  Absorção Influenciam na absorção Vias de Administração Parenteral Intramuscular e subcutânea  afetadas pelo fluxo sanguíneo local  evita ação gástrica ou efeito de primeira passagem  auto administração (insulina)  superdosagem  gelo, vasoconstritor ou torniquete
  • 40. FARMACOCINÉTICA  Absorção Influenciam na absorção Vias de Administração Inalação  superfície de absorção  brônquios e alvéolos inflamados  pouco efeito sistêmico  quanto menores as partículas dos fármacos – mais eficientes
  • 41. FARMACOCINÉTICA  Absorção Influenciam na absorção Vias de Administração Mucosa  pouco efeito sistêmico (corticosteróides e β-bloqueadores)  alguns têm efeito sistêmico Tópico  absorção lenta  veiculação lipossolúvel aumenta a eficiência  influenciados pelo fluxo sanguíneo, temperatura e área  efeito local (cortizol) e efeito sistêmico (estrogênio e nicotina)
  • 42. FARMACOCINÉTICA  Absorção Fatores determinantes da velocidade e absorção • Fluxo sanguíneo na área de absorção  Quanto maior, maior e mais rápida será a absorção • Área de superfície absorvente  Quanto maior, maior será a sua capacidade de absorção • Número de barreiras a serem transpostas  É inversamente proporcional à quantidade absorvida e à velocidade de absorção
  • 43. FARMACOCINÉTICA  Distribuição Processo no qual a substância reversivelmente abandona a corrente sanguínea e passa para o interstício e/ou células ou tecidos
  • 44. FARMACOCINÉTICA  Distribuição Volume aparente de distribuição Vd = Dose (mg) / Concentração Plasmática (mg/L) - Permite estimar a quantidade do fármaco disponível no sangue - Permite estimar a concentração ideal Fatores q interferem no Vd: 1) Quanto  o Vd, significa que  a dose para atingir a concentração ideal 2) Fármacos lipossolúveis têm Vd do que os hidrossolúveis
  • 45. FARMACOCINÉTICA  Distribuição • Os medicamentos atingem os diferentes tecidos com velocidades diferentes, dependendo de sua capacidade de atravessar membranas • Medicamentos lipossolúveis atravessam as Memb. Cel. com mais rapidez que os hidrossolúveis • Os hidrossolúveis tendem a ficar no sangue (aquoso) • Outras se concentram em tecidos específicos: glândula tireóide, fígado, SNC e rins
  • 46. FARMACOCINÉTICA  Distribuição • Alguns tecidos funcionam como reservatórios do medicamento, prolongando a distribuição. Ex.: medicamentos que se acumulam no tecido adiposo, deixam esses tecidos lentamente e, em consequência, circulam pela corrente sanguínea durante vários dias após a administração. • Alguns ligam-se firmemente a proteínas do sangue  abandonam a corrente sanguínea de forma muito lenta  atingem rapidamente outros tecidos
  • 47. FARMACOCINÉTICA  Distribuição Interferem na distribuição das drogas Irrigação dos tecidos Maior vascularização ↔ maior distribuição. Tecidos que recebem uma porcentagem maior do débito cardíaco tendem a receber concentrações maiores de um fármaco que se encontra dissolvido no sangue.
  • 48. FARMACOCINÉTICA  Distribuição Interferem na distribuição das drogas Lipossolubilidade A lipossolubilidade quando excessiva pode prejudicar a distribuição fazendo com que a droga se restrinja a determinados locais como o tecido adiposo. Ex.: Anestésicos gerais barbitúricos. O Tiopental - apresenta muito lipossolúvel, de ação ultracurta que tende a se acumular no tecido adiposo. Grau de ionização Se a droga permanece em uma grande proporção de formas ionizadas ela pode se confinar a locais como o plasma ou líquido intersticial
  • 49. FARMACOCINÉTICA  Distribuição Interferem na distribuição das drogas Presença de barreiras  entre sangue e tecidos • Barreira hematoencefálica: Presença de capilares não fenestrados • Barreira placentária: Por ela passam somente drogas lipossolúveis • Barreira hematotesticular: Por ela só passam substâncias pouco polares
  • 50. FARMACOCINÉTICA  Distribuição Proteínas Plasmáticas A capacidade das drogas em se associar às proteínas plasmáticas  influi nas características farmacocinéticas • Alta ligação a proteínas → Baixa eliminação → Maior duração do efeito • Baixa ligação a proteínas → Alta eliminação → Menor duração do efeito • Principais proteínas transportadoras de drogas: - albumina  drogas de ácidas - β-globulina  drogas básicas - glicoproteína ácida  drogas básicas
  • 51. FARMACOCINÉTICA  Distribuição Interferem na ligação fármaco-proteína plasmáticas • Concentração do fármaco livre no plasma • Concentração de proteínas no plasma • Afinidade pelos locais de ligação nas proteínas
  • 52. FARMACOCINÉTICA  Distribuição Reservatórios e Volume de Distribuição As drogas podem ficar temporariamente armazenadas em alguns compartimentos À medida que vão sendo liberadas vão se distribuindo para os demais tecidos • Proteínas plasmáticas: Drogas que interagem com as proteínas plasmáticas • Tecido adiposo: Medicamentos de alta lipossolubilidade. • Ossos: Drogas que apresentam alta afinidade pelo cálcio. Ex: Tetraciclinas • Núcleo dos hepatócitos: Drogas que tem afinidade pelos ácidos nucléicos. Ex: Mepacrina (droga antimalárica).
  • 53. FARMACOCINÉTICA  Biotransformação - Metabolismo Conjunto de transformações químicas que os fármacos após a absorção • Muitas drogas dão origem a metabólitos farmacologicamente ativos • De modo geral a atividade farmacológica é perdida ou reduzida − mais polar − mais hidrofílico Substâncias mais fáceis de serem excretadas − mais hidrossolúvel
  • 54. FARMACOCINÉTICA  Biotransformação - Metabolismo Velocidades do Metabolismo • Cinética de ordem-zero • VM é constante  não varia com a Qtd da droga • Quantidade Fixa  é metabolizada a qualquer tempo • Enzimas  saturáveis Ex.: Álcool - A enzima álcool desidrogenase é saturável a uma concentração de álcool de 10g/h - Se 100g de álcool são ingeridas  10h para a metabolização completa - Se uma dose maior que 10g é ingerida aparecem os efeitos adversos
  • 55. FARMACOCINÉTICA  Biotransformação - Metabolismo Velocidades do Metabolismo • Cinética de primeira ordem • VM é proporcional à Qtd da droga • O metabolismo aumenta com a quantidade da droga • Enzimas  não saturáveis
  • 56. FARMACOCINÉTICA  Biotransformação - Metabolismo Velocidades do Metabolismo • Cinética de primeira ordem • Fração constante de metabolização por unidade de tempo • o tempo para eliminar 50% do fármaco é constante (tempo de meia vida = t1/2) t1/2 é constante independente da dosagem administrada
  • 57. FARMACOCINÉTICA  Biotransformação - Metabolismo Reações do Metabolismo dos fármacos • Isoenzimas microssomais P-450 (CYP) • têm pouca especificidade • catalizam o metabolismo da maioria dos fármacos (CYP 1, 2 e 3) • Reações de Fase I e Fase II
  • 58. FARMACOCINÉTICA  Biotransformação - Metabolismo Reações do Metabolismo dos fármacos • Reações de Fase I  Reações não sintéticas • Reações de oxidação, redução e hidrólise • Introduzem um grupo funcional mais reativo na molécula • Produtos mais reativos e mais tóxicos que as moléculas originais • Preparam para as reações de Fase II • Reações de Fase II  Reações sintéticas • Reações de conjugação com acido glicurônico, sulfato ou acetato • Produzem metabólitos menos reativos e menos tóxicos • Aumentam a polaridade, hidrofília e hidrossolubilidade “Ocorrem no plasma, pulmão, intestino e principalmente no fígado”
  • 59. FARMACOCINÉTICA  Biotransformação - Metabolismo Indução Enzimática • Algumas drogas, quando administradas repetidamente estimulam a atividade do sistema microssomal hepático • Afeta o metabolismo de fármacos metabolizados pelas P-450 • Principal mecanismo de interação medicamentosa Ex.: Fenitoína (antiepilético) e Haloperidol (antipsicótico) - Fenitoína  induz a isoenzima P-450 (CYP1A2) - Haloperidol  metabolizado pela P-450 (CYP1A2) - Se administrados juntos  Haloperidol será metabolizado mais rápido – menos eficaz
  • 60. FARMACOCINÉTICA  Biotransformação - Metabolismo Indução Enzimática Ex.: Rifampina (antibiótico) e Contraceptivos orais - Fenitoína  induz a isoenzima P-450 - Contraceptivos orais  metabolizado pela P-450 - Contraceptivo orail será metabolizado mais rápido – menos eficaz
  • 61. FARMACOCINÉTICA  Biotransformação - Metabolismo Inibição Enzimática • Algumas drogas bloqueiam as P-450 • O fármaco metabolizado por uma P-450 e co-administrado com um bloqueador: • Aumenta o t1/2 • Vai se acumular nos tecidos • Será menos excretado • Pode expressar: reações adversas, colaterais e tóxicos
  • 62. FARMACOCINÉTICA  Biotransformação - Metabolismo • Produtos naturais e fitoterápicos também podem alterar a atividade das isoenzimas microssomais P-450 Indutor da P-450 Inibidor da P-450 Tabaco Camomila Brócolis Gengibre Repolho Cravo-da-índia • O nível sérico da droga: •  Qdo co-administrado com um inibidor P-450 •  Qdo co-administrado com um indutor P-450
  • 63. FARMACOCINÉTICA  Eliminação - Excreção • Fármaco e metabólitos • Excreção renal  Substâncias com menos de 60 Da  não ligadas a proteínas  Hidrossolúveis (polares, ionizadas)  Substâncias lipossolúveis são reabsorvidas  Secreção ativa  Bomba catiônica e aniônica  Competição por sítio de ligação  Gera interações competitivas
  • 64. FARMACOCINÉTICA  Eliminação - Excreção • Excreção renal • Substâncias ionizadas tendem a ser eliminadas juntamente com a urina • Substâncias não-ionizadas tendem a serem reabsorvidas  Substâncias ácidas (pH ) tendem a ser eliminadas com maior facilidade  Substâncias alcalinas (pH ) tendem a ser eliminadas com menor facilidade
  • 65. FARMACOCINÉTICA  Eliminação - Excreção • Excreção pela bile e circulação enterohepática • Sistema semelhante e tão importante quanto a secreção renal • Na formação da bile, o sistema hepatobiliar transfere para a bile uma série de substâncias que se encontram no plasma, dentre elas, as drogas • Fármacos não reabsorvidos (polares) são eliminados nas fezes • Fármacos reabsorvidos desta forma têm seu t1/2 aumentado
  • 66. FARMACOCINÉTICA  Eliminação - Excreção • Excreção pulmonar • Álcool e anestésicos voláteis • Excreção cutânea e glândulas lacrimal  menor importância • Excreção mamária  fármacos que formam base fraca
  • 67. Qual o nível ideal do fármaco? • Para atingir o nível ideal de um fármaco é preciso haver um equilíbrio entre a taxa de absorção e eliminação a cada t1/2 do fármaco  Os níveis séricos sejam relativamente constantes quando a Qtd administrada a cada t1/2 for igual à quantidade metabolizada e elimina no mesmo intervalo de tempo Concentração plasmática estável (Cpss)
  • 68.
  • 69.
  • 70. EXERCÍCIO 1. Conceitue, com suas próprias palavras, o significado de FARMACOLOGIA. 2. Conceitue, com suas próprias palavras, o significado de FARMACOCINÉTICA e FARMACODINÂMICA. 3. Estabeleça as diferenças entre FARMACOCINÉTICA e FARMACODINÂMICA. 4. Conceitue, com suas próprias palavras, o significado de FÁRMACO e MEDICAMENTO. 5. Estabeleça as diferenças entre REAÇÕES ADVERSAS e EFEITO COLATERAL. 6. O que são vias de administração? 7. Quais as principais vias de administração? Conceitua cada uma delas. 8. O que acontece com os farmacos na biotransformação? 9. Dê um exemplo de indução enzimática que causa interação medicamentosa? 10. Quais características uma substância precisa ter para ser excretada com facilidade nos rins?

Notas do Editor

  1. farmacologia etnologicamente se origina da palavra Pharmakon, do grego que quer dizer droga, fármaco ou medicamento, mais logos que significa estudo. De uma maneira genérica e bastante simplificada poderíamos conceituar farmacologia de diversas formas, como se segue: