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Farmacologia
Geral
Histórico
Farmacologia  Pharmakon - droga, fármaco ou medicamento; logos
- estudo.
Estudo da interação dos compostos químicos com os
organismos vivos
 Ciência experimental que lida com as propriedades das drogas
e seus efeitos nos sistemas vivos
Ciência que estuda as alterações provocadas
no organismo pelas drogas ou medicamentos
 Estudo dos efeitos das substâncias químicas
sobre a função dos sistemas biológicos
Histórico
Farmacologia  ciência jovem que passou a ser reconhecida no final do século XIX
Aspirina® (1899)
As diferentes áreas da farmacologia
Farmacocinética
Farmacodinâmica
Farmacotécnica
Farmacognosia
Farmacoterapêutica
Imunofarmacologia
As diferentes áreas da farmacologia
Farmacocinética
Farmacodinâmica
Farmacotécnica
Farmacognosia
Farmacoterapêutica
Imunofarmacologia
É o caminho que o medicamento faz no organismo.
Não estuda o mecanismo de ação, mas sim as etapas
que a droga sofre desde a administração até a excreção:
absorção, distribuição, biotransformação e excreção.
 etapas simultâneas, divisão apenas didática.
As diferentes áreas da farmacologia
Farmacocinética
Farmacodinâmica
Farmacotécnica
Farmacognosia
Farmacoterapêutica
Imunofarmacologia
Estuda os efeitos fisiológicos dos fármacos nos
organismos
Mecanismos de ação
Relação entre concentração do fármaco e efeito
O efeito da droga nos tecidos
As diferentes áreas da farmacologia
Farmacocinética
Farmacodinâmica
Farmacotécnica
Farmacognosia
Farmacoterapêutica
Imunofarmacologia
Estuda o preparo, a manipulação e a conservação dos
medicamentos
O desenvolvimento de novos produtos, relação com o
meio biológico, técnicas de manipulação, doses, formas
farmacêuticas, interações físicas e químicas entre os
princípios ativos
Visando conseguir melhor aproveitamento dos seus
efeitos benéficos no organismo
As diferentes áreas da farmacologia
Farmacocinética
Farmacodinâmica
Farmacotécnica
Farmacognosia
Farmacoterapêutica
Imunofarmacologia
Cuida da obtenção, identificação e isolamento de
princípios ativos a partir de produtos naturais de origem
animal, vegetal ou mineral, passiveis de uso terapêutico
As diferentes áreas da farmacologia
Farmacocinética
Farmacodinâmica
Farmacotécnica
Farmacognosia
Farmacoterapêutica
Imunofarmacologia
Refere-se ao uso de medicamentos para o tratamento das
enfermidades (Farmacologia Clínica)
Terapêutica  Envolve não só o uso de medicamentos,
como também outros meios para a prevenção, diagnóstico
e tratamento das enfermidades.
Esses meios envolvem cirurgia, radiação e outros.
As diferentes áreas da farmacologia
Farmacocinética
Farmacodinâmica
Farmacotécnica
Farmacognosia
Farmacoterapêutica
Imunofarmacologia
Área nova que tem se desenvolvido muito graças à
possibilidade de se interferir, através do uso de drogas, na
realização dos transplantes e de se utilizar com fins
terapêuticos substâncias normalmente participantes da
resposta imunológica
Conceitos básicos em farmacologia
• Droga: qualquer substância química, exceto alimentos, capaz de produzir
efeitos farmacológicos, ou seja, provocar alterações em um sistema biológico
• Fármaco: sinônimo de droga
• Forma Farmacêutica: forma de apresentação do medicamento
 comprimido, drágea, pílula, xarope, colírio, entre outros
Conceitos básicos em farmacologia
• Medicamento: droga ou preparação com drogas usadas terapeuticamente
• Remédio: palavra usada pelo leigo como sinônimo de medicamento e
especialidade farmacêutica
• Nome químico: diz respeito à constituição da droga
• Farmacopéia: livro que oficializa as drogas/medicamentos de uso corrente e
consagrada como eficazes
Conceitos básicos em farmacologia
• Dose: quantidade a ser administrada de uma vez a fim de produzir efeitos
terapêuticos
• Dose letal: leva o organismo a falência (morte) generalizada
• Dose máxima: maior quantidade de uma droga capaz de produzir efeitos
terapêuticos
• Dose mínima: menor quantidade de uma droga capaz de produzir efeitos
terapêuticos (eficácia)
• Dose tóxica: maior quantidade de uma droga que causa efeitos adversos
Conceitos básicos em farmacologia
• Posologia: é o estudo das doses
• Pró-droga: substância química que precisa transformar-se no organismo
afim de tornar-se uma droga ativa
• Placebo: “Vou agradar” , (latim)
 Em farmacologia significa uma substância inativa administrada para
satisfazer a necessidade psicológica do paciente
Conceitos básicos em farmacologia
Reações Adversas  qualquer resposta prejudicial ou indesejável e não
intencional que ocorre com medicamentos para profilaxia, diagnóstico,
tratamento de doença ou modificação de funções fisiológicas
Efeito Colateral  efeito diferente daquele considerado como principal por um
fármaco. Esse termo deve ser distinguido de efeito adverso, pois um fármaco
pode causar outros efeitos benéficos além do principal
Tipos de medicamentos
Lei nº 9.787/99 – Lei dos Genéricos
• Medicamento de referência
• Genérico  contém o mesmo princípio ativo - na mesma dose e forma
farmacêutica - de um medicamento de referência. É administrado pela mesma
via e tem indicação idêntica. E o mais importante: é tão seguro e eficaz quanto
o medicamento de marca, mas em geral custa menos
• Similares  vendidos sobre o nome de uma marca comercial. As
embalagens não têm nem terão a frase "medicamento genérico”
Farmacologia - defnições
• DOSE: é a quantidade de droga
administrada
• BIODISPONIBILIDADE: é a fração de
um fármaco administrado que é evado
à circulação sistêmica
• BIOEQUIVALÊNCIA: quando um
fármaco pode ser substituído por
outro sem consequências clínicas
adversas.
Farmacologia- definições
• TEMPO 1/2 VIDA: é o tempo
ncessário para que a concentração
plasmática do fármaco chegue em 50
%. É utilizado para o cálculo da
posologia.
• ESTADO DE EQUILIBRIO ESTÁVEL:
indica quando o fármaco atinge a
concentração terapêutica.
Farmacologia
• Especificidade: Recíproca entre
substâncias e ligantes. (subst se liga
somente em determinados alvos e os
alvos só reconhecem determinada
substancia)
• Nenhum fármaco é totalmente
específico: o aumento da dose faz
com que ele atue em outros alvos
diferentes peovocando efeitos
colaterais.
Farmacologia
• Agonistas: causam alterações na
função celular, produzindo vários tipos
de efeitos.
• Antagonistas. Substância que se liga
ao receptor sem causar ativação
impedindo consequentemente a
ligação do agonista.
Farmacologia
Dessensibilização e Taquifilaxia:
• Diminuição do efeito de um fármaco
que ocorre gradualmente quando
administrado de modo contínuo ou
repetidamente.
Farmacologia
Mecanismos envolvidos
• Alterações nos receptores
• Perda de recepores: exposição
prolongada reduz o número de
receptores expressos na superfície
celular.
• Aumento do metabolismo da
substância. Substâncias como etanol
e barbitúricos quando administradas
repetidamente, aparecem em
concentrações plasmáticas reduzidas.
Farmacologia
• Adaptação fisiológica: Pode ocorrer
uma diminuição do efeito de um
fármaco, devido à sua anulação por
uma resposta homeostátia. Ex:
Redução de efeitos colaterias como
náuseas e sonolência de alguns
fármacos quando se dá a
administração contínua.
Farmacologia
Fatores relacionados ao
paciente
Estados fisiopatológicos
Idade
Sexo
Tabagismo
Consumo de Alcool
Uso de outros Medicamentos
Anemias
Disfunção hepática
Doenças renais
Insuficiência Cardíaca
Infecção
Queimaduras
Febre
Fatores que podem influenciar os processos farmacocinéticos
Natural  extraídos de órgãos ou glândulas (extrato de fígado); extraídos de
fonte de minério e princípios ativos de diversas plantas
Sintética  substâncias preparadas em laboratórios por processos químicos
Têm composição e ação idênticas aos produtos naturais
Tipos de medicamentos
Quanto à origem
Tipos de medicamentos
Quanto à forma farmacêutica
Líquidos  soluções, emulsões, xaropes, elixires e loções
Sólidos  em pó ou em formatos sob a compressão –
comprimido, drágea, pílula, cápsula e supositório
Pastosos  normalmente de uso tópico – geléias, cremes,
pomadas etc
Gasosos  recipientes cilíndricos especiais: balas e em
geral são administrados por inalação
Vias de administração
Paraenteral
Enteral
Tópica
Vias de administração
Caminho pelo qual uma droga é colocada em contato com o organismo
A biodisponibilidade interfere nas propriedades farmacocinéticas de uma droga
Vai depender das circunstâncias
Condições do paciente, aceitabilidade, necessidade, doença etc
Dependendo da VA uma mesma droga pode produzir diferentes resultados
Vias de administração
Paraenteral
Enteral
Tópica
Epidérmica  plicação sobre a pele
Colírios  sobre a conjuntiva
Gotas otológicas  antibióticos e corticóides para otite externa
Intranasal  spray descongestionante nasal
efeito local – aplicação diretamente onde deseja-se sua ação
Vias de administração
Caminho pelo qual uma droga é colocada em contato com o organismo
A biodisponibilidade interfere nas propriedades farmacocinéticas de uma droga
Vias de administração
Paraenteral
Enteral
Tópica
Pela boca  drogas na forma de tabletes, cápsulas ou gotas
Por tubo gástrico  gastrostomia, diversas drogas e nutrição enteral
Pelo reto  em forma de supositório
efeito sistêmico (não-local) – via trato digestivo
Vias de administração
Caminho pelo qual uma droga é colocada em contato com o organismo
A biodisponibilidade interfere nas propriedades farmacocinéticas de uma droga
Vias de administração
Paraenteral
Enteral
Tópica
Injeção  intravenosa, intra-arterial, intramuscular, intracardíaca, subcutânea,
intradérmica e intraperitoneal
efeito sistêmico – por outra forma que não pelo trato digestivo
Vias de administração
Caminho pelo qual uma droga é colocada em contato com o organismo
A biodisponibilidade interfere nas propriedades farmacocinéticas de uma droga
Formas Farmacêuticas
Estado físico no qual se
apresenta um
medicamento
Objetivo das diferentes formas : FACILITAR a ...
•Administração
•Absorção
•Fracionamento
•Posologia
•Conservação
Formas
• Quanto ao Estado Físico:
• SÓLIDOS: - Pós, - Comprimidos, - Drágeas, - Pastilhas, -
Pílulas, - Granulados, - Pellets, - Óvulos, - Supositórios
• PASTOSOS:- Cremes, - Pomadas, - Unguentos,-
Cataplasma
• FLUIDOS: - Aquosas, - Oleosas, - Suspensão, ,- Emulsão
,- Xarope, - Elixir
• GASOSOS E VOLÁTEIS
• COMPRIMIDOS: PRINCÍPIO ATIVO + EXCIPIENTE SÃO
SUBMETIDOS À COMPRESSÃO EM UM MOLDE GERALMENTE
CILÍNDRICO.
USO: VIA ORAL (ingeridos ou sublingual)
• IMPLANTES (subcutâneo) para ação prolongada
• DRÁGEAS: SÃO COMPRIMIDOS REVESTIDOS POR UMA
CAMADA DE SUBSTÂNCIA AÇUCARADA COM OU SEM
PRINCIPAIS FORMAS FARMACÊUTICAS CORANTE.
UTILIDADE: EVITAR A DESAGREGAÇÃO, PROTEÇÃO,
MASCARAR PROPRIEDADES ORGANOLÉPTICAS.
USO: VIA ORAL (NÃO PODEM SER PARTIDOS)
• PÍLULAS: GERALMENTE SÃO PEQUNOS COMPRIMIOS EM
FORMA ESFÉRICA (podendo ser ou não revestida de substância
• CÁPSULAS: medicamentos em pó, grânulos ou líquido, envolvido
em gelatina solúvel, que deve ser dissolvido no intestino.
USO: via oral (não podem ser abertas)
• SUPOSITÓRIOS: forma alongado, sendo sua base de glicerina,
gelatina ou manteiga de cacau.
• XAROPE: medicamento + açúcar + água.
• ELIXIR: medicamento + açúcar + álcool.
• EMULSÃO/SUSPENSÃO: medicamento obtido pela associação de
dois componentes que não se misturam. Deve ser agitado antes de
usar
Forma e via de administração
• 1. BOCA E FARINGE: TINTURAS, PASTILHAS, COLUTÓRIOS,
• 2. OLHOS- ORELHAS- NARIZ: GOTAS, POMADAS, SOLUÇÕES SPRAY
• 3. ORAL: COMPRIMIDOS, CÁPSULAS, DRÁGEAS, SOLUÇÕES, EMULSÕES, SUSPENSÕES, OLEÓSAS,
GRÂNULOS
• 4. BRÔNQUIOS E PULMÕES: - SOLUÇÕES ( INALAÇÕES, AEROSSÓIS, SPRAY)
• - PÓS FINOS (CROMOGLICATO),
• 5. URETRA: GELÉIAS, SOLUÇÕES
• 6. VAGINA: COMPRIMIDOS, GELÉIAS, ÓVULOS, CREMES, PÓS,
• 7. CANAL ANAL: POMADAS, SUPOSITÓRIOS
Quantidade a ser administrada
• Dose: representa a quantidade de medicamento no local de ação (biofase)
, necessária para produzir o efeito desejado .
• Posologia: Descreve a quantidade de um medicamento, que deve ser
administrado de uma só vez ou de modo fracionado num intervalo de
tempo determinado (em geral por dia) para que a dose seja alcançada.
Reconhecendo as denominações
Nomenclaturas
OS MEDICAMENTOS TÊM NOMENCLATURA ESPECÍFICA PARA
SER IDENTIFICADO :
• NOME QUÍMICO: é um nome cientifico que descreve sua estrutura atômica
e molecular (não é empregado no dia a dia da clínica)
• MEDICAMENTO GENÉRICO: uma forma simples de identificar o
medicamento
• NOME COMERCIAL: Nome de Marca ou Fantasia
- NOME DE MARCA É SELECIONADO PELO FABRICANTE E, O NOME
SEGUIDO DO SÍMBOLO - INDICA QUE O NOME ESTÁ REGISTRADO E
PERTENCE AO FABRICANTE DO MEDICAMENTO.
• ATENÇÃO: DEPOIS de 10 ANOS O PRODUTO É LIBERADO E
QUALQUER FABRICANTE PODERÁ PRODUZÍ-LO E PASSA A
SER IDENTIFICADO POR UM NOME DE FANTASIA
Vamos Identificar o Medicamento:
Grupos Farmacológicos
• Anestésicos •Diuréticos
•Analgésicos •Antibióticos (anti-infectantes)
•Antidepressivos •Antiparasitários
•Anticoagulantes •Antissépticos
•Antitérmicos •Anti-arritmicos
•Anti-hipertensivos •Hipolipemiantes
•Anticonvulsivantes •Vitaminas
•Antifúngico •Antiácidos
Interações medicamentosas
• Evento clínico em que os efeitos de um fármaco são
alterados pela presença de outro fármaco, alimento, bebida
ou algum agente químico ambiental. Constitui causa comum
de efeitos adversos.
• Quando dois medicamentos são administrados,
concomitantemente, a um paciente, eles podem agir de
forma independente ou interagirem entre si, com aumento
ou diminuição de efeito terapêutico ou tóxico de um ou de
outro.
Exemplo de Medicações de uso comum e interações
Medicamento Interage com Efeito Clinico Recomendação
Furosemida Fenitoína Reduz Diurese Monitorar diurese.
Furosemida Amicacina /
Gentamicina
↑ nefrotoxicidade e ototoxicidade
dos Aminoglicosídeos
Monitorar fç renal e audição
Hidroclorotiazida Fenoterol/
Salbutamol
↑ hipercalemia e problemas de
condução cardíaca
Monitorar níveis séricos de potássio
e problemas na
condução cardíaca.
Hidroclorotiazida Insulina Hiperglicemia, intolerância à glicose,
diabetes mellitus de início recente,
e / ou exacerbação de diabetes pré
existente.
Monitorar glicemia. Paciente deve
ser monitorado devido a possíveis
sinais de
acidose láctica (como mal-estar,
mialgias, dificuldade
respiratória, hiperventilação, lenta
ou batimentos
cardíacos irregulares, sonolência,
mal-estar abdominal)
Hidrocortisona/
Dexametasona/
Metilprednisolona/
Betametasona/
Prednisona
AAS ↑ ulcerações e sangramentos
gastrintestinais.
↓ filtração glomerular
↑metabolismo do AAS
Monitorar terapia. Redução
gradativa da dose do AAS
juntamente com a redução gradativa
dos
corticosteróides.
Vias de administração
• Via Oral /Enteral
- Absorção intestinal (VO)
- Absorção sublingual (SL)
• Via Retal
• Via Injetável (Parenteral)
- Via intradérmica (ID)
- Via subcutânea (SC)
- Via intramuscular (IM)
- Via endovenosa (EV/IV)
Outras Vias
• Inalatória
- ex: gases utilizados em anestesia e medicamentos
contra asma
• Ocular
• Intranasal (SUBARACNOIDE)
• Dérmica
• Vaginal (ex: droga para induzir o trabalho de parto)
Ângulos de aplicação de medicação
Medidas de Agulhas
Seringas
Enfermagem e medicação
• A enfermagem atua na última etapa do
processo (preparo e administração dos
medicamentos), ou seja, na ponta final do
sistema de medicação e isso faz com que
muitos erros cometidos não detectados no
início ou no meio do sistema lhe sejam
atribuídos.
• Erros de medicação:
são passíveis de prevenção
• Ferramentas para este processo:
emprego pelo profissional dos 9 certos
durante o preparo e administração de
medicamentos.
Enfermagem e administração de
medicamentos
• A administração de medicamentos é um
dos deveres de maior responsabilidade da
equipe de enfermagem .
• Requer conhecimentos de farmacologia
e terapêutica no que diz respeito á ação,
dosagem, efeitos colaterais, métodos e
precauções na administração das drogas.
“9 certos da medicação”
• Paciente certo
• Droga certa
• Caminho certo (via correta)
• Dose certa
• Hora certa
• Documentação certa (prescrição e checagem)
• Ação certa (garantir que o medicamento seja prescrito
pela razão certa)
• Forma certa (apresentação do medicamento)
• Resposta certa (atentar para melhora do pciente)
AULA REVISANDO HOJE.ppt
absorção, distribuição, biotransformação e excreção
Dose do fármaco
administrada
Concentração do fármaco
na circulação sistêmica
Concentração da fármaco
no local de ação
Absorção
Fármaco nos tecidos
de distribuição
Distribuição
Biotransformação e Excreção
Fármaco metabolizado
ou excretado
Efeito farmacológico Resposta
clínica
Toxicidade
Eficácia
FARMACOCINÉTICA
FARMACODINÂMICA
FARMACOCINÉTICA
 Absorção
Quando o medicamento atravessa barreiras até atingir a circulação sanguínea.
As barreiras são basicamente constituídas pelas membranas celulares.
Diretamente relacionada com a capacidade das drogas de atravessar as membranas.
Administração intravenosa e intra-arterial pulam essa etapa.
FARMACOCINÉTICA
Características das membranas
As membranas compostas por proteínas (45%), fosfolipídios (27%), colesterol (25%) e
uma pequena porção de carboidrato, em alguns tipos de membrana, associados à
superfície externa.
FARMACOCINÉTICA
 Absorção
Formas de atravessar as membranas
FARMACOCINÉTICA
 Absorção
Formas de atravessar as membranas
Difusão simples  Através da bicamada lipídica
Depende da capacidade da droga de atravessar a camada lipoprotéica.
Coeficiente de Difusão = 1 / √ Peso Molecular
Difusão facilitada  Combinação com proteína transportadora
Várias drogas são transportadas desta forma.
Ex: Penicilinas, fluorouracil (antineoplásico semelhante a um metabólito normal).
Normalmente ocorre no trato gastrointestinal, mas também nos túbulos renais e barreira
hematoencefálica.
FARMACOCINÉTICA
 Absorção
Formas de atravessar as membranas
Pinocitose
É o caso de moléculas grandes que são englobadas e internalizadas
Ex.: Insulina
Passagem através de canais ou poros aquosos  filtração
Ocorre principalmente devido à presença de capilares
fenestrados.
Comum para medicamentos hidrossolúveis e de peso molecular
relativamente elevado. Influenciado pelo diâmetro das frenetras.
FARMACOCINÉTICA
 Absorção
Influenciam na absorção
Tamanho da molécula do fármaco e Ionização
• Molécula grande e hidrossolúvel (Polar / ionizado) → Difícil absorção
• Molécula pequena e hidrossolúvel (Polar / ionizado) → Fácil absorção
• Molécula grande e lipossolúvel (Apolar / não-ionizado) → Fácil absorção
• Molécula pequena e lipossolúvel (Apolar / não-ionizado) → Fácil absorção
“A polaridade/ionização da molécula e a lipossolubidade estão mais correlacionadas
com a capacidade de atravessar as barreiras do que o tamanho ou a massa molecular”
FARMACOCINÉTICA
 Absorção
Influenciam na absorção
Formulações
FARMACOCINÉTICA
 Absorção
Solução > Suspensão > Cápsulas > Comprimido
Vias de Administração
FARMACOCINÉTICA
 Absorção
Sublingual e Oral
Os medicamentos administrados sublingual
possuem absorção mais rápida
 Os níveis séricos são mais altos
 Não há metabolismo de 1ª passagem
 Não passa pelo suco gástrico
 Não influencia de outros medicamentos ou
alimentos (aumento, redução ou retardo)
 Segue para a circulação sistêmica
Influenciam na absorção
FARMACOCINÉTICA
 Absorção
Influenciam na absorção
Vias de Administração
Sublingual e Oral
Alterações gastrointestinais por via oral:
- pH  antiácidos, bloqueadores de H2, inibidores da bomba de prótons
- motilidade  anticolinéricos e laxantes
- perfusão  vasodilatadores
FARMACOCINÉTICA
 Absorção
Quando a administração de fármacos por via oral deve ser evitada?
 Se o fármaco:
- causar vômitos ou diarréia
- for destruído por enzimas digestivas (insulina)
- não é absorvido pela mucosa gástrica (aminoglicosídeos)
- for rapidamente degradado (lidocaína)
 Se o paciente:
- está vomitando com frequência
- incapaz de engolir (crianças, pessoas com retardo mental ou inconsciente)
Influenciam na absorção
Vias de Administração
Sublingual e Oral
FARMACOCINÉTICA
 Absorção
• Absorção imprevisível – no reto não há microvilosidades
• Útil em pacientes que estão inconscientes, vomitando ou com infecção intestinal
inflamatória
• Evita a o efeito de primeira passagem pelo fígado (circulação portal)
Influenciam na absorção
Vias de Administração
Retal
FARMACOCINÉTICA
 Absorção
Intravenosa  via mais rápida (importante em emergências)
 imediato na circulação  rápida distribuição aos tecidos  ação rápida
 evita ação gástrica ou efeito de primeira passagem
 permite maior precisão na dosagem
 viável em pacientes inconscientes
Influenciam na absorção
Vias de Administração
Parenteral
FARMACOCINÉTICA
 Absorção
Intramuscular e subcutânea
 afetadas pelo fluxo sanguíneo local
 evita ação gástrica ou efeito de primeira passagem
 auto administração (insulina)
 superdosagem  gelo, vasoconstritor ou torniquete
Influenciam na absorção
Vias de Administração
Parenteral
FARMACOCINÉTICA
 Absorção
 superfície de absorção  brônquios e alvéolos inflamados
 pouco efeito sistêmico
 quanto menores as partículas dos fármacos – mais eficientes
Influenciam na absorção
Vias de Administração
Inalação
FARMACOCINÉTICA
 Absorção
 pouco efeito sistêmico (corticosteróides e β-bloqueadores)
 alguns têm efeito sistêmico
Influenciam na absorção
Vias de Administração
Mucosa
Tópico
 absorção lenta
 veiculação lipossolúvel aumenta a eficiência
 influenciados pelo fluxo sanguíneo, temperatura e área
 efeito local (cortizol) e efeito sistêmico (estrogênio e nicotina)
Fatores determinantes da velocidade e absorção
• Fluxo sanguíneo na área de absorção  Quanto maior, maior e mais rápida será a
absorção
• Área de superfície absorvente  Quanto maior, maior será a sua capacidade de
absorção
• Número de barreiras a serem transpostas  É inversamente proporcional à
quantidade absorvida e à velocidade de absorção
FARMACOCINÉTICA
 Absorção
 Distribuição
Processo no qual a substância reversivelmente abandona a corrente sanguínea e passa
para o interstício e/ou células ou tecidos
FARMACOCINÉTICA
 Distribuição
Volume aparente de distribuição
FARMACOCINÉTICA
Vd = Dose (mg) / Concentração Plasmática (mg/L)
- Permite estimar a quantidade do fármaco disponível no sangue
- Permite estimar a concentração ideal
Fatores q interferem no Vd:
1) Quanto  o Vd, significa que  a dose para atingir a concentração ideal
2) Fármacos lipossolúveis têm Vd do que os hidrossolúveis
• Os medicamentos atingem os diferentes tecidos com velocidades diferentes,
dependendo de sua capacidade de atravessar membranas
• Medicamentos lipossolúveis atravessam as Memb. Cel. com mais rapidez que os
hidrossolúveis
• Os hidrossolúveis tendem a ficar no sangue (aquoso)
• Outras se concentram em tecidos específicos: glândula tireóide, fígado, SNC e rins
FARMACOCINÉTICA
 Distribuição
• Alguns tecidos funcionam como reservatórios do medicamento, prolongando a
distribuição.
Ex.: medicamentos que se acumulam no tecido adiposo, deixam esses tecidos
lentamente e, em consequência, circulam pela corrente sanguínea durante vários dias
após a administração.
• Alguns ligam-se firmemente a proteínas do sangue
 abandonam a corrente sanguínea de forma muito lenta
 atingem rapidamente outros tecidos
FARMACOCINÉTICA
 Distribuição
Interferem na distribuição das drogas
Irrigação dos tecidos
Maior vascularização ↔ maior distribuição.
Tecidos que recebem uma porcentagem maior do débito cardíaco tendem a receber
concentrações maiores de um fármaco que se encontra dissolvido no sangue.
FARMACOCINÉTICA
 Distribuição
Interferem na distribuição das drogas
Lipossolubilidade
A lipossolubilidade quando excessiva pode prejudicar a distribuição fazendo com que
a droga se restrinja a determinados locais como o tecido adiposo.
Ex.: Anestésicos gerais barbitúricos. O Tiopental - apresenta muito lipossolúvel, de
ação ultracurta que tende a se acumular no tecido adiposo.
Grau de ionização
Se a droga permanece em uma grande proporção de formas ionizadas ela pode se
confinar a locais como o plasma ou líquido intersticial
FARMACOCINÉTICA
 Distribuição
Interferem na distribuição das drogas
Presença de barreiras  entre sangue e tecidos
• Barreira hematoencefálica: Presença de capilares não fenestrados
• Barreira placentária: Por ela passam somente drogas lipossolúveis
• Barreira hematotesticular: Por ela só passam substâncias pouco polares
FARMACOCINÉTICA
 Distribuição
Proteínas Plasmáticas
A capacidade das drogas em se associar às proteínas plasmáticas
 influi nas características farmacocinéticas
• Alta ligação a proteínas → Baixa eliminação → Maior duração do efeito
• Baixa ligação a proteínas → Alta eliminação → Menor duração do efeito
• Principais proteínas transportadoras de drogas:
- albumina  drogas de ácidas
- β-globulina  drogas básicas
- glicoproteína ácida  drogas básicas
FARMACOCINÉTICA
 Distribuição
Interferem na ligação fármaco-proteína plasmáticas
• Concentração do fármaco livre no plasma
• Concentração de proteínas no plasma
• Afinidade pelos locais de ligação nas proteínas
FARMACOCINÉTICA
 Distribuição
Reservatórios e Volume de Distribuição
As drogas podem ficar temporariamente armazenadas em alguns compartimentos
À medida que vão sendo liberadas vão se distribuindo para os demais tecidos
• Proteínas plasmáticas: Drogas que interagem com as proteínas plasmáticas
• Tecido adiposo: Medicamentos de alta lipossolubilidade.
• Ossos: Drogas que apresentam alta afinidade pelo cálcio.
Ex: Tetraciclinas
• Núcleo dos hepatócitos: Drogas que tem afinidade pelos ácidos nucléicos.
Ex: Mepacrina (droga antimalárica).
FARMACOCINÉTICA
 Distribuição
FARMACOCINÉTICA
 Biotransformação - Metabolismo
• Muitas drogas dão origem a metabólitos farmacologicamente ativos
• De modo geral a atividade farmacológica é perdida ou reduzida
− mais polar
− mais hidrofílico
− mais hidrossolúvel
Conjunto de transformações químicas que os fármacos após a absorção
Substâncias mais fáceis de serem excretadas
FARMACOCINÉTICA
 Biotransformação - Metabolismo
Velocidades do Metabolismo
• Cinética de ordem-zero
• VM é constante  não varia com a Qtd da droga
• Quantidade Fixa  é metabolizada a qualquer tempo
• Enzimas  saturáveis
Ex.: Álcool
- A enzima álcool desidrogenase é saturável a uma concentração de álcool de 10g/h
- Se 100g de álcool são ingeridas  10h para a metabolização completa
- Se uma dose maior que 10g é ingerida aparecem os efeitos adversos
FARMACOCINÉTICA
 Biotransformação - Metabolismo
Velocidades do Metabolismo
• Cinética de primeira ordem
• VM é proporcional à Qtd da droga
• O metabolismo aumenta com a quantidade da droga
• Enzimas  não saturáveis
FARMACOCINÉTICA
 Biotransformação - Metabolismo
Velocidades do Metabolismo
• Cinética de primeira ordem
• Fração constante de metabolização por unidade de tempo
• o tempo para eliminar 50% do fármaco é constante (tempo de meia vida = t1/2)
t1/2 é constante independente
da dosagem administrada
FARMACOCINÉTICA
 Biotransformação - Metabolismo
Reações do Metabolismo dos fármacos
• Isoenzimas microssomais P-450 (CYP)
• têm pouca especificidade
• catalizam o metabolismo da maioria dos fármacos (CYP 1, 2 e 3)
• Reações de Fase I e Fase II
FARMACOCINÉTICA
 Biotransformação - Metabolismo
Reações do Metabolismo dos fármacos
• Reações de Fase I  Reações não sintéticas
• Reações de oxidação, redução e hidrólise
• Introduzem um grupo funcional mais reativo na molécula
• Produtos mais reativos e mais tóxicos que as moléculas originais
• Preparam para as reações de Fase II
• Reações de Fase II  Reações sintéticas
• Reações de conjugação com acido glicurônico, sulfato ou acetato
• Produzem metabólitos menos reativos e menos tóxicos
• Aumentam a polaridade, hidrofília e hidrossolubilidade
“Ocorrem no plasma, pulmão, intestino e principalmente no fígado”
FARMACOCINÉTICA
 Biotransformação - Metabolismo
Indução Enzimática
• Algumas drogas, quando administradas repetidamente estimulam a atividade do
sistema microssomal hepático
• Afeta o metabolismo de fármacos metabolizados pelas P-450
• Principal mecanismo de interação medicamentosa
Ex.: Fenitoína (antiepilético) e Haloperidol (antipsicótico)
- Fenitoína  induz a isoenzima P-450 (CYP1A2)
- Haloperidol  metabolizado pela P-450 (CYP1A2)
- Se administrados juntos  Haloperidol será metabolizado mais rápido – menos eficaz
FARMACOCINÉTICA
 Biotransformação - Metabolismo
Indução Enzimática
Ex.: Rifampina (antibiótico) e Contraceptivos orais
- Fenitoína  induz a isoenzima P-450
- Contraceptivos orais  metabolizado pela P-450
- Contraceptivo orail será metabolizado mais rápido – menos eficaz
FARMACOCINÉTICA
 Biotransformação - Metabolismo
Inibição Enzimática
• Algumas drogas bloqueiam as P-450
• O fármaco metabolizado por uma P-450 e co-administrado com um bloqueador:
• Aumenta o t1/2
• Vai se acumular nos tecidos
• Será menos excretado
• Pode expressar: reações adversas, colaterais e tóxicos
FARMACOCINÉTICA
 Biotransformação - Metabolismo
• O nível sérico da droga:
•  Qdo co-administrado com um inibidor P-450
•  Qdo co-administrado com um indutor P-450
• Produtos naturais e fitoterápicos também podem alterar a atividade das isoenzimas
microssomais P-450
Indutor da P-450 Inibidor da P-450
Tabaco Camomila
Brócolis Gengibre
Repolho Cravo-da-índia
FARMACOCINÉTICA
 Eliminação - Excreção
• Fármaco e metabólitos
• Excreção renal
 Substâncias com menos de 60 Da
 não ligadas a proteínas
 Hidrossolúveis (polares, ionizadas)
 Substâncias lipossolúveis são
reabsorvidas
 Secreção ativa
 Bomba catiônica e aniônica
 Competição por sítio de ligação
 Gera interações competitivas
FARMACOCINÉTICA
 Eliminação - Excreção
• Excreção renal
• Substâncias ionizadas tendem a ser eliminadas juntamente com a urina
• Substâncias não-ionizadas tendem a serem reabsorvidas
 Substâncias ácidas (pH ) tendem a ser eliminadas com maior facilidade
 Substâncias alcalinas (pH ) tendem a ser eliminadas com menor facilidade
FARMACOCINÉTICA
 Eliminação - Excreção
• Excreção pela bile e circulação enterohepática
• Na formação da bile, o sistema hepatobiliar transfere para a bile uma série de
substâncias que se encontram no plasma, dentre elas, as drogas
• Sistema semelhante e tão importante quanto a secreção renal
• Fármacos não reabsorvidos
(polares) são eliminados nas fezes
• Fármacos reabsorvidos desta
forma têm seu t1/2 aumentado
FARMACOCINÉTICA
 Eliminação - Excreção
• Excreção pulmonar
• Álcool e anestésicos voláteis
• Excreção cutânea e glândulas lacrimal  menor importância
• Excreção mamária  fármacos que formam base fraca
Qual o nível ideal do fármaco?
• Para atingir o nível ideal de um fármaco é preciso haver um equilíbrio entre a taxa de
absorção e eliminação a cada t1/2 do fármaco
 Os níveis séricos sejam relativamente constantes quando a Qtd administrada a cada
t1/2 for igual à quantidade metabolizada e elimina no mesmo intervalo de tempo
Concentração plasmática estável (Cpss)
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AULA REVISANDO HOJE.ppt
1. Conceitue, com suas próprias palavras, o significado de FARMACOLOGIA.
2. Conceitue, com suas próprias palavras, o significado de FARMACOCINÉTICA e
FARMACODINÂMICA.
3. Estabeleça as diferenças entre FARMACOCINÉTICA e FARMACODINÂMICA.
4. Conceitue, com suas próprias palavras, o significado de FÁRMACO e
MEDICAMENTO.
5. Estabeleça as diferenças entre REAÇÕES ADVERSAS e EFEITO COLATERAL.
6. O que são vias de administração?
7. Quais as principais vias de administração? Conceitua cada uma delas.
8. O que acontece com os farmacos na biotransformação?
9. Dê um exemplo de indução enzimática que causa interação medicamentosa?
10.Quais características uma substância precisa ter para ser excretada com facilidade
nos rins?
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  • 2. Histórico Farmacologia  Pharmakon - droga, fármaco ou medicamento; logos - estudo. Estudo da interação dos compostos químicos com os organismos vivos  Ciência experimental que lida com as propriedades das drogas e seus efeitos nos sistemas vivos
  • 3. Ciência que estuda as alterações provocadas no organismo pelas drogas ou medicamentos  Estudo dos efeitos das substâncias químicas sobre a função dos sistemas biológicos
  • 4. Histórico Farmacologia  ciência jovem que passou a ser reconhecida no final do século XIX Aspirina® (1899)
  • 5. As diferentes áreas da farmacologia Farmacocinética Farmacodinâmica Farmacotécnica Farmacognosia Farmacoterapêutica Imunofarmacologia
  • 6. As diferentes áreas da farmacologia Farmacocinética Farmacodinâmica Farmacotécnica Farmacognosia Farmacoterapêutica Imunofarmacologia É o caminho que o medicamento faz no organismo. Não estuda o mecanismo de ação, mas sim as etapas que a droga sofre desde a administração até a excreção: absorção, distribuição, biotransformação e excreção.  etapas simultâneas, divisão apenas didática.
  • 7. As diferentes áreas da farmacologia Farmacocinética Farmacodinâmica Farmacotécnica Farmacognosia Farmacoterapêutica Imunofarmacologia Estuda os efeitos fisiológicos dos fármacos nos organismos Mecanismos de ação Relação entre concentração do fármaco e efeito O efeito da droga nos tecidos
  • 8. As diferentes áreas da farmacologia Farmacocinética Farmacodinâmica Farmacotécnica Farmacognosia Farmacoterapêutica Imunofarmacologia Estuda o preparo, a manipulação e a conservação dos medicamentos O desenvolvimento de novos produtos, relação com o meio biológico, técnicas de manipulação, doses, formas farmacêuticas, interações físicas e químicas entre os princípios ativos Visando conseguir melhor aproveitamento dos seus efeitos benéficos no organismo
  • 9. As diferentes áreas da farmacologia Farmacocinética Farmacodinâmica Farmacotécnica Farmacognosia Farmacoterapêutica Imunofarmacologia Cuida da obtenção, identificação e isolamento de princípios ativos a partir de produtos naturais de origem animal, vegetal ou mineral, passiveis de uso terapêutico
  • 10. As diferentes áreas da farmacologia Farmacocinética Farmacodinâmica Farmacotécnica Farmacognosia Farmacoterapêutica Imunofarmacologia Refere-se ao uso de medicamentos para o tratamento das enfermidades (Farmacologia Clínica) Terapêutica  Envolve não só o uso de medicamentos, como também outros meios para a prevenção, diagnóstico e tratamento das enfermidades. Esses meios envolvem cirurgia, radiação e outros.
  • 11. As diferentes áreas da farmacologia Farmacocinética Farmacodinâmica Farmacotécnica Farmacognosia Farmacoterapêutica Imunofarmacologia Área nova que tem se desenvolvido muito graças à possibilidade de se interferir, através do uso de drogas, na realização dos transplantes e de se utilizar com fins terapêuticos substâncias normalmente participantes da resposta imunológica
  • 12. Conceitos básicos em farmacologia • Droga: qualquer substância química, exceto alimentos, capaz de produzir efeitos farmacológicos, ou seja, provocar alterações em um sistema biológico • Fármaco: sinônimo de droga • Forma Farmacêutica: forma de apresentação do medicamento  comprimido, drágea, pílula, xarope, colírio, entre outros
  • 13. Conceitos básicos em farmacologia • Medicamento: droga ou preparação com drogas usadas terapeuticamente • Remédio: palavra usada pelo leigo como sinônimo de medicamento e especialidade farmacêutica • Nome químico: diz respeito à constituição da droga • Farmacopéia: livro que oficializa as drogas/medicamentos de uso corrente e consagrada como eficazes
  • 14. Conceitos básicos em farmacologia • Dose: quantidade a ser administrada de uma vez a fim de produzir efeitos terapêuticos • Dose letal: leva o organismo a falência (morte) generalizada • Dose máxima: maior quantidade de uma droga capaz de produzir efeitos terapêuticos • Dose mínima: menor quantidade de uma droga capaz de produzir efeitos terapêuticos (eficácia) • Dose tóxica: maior quantidade de uma droga que causa efeitos adversos
  • 15. Conceitos básicos em farmacologia • Posologia: é o estudo das doses • Pró-droga: substância química que precisa transformar-se no organismo afim de tornar-se uma droga ativa • Placebo: “Vou agradar” , (latim)  Em farmacologia significa uma substância inativa administrada para satisfazer a necessidade psicológica do paciente
  • 16. Conceitos básicos em farmacologia Reações Adversas  qualquer resposta prejudicial ou indesejável e não intencional que ocorre com medicamentos para profilaxia, diagnóstico, tratamento de doença ou modificação de funções fisiológicas Efeito Colateral  efeito diferente daquele considerado como principal por um fármaco. Esse termo deve ser distinguido de efeito adverso, pois um fármaco pode causar outros efeitos benéficos além do principal
  • 17. Tipos de medicamentos Lei nº 9.787/99 – Lei dos Genéricos • Medicamento de referência • Genérico  contém o mesmo princípio ativo - na mesma dose e forma farmacêutica - de um medicamento de referência. É administrado pela mesma via e tem indicação idêntica. E o mais importante: é tão seguro e eficaz quanto o medicamento de marca, mas em geral custa menos • Similares  vendidos sobre o nome de uma marca comercial. As embalagens não têm nem terão a frase "medicamento genérico”
  • 18. Farmacologia - defnições • DOSE: é a quantidade de droga administrada • BIODISPONIBILIDADE: é a fração de um fármaco administrado que é evado à circulação sistêmica • BIOEQUIVALÊNCIA: quando um fármaco pode ser substituído por outro sem consequências clínicas adversas.
  • 19. Farmacologia- definições • TEMPO 1/2 VIDA: é o tempo ncessário para que a concentração plasmática do fármaco chegue em 50 %. É utilizado para o cálculo da posologia. • ESTADO DE EQUILIBRIO ESTÁVEL: indica quando o fármaco atinge a concentração terapêutica.
  • 20. Farmacologia • Especificidade: Recíproca entre substâncias e ligantes. (subst se liga somente em determinados alvos e os alvos só reconhecem determinada substancia) • Nenhum fármaco é totalmente específico: o aumento da dose faz com que ele atue em outros alvos diferentes peovocando efeitos colaterais.
  • 21. Farmacologia • Agonistas: causam alterações na função celular, produzindo vários tipos de efeitos. • Antagonistas. Substância que se liga ao receptor sem causar ativação impedindo consequentemente a ligação do agonista.
  • 22. Farmacologia Dessensibilização e Taquifilaxia: • Diminuição do efeito de um fármaco que ocorre gradualmente quando administrado de modo contínuo ou repetidamente.
  • 23. Farmacologia Mecanismos envolvidos • Alterações nos receptores • Perda de recepores: exposição prolongada reduz o número de receptores expressos na superfície celular. • Aumento do metabolismo da substância. Substâncias como etanol e barbitúricos quando administradas repetidamente, aparecem em concentrações plasmáticas reduzidas.
  • 24. Farmacologia • Adaptação fisiológica: Pode ocorrer uma diminuição do efeito de um fármaco, devido à sua anulação por uma resposta homeostátia. Ex: Redução de efeitos colaterias como náuseas e sonolência de alguns fármacos quando se dá a administração contínua.
  • 25. Farmacologia Fatores relacionados ao paciente Estados fisiopatológicos Idade Sexo Tabagismo Consumo de Alcool Uso de outros Medicamentos Anemias Disfunção hepática Doenças renais Insuficiência Cardíaca Infecção Queimaduras Febre Fatores que podem influenciar os processos farmacocinéticos
  • 26. Natural  extraídos de órgãos ou glândulas (extrato de fígado); extraídos de fonte de minério e princípios ativos de diversas plantas Sintética  substâncias preparadas em laboratórios por processos químicos Têm composição e ação idênticas aos produtos naturais Tipos de medicamentos Quanto à origem
  • 27. Tipos de medicamentos Quanto à forma farmacêutica Líquidos  soluções, emulsões, xaropes, elixires e loções Sólidos  em pó ou em formatos sob a compressão – comprimido, drágea, pílula, cápsula e supositório Pastosos  normalmente de uso tópico – geléias, cremes, pomadas etc Gasosos  recipientes cilíndricos especiais: balas e em geral são administrados por inalação
  • 28. Vias de administração Paraenteral Enteral Tópica Vias de administração Caminho pelo qual uma droga é colocada em contato com o organismo A biodisponibilidade interfere nas propriedades farmacocinéticas de uma droga Vai depender das circunstâncias Condições do paciente, aceitabilidade, necessidade, doença etc Dependendo da VA uma mesma droga pode produzir diferentes resultados
  • 29. Vias de administração Paraenteral Enteral Tópica Epidérmica  plicação sobre a pele Colírios  sobre a conjuntiva Gotas otológicas  antibióticos e corticóides para otite externa Intranasal  spray descongestionante nasal efeito local – aplicação diretamente onde deseja-se sua ação Vias de administração Caminho pelo qual uma droga é colocada em contato com o organismo A biodisponibilidade interfere nas propriedades farmacocinéticas de uma droga
  • 30. Vias de administração Paraenteral Enteral Tópica Pela boca  drogas na forma de tabletes, cápsulas ou gotas Por tubo gástrico  gastrostomia, diversas drogas e nutrição enteral Pelo reto  em forma de supositório efeito sistêmico (não-local) – via trato digestivo Vias de administração Caminho pelo qual uma droga é colocada em contato com o organismo A biodisponibilidade interfere nas propriedades farmacocinéticas de uma droga
  • 31. Vias de administração Paraenteral Enteral Tópica Injeção  intravenosa, intra-arterial, intramuscular, intracardíaca, subcutânea, intradérmica e intraperitoneal efeito sistêmico – por outra forma que não pelo trato digestivo Vias de administração Caminho pelo qual uma droga é colocada em contato com o organismo A biodisponibilidade interfere nas propriedades farmacocinéticas de uma droga
  • 32. Formas Farmacêuticas Estado físico no qual se apresenta um medicamento Objetivo das diferentes formas : FACILITAR a ... •Administração •Absorção •Fracionamento •Posologia •Conservação
  • 33. Formas • Quanto ao Estado Físico: • SÓLIDOS: - Pós, - Comprimidos, - Drágeas, - Pastilhas, - Pílulas, - Granulados, - Pellets, - Óvulos, - Supositórios • PASTOSOS:- Cremes, - Pomadas, - Unguentos,- Cataplasma • FLUIDOS: - Aquosas, - Oleosas, - Suspensão, ,- Emulsão ,- Xarope, - Elixir • GASOSOS E VOLÁTEIS
  • 34. • COMPRIMIDOS: PRINCÍPIO ATIVO + EXCIPIENTE SÃO SUBMETIDOS À COMPRESSÃO EM UM MOLDE GERALMENTE CILÍNDRICO. USO: VIA ORAL (ingeridos ou sublingual) • IMPLANTES (subcutâneo) para ação prolongada • DRÁGEAS: SÃO COMPRIMIDOS REVESTIDOS POR UMA CAMADA DE SUBSTÂNCIA AÇUCARADA COM OU SEM PRINCIPAIS FORMAS FARMACÊUTICAS CORANTE. UTILIDADE: EVITAR A DESAGREGAÇÃO, PROTEÇÃO, MASCARAR PROPRIEDADES ORGANOLÉPTICAS. USO: VIA ORAL (NÃO PODEM SER PARTIDOS) • PÍLULAS: GERALMENTE SÃO PEQUNOS COMPRIMIOS EM FORMA ESFÉRICA (podendo ser ou não revestida de substância
  • 35. • CÁPSULAS: medicamentos em pó, grânulos ou líquido, envolvido em gelatina solúvel, que deve ser dissolvido no intestino. USO: via oral (não podem ser abertas) • SUPOSITÓRIOS: forma alongado, sendo sua base de glicerina, gelatina ou manteiga de cacau. • XAROPE: medicamento + açúcar + água. • ELIXIR: medicamento + açúcar + álcool. • EMULSÃO/SUSPENSÃO: medicamento obtido pela associação de dois componentes que não se misturam. Deve ser agitado antes de usar
  • 36. Forma e via de administração • 1. BOCA E FARINGE: TINTURAS, PASTILHAS, COLUTÓRIOS, • 2. OLHOS- ORELHAS- NARIZ: GOTAS, POMADAS, SOLUÇÕES SPRAY • 3. ORAL: COMPRIMIDOS, CÁPSULAS, DRÁGEAS, SOLUÇÕES, EMULSÕES, SUSPENSÕES, OLEÓSAS, GRÂNULOS • 4. BRÔNQUIOS E PULMÕES: - SOLUÇÕES ( INALAÇÕES, AEROSSÓIS, SPRAY) • - PÓS FINOS (CROMOGLICATO), • 5. URETRA: GELÉIAS, SOLUÇÕES • 6. VAGINA: COMPRIMIDOS, GELÉIAS, ÓVULOS, CREMES, PÓS, • 7. CANAL ANAL: POMADAS, SUPOSITÓRIOS
  • 37. Quantidade a ser administrada • Dose: representa a quantidade de medicamento no local de ação (biofase) , necessária para produzir o efeito desejado . • Posologia: Descreve a quantidade de um medicamento, que deve ser administrado de uma só vez ou de modo fracionado num intervalo de tempo determinado (em geral por dia) para que a dose seja alcançada.
  • 39. Nomenclaturas OS MEDICAMENTOS TÊM NOMENCLATURA ESPECÍFICA PARA SER IDENTIFICADO : • NOME QUÍMICO: é um nome cientifico que descreve sua estrutura atômica e molecular (não é empregado no dia a dia da clínica) • MEDICAMENTO GENÉRICO: uma forma simples de identificar o medicamento • NOME COMERCIAL: Nome de Marca ou Fantasia - NOME DE MARCA É SELECIONADO PELO FABRICANTE E, O NOME SEGUIDO DO SÍMBOLO - INDICA QUE O NOME ESTÁ REGISTRADO E PERTENCE AO FABRICANTE DO MEDICAMENTO. • ATENÇÃO: DEPOIS de 10 ANOS O PRODUTO É LIBERADO E QUALQUER FABRICANTE PODERÁ PRODUZÍ-LO E PASSA A SER IDENTIFICADO POR UM NOME DE FANTASIA
  • 40. Vamos Identificar o Medicamento:
  • 41. Grupos Farmacológicos • Anestésicos •Diuréticos •Analgésicos •Antibióticos (anti-infectantes) •Antidepressivos •Antiparasitários •Anticoagulantes •Antissépticos •Antitérmicos •Anti-arritmicos •Anti-hipertensivos •Hipolipemiantes •Anticonvulsivantes •Vitaminas •Antifúngico •Antiácidos
  • 42. Interações medicamentosas • Evento clínico em que os efeitos de um fármaco são alterados pela presença de outro fármaco, alimento, bebida ou algum agente químico ambiental. Constitui causa comum de efeitos adversos. • Quando dois medicamentos são administrados, concomitantemente, a um paciente, eles podem agir de forma independente ou interagirem entre si, com aumento ou diminuição de efeito terapêutico ou tóxico de um ou de outro.
  • 43. Exemplo de Medicações de uso comum e interações Medicamento Interage com Efeito Clinico Recomendação Furosemida Fenitoína Reduz Diurese Monitorar diurese. Furosemida Amicacina / Gentamicina ↑ nefrotoxicidade e ototoxicidade dos Aminoglicosídeos Monitorar fç renal e audição Hidroclorotiazida Fenoterol/ Salbutamol ↑ hipercalemia e problemas de condução cardíaca Monitorar níveis séricos de potássio e problemas na condução cardíaca. Hidroclorotiazida Insulina Hiperglicemia, intolerância à glicose, diabetes mellitus de início recente, e / ou exacerbação de diabetes pré existente. Monitorar glicemia. Paciente deve ser monitorado devido a possíveis sinais de acidose láctica (como mal-estar, mialgias, dificuldade respiratória, hiperventilação, lenta ou batimentos cardíacos irregulares, sonolência, mal-estar abdominal) Hidrocortisona/ Dexametasona/ Metilprednisolona/ Betametasona/ Prednisona AAS ↑ ulcerações e sangramentos gastrintestinais. ↓ filtração glomerular ↑metabolismo do AAS Monitorar terapia. Redução gradativa da dose do AAS juntamente com a redução gradativa dos corticosteróides.
  • 44. Vias de administração • Via Oral /Enteral - Absorção intestinal (VO) - Absorção sublingual (SL) • Via Retal • Via Injetável (Parenteral) - Via intradérmica (ID) - Via subcutânea (SC) - Via intramuscular (IM) - Via endovenosa (EV/IV)
  • 45. Outras Vias • Inalatória - ex: gases utilizados em anestesia e medicamentos contra asma • Ocular • Intranasal (SUBARACNOIDE) • Dérmica • Vaginal (ex: droga para induzir o trabalho de parto)
  • 46. Ângulos de aplicação de medicação
  • 49. Enfermagem e medicação • A enfermagem atua na última etapa do processo (preparo e administração dos medicamentos), ou seja, na ponta final do sistema de medicação e isso faz com que muitos erros cometidos não detectados no início ou no meio do sistema lhe sejam atribuídos.
  • 50. • Erros de medicação: são passíveis de prevenção • Ferramentas para este processo: emprego pelo profissional dos 9 certos durante o preparo e administração de medicamentos.
  • 51. Enfermagem e administração de medicamentos • A administração de medicamentos é um dos deveres de maior responsabilidade da equipe de enfermagem . • Requer conhecimentos de farmacologia e terapêutica no que diz respeito á ação, dosagem, efeitos colaterais, métodos e precauções na administração das drogas.
  • 52. “9 certos da medicação” • Paciente certo • Droga certa • Caminho certo (via correta) • Dose certa • Hora certa • Documentação certa (prescrição e checagem) • Ação certa (garantir que o medicamento seja prescrito pela razão certa) • Forma certa (apresentação do medicamento) • Resposta certa (atentar para melhora do pciente)
  • 54. absorção, distribuição, biotransformação e excreção Dose do fármaco administrada Concentração do fármaco na circulação sistêmica Concentração da fármaco no local de ação Absorção Fármaco nos tecidos de distribuição Distribuição Biotransformação e Excreção Fármaco metabolizado ou excretado Efeito farmacológico Resposta clínica Toxicidade Eficácia FARMACOCINÉTICA FARMACODINÂMICA FARMACOCINÉTICA
  • 55.  Absorção Quando o medicamento atravessa barreiras até atingir a circulação sanguínea. As barreiras são basicamente constituídas pelas membranas celulares. Diretamente relacionada com a capacidade das drogas de atravessar as membranas. Administração intravenosa e intra-arterial pulam essa etapa. FARMACOCINÉTICA
  • 56. Características das membranas As membranas compostas por proteínas (45%), fosfolipídios (27%), colesterol (25%) e uma pequena porção de carboidrato, em alguns tipos de membrana, associados à superfície externa. FARMACOCINÉTICA  Absorção
  • 57. Formas de atravessar as membranas FARMACOCINÉTICA  Absorção
  • 58. Formas de atravessar as membranas Difusão simples  Através da bicamada lipídica Depende da capacidade da droga de atravessar a camada lipoprotéica. Coeficiente de Difusão = 1 / √ Peso Molecular Difusão facilitada  Combinação com proteína transportadora Várias drogas são transportadas desta forma. Ex: Penicilinas, fluorouracil (antineoplásico semelhante a um metabólito normal). Normalmente ocorre no trato gastrointestinal, mas também nos túbulos renais e barreira hematoencefálica. FARMACOCINÉTICA  Absorção
  • 59. Formas de atravessar as membranas Pinocitose É o caso de moléculas grandes que são englobadas e internalizadas Ex.: Insulina Passagem através de canais ou poros aquosos  filtração Ocorre principalmente devido à presença de capilares fenestrados. Comum para medicamentos hidrossolúveis e de peso molecular relativamente elevado. Influenciado pelo diâmetro das frenetras. FARMACOCINÉTICA  Absorção
  • 60. Influenciam na absorção Tamanho da molécula do fármaco e Ionização • Molécula grande e hidrossolúvel (Polar / ionizado) → Difícil absorção • Molécula pequena e hidrossolúvel (Polar / ionizado) → Fácil absorção • Molécula grande e lipossolúvel (Apolar / não-ionizado) → Fácil absorção • Molécula pequena e lipossolúvel (Apolar / não-ionizado) → Fácil absorção “A polaridade/ionização da molécula e a lipossolubidade estão mais correlacionadas com a capacidade de atravessar as barreiras do que o tamanho ou a massa molecular” FARMACOCINÉTICA  Absorção
  • 61. Influenciam na absorção Formulações FARMACOCINÉTICA  Absorção Solução > Suspensão > Cápsulas > Comprimido
  • 62. Vias de Administração FARMACOCINÉTICA  Absorção Sublingual e Oral Os medicamentos administrados sublingual possuem absorção mais rápida  Os níveis séricos são mais altos  Não há metabolismo de 1ª passagem  Não passa pelo suco gástrico  Não influencia de outros medicamentos ou alimentos (aumento, redução ou retardo)  Segue para a circulação sistêmica Influenciam na absorção
  • 63. FARMACOCINÉTICA  Absorção Influenciam na absorção Vias de Administração Sublingual e Oral Alterações gastrointestinais por via oral: - pH  antiácidos, bloqueadores de H2, inibidores da bomba de prótons - motilidade  anticolinéricos e laxantes - perfusão  vasodilatadores
  • 64. FARMACOCINÉTICA  Absorção Quando a administração de fármacos por via oral deve ser evitada?  Se o fármaco: - causar vômitos ou diarréia - for destruído por enzimas digestivas (insulina) - não é absorvido pela mucosa gástrica (aminoglicosídeos) - for rapidamente degradado (lidocaína)  Se o paciente: - está vomitando com frequência - incapaz de engolir (crianças, pessoas com retardo mental ou inconsciente) Influenciam na absorção Vias de Administração Sublingual e Oral
  • 65. FARMACOCINÉTICA  Absorção • Absorção imprevisível – no reto não há microvilosidades • Útil em pacientes que estão inconscientes, vomitando ou com infecção intestinal inflamatória • Evita a o efeito de primeira passagem pelo fígado (circulação portal) Influenciam na absorção Vias de Administração Retal
  • 66. FARMACOCINÉTICA  Absorção Intravenosa  via mais rápida (importante em emergências)  imediato na circulação  rápida distribuição aos tecidos  ação rápida  evita ação gástrica ou efeito de primeira passagem  permite maior precisão na dosagem  viável em pacientes inconscientes Influenciam na absorção Vias de Administração Parenteral
  • 67. FARMACOCINÉTICA  Absorção Intramuscular e subcutânea  afetadas pelo fluxo sanguíneo local  evita ação gástrica ou efeito de primeira passagem  auto administração (insulina)  superdosagem  gelo, vasoconstritor ou torniquete Influenciam na absorção Vias de Administração Parenteral
  • 68. FARMACOCINÉTICA  Absorção  superfície de absorção  brônquios e alvéolos inflamados  pouco efeito sistêmico  quanto menores as partículas dos fármacos – mais eficientes Influenciam na absorção Vias de Administração Inalação
  • 69. FARMACOCINÉTICA  Absorção  pouco efeito sistêmico (corticosteróides e β-bloqueadores)  alguns têm efeito sistêmico Influenciam na absorção Vias de Administração Mucosa Tópico  absorção lenta  veiculação lipossolúvel aumenta a eficiência  influenciados pelo fluxo sanguíneo, temperatura e área  efeito local (cortizol) e efeito sistêmico (estrogênio e nicotina)
  • 70. Fatores determinantes da velocidade e absorção • Fluxo sanguíneo na área de absorção  Quanto maior, maior e mais rápida será a absorção • Área de superfície absorvente  Quanto maior, maior será a sua capacidade de absorção • Número de barreiras a serem transpostas  É inversamente proporcional à quantidade absorvida e à velocidade de absorção FARMACOCINÉTICA  Absorção
  • 71.  Distribuição Processo no qual a substância reversivelmente abandona a corrente sanguínea e passa para o interstício e/ou células ou tecidos FARMACOCINÉTICA
  • 72.  Distribuição Volume aparente de distribuição FARMACOCINÉTICA Vd = Dose (mg) / Concentração Plasmática (mg/L) - Permite estimar a quantidade do fármaco disponível no sangue - Permite estimar a concentração ideal Fatores q interferem no Vd: 1) Quanto  o Vd, significa que  a dose para atingir a concentração ideal 2) Fármacos lipossolúveis têm Vd do que os hidrossolúveis
  • 73. • Os medicamentos atingem os diferentes tecidos com velocidades diferentes, dependendo de sua capacidade de atravessar membranas • Medicamentos lipossolúveis atravessam as Memb. Cel. com mais rapidez que os hidrossolúveis • Os hidrossolúveis tendem a ficar no sangue (aquoso) • Outras se concentram em tecidos específicos: glândula tireóide, fígado, SNC e rins FARMACOCINÉTICA  Distribuição
  • 74. • Alguns tecidos funcionam como reservatórios do medicamento, prolongando a distribuição. Ex.: medicamentos que se acumulam no tecido adiposo, deixam esses tecidos lentamente e, em consequência, circulam pela corrente sanguínea durante vários dias após a administração. • Alguns ligam-se firmemente a proteínas do sangue  abandonam a corrente sanguínea de forma muito lenta  atingem rapidamente outros tecidos FARMACOCINÉTICA  Distribuição
  • 75. Interferem na distribuição das drogas Irrigação dos tecidos Maior vascularização ↔ maior distribuição. Tecidos que recebem uma porcentagem maior do débito cardíaco tendem a receber concentrações maiores de um fármaco que se encontra dissolvido no sangue. FARMACOCINÉTICA  Distribuição
  • 76. Interferem na distribuição das drogas Lipossolubilidade A lipossolubilidade quando excessiva pode prejudicar a distribuição fazendo com que a droga se restrinja a determinados locais como o tecido adiposo. Ex.: Anestésicos gerais barbitúricos. O Tiopental - apresenta muito lipossolúvel, de ação ultracurta que tende a se acumular no tecido adiposo. Grau de ionização Se a droga permanece em uma grande proporção de formas ionizadas ela pode se confinar a locais como o plasma ou líquido intersticial FARMACOCINÉTICA  Distribuição
  • 77. Interferem na distribuição das drogas Presença de barreiras  entre sangue e tecidos • Barreira hematoencefálica: Presença de capilares não fenestrados • Barreira placentária: Por ela passam somente drogas lipossolúveis • Barreira hematotesticular: Por ela só passam substâncias pouco polares FARMACOCINÉTICA  Distribuição
  • 78. Proteínas Plasmáticas A capacidade das drogas em se associar às proteínas plasmáticas  influi nas características farmacocinéticas • Alta ligação a proteínas → Baixa eliminação → Maior duração do efeito • Baixa ligação a proteínas → Alta eliminação → Menor duração do efeito • Principais proteínas transportadoras de drogas: - albumina  drogas de ácidas - β-globulina  drogas básicas - glicoproteína ácida  drogas básicas FARMACOCINÉTICA  Distribuição
  • 79. Interferem na ligação fármaco-proteína plasmáticas • Concentração do fármaco livre no plasma • Concentração de proteínas no plasma • Afinidade pelos locais de ligação nas proteínas FARMACOCINÉTICA  Distribuição
  • 80. Reservatórios e Volume de Distribuição As drogas podem ficar temporariamente armazenadas em alguns compartimentos À medida que vão sendo liberadas vão se distribuindo para os demais tecidos • Proteínas plasmáticas: Drogas que interagem com as proteínas plasmáticas • Tecido adiposo: Medicamentos de alta lipossolubilidade. • Ossos: Drogas que apresentam alta afinidade pelo cálcio. Ex: Tetraciclinas • Núcleo dos hepatócitos: Drogas que tem afinidade pelos ácidos nucléicos. Ex: Mepacrina (droga antimalárica). FARMACOCINÉTICA  Distribuição
  • 81. FARMACOCINÉTICA  Biotransformação - Metabolismo • Muitas drogas dão origem a metabólitos farmacologicamente ativos • De modo geral a atividade farmacológica é perdida ou reduzida − mais polar − mais hidrofílico − mais hidrossolúvel Conjunto de transformações químicas que os fármacos após a absorção Substâncias mais fáceis de serem excretadas
  • 82. FARMACOCINÉTICA  Biotransformação - Metabolismo Velocidades do Metabolismo • Cinética de ordem-zero • VM é constante  não varia com a Qtd da droga • Quantidade Fixa  é metabolizada a qualquer tempo • Enzimas  saturáveis Ex.: Álcool - A enzima álcool desidrogenase é saturável a uma concentração de álcool de 10g/h - Se 100g de álcool são ingeridas  10h para a metabolização completa - Se uma dose maior que 10g é ingerida aparecem os efeitos adversos
  • 83. FARMACOCINÉTICA  Biotransformação - Metabolismo Velocidades do Metabolismo • Cinética de primeira ordem • VM é proporcional à Qtd da droga • O metabolismo aumenta com a quantidade da droga • Enzimas  não saturáveis
  • 84. FARMACOCINÉTICA  Biotransformação - Metabolismo Velocidades do Metabolismo • Cinética de primeira ordem • Fração constante de metabolização por unidade de tempo • o tempo para eliminar 50% do fármaco é constante (tempo de meia vida = t1/2) t1/2 é constante independente da dosagem administrada
  • 85. FARMACOCINÉTICA  Biotransformação - Metabolismo Reações do Metabolismo dos fármacos • Isoenzimas microssomais P-450 (CYP) • têm pouca especificidade • catalizam o metabolismo da maioria dos fármacos (CYP 1, 2 e 3) • Reações de Fase I e Fase II
  • 86. FARMACOCINÉTICA  Biotransformação - Metabolismo Reações do Metabolismo dos fármacos • Reações de Fase I  Reações não sintéticas • Reações de oxidação, redução e hidrólise • Introduzem um grupo funcional mais reativo na molécula • Produtos mais reativos e mais tóxicos que as moléculas originais • Preparam para as reações de Fase II • Reações de Fase II  Reações sintéticas • Reações de conjugação com acido glicurônico, sulfato ou acetato • Produzem metabólitos menos reativos e menos tóxicos • Aumentam a polaridade, hidrofília e hidrossolubilidade “Ocorrem no plasma, pulmão, intestino e principalmente no fígado”
  • 87. FARMACOCINÉTICA  Biotransformação - Metabolismo Indução Enzimática • Algumas drogas, quando administradas repetidamente estimulam a atividade do sistema microssomal hepático • Afeta o metabolismo de fármacos metabolizados pelas P-450 • Principal mecanismo de interação medicamentosa Ex.: Fenitoína (antiepilético) e Haloperidol (antipsicótico) - Fenitoína  induz a isoenzima P-450 (CYP1A2) - Haloperidol  metabolizado pela P-450 (CYP1A2) - Se administrados juntos  Haloperidol será metabolizado mais rápido – menos eficaz
  • 88. FARMACOCINÉTICA  Biotransformação - Metabolismo Indução Enzimática Ex.: Rifampina (antibiótico) e Contraceptivos orais - Fenitoína  induz a isoenzima P-450 - Contraceptivos orais  metabolizado pela P-450 - Contraceptivo orail será metabolizado mais rápido – menos eficaz
  • 89. FARMACOCINÉTICA  Biotransformação - Metabolismo Inibição Enzimática • Algumas drogas bloqueiam as P-450 • O fármaco metabolizado por uma P-450 e co-administrado com um bloqueador: • Aumenta o t1/2 • Vai se acumular nos tecidos • Será menos excretado • Pode expressar: reações adversas, colaterais e tóxicos
  • 90. FARMACOCINÉTICA  Biotransformação - Metabolismo • O nível sérico da droga: •  Qdo co-administrado com um inibidor P-450 •  Qdo co-administrado com um indutor P-450 • Produtos naturais e fitoterápicos também podem alterar a atividade das isoenzimas microssomais P-450 Indutor da P-450 Inibidor da P-450 Tabaco Camomila Brócolis Gengibre Repolho Cravo-da-índia
  • 91. FARMACOCINÉTICA  Eliminação - Excreção • Fármaco e metabólitos • Excreção renal  Substâncias com menos de 60 Da  não ligadas a proteínas  Hidrossolúveis (polares, ionizadas)  Substâncias lipossolúveis são reabsorvidas  Secreção ativa  Bomba catiônica e aniônica  Competição por sítio de ligação  Gera interações competitivas
  • 92. FARMACOCINÉTICA  Eliminação - Excreção • Excreção renal • Substâncias ionizadas tendem a ser eliminadas juntamente com a urina • Substâncias não-ionizadas tendem a serem reabsorvidas  Substâncias ácidas (pH ) tendem a ser eliminadas com maior facilidade  Substâncias alcalinas (pH ) tendem a ser eliminadas com menor facilidade
  • 93. FARMACOCINÉTICA  Eliminação - Excreção • Excreção pela bile e circulação enterohepática • Na formação da bile, o sistema hepatobiliar transfere para a bile uma série de substâncias que se encontram no plasma, dentre elas, as drogas • Sistema semelhante e tão importante quanto a secreção renal • Fármacos não reabsorvidos (polares) são eliminados nas fezes • Fármacos reabsorvidos desta forma têm seu t1/2 aumentado
  • 94. FARMACOCINÉTICA  Eliminação - Excreção • Excreção pulmonar • Álcool e anestésicos voláteis • Excreção cutânea e glândulas lacrimal  menor importância • Excreção mamária  fármacos que formam base fraca
  • 95. Qual o nível ideal do fármaco? • Para atingir o nível ideal de um fármaco é preciso haver um equilíbrio entre a taxa de absorção e eliminação a cada t1/2 do fármaco  Os níveis séricos sejam relativamente constantes quando a Qtd administrada a cada t1/2 for igual à quantidade metabolizada e elimina no mesmo intervalo de tempo Concentração plasmática estável (Cpss)
  • 98. 1. Conceitue, com suas próprias palavras, o significado de FARMACOLOGIA. 2. Conceitue, com suas próprias palavras, o significado de FARMACOCINÉTICA e FARMACODINÂMICA. 3. Estabeleça as diferenças entre FARMACOCINÉTICA e FARMACODINÂMICA. 4. Conceitue, com suas próprias palavras, o significado de FÁRMACO e MEDICAMENTO. 5. Estabeleça as diferenças entre REAÇÕES ADVERSAS e EFEITO COLATERAL. 6. O que são vias de administração? 7. Quais as principais vias de administração? Conceitua cada uma delas. 8. O que acontece com os farmacos na biotransformação? 9. Dê um exemplo de indução enzimática que causa interação medicamentosa? 10.Quais características uma substância precisa ter para ser excretada com facilidade nos rins? EXERCÍCIO