Opióides na Prática Clínica: Verdades e Mitos

Prof. Rodrigo Mencalha
M.V, M.Sc, Ph.D
rodrigo.mencalha@faa.edu.br
Verdades e Mitos sobre o uso de
Opióides na Prática Clínica

2
Outline
 Histórico
 Farmacodinâmica
 Farmacocinética

3
Outline
 Efeitos farmacológicos
 Classificação
 Farmacologia Clínica
 Toxicidade

7
Diferença
 Opiáceos ou Opióides ?

 2 principais receptores: µ, e K (metabotrópicos)
 Distribuição no SNC: cérebro e medula espinhal
 Distribuição periférica: tecidos vasculares, cárdia, vias aéreas /
pulmões, intestino e células do sistema imune
8
Receptores

9
Receptores
Resposta µ1 µ2 K
Analgesia * * *
Depressão Respiratória *
Euforia *
Disforia *
Motilidade G.I *
Dependência *
Receptores

 Absorção:
– Absorção no trato gastrointestinal modesta
– Altamente dependente do fator lipossolubilidade
– Alto metabolismo de primeira passagem hepática
– Baixa biodisponobilidade por via oral (ex: morfina ~/= 25%)
– Melhor absorvidos por via parenteral
10
Farmacocinética

 Distribuição:
– 1/3 ligado a proteínas plasmáticas
– Alta biodisponibilidade em tecidos perfundidos
– Administração crônica ocorre um grande acumulo mesmo após
interrupção (efeito bioacumulativo)
11
Farmacocinética

 Biotransformação:
– Hepática
– Ex: morfina -> morfina 6-glicoronídeo; morfina 3-glicorinídeo
– Metabólitos ativos
– CYP3A4 e CYP2D6
12
Farmacocinética

 Excreção:
– Renal
– M6G e M3G excretados por filtração glomerular
– Atentar-se aos pacientes com DRC: efeitos adversos no SNC
– Eventos convulsivos e depressão do SNC
13
Farmacocinética

Centro de Ensino Superior de Valença –
CESVA/FAA
14
Efeitos Farmacológicos

Os animais com ausência de dor podem ter
mais efeitos colaterais quando recebem
opióides
15

 Sistema Nervoso Central
– Em animais com dor: menor intensidade, mais conforto e maior
tolerância
– Em animais sem dor: sonolência, menor atividade mental, atividade
física diminuída e apatia
16

A eficácia dos opióides é mais limitada
em animais com dor neuropática
17

– Analgesia supra-espinhal (P.A.G)
18

– Analgesia espinhal
19

 Sistema Nervoso Periférico
– Analgesia periférica
– Inflamação
20

23
Os opióides, mesmo sendo analgésicos,
podem induzir hiperalgesia

A depressão respiratória induzida por
opióides é comum na prática clínica
25

 Sistema Respiratório
– Depressão respiratória
– FR, V. minuto e ETCO2
– Depressão bulbar direta
– Dessensibilização dos quimiorreceptores -> PCO2 / PaO2
– Mais observado em agonistas fortes
26

Os opióides são considerados potentes
agentes antitussígenos
27

 Centro da Tosse
– Efeito antitussígeno
– Depressão do centro medular da tosse
– Sem perda do reflexo laríngeo
– Nenhuma relação com a depressão respiratória
– Dextrometorfano e codeína
28

Todos os agentes opióides são potentes
indutores do vômito em animais de
companhia
29

 Náusea e Vômito
– Estimulação direta sobre a ZQD
– Componente vestibular envolvido
– Mais observado com a morfina na M.P.A e animais com escore de dor
em declínio
30

Não uso opióides em felinos pois eles
podem alucinar e ainda ter crises
convulsivas
31

 Convulsões
– Atividade epileptogênica de alguns opióides
– Meperidina
– Inibição de interneurônios inibitórios
– Efeitos estimulatórios diretos
– Metabólitos não opióides
32

Não se deve fazer opióides por via
intravenosa. A morfina, por exemplo,
pode levar a morte do animal
33

 Efeitos Cardiovasculares
– Vasodilatação periférica: reduz a resistência periférica e inibe o
baroreflexo
– Liberação de histamina
34

Os opióides podem ser usados com
cautela em animais críticos pois, podem
induzir um efeito cardioprotetor
35

 Efeitos Cardiovasculares
– Hemodinâmica: Diminui pré-carga, inotropismo e cronotropismo
– Diminui o consumo de oxigênio, volume sistólico e trabalho cardíaco
– Efeito protetivo / agravamento do choque hipovolêmico
36

Os opióides, mesmo em doses clínicas,
podem causar constipação
37

 Efeitos Gastrointestinais
– Receptores presentes no plexo entérico
– Estômago: promove esvaziamento gástrico, diminui HCL
– Intestino: Diminui atividade propulsiva, diminui secreção intestinal
38

A retenção urinária é um efeito comum
em animais que fazem uso de opióides
39

 Efeitos nos Músculos Lisos
– Ureter e vesícula urinária: inibe o reflexo de micção; aumenta o tônus
do esfincter externo
40

Animais com disfunção biliar devem
receber apenas opióides agonistas-
antagonistas como o butorfanol
41

 Efeitos nos Músculos Lisos
– Vesícula biliar: contrai o esfincter de oddi
– Aumento da cólica biliar com morfina é bastante frequente
42

43
Farmacologia Clínica
Fármaco µ K
Agonistas Totais
Morfina, Meperidina,
Metadona e Fentanil
Agonista Agonista
Agonistas Parciais
buprenorfina e tramadol Agonista Agonista
Agonistas Antagonistas
Butorfanol e Nalbufina Antagonista Agonista
Antagonistas
Naloxona Antagonista Antagonista

 Morfina
– Protótipo dos opióides / Agonista total
– Utilização ampla na M.P.A e analgesia pós-operatória
– Vias de administração: S.C, I.M, I.V, epidural e intratecal
– Efeitos adversos comuns: êmese, hipotensão arterial e bradicardia
– Efeitos adversos incomuns: depressão respiratória
44

 Meperidina
– Agonista total de curta duração
– Utilização ampla na M.P.A e analgesia pós-operatória
– Vias de administração: S.C e I.M
– Efeitos adversos comuns: hipotensão arterial e taquicardia
– Efeitos adversos incomuns: alucinação, euforia e convulsão
45

 Metadona
– Agonista total de longa duração
– Utilização ampla na M.P.A e analgesia do paciente oncológico
– Vias de administração: P.O, S.C, I.M, I.V
– Efeitos adversos comuns: hipotensão arterial e bradicardia
– Efeitos adversos incomuns: depressão respiratória
46

 Fentanil e Congêneres
– Agonista total de curtíssima duração
– Utilização ampla no transoperatório, pós-operatório e UTI
– Vias de administração: IV (bôlus / inf. Contínua), transdérmica, epidural e
intratecal
– Efeitos adversos comuns: bradicardia e retenção urinária (uso cont)
– Efeitos adversos incomuns: instabilidade hemodinâmica e depressão
respiratória
47

 Tramadol
– Agonista parcial de longa duração
– Utilização ampla em Med. Vet
– Efeitos adversos comuns: constipação
– Efeitos adversos incomuns: náusea, êmese, bradicardia e convulsão
48

 Buprenorfina
– Agonista parcial de curta duração
– Utilização em medicina felina
49

 Butorfanol
– Agonista total K e antagonista µ
– Utilização em medicina felina e equinos
– Vias de administração: S.C, I.M e I.V
50

 Nalbufina
– Agonista total K e antagonista µ
– Utilização em sedação de pacientes hemodinamicamente instáveis
– Vias de administração: S.C, I.M e I.V
51

 Naloxona
– Antagonista competitivo K e µ
– Utilização em situações associadas aos efeitos adversos dos opióides
– Via de administração: I.V
– Efeitos adversos comuns: excitação e reversão da analgesia
– Efeitos adversos incomuns: taquicardia e hipertensão arterial
52

53
Em Resumo...
 Nem todas as dores são as mesmas
 Nem todos os pacientes tem a mesma sensibilidade dolorosa
 Nem todos os pacientes tem alívio da dor com opióides
 Nem todos os pacientes têm os mesmos efeitos adversos
 Nem todos os opióides são os mesmos

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