Farmacodinâmica

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Farmacodinâmica

  1. 1. Farmacodinâmica Prof. MSc. Vinicius Henrique Farmacêutico Clínico
  2. 2. FARMACODINÂMICA Área da farmacologia que estuda os mecanismos de ação dos fármacos, assim como sua interação com o alvo.
  3. 3. Fármacos não CRIAM efeitos noorganismo, eles MODIFICAM uma função já existente!!!!!
  4. 4. MECANISMOS GERAIS DE SINALIZAÇÃOCELULAR
  5. 5. MECANISMOS GERAIS DE SINALIZAÇÃOCELULAR
  6. 6. MECANISMOS GERAIS DE SINALIZAÇÃOCELULAR
  7. 7. Um pouco de Eletrofisiologia...Luigi Galvani (1737 - 1798)
  8. 8. Princípios da Eletrofisiologia Células excitáveis:- Células musculares- Células nervosas
  9. 9. A excitação celular A excitação celular é desencadeada por um processo denominado DESPOLARIZAÇÃO CELULAR Este processo inclui 4 etapas bem definidas:- Estímulo- Despolarização- Repolarização- Hiperpolarização Relacionado com a CARGA ELÉTRICA
  10. 10. Regrinhas Básicas Despolarização  EXCITAÇÃO Celular Hiperpolarização  INIBIÇÃO CelularEntrada de íons POSITIVOS e/ou saída de íons NEGATIVOS  DespolarizaçãoEntrada de íons NEGATIVOS e/ou saída de íons POSITIVOS  Hiperpolarização
  11. 11. Aumento de carga POSITIVA no interior da célula  DespolarizaçãoAumento de carga NEGATIVA no interior da célula  Hiperpolarização
  12. 12. ALVOS DE AÇÃO DOS FÁRMACOS
  13. 13. PRINCIPAIS FUNÇÕES DAS PROTEÍNAS Receptores Canais iônicos Transportadores Enzimas Proteínas estruturais
  14. 14. Proteínas São constituídas por aminoácidos
  15. 15. Estrutura proteica
  16. 16. SÍNTESE DE PROTEÍNAS
  17. 17. TRANSCRIÇÃO
  18. 18. TRADUÇÃO
  19. 19. RECEPTORES Agonistas Antagonistas
  20. 20. RECEPTORES
  21. 21. TIPOS DE RECEPTORES Ionotrópicos Metabotrópicos Catalíticos Intracelulares
  22. 22. Receptores Ionotrópicos Neurotransmissores
  23. 23. RECEPTORES IONOTRÓPICOS Também chamados de canais iônicos dependentes de ligante
  24. 24. RECEPTORES IONOTRÓPICOS
  25. 25. RECEPTORES IONOTRÓPICOS
  26. 26. CANAIS IÔNICOS
  27. 27. CLASSIFICAÇÃO DOS CANAIS IÔNICOS Dependentes de Ligantes (ionotrópicos) Dependentes de Voltagem Dependentes de Metabólitos
  28. 28. DEPENDENTES DE VOLTAGEM
  29. 29. Fármacos que atuam em Canais IônicosDependentes de Voltagem
  30. 30. DEPENDENTES DE METABÓLITOS
  31. 31. Receptores MetabotrópicosNeurotransmissores Hormônios Citocinas
  32. 32. RECEPTORES METABOTRÓPICOS São receptores inicialmente ligados ao metabolismo São frequentemente chamados de receptores acoplados a Proteína G (GPCR)
  33. 33. RECEPTORES METABOTRÓPICOS
  34. 34. RECEPTORES METABOTRÓPICOS
  35. 35. RECEPTORES METABOTRÓPICOS Soares, 2012
  36. 36. RECEPTORES METABOTRÓPICOS
  37. 37. RECEPTORES METABOTRÓPICOS
  38. 38. RECEPTORES METABOTRÓPICOS (AC)
  39. 39. RECEPTORES METABOTRÓPICOS (AC)
  40. 40. RECEPTORES METABOTRÓPICOS (PLC)
  41. 41. RECEPTORES METABOTRÓPICOS (PLC)
  42. 42. GPCR E CANAIS IÔNICOS
  43. 43. RECEPTORES METABOTRÓPICOS Soares , 2012
  44. 44. SINALIZAÇÃO POR ÓXIDO NÍTRICO (NO) Molécula gasosa solúvel Importante sinalizador celular É sintetizado a partir do aminoácido L-arginina A enzima que catalisa a formação do NO é a NOS (óxido nítrico sintase), está presente predominantemente em células endoteliais e neurônios (eNOS e nNOS, respectivamente) Tipos de NOS:- cNOS (Constitutiva)- iNOS (Induzida)
  45. 45. SINALIZAÇÃO POR ÓXIDO NÍTRICO (NO)
  46. 46. SINALIZAÇÃO POR ÓXIDO NÍTRICO (NO)
  47. 47. SINALIZAÇÃO POR ÓXIDO NÍTRICO (NO)
  48. 48. Receptores Catalíticos Fatores de Crescimento Citocinas Fatores Tróficos Hormônios
  49. 49. RECEPTORES CATALÍTICOS São proteínas transmembrana que possuem atividade catalítica intrínseca Possuem inúmeras funções celulares Quando são ativados, desencadeiam uma cascata de ativação de proteínas intracelulares por meio da fosforilação de resíduos de tirosina (tirosina quinases) ou serina/treonina (serina/treonina quinases) O que é FOSFORILAÇÃO????
  50. 50. RECEPTORES CATALÍTICOS
  51. 51. RECEPTORES CATALÍTICOS
  52. 52. RECEPTORES CATALÍTICOS
  53. 53. RECEPTORES CATALÍTICOS
  54. 54. Cross-Talking
  55. 55. Cross-Talking
  56. 56. Receptores Intracelulares Hormônios
  57. 57. RECEPTORES INTRACELULARES São receptores localizados no interior das células São ativados por substâncias LIPOFÍLICAS! Atuam DIRETAMENTE no DNA da célula Ativam fatores de transcrição genéticos
  58. 58. RECEPTORES INTRACELULARES
  59. 59. TRANSPORTADORES PASSIVOS
  60. 60. TRANSPORTADORES ATIVOS (BOMBAS) Omeprazol
  61. 61. ENZIMAS AINES
  62. 62. PROTEÍNAS ESTRUTURAIS
  63. 63. DNA
  64. 64. RNA Antibióticos
  65. 65. Interação Fármaco-Receptor
  66. 66. TIPOS DE INTERAÇÕES Interação eletrostática Interação dipolo-dipolo Interação hidrofóbica Pontes de Hidrogênio Força de Van der Waals Ligação iônica Ligação covalente
  67. 67. CONCENTRAÇÃO X EFEITO
  68. 68. Ka = Constante de afinidadeDetermina a POTÊNCIA do fármaco
  69. 69. POTÊNCIA X EFICÁCIA
  70. 70. POTÊNCIA E EFICÁCIA
  71. 71. CLASSIFICAÇÃO DAS DROGAS
  72. 72. AGONISTAS TOTAISProduzem 100% do efeito  análogo as substâncias endógenas
  73. 73. AGONISTAS PARCIAIS Não produzem 100% da resposta, mesmo ocupando 100% dos receptores
  74. 74. AGONISTAS INVERSOS Produzem efeito inverso do agonista NÃO é umantagonista!!!!!!“Desativação”
  75. 75. ANTAGONISTAS Bloqueiam a ação dos agonistas NÃO POSSUEM ATIVIDADE INTRÍNSECA Se ligam aos receptores BLOQUEANDO seu sítio de ligação
  76. 76. ANTAGONISTAS
  77. 77. DESSENSIBILIZAÇÃO OU TAQUIFILAXIA
  78. 78. Antibióticos e Antineoplásicos

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