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Bases da farmacologia

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Bases da farmacologia

  1. 1. Bases da Farmacologia Moderna Professor: Msc. Fabrício de Melo Garcia E-mail: garciameloltda@hotmail.com ou fabriciomgarcia@gmail.com
  2. 2. Conceitos Básicos em Farmacologia DROGA FÁRMACO REMÉDIO MEDICAMENTO Farmacologia
  3. 3. Conceitos Básicos em Farmacologia • FÓRMULA FARMACÊUTICA: composição qualitativa e quantitativa do Medicamento ou Forma Farmacêutica • VENENO: toda substância, medicamentosa ou não, pode se tornar TÓXICA, dependendo das maneiras seguras de utilização (dose, via de administração, freqüência de administração posológica, condições do paciente,etc.) Farmacologia
  4. 4. Conceitos Básicos em Farmacologia • POSOLOGIA: estuda o estabelecimento das doses, a sua freqüência de administração e a duração do tratamento • DOSE: quantidade de fármaco ou de medicamento que quando introduzido em um organismo é capaz de produzir um efeito benéfico ou maléfico. • Dose mínima, Dose máxima • Dose terapêutica ou normal e Dose sub-terapêutica • Dose tóxica, Dose Letal, Dose letal 50 % Farmacologia
  5. 5. O que é o Mecanismo de Ação Molecular de um Medicamento?
  6. 6. Mecanismo de Ação É a descrição das alterações bioquímicas e/ou moleculares que ocorrem em um órgão alvo, após a ligação do fármaco a um receptor que explicam os efeitos terapêuticos de um medicamento (FARMACODINÂMICA) Farmacologia
  7. 7. FARMACOLOGIA O que o organismo faz com o fármaco? O que o fármaco faz no organismo? FARMACOCINÉTICA FARMACODINÂMICA CORRELAÇÃO FARMACOCINÉTICA/FARMACODINÂMICA Farmacologia
  8. 8. Farmacologia FÁRMACO ORGANISMO Farmacocinética Absorção Distribuição Metabolismo Excreção Farmacodinâmica Local de ação Mecanismo de ação Efeitos Concentração no local do receptor
  9. 9. Farmacologia LOCAL DA AÇÃO FÁRMACO EFEITO [F]LIVRE + R AÇÃO  [F-R] Terapêutica Intoxicação
  10. 10. Potência versus Efeito • Potência ⇨ quantidade de droga necessária para induzir a um efeito = concentração/efeito • Eficácia ou Efetividade ⇨ é a capacidade de produzir o efeito máximo desejado - geralmente é mais importante para a escolha da droga Farmacologia
  11. 11. Qual é a Importância da Farmacocinética na Prática de Enfermagem?
  12. 12. Importância da Farmacocinética • Determinação adequada da posologia de acordo com a resposta clínica • Interpretação de resposta inesperada ao medicamento ⇨ ausência de efeito terapêutico ou presença de efeitos colaterais pronunciados • Melhor compreensão da ação dos fármacos ⇨ a intensidade e duração dos seus efeitos terapêuticos e tóxicos dependem da ADME Farmacologia
  13. 13. Importância da Farmacocinética • Posologia em situações especiais, como: • pacientes com insuficiência renal, em hemodiálise ou em diálise peritoneal • Pacientes em tratamento por intoxicação aguda por medicamentos • pacientes queimados • pacientes com cirrose hepática, etc Farmacologia
  14. 14. Como os fármacos entram em nosso organismo?
  15. 15. Absorção • É a transferência do fármaco do local de aplicação do medicamento para os líquidos circulantes representados especialmente por sangue e linfa • Segundo CLAUDE BERNARD, o meio interno do nosso organismo é constituído por sangue, linfa e líquidos extravasculares Farmacologia
  16. 16. Meio Interno Farmacologia Quantidades Relativas no Homem • Plasma 2,5 - 3,5 L • Líquido intercelular 9 - 15 L • Líquido intracelular 30 L
  17. 17. Tipos de Barreiras Biológicas • Aquelas compostas de várias camadas de células (ex. PELE) • Aquelas compostas de uma simples camada de célula (ex. EPITÉLIO INTESTINAL; ENDOTÉLIO DOS VASOS) • Aquelas de menos de uma célula na espessura, como a membrana de uma única célula Farmacologia
  18. 18. PRINCIPAIS VIAS DE ADMINISTRAÇÃO • Enteral  oral e retal • Parenteral  intramuscular; intravenosa; intra- arterial; subcutânea; intradérmica; intracardíaca; intrapleural; intra-articular; intra- esternal; intraperitoneal; intratecal ou raquidiana; intra-sinusal; intracanal FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA
  19. 19. • Parenteral transmucosa  conjuntival; rinofaríngea; traqueobrônquica; geniturinária; alveolar (pulmonar); orofaríngea • Enteral transmucosa  sublingual ou perlingual • Transcutânea ou pele • Excepcionais  cárie dental; lesões cutâneas; membrana timpânica; intracraniana; umbilical PRINCIPAIS VIAS DE ADMINISTRAÇÃO FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA
  20. 20. COMO OS FÁRMACOS ATRAVESSAM AS BARREIRAS NATURAIS DO NOSSO CORPO?
  21. 21. MECANISMOS ENVOLVIDOS NO TRANSPORTE DE FÁRMACOS 1 – Difusão: principal tipo de transporte 2 - Transporte Especializado • Difusão facilitada • Transporte ativo • Difusão por troca 3 - Endocitose e Exocitose FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA
  22. 22. FATORES QUE INFLUENCIAM NA ABSORÇÃO DOS FÁRMACOS • Solubilidade // Polaridade • Área de superfície de absorção • Circulação local • Concentração do fármaco • Interação com alimentos • pH no sítio de absorção • pKa do fármaco FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA
  23. 23. FATORES QUE INFLUENCIAM NA ABSORÇÃO DOS FÁRMACOS FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA RANG; DALE, 2004
  24. 24. COMO OS FÁRMACOS SE DISTRIBUEM EM NOSSO CORPO APÓS SUA ABSORÇÃO?
  25. 25. DISTRIBUIÇÃO • Água: água corporal total e extracelular Ex.: álcool etílico, manitol • Sangue; ligado a proteínas e hemácias Ex.: azitromicina, diazepam FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA
  26. 26. DISTRIBUIÇÃO • Gordura corporal  tempo de exposição Ex.: drogas lipossolúveis • Tecidos  concentração tecidual localização tecidual • Circulação êntero-hepática Ex.: rifampicina, fenolftaleína FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA
  27. 27. Terminologia Volume de distribuição verdadeiro  volume anatômico acessível à fármaco Volume de distribuição aparente  volume calculado quando são conhecidas a quantidade do fármaco (massa) e sua concentração plasmática (V= m/C ) DISTRIBUIÇÃO FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA
  28. 28. DISTRIBUIÇÃO Cinética dos fármacos Reservatórios potenciais  massa óssea, tecido adiposo, proteínas plasmáticas, meio intracelular FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA
  29. 29. DISTRIBUIÇÃO Ligação às Proteínas séricas Ácidos  albumina Bases fracas e substâncias lipossolúveis não-ionizaveis  lipoproteínas Bases fracas  alfa1 glicoproteína ácida FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA
  30. 30. DISTRIBUIÇÃO Fixação dos medicamentos às proteínas plasmáticas • Porcentagem reduzida de fixação às proteínas plasmáticas, 0-25% Ex.: cicloserina, ampicilina, vancomicina, sinergistinas, polimixina FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA
  31. 31. DISTRIBUIÇÃO Porcentagem média de fixação às proteínas plasmáticas, 30-75% Ex.: tetraciclinas, penicilina G e V, macrolídeos, lincomicina, rifampicina, trimetoprima, entre outros Porcentagem elevada de fixação às proteínas plasmáticas, acima de 80% Ex.: cefazolina, oxacilina e derivados, propicilina, griseofulvina FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA
  32. 32. PORQUE PACIENTES COM INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA E/OU RENAL TEM A POSOLOGIA REVISADA?
  33. 33. BIOTRANSFORMAÇÃO OU METABOLISMO DOS FÁRMACOS Eliminação Metabólica dos Fármacos Alterações químicas visando torná-los mais hidrofílicos: -conjugação -oxidação -hidrólise -redução, etc FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA
  34. 34. BIOTRANSFORMAÇÃO OU METABOLISMO DOS FÁRMACOS • Locais de biotransformação  fígado, rins, pulmões, sangue e intestino - Metabolização rápida   da duração e intensidade do efeito - Metabolização lenta  intoxicação e/ou efeitos colaterais FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA
  35. 35. BIOTRANSFORMAÇÃO OU METABOLISMO DOS FÁRMACOS Resultados da Biotransformação • Bioinativação  metabólito é menos potente ou tóxico • Bioativação  metabólito é mais potente que o fármaco. Ex.: codeína/morfina; digitoxina/digoxina; paracetamol ( metabólito  imina N-acetil-p- benzoquinona) FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA
  36. 36. BIOTRANSFORMAÇÃO OU METABOLISMO DOS FÁRMACOS Enzimas atuantes (fígado) • Fração microssômica  citocrômo P450 e P450 redutase ⇢ fármacos lipossolúveis • Fração mitocôndrica  MAO, produz desaminação oxidativa de aminas biogênicas ⇢ noradrenalina, dopamina, tiramina, serotonina, xantina oxidase, tirosina hidroxilase • Fração solúvel  glicogênio-6-fosfato desidrogenase, amidase, desidrogenase FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA
  37. 37. VELOCIDADE DE BIOTRANSFORMAÇÃO v = FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA Vmax (s) Km + (s) V = velocidade da reação Vmax = velocidade máxima da reação (s) = concentração da droga Km = constante de Michaelis Cinética de Michaelis-Menten
  38. 38. FATORES QUE INFLUENCIAM NA BIOTRANSFORMAÇÃO DE FÁRMACOS FATORES INTERNOS • Constitucionais do organismo  espécie, idade, sexo, peso corpóreo e fator genético • Condicionais  estado nutricional, temperatura corpórea, estado patológico, gravidez, etc FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA
  39. 39. FATORES QUE INFLUENCIAM NA BIOTRANSFORMAÇÃO DE FÁRMACOS Fatores Externos Temperatura, luz, tensão de oxigênio, ritmo cicardiano e sazonal, habitat e modo de administração dos fármacos. FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA
  40. 40. ELIMINAÇÃO PRÉ-SISTÊMICA DE FÁRMACOS (EPS) ou EFEITO DE PRIMEIRA PASSAGEM • Consiste na captação e na metabolização de um fármaco por um ou mais órgãos, antes da sua entrada na circulação geral - Órgãos envolvidos  fígado, intestino e pulmões  barreira não somente para os fármacos, mas também para outras substâncias nocivas ao organismo FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA
  41. 41. MEIA VIDA ((t ½) ) DOS FÁRMACOS • É um dos índices básicos da Farmacocinética, fornecendo dados importantes para: ▫ interpretação dos efeitos terapêuticos ou tóxicos ▫ duração do efeito farmacológico ▫ determinar o regime posológico adequado FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA
  42. 42. Fármaco t ½ Penicilina G 30-50 min Ampicilina 1 h Estreptomicina 2-3 h Bacitracina 77 min Cloranfenico l4 h Paracetamol 95-170 min Diazepam 20-50 h Vitamina A 8 h Meias-vidas de alguns fármacos (segundo van Rossum) FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA
  43. 43. ASPECTOS PRÁTICOS DO CONCEITO t ½ • Após o tempo de 4 a 6 meias-vidas  atinge sua concentração plasmática máxima constante média (Css) • Quanto mais curta a meia-vida mais rapidamente se alcança a Css; • Meia-vida curta, concentração plasmática flutuante entre as doses (ex. alprenolol e procainamida)  preparações de liberação prolongada ⇢ evita-se grandes variações da concentração plasmática do fármaco • Quando t ½ é prolongado acima do valor normal (digitálicos e gentamicina em casos de insuficiência renal), o tempo é maior para se alcançar a Css   concentração sanguínea  níveis tóxicos FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA
  44. 44. EXCREÇÃO DE FÁRMACOS FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA Meio externo  - Trato digestivo -Toda região intraluminar renal -Glândulas exócrinas Vias de excreção 1. Pricipais: Renal Biliar Pulmonar Fecal 2. Secundárias: Salivar Mamária Sudorípora Lacrimal
  45. 45. Administração De Medicamentos Biodisponibilidade Ação Efeito Aplicação criteriosa das técnicas de Enfermagem FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA
  46. 46. Onde Ocorre a Ação dos Medicamentos?
  47. 47. RECEPTORES FARMACOLÓGICOS FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA Receptores Ionotrópicos Receptores Acoplados a Proteína G Receptores Acoplados a Tirosina-quinase Receptores Hormonais Nucleares
  48. 48. FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA Receptores Ionotrópicos
  49. 49. FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA Receptores Acoplados a Proteína G Glucagon e Epinefrina
  50. 50. FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA Receptores Acoplados a Tirosina-quinase Receptor da Insulina
  51. 51. FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA Receptores Hormonais Nucleares
  52. 52. “A falta de tempo é a desculpa daqueles que pecam pela falta de metodologia” Albert Einstein

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