Este documento resume três tópicos principais sobre farmacocinética: 1) a nomenclatura de medicamentos, incluindo nomes químicos, genéricos e comerciais; 2) as formas farmacêuticas em que os medicamentos estão disponíveis; e 3) os processos de absorção, distribuição, metabolismo e excreção dos medicamentos no corpo.

1. FARMACOCINÉTICA
Profa. MsC. Cláudia Raquel Zamberlam
Disciplina de Farmacologia
Aula 2

2. Ø NOMENCLATURA
Aula 2
Ø FORMAS FARMACÊUTICAS
Ø VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
Ø ABSORÇÃO

3. – Químico:
descrição
exata
de
sua
composição
e
sua
estrutura
molecular.
– Genérico:
o
1° fabricante
da
droga
fornece
o
nome
genérico
ou
não
registrado.
Torna-­‐se
o
nome
oficial.
– Comercial:
marca
ou
propriedade
registrada
pelo
fabricante.
*N-­acetil-­para-­aminofenol
*Acetaminofeno ou paracetamol
*Tylenol®
*Cloridrato de etíl 1-­metil-­
4-­fenilisonipecotato
*Meperidina
*Dolantina®
(POTTER e PERRY, 2005, p. 869)
Nomenclatura

4. Nomenclatura
• Genéricos
– conhecidos
internacionalmente
(fármaco)
• Registrados
(comerciais)
– exclusivos
dos
fabricantes
(medicamentos)
*Há
exceções:
paracetamol
nos
EUA
é
chamado
Acetaminofen.

5. Nomenclatura
• NOME
QUÍMICO:
Ester
metílico
do
ácido
(5-­‐propiltil-­‐
1H-­‐benzimidazol-­‐2-­‐il)carbâmico
• NOME
GENÉRICO:
Albendazol
• NOME
REGISTRADO:
Zentel
®,
Zolben
®
*Albendazol = antiparasitário

6. Nomenclatura
• NOME
QUÍMICO:
7-­‐ Cloro-­‐1,3-­‐diidro-­‐1-­‐metil-­‐5
fenil-­‐
2H
1,4-­‐benzodiaepin-­‐2-­‐ona
• NOME
GENÉRICO:
Diazepam
• NOMES
COMERCIAIS:
Calmociteno
®,
Diempax
®,
Valium
®.
*Diazepam = ansiolítico

7. Nomenclatura
• NOME
QUÍMICO:
1-­‐fenil-­‐2,3-­‐dimetil-­‐5-­‐pirazolona-­‐4-­‐
metilamino
metanossulfonato
de
sódio
monoidratada
• NOME
GENÉRICO:
Dipirona
• NOMES
COMERCIAIS:
Baralgin
®,
Conmel
®,
Novalgina
®.
*Dipirona = analgésico

8. Classificação
• Indica
o
seu
efeito
no
organismo
• Os
efeitos
desejados
• Os
sintomas
que
são
aliviados
Ex:
anti-­‐histamínico,
antidepressivos,
hipoglicemiante,
antiinflamatórios,
analgésicos,
antibióticos
e
etc.
Aspirina: analgésica, antipirética e antiinflamatória
(POTTER e PERRY, 2005, p. 869)

9. • Estão
disponíveis
em
diversas
formas
ou
preparações.
• A
composição
de
um
medicamento
é
planejada
para
aumentar
sua
absorção
e
seu
metabolismo.
Forma Via de administração
(POTTER e PERRY, 2005, p. 869)
Formas
Farmacêuticas

11. Formas
farmacêuticas
sólidas

12. Cápsulas

13. Comprimidos

14. Drágeas

15. Preparação
Extemporânea

16. Preparação
Extemporânea

17. Preparação
Extemporânea

18. Formas
farmacêuticas
semi-­‐sólidas

19. Pomadas
e
unguentos
unguento

20. Pastas

21. Cremes
ou
emulsões

22. Géis

23. Supositórios
e
óvulos

24. Supositórios
e
óvulos

25. Soluções
orais

26. Soluções
orais

27. Soluções
estéreis

28. Suspensões

29. Farmacocinética
• Absorção:
refere-­‐se
à
passagem
das
moléculas
do
fármaco
do
seu
local
de
administração
para
o
sangue.
• Distribuição:
após
ser
absorvido
o
fármaco
é
distribuído
dentro
do
organismo
para
os
tecidos
e
os
órgãos
e
finalmente
para
o
seu
local
de
ação
específica.
• Metabolismo:
transformados
em
formas
menos
ativa
ou
inativa
– biotransformação.
• Excreção:
através
dos
rins,
fígado,
intestino,
pulmões
e
glândulas
exócrinas.

30. DOSE -­ Vias de administração
Desintegração e dissolução
Absorção, distribuição,
biotransformação e excreção
Interação fármaco-­receptor
EFEITO TERAPÊUTICO
1 -­ Fase Biofarmacêutica
Liberação do fármaco
2 -­ Fase Farmacocinética
-­ Entrada na corrente sanguínea
-­ Distribuídos para locais de ação,
reservatórios ou locais inesperados.
-­ Biotransformados em moléculas mais
hidrossolúveis para serem mais
facilmente eliminadas.
-­ Eliminados do organismo
3 -­ Fase Farmacodinâmica
Farmacocinética

31. Farmacocinética
– Absorção
• É
o
movimento
das
moléculas
das
drogas
a
partir
de
sua
via
de
administração
para
a
corrente
sanguínea.
• Os
fármacos
devem
atravessar
barreiras
biológicas:
mucosas,
endotélio
capilar
ou
barreiras
fisiológicas
especializadas.
• Quanto
mais
fácil
for
a
travessia
da
droga
por
estas
barreiras,
melhor
será
absorvida.
• Influencia
o
início
e
a
magnitude
de
efeito
dos
fármacos,
sendo
um
dos
determinantes
da
escolha
de
vias
de
administração
e
doses.
• Se
um
fármaco
é
inadequadamente
absorvido,
seus
efeitos
sistêmicos
inexistem.

32. Farmacocinética
-­‐ Absorção
• Liberação
tópica
de
drogas
– não
precisam
ser
absorvidas
para
terem
seus
efeitos,
assim
como
drogas
adm.
diretamente
na
área-­‐alvo:
ex.
broncodilatadores inalatórios,
intravenosas.
• Drogas
sistêmicas
– precisam
ser
absorvidas
para
a
corrente
sanguínea,
que
transporta
suas
moléculas
para
as
áreas-­‐alvo.

33. Fatores
envolvidos
na
absorção
• Peso
molecular:
Quanto
menor
o
PM,
mais
fácil
será
o
seu
transporte
através
das
membranas;
• Configuração
estrutural:
essa
configuração
irá
ou
não
possibilitar
transporte,
através
da
ligação
a
receptores
de
membrana
e
a
proteínas
transportadoras
para
que
ele
possa
ser
transportado;
• Grau
de
ionização
(dissociação):
o
fármaco
ionizado
não
sofre
transporte
através
da
membrana.
É
o
não-­‐
ionizado
que
sofre
esse
transporte.
Assim,
ter
90%
de
fármaco
não-­‐ionizado
e
10%
ionizado
é
melhor
do
que
ter
50%
não-­‐ionizado
e
50%
ionizado;

34. Fatores
envolvidos
na
absorção
• Lipossolubilidade: Quanto
mais
lipossolúvel,
mais
fácil
será
o
transporte
através
das
membranas;
• Ligação
às
proteínas:
o
que
realmente
auxilia
no
transporte
dos
compostos
polares
são
as
proteínas
transportadoras.
Isso
inclui
tanto
as
proteínas
plasmáticas
quanto
as
teciduais.

35. Absorção-­‐ transporte
Transporte passivo
Transporte ativo

36. • Difusão
simples:
fármacos
lipossolúveis
e
a
favor
do
gradiente
de
concentração
• Difusão
por
poros,
filtração,
ou
difusão
aquosa:
fármacos
hidrossolúveis
e
de
pequeno
tamanho,
ocorre
através
de
canais
aquosos
proteicos
que
envolve
um
fluxo
de
água
que
arrasta
o
soluto
(fármaco)
a
partir
de
uma
pressão
hidrostática
ou
osmótica
através
da
membrana.
Também
denominada
difusão
aquosa.
• Difusão
facilitada
– o
fármaco
atravessa
a
membrana
ligado
em
um
carreador
proteico
a
favor
de
um
gradiente
de
concentração,
este
transporte
é
mais
rápido
que
a
difusão
simples.
Absorção-­‐ transporte

37. • Transporte
ativo:
o
fármaco
atravessa
a
membrana
através
de
um
carreador
proteico,
contra
um
gradiente
de
concentração
(gasto
de
ATP)
– são
passíveis
a
efeito
de
competição.
• Endocitose:
fagocitose;
pinocitose
• Exocitose
Absorção-­‐ transporte

38. Administração
dos
medicamentos
Sistema
digestivo
Vias
parenterais
Sistema
respiratório
Outras
vias
Vias
de
administração

39. Farmacocinética
-­‐ Vias
de
administração
Via Oral (V.O) – Sublingual (S.L.) -­ Enteral
Via Retal (V.R.) -­ Enteral
VIA Parenteral Direta
Intravenosa (I.V. ou E.V.), Intra-­arterial (I.A.), Intra-­
cardíaca, Intra-­raquídea (I.R.), Intradérmica (I.D.),
Subcutânea (S.C), Intramuscular (I.M.),
Via Tópica (V.T.): Parenteral Indireta
(Cutânea,
Vaginal,
Ocular,
Intra-­‐nasal e
Otológica)
Via Respiratória – Parenteral Indireta
Inalatória ou Pulmonar

40. • Metabolismo
no
fígado
antes
de
alcançar
a
circulação
sanguínea.
• Fármaco
sofre
uma
modificação
hepática
antes
de
atingir
seus
órgãos-­‐alvos.
• Pode
ser
inativado.
Efeito
de
1ª
Passagem
• Consiste
na
passagem
do
fármaco
da
luz
intestinal
para
o
fígado,
por
meio
da
veia
porta,
antes
de
atingir
a
circulação
sistêmica,
reduzindo
sua
biodisponibilidade

41. Efeito
de
1ª
Passagem
Drogas adm oralmente são
primeiro expostas ao fígado
e podem ser extensivamente
metabolizadas antes de
atingir o resto do corpo.
Drogas adm IV
entram diretamente
na circulação e tem
acesso direto ao resto
do corpo

42. Duodeno:
grande área
de
absorção
Barreira
Porta-­hepática
Metabolismo
de
1ª
Passagem

43. Através
do
Sistema
Digestivo...
Deglutição
Estômago:
pH
ácido
Porção
inicial
do
intestino:
>
Absorção
pH
alcalino
Passagem
pelo
fígado(Circulação
porta-­‐hepática):
Metabolismo
de
1ª
passagem
• Via oral (V.O.):
Vias
de
administração
* Fármacos são melhor
absorvidos em pH
alcalino

44. -­‐ Método
não
invasivo,
-­‐ Praticidade,
-­‐ Auto-­‐administração;
-­‐ Facilidade...
-­‐ Dificuldade
de
deglutição,
-­‐ Baixa
absorção
no
estômago
aumenta
o
tempo
de
latência
dos
fármacos,
-­‐ pH’s
extremos;
-­‐ Metabolismo
de
1ª
passagem...
Vantagens
Desvantagens
• Via oral (V.O.):

45. • Via
mucosa
oral
(Sublingual
ou
enteral
transmucosa):
Mucosa
oral
Rapidez
na
absorção
Não
sofre
metabolismo
de
1ª
passagem
Efeitos
rápidos
Ex: anti-­hipertensivos,
analgésicos (Toragesic), Rivotril.
Absorção veias abaixo da língua – direto para o sangue.

46. • Via
retal:
Uso
esporádico
Absorção
irregular
Tratamento
local
ou
sistêmico
Vômito
Crises
convulsivas
Cirurgias
no
TGI
Desidratação
que
impeça
o
uso
da
via
intravenosa
Recomendado em:

47. Por
vias
parenterais...
Par
(fora)
Enteral
(Intestino)
Fora
do
intestino
Vantagens
Desvantagens
-­ Maior rapidez no
início dos efeitos;;
-­ Correlação entre
droga administrada e
o que fará o efeito;;
-­Biodisponibilidade;;
-­ Útil em casos de
vômito e diarréia.
-­ Invasivo;;
-­Conhecimento
técnico e cuidados;;
-­Concentração x
tonicidade.

48. • Via
endovenosa
ou
intravenosa
(I.V.)
Leito
Vascular
Não
há
absorção
Efeito
imediato
Cuidados:
Risco
de
embolia
(substâncias
gasosas
ou
oleosas);
Sobrecarga
de
volume;
Cuidado
com
a
velocidade
e
isotonia das
soluções
Administração
de
grandes
volumes

49. • Via
intramuscular
(I.M):
Músculo
Altamente
irrigado
Absorção
rápida
Cuidados:
Líquidos
anisotônicos e
irritantes
devem
ser
evitados;
Aplicação
– risco
de
lesar
nervos
e
atingir
vasos;
Procedimento
invasivo

50. Volume injetado:
região deltoide -­ de 2 a 3 mililitros
região glútea -­ de 4 a 5 mililitros
músculo da coxa -­ de 3 a 4 mililitros
• Via
intramuscular
(I.M):

51. • Via
Subcutânea:
Áreas
distensíveis
(Tecido
adiposo)
Maiores
volumes
(até
3mL)
Menor
risco
de
complicações
Útil
para
medicamentos
que
têm
de
ser
absorvidos
lentamente
Complicação:
fenômeno
de
Arthus:
formação
de
nódulos
devido
injeções
repetidas
em
um
mesmo
local.
Absorção lenta, através dos
capilares, de forma contínua e
segura
Usada para administração de
vacinas (anti-­rábica e anti-­
sarampo), anticoagulantes
(heparina) e hipoglicemiantes
(insulina).

52. • Via
Intradérmica:
Via
limitada
Pequenos
volumes
0,1 a
0,5
mL
Testes
imunológicos
BCG;
Prova PPD

53. • Cavidades
serosas
Principal:
Via
intraperitoneal
(I.P.)
Altamente
vascularizada
Pouco
utilizada.
Útil
em
experimentos
com
animais.

54. Pelas
vias
respiratórias...
• Mucosa
nasal:
Instilação
de
medicamentos
Efeito
local

55. • Mucosa
bronquial
e
alvéolos:
Inalação
de
medicamentos
Pulmão
funciona
como
via
de
administração
e
eliminação
Ação
sistêmica
ou
local

56. Outras
vias...
• Pele
ou
superfícies
epiteliais:
Pele
íntegra
Tratamentos
tópicos
ou
Ações
sistêmicas
• Via
Intra-­‐ocular ou
conjuntival:
Tratamento
de
conjuntivites
ou
glaucoma

57. • Via
Epidural (Peridural)
e
Intratecal:
Bom
alcance
do
SNC
Canal
medular
(Epidural)
Espaço
subaracnóide ou
raquidiano
(intratecal)
Evita barreira hematocefálica (BHC)

58. • Em
resumo:

59. • Em
resumo: