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P a u d o s F e r r o s - R N / 2 0 2 3
FARMACOLOGIA
Profa.: Dra. Talina Carla da Silva
U N I V E R S I D A D E D O E S T A D O D O R I O G R A N D E D O N O R T E
D E P A R T A M E N T O D E E N F E R M A G E M
INTRODUÇÃO E CONCEITOS
01 Farmacocinética e farmacodinâmica
02 Vias de administração
03 Mecanismos de ação
VISÃO GERAL
04 Reações adversas e efeito colateral
05 Tolerância e Dependência de Medicamentos
VISÃO GERAL
06 Doses
07 Interação medicamentosa
08 Cálculo de medicação
09 Classes de medicação
10 Segurança do paciente (11 certos)
Ciência que estuda os fármacos e seus efeitos
FARMACOLOGIA
FARMACOCINÉTICA
Estuda quantitativamente a passagem do fármaco
pelo organismo
FARMACODINÂMICA
Estuda os efeitos terapêuticos, secundários, adversos e
colaterais, bem como os mecanismos de ação dos fármacos
CONCEITOS DA LEI 5991/73
Substância ou matéria-prima
medicamentosa ou sanitária
I. DROGA
II. MEDICAMENTO
Produto farmacêutico, tecnicamente obtido ou
elaborado, com finalidade profilática, curativa,
paliativa ou para fins de diagnóstico
III. INSUMO FARMACÊUTICO
Droga ou matéria-prima aditiva ou complementar de
qualquer natureza, destinada a emprego em
medicamentos, quando for o caso, e seus recipientes
São substâncias utilizadas com intenção terapêutica
ou profilática. É a droga que atuando no organismo
vivo é capaz de modificar parâmetros fisiológicos
É a droga que atuando no organismo vivo,
produz efeitos nocivos
TÓXICO
FÁRMACO
É a droga inativa, ou substâncias
inativas, para satisfazer a
necessidade psicológica do paciente
PLACEBO
É a quantidade de fármaco a ser
administrada, a um indivíduo,
que possui certo peso
DOSE
CONCEITOS BÁSICOS
É o preparado farmacêutico, adequado à
via de administração, local de ação, etc
CONCEITOS BÁSICOS
Pode conter um ou mais fármacos
MEDICAMENTO
Substância que não tem atividade farmacológica
VEÍCULO ou
EXCIPIENTE
São misturados aos fármacos para obter-se a forma
farmacêutica, via de administração
Reino animal
Reino vegetal
Reino mineral
Sintetizados em laboratórios
SINTÉTICA
ORIGEM DOS MEDICAMENTOS
QUÍMICOS
Ex: AAS
NATURAIS
Retirado de glândulas ou órgão de
animais Ex: soro antiofídico, insulina
REINO ANIMAL
REINO VEGETAL
Ex: papoula (ópio), beladona, digitalina
Retirado de fontes minerais.
Ex: ferro, iodo, cálcio.
REINO MINERAL
Absorção do fármaco
1
FARMACOCINÉTICA x FARMACODINÂMICA
FARMACOCINÉTICA
Avalia o que o organismo faz com o fármaco
Distribuição do fármaco
2
Biotransformação
4 Eliminação do fármaco
5
Relação dose-concentração
3
Determinam a rapidez e o tempo levado
para a droga aparecer no órgão alvo
Mecanismo de ação
1
FARMACOCINÉTICA x FARMACODINÂMICA
FARMACODINÂMICA
Avalia o que o fármaco faz no organismo
Efeitos bioquímicos
2
Efeitos fisiológicos
4
Relação concentração-efeito
3
A resposta e a sensibilidade determinam a
magnitude do efeito de determinada concentração
FARMACOCINÉTICA
Os eventos não farmacológicos que ocorrem após
a administração de uma droga
Ação farmacológica de uma droga
Uma droga é absorvida para a corrente sanguínea, distribuída
através do organismo e, a seguir, é eliminada por meio de sua
transformação em outro composto ou de sua excreção
Determinam a quantidade da mesma que chega
ao local de ação e duração do efeito
EVENTOS IMPORTANTES...
RINS
DEPURAÇÃO RENAL:
Eliminação da droga
inalterada na urina
FÍGADO
Biotransformação do
composto original em um ou
+ metabólitos e/ou excreção
da droga inalterada na bile
ADMINISTRAÇÃO, DISTRIBUIÇÃO E ELIMINAÇÃO
DOS FÁRMACOS
DOSE
Quantidade de medicamento que deve ser administrado
Dose de medicamento, por dia ou período, para obtenção de
efeito terapêutico desejado. Ex: aspirina 100 mg as 12:00
POSOLOGIA
Quantidade mínima de um fármaco
capaz de produzir efeito desejado
DOSE TERAPÊUTICA
Menor quantidade de um medicamento
capaz de produzir efeito terapêutico
DOSE MÍNIMA
Dose maior capaz de produzir efeito terapêutico sem apresentar
efeitos indesejáveis
1 DOSE MÁXIMA
Dose necessária para manter os níveis desejáveis de medicamento
na corrente sanguínea e nos tecidos durante o tratamento
2 DOSE DE MANUTENÇÃO
Quantidade de um medicamento capaz de produzir a morte
do individuo
3 DOSE LETAL
MECANISMO DE AÇÃO
Compostos químicos que se encaixam no sítio
receptor e promove uma resposta química
Medicamentos que se fixam no sítio receptor, mas
não produzem reação química
Fixam-se e produzem apenas uma resposta pequena
ou impedem que ocorram reações, são os chamados
AGONISTAS
ANTAGONISTAS
AGONISTAS PARCIAIS
Fonte: Potter
1. INÍCIO DE AÇÃO
Tempo que leva para o medicamento atingir a concentração
efetiva mais alta
MECANISMO DE AÇÃO
Intervalo de tempo entre o momento em que o
medicamento é administrado e o primeiro sinal de efeito
2. AÇÃO MÁXIMA
MECANISMO DE AÇÃO
Período de tempo do início de ação do
medicamento até a finalização do efeito
3. DURAÇÃO DE AÇÃO
Concentração sérica no sangue mantida
após doses fixas e repetidas
4. PLATÔ
Faixa de concentração plasmática que produz o efeito
desejado do medicamento sem toxicidade
5. FAIXA TERAPÊUTICA
Amostras são, geralmente, colhidas
imediatamente antes da próxima dose
programada do medicamento
EXAME
Feita a coleta de uma amostra de sangue
para identificar o nível sérico, que varia de
acordo com cada medicamento
DOSE SÉRICA DO MEDICAMENTO
MONITORIZAÇÃO NÍVEIS
SÉRICOS DOS
MEDICAMENTOS
Feita por meio de exame laboratorial,
cujo resultado permite ajuste
posológico do medicamento
EFEITOS TERAPÊUTICOS
Resposta fisiológica pretendida ou desejada de
um determinado medicamento, o qual pode
apresentar vários efeitos
ASPIRINA
Promove analgesia, reduz inflamação e
febre e retarda a coagulação sanguínea
ABSORÇÃO
Esquema 1. Fases importantes da ação de fármacos
ABSORÇÃO
Processo do movimento da droga
do local da administração para a
corrente sanguínea
Substância química da droga
Qualidade da formulação do produto
Taxa de esvaziamento gástrico e
movimento gastrointestinal
Capacidade de cruzar membranas
biológicas
Via de administração
ESTE PROCESSO É DEPENDENTE
Hematoencefálica
Placenta
ABSORÇÃO
Ultrapassar as barreiras: membrana celular, por meio da
bicamada lipídica e proteínas (receptores)
TGI – Bucal, gástrica, intestino
delgado, mucosa retal
Trato respiratório – Nasal,
traqueia alvéolos
Trato geniturinário –
vaginal e uretral
Regiões subcutâneas,
intramuscular e endovenosa
Mucosa conjuntival
Pele
LOCAIS DE ABSORÇÃO DE MEDICAMENTOS
FARMACOCINÉTICA – ABSORÇÃO
MECANISMOS DE TRANSPORTE
PELA MEMBRANA
FÁRMACOS ÁCIDOS
E BÁSICOS
MECANISMOS DE TRANSPORTE PELA MEMBRANA
FATORES
MAIOR
ABSORÇÃO
MENOR
ABSORÇÃO
Concentração
(dosagem)
Forma farmacêutica
Área absortiva
Circulação local
Condições
patológicas
Maior
Líquida
Grande
Grande
Inflamação
Menor
Sólida
Pequena
Pequena
Inchaço
MECANISMOS DE TRANSPORTE PELA MEMBRANA
O medicamento será distribuído pelo
sistema circulatório, chegando aos tecidos
e células para que ocorra ação
O fármaco circula ligado a proteínas plasmáticas
Ocorre quando a droga deixa a circulação sistêmica
e se desloca para várias regiões do corpo
As áreas corporais de distribuição variam com as
diferentes drogas
DISTRIBUIÇÃO
(depende da substância química de da capacidade
de cruzar as membranas biológicas)
DISTRIBUIÇÃO
A taxa e extensão de fluxo sanguíneo para um órgão e tecido
afetam a quantidade de droga que atinge a área
Muitas drogas são altamente
ligadas a proteínas plasmáticas
(p.ex. albumina)
A fração ligada a droga não deixa o vaso,
não produz efeito farmacológico
Apenas a fração não ligada é capaz
de produzir um efeito no órgão-alvo
A medicação circula nas veias e artérias
do corpo exceto no SNC
É uma estrutura de
permeabilidade altamente
seletiva que protege o SNC de
substâncias potencialmente
neurotóxicas presentes no sangue
BARREIRA
HEMATOENCEFÁLICA
(BHE)
A Cerca de 98% dos medicamentos em potencial não
ultrapassam essa barreira, sendo esse um dos principais
desafios na terapêutica do SNC
É composta de células endoteliais
estreitamente unidas, astrócitos
e diversas proteínas
SANGUE
CÉREBRO
NEURÔNIO
JUNÇÕES OCLUSIVAS
CÉL. DE CAPILAR
SANGUÍNEO
MEMBRANA BASAL
A relação entre fração livre/fração ligada pode ser
influenciada por situações onde ocorrem variações nas
concentrações das proteínas plasmáticas
DISTRIBUIÇÃO – PROTEÍNA PLASMÁTICA
IDOSOS: menor capacidade de produção
de proteínas
GESTAÇÃO: hemodiluição
DISTRIBUIÇÃO – PROTEÍNA PLASMÁTICA
Doenças: hipoalbuminemia por cirrose ou insuficiência
hepática, síndrome nefrótica, desnutrição grave e uremia
PROTEÍNA PLASMÁTICA
A ligação do fármaco com as proteínas plasmáticas
depende de afinidade pelas proteínas, concentração do
fármaco e concentração das proteínas
FARMACOCINÉTICA - METABOLIZAÇÃO
A fração ativa circulará livre ou
ligadas as proteínas plasmáticas até
o receptor para fazer seu efeito
É uma reação química
catalizada por enzimas que
transformam o fármaco em
ATIVO ou INATIVO
FARMACOCINÉTICA – METABOLIZAÇÃO
É a biotransformação que ocorre no
fígado, vasos, rins, pulmão
METABOLISMO
O metabolismo de fármacos compreende o conjunto de
reações enzimáticas que biotransformam fármacos e outros
compostos estranhos (xenobióticos) em metabólitos de
polaridade crescente, para que sejam excretados pela urina
O metabolismo desempenha um importante papel na eliminação
de fármacos, e impede que estes compostos permaneçam por
tempo indefinido no nosso organismo
FATORES QUE AFETAM A BIOTRANSFORMAÇÃO
DOS FÁRMACOS
ELIMINAÇÃO
Ocorre principalmente por via renal, seja por
filtração glomerular ou secreção tubular
Em menor grau, as drogas podem ser eliminadas
na bile e em outros fluidos corporais
A dose recomendada de uma droga
pressupõe função normal do fígado e rim
Em certos casos, uma alteração no
pH da urina pode fazer com que
drogas que atingiram o túbulo renal
retornem à corrente sanguínea
(reabsorção tubular)
ELIMINAÇÃO
ELIMINAÇÃO DE MEDICAMENTOS
Bile
Excreção
Biotransformação
ELIMINAÇÃO DO
FÁRMACO
EXCREÇÃO
Passagem do fármaco para o meio externo, maior parte pelo rim.
BILE
Fármaco liberado pela bile pode ser reabsorvido no intestino
(circulação êntero-hepática)
Fármacos ligados a albumina não são filtrados pelo rim, as partes livres são
eliminadas na urina.
Representa o volume (ml ou L) de sangue que é filtrado
pelos rins num determinado período de tempo (min, h)
É o tempo necessário para que a concentração plasmática de
determinado fármaco seja reduzida até a metade do seu nível de
estado de equilíbrio
CLEARANCE
MEIA VIDA (t ½)
FARMACOCINÉTICA – EXCREÇÃO
04
06
05
03
02
Rins (urina)
Intestinos (fezes)
Pulmões (ar)
Fígado
Pele (suor)
Glândulas (suor,
lágrimas, leite)
01
FARMACODINÂMICA
Absorção
Distribuição
Metabolização
Excreção
Só a droga livre se liga ao
receptor para fazer efeito
Só neste momento é que começa
a fazer efeito farmacológico.
Interferem na quantidade livre
para se ligar aos receptores
Ressalta-se que os idosos são grupos de risco na
presença ou ausência de doenças associadas
DROGAS ANTAGONISTAS
Utilizados principalmente no bloqueio ou diminuição
das respostas celulares aos agonistas (comumente
neurotransmissores) normalmente presentes no corpo
AGONISTA
Dos receptores colinérgicos ipratrópio
(bloqueia o efeito broncoconstritor da acetilcolina)
EXEMPLOS DROGAS
ANTAGONISTAS
Dos receptores adrenérgicos salbutamol
(relaxa os músculos lisos dos bronquíolos)
ANTAGONISTA
INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR
Losartan
candesartan
FARMACODINÂMICA ANTAGONISTAS
ANTAGONISTAS BETA
ADRENÉRGICOS
Propanolol
Atenolol
ANTAGONISTAS DO
RECEPTOR H2 (HISTAMINA)
Cimetidina
Ranitidina
ANTAGONISTAS DO RECEPTOR
DA ANGIOTENSINA
PRINCÍPIOS DA FARMACODINÂMICA
LIGAÇÃO DROGA – RECEPTOR
AÇÃO
EFEITO
Inespecífica: somente alivia as manifestações
(ex. analgésicos)
Específica: combate diretamente a causa das
doenças (ex. antibióticos)
Alterações bioquímicas ou fisiológicas que
modificam as funções celulares
Consequência da ação, clinicamente
observável ou mensurável
Local de atuação de determinado
fármaco
AÇÃO
Sítios de ação
Receptores farmacológicos
FARMACODINÂMICA
Qualquer componente biológico que
interage, especificamente, com uma
molécula de droga, produzindo um efeito
Refere-se à quantidade de medicamento (expressa em mg)
necessária para produzir um efeito, como o alívio da dor ou
a redução da pressão sanguínea
RELAÇÃO ENTRE A DOSE DO FÁRMACO E A RESPOSTA CLÍNICA
5mg da droga B alivia a dor com a mesma
eficiência que 10mg da droga A
POTÊNCIA
EXEMPLO
Refere-se à resposta terapêutica máxima
potencial que um medicamento pode produzir
EXEMPLO
RELAÇÃO ENTRE A DOSE DO FÁRMACO E A RESPOSTA CLÍNICA
EFICÁCIA
Diurético Furosemida elimina muito mais sal e água
por meio da urina, que o diurético Hidroclorotiazida
DÚVIDAS?
P a u d o s F e r r o s - R N / 2 0 2 3
FARMACOLOGIA
Profa.: Dra. Talina Carla da Silva
U N I V E R S I D A D E D O E S T A D O D O R I O G R A N D E D O N O R T E
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  • 1. P a u d o s F e r r o s - R N / 2 0 2 3 FARMACOLOGIA Profa.: Dra. Talina Carla da Silva U N I V E R S I D A D E D O E S T A D O D O R I O G R A N D E D O N O R T E D E P A R T A M E N T O D E E N F E R M A G E M
  • 3. 01 Farmacocinética e farmacodinâmica 02 Vias de administração 03 Mecanismos de ação VISÃO GERAL 04 Reações adversas e efeito colateral 05 Tolerância e Dependência de Medicamentos
  • 4. VISÃO GERAL 06 Doses 07 Interação medicamentosa 08 Cálculo de medicação 09 Classes de medicação 10 Segurança do paciente (11 certos)
  • 5. Ciência que estuda os fármacos e seus efeitos FARMACOLOGIA FARMACOCINÉTICA Estuda quantitativamente a passagem do fármaco pelo organismo FARMACODINÂMICA Estuda os efeitos terapêuticos, secundários, adversos e colaterais, bem como os mecanismos de ação dos fármacos
  • 6. CONCEITOS DA LEI 5991/73 Substância ou matéria-prima medicamentosa ou sanitária I. DROGA II. MEDICAMENTO Produto farmacêutico, tecnicamente obtido ou elaborado, com finalidade profilática, curativa, paliativa ou para fins de diagnóstico
  • 7. III. INSUMO FARMACÊUTICO Droga ou matéria-prima aditiva ou complementar de qualquer natureza, destinada a emprego em medicamentos, quando for o caso, e seus recipientes
  • 8. São substâncias utilizadas com intenção terapêutica ou profilática. É a droga que atuando no organismo vivo é capaz de modificar parâmetros fisiológicos É a droga que atuando no organismo vivo, produz efeitos nocivos TÓXICO FÁRMACO
  • 9. É a droga inativa, ou substâncias inativas, para satisfazer a necessidade psicológica do paciente PLACEBO É a quantidade de fármaco a ser administrada, a um indivíduo, que possui certo peso DOSE CONCEITOS BÁSICOS
  • 10. É o preparado farmacêutico, adequado à via de administração, local de ação, etc CONCEITOS BÁSICOS Pode conter um ou mais fármacos MEDICAMENTO Substância que não tem atividade farmacológica VEÍCULO ou EXCIPIENTE São misturados aos fármacos para obter-se a forma farmacêutica, via de administração
  • 11. Reino animal Reino vegetal Reino mineral Sintetizados em laboratórios SINTÉTICA ORIGEM DOS MEDICAMENTOS QUÍMICOS Ex: AAS NATURAIS
  • 12. Retirado de glândulas ou órgão de animais Ex: soro antiofídico, insulina REINO ANIMAL REINO VEGETAL Ex: papoula (ópio), beladona, digitalina Retirado de fontes minerais. Ex: ferro, iodo, cálcio. REINO MINERAL
  • 13. Absorção do fármaco 1 FARMACOCINÉTICA x FARMACODINÂMICA FARMACOCINÉTICA Avalia o que o organismo faz com o fármaco Distribuição do fármaco 2 Biotransformação 4 Eliminação do fármaco 5 Relação dose-concentração 3 Determinam a rapidez e o tempo levado para a droga aparecer no órgão alvo
  • 14. Mecanismo de ação 1 FARMACOCINÉTICA x FARMACODINÂMICA FARMACODINÂMICA Avalia o que o fármaco faz no organismo Efeitos bioquímicos 2 Efeitos fisiológicos 4 Relação concentração-efeito 3 A resposta e a sensibilidade determinam a magnitude do efeito de determinada concentração
  • 15. FARMACOCINÉTICA Os eventos não farmacológicos que ocorrem após a administração de uma droga Ação farmacológica de uma droga Uma droga é absorvida para a corrente sanguínea, distribuída através do organismo e, a seguir, é eliminada por meio de sua transformação em outro composto ou de sua excreção Determinam a quantidade da mesma que chega ao local de ação e duração do efeito EVENTOS IMPORTANTES...
  • 16. RINS DEPURAÇÃO RENAL: Eliminação da droga inalterada na urina FÍGADO Biotransformação do composto original em um ou + metabólitos e/ou excreção da droga inalterada na bile ADMINISTRAÇÃO, DISTRIBUIÇÃO E ELIMINAÇÃO DOS FÁRMACOS
  • 17. DOSE Quantidade de medicamento que deve ser administrado Dose de medicamento, por dia ou período, para obtenção de efeito terapêutico desejado. Ex: aspirina 100 mg as 12:00 POSOLOGIA Quantidade mínima de um fármaco capaz de produzir efeito desejado DOSE TERAPÊUTICA Menor quantidade de um medicamento capaz de produzir efeito terapêutico DOSE MÍNIMA
  • 18. Dose maior capaz de produzir efeito terapêutico sem apresentar efeitos indesejáveis 1 DOSE MÁXIMA Dose necessária para manter os níveis desejáveis de medicamento na corrente sanguínea e nos tecidos durante o tratamento 2 DOSE DE MANUTENÇÃO Quantidade de um medicamento capaz de produzir a morte do individuo 3 DOSE LETAL
  • 19. MECANISMO DE AÇÃO Compostos químicos que se encaixam no sítio receptor e promove uma resposta química Medicamentos que se fixam no sítio receptor, mas não produzem reação química Fixam-se e produzem apenas uma resposta pequena ou impedem que ocorram reações, são os chamados AGONISTAS ANTAGONISTAS AGONISTAS PARCIAIS Fonte: Potter
  • 20. 1. INÍCIO DE AÇÃO Tempo que leva para o medicamento atingir a concentração efetiva mais alta MECANISMO DE AÇÃO Intervalo de tempo entre o momento em que o medicamento é administrado e o primeiro sinal de efeito 2. AÇÃO MÁXIMA
  • 21. MECANISMO DE AÇÃO Período de tempo do início de ação do medicamento até a finalização do efeito 3. DURAÇÃO DE AÇÃO Concentração sérica no sangue mantida após doses fixas e repetidas 4. PLATÔ Faixa de concentração plasmática que produz o efeito desejado do medicamento sem toxicidade 5. FAIXA TERAPÊUTICA
  • 22. Amostras são, geralmente, colhidas imediatamente antes da próxima dose programada do medicamento EXAME Feita a coleta de uma amostra de sangue para identificar o nível sérico, que varia de acordo com cada medicamento DOSE SÉRICA DO MEDICAMENTO MONITORIZAÇÃO NÍVEIS SÉRICOS DOS MEDICAMENTOS Feita por meio de exame laboratorial, cujo resultado permite ajuste posológico do medicamento
  • 23. EFEITOS TERAPÊUTICOS Resposta fisiológica pretendida ou desejada de um determinado medicamento, o qual pode apresentar vários efeitos ASPIRINA Promove analgesia, reduz inflamação e febre e retarda a coagulação sanguínea
  • 25. Esquema 1. Fases importantes da ação de fármacos
  • 26. ABSORÇÃO Processo do movimento da droga do local da administração para a corrente sanguínea Substância química da droga Qualidade da formulação do produto Taxa de esvaziamento gástrico e movimento gastrointestinal Capacidade de cruzar membranas biológicas Via de administração ESTE PROCESSO É DEPENDENTE
  • 27. Hematoencefálica Placenta ABSORÇÃO Ultrapassar as barreiras: membrana celular, por meio da bicamada lipídica e proteínas (receptores)
  • 28. TGI – Bucal, gástrica, intestino delgado, mucosa retal Trato respiratório – Nasal, traqueia alvéolos Trato geniturinário – vaginal e uretral Regiões subcutâneas, intramuscular e endovenosa Mucosa conjuntival Pele LOCAIS DE ABSORÇÃO DE MEDICAMENTOS
  • 32. MECANISMOS DE TRANSPORTE PELA MEMBRANA FATORES MAIOR ABSORÇÃO MENOR ABSORÇÃO Concentração (dosagem) Forma farmacêutica Área absortiva Circulação local Condições patológicas Maior Líquida Grande Grande Inflamação Menor Sólida Pequena Pequena Inchaço
  • 33. MECANISMOS DE TRANSPORTE PELA MEMBRANA O medicamento será distribuído pelo sistema circulatório, chegando aos tecidos e células para que ocorra ação O fármaco circula ligado a proteínas plasmáticas
  • 34. Ocorre quando a droga deixa a circulação sistêmica e se desloca para várias regiões do corpo As áreas corporais de distribuição variam com as diferentes drogas DISTRIBUIÇÃO (depende da substância química de da capacidade de cruzar as membranas biológicas)
  • 35.
  • 36. DISTRIBUIÇÃO A taxa e extensão de fluxo sanguíneo para um órgão e tecido afetam a quantidade de droga que atinge a área Muitas drogas são altamente ligadas a proteínas plasmáticas (p.ex. albumina) A fração ligada a droga não deixa o vaso, não produz efeito farmacológico Apenas a fração não ligada é capaz de produzir um efeito no órgão-alvo
  • 37. A medicação circula nas veias e artérias do corpo exceto no SNC É uma estrutura de permeabilidade altamente seletiva que protege o SNC de substâncias potencialmente neurotóxicas presentes no sangue BARREIRA HEMATOENCEFÁLICA (BHE)
  • 38. A Cerca de 98% dos medicamentos em potencial não ultrapassam essa barreira, sendo esse um dos principais desafios na terapêutica do SNC É composta de células endoteliais estreitamente unidas, astrócitos e diversas proteínas
  • 39.
  • 40. SANGUE CÉREBRO NEURÔNIO JUNÇÕES OCLUSIVAS CÉL. DE CAPILAR SANGUÍNEO MEMBRANA BASAL
  • 41. A relação entre fração livre/fração ligada pode ser influenciada por situações onde ocorrem variações nas concentrações das proteínas plasmáticas DISTRIBUIÇÃO – PROTEÍNA PLASMÁTICA
  • 42. IDOSOS: menor capacidade de produção de proteínas GESTAÇÃO: hemodiluição DISTRIBUIÇÃO – PROTEÍNA PLASMÁTICA Doenças: hipoalbuminemia por cirrose ou insuficiência hepática, síndrome nefrótica, desnutrição grave e uremia
  • 43. PROTEÍNA PLASMÁTICA A ligação do fármaco com as proteínas plasmáticas depende de afinidade pelas proteínas, concentração do fármaco e concentração das proteínas
  • 45. A fração ativa circulará livre ou ligadas as proteínas plasmáticas até o receptor para fazer seu efeito É uma reação química catalizada por enzimas que transformam o fármaco em ATIVO ou INATIVO FARMACOCINÉTICA – METABOLIZAÇÃO É a biotransformação que ocorre no fígado, vasos, rins, pulmão
  • 46. METABOLISMO O metabolismo de fármacos compreende o conjunto de reações enzimáticas que biotransformam fármacos e outros compostos estranhos (xenobióticos) em metabólitos de polaridade crescente, para que sejam excretados pela urina O metabolismo desempenha um importante papel na eliminação de fármacos, e impede que estes compostos permaneçam por tempo indefinido no nosso organismo
  • 47. FATORES QUE AFETAM A BIOTRANSFORMAÇÃO DOS FÁRMACOS
  • 48. ELIMINAÇÃO Ocorre principalmente por via renal, seja por filtração glomerular ou secreção tubular Em menor grau, as drogas podem ser eliminadas na bile e em outros fluidos corporais
  • 49. A dose recomendada de uma droga pressupõe função normal do fígado e rim Em certos casos, uma alteração no pH da urina pode fazer com que drogas que atingiram o túbulo renal retornem à corrente sanguínea (reabsorção tubular) ELIMINAÇÃO
  • 51. Bile Excreção Biotransformação ELIMINAÇÃO DO FÁRMACO EXCREÇÃO Passagem do fármaco para o meio externo, maior parte pelo rim. BILE Fármaco liberado pela bile pode ser reabsorvido no intestino (circulação êntero-hepática) Fármacos ligados a albumina não são filtrados pelo rim, as partes livres são eliminadas na urina.
  • 52.
  • 53.
  • 54. Representa o volume (ml ou L) de sangue que é filtrado pelos rins num determinado período de tempo (min, h) É o tempo necessário para que a concentração plasmática de determinado fármaco seja reduzida até a metade do seu nível de estado de equilíbrio CLEARANCE MEIA VIDA (t ½)
  • 55. FARMACOCINÉTICA – EXCREÇÃO 04 06 05 03 02 Rins (urina) Intestinos (fezes) Pulmões (ar) Fígado Pele (suor) Glândulas (suor, lágrimas, leite) 01
  • 56.
  • 57. FARMACODINÂMICA Absorção Distribuição Metabolização Excreção Só a droga livre se liga ao receptor para fazer efeito Só neste momento é que começa a fazer efeito farmacológico. Interferem na quantidade livre para se ligar aos receptores
  • 58.
  • 59. Ressalta-se que os idosos são grupos de risco na presença ou ausência de doenças associadas DROGAS ANTAGONISTAS Utilizados principalmente no bloqueio ou diminuição das respostas celulares aos agonistas (comumente neurotransmissores) normalmente presentes no corpo
  • 60. AGONISTA Dos receptores colinérgicos ipratrópio (bloqueia o efeito broncoconstritor da acetilcolina) EXEMPLOS DROGAS ANTAGONISTAS Dos receptores adrenérgicos salbutamol (relaxa os músculos lisos dos bronquíolos) ANTAGONISTA
  • 62. Losartan candesartan FARMACODINÂMICA ANTAGONISTAS ANTAGONISTAS BETA ADRENÉRGICOS Propanolol Atenolol ANTAGONISTAS DO RECEPTOR H2 (HISTAMINA) Cimetidina Ranitidina ANTAGONISTAS DO RECEPTOR DA ANGIOTENSINA
  • 63. PRINCÍPIOS DA FARMACODINÂMICA LIGAÇÃO DROGA – RECEPTOR AÇÃO EFEITO Inespecífica: somente alivia as manifestações (ex. analgésicos) Específica: combate diretamente a causa das doenças (ex. antibióticos) Alterações bioquímicas ou fisiológicas que modificam as funções celulares Consequência da ação, clinicamente observável ou mensurável
  • 64. Local de atuação de determinado fármaco AÇÃO Sítios de ação Receptores farmacológicos FARMACODINÂMICA Qualquer componente biológico que interage, especificamente, com uma molécula de droga, produzindo um efeito
  • 65. Refere-se à quantidade de medicamento (expressa em mg) necessária para produzir um efeito, como o alívio da dor ou a redução da pressão sanguínea RELAÇÃO ENTRE A DOSE DO FÁRMACO E A RESPOSTA CLÍNICA 5mg da droga B alivia a dor com a mesma eficiência que 10mg da droga A POTÊNCIA EXEMPLO
  • 66. Refere-se à resposta terapêutica máxima potencial que um medicamento pode produzir EXEMPLO RELAÇÃO ENTRE A DOSE DO FÁRMACO E A RESPOSTA CLÍNICA EFICÁCIA Diurético Furosemida elimina muito mais sal e água por meio da urina, que o diurético Hidroclorotiazida
  • 68. P a u d o s F e r r o s - R N / 2 0 2 3 FARMACOLOGIA Profa.: Dra. Talina Carla da Silva U N I V E R S I D A D E D O E S T A D O D O R I O G R A N D E D O N O R T E D E P A R T A M E N T O D E E N F E R M A G E M