IVO ANDREY SANTIN
FARMACÊUTICO
CRF- 17.602/PR
CINÉTICA DE ABSORÇÃO
CINÉTICA DE ABSORÇÃO
 A farmacocinética é a área da farmacologia
que estuda os processos cinéticos dos
fármacos, isto é, ...
 Absorção
Características das
membranas
As membranas compostas
por proteínas (45%),
fosfolipídios (27%),
colesterol (25%)...
Absorção
Absorção
Absorção
 É a transferência de um fármaco desde o
seu local de administração até a corrente
sanguínea.
 A velocidade e a...
Fatores envolvidos na absorção
 Fase farmacêutica: Estuda a liberação do fármaco
a partir do produto farmacêutico.
 Liberação: o fármaco encontra-se em...
Tamanho da molécula do fármaco e Ionização
• Molécula grande e hidrossolúvel (Polar / ionizado) → Difícil absorção
• Moléc...
Fatores determinantes da velocidade e absorção
• Vascularização Quanto maior, maior e mais rápida será a absorção
• Área ...
Absorção
Absorção
Depende
Grau de ionização
pH do meio e pKa do fármaco
pKa = pH no qual 50% das moléculas estão na forma ...
Absorção TGI
 Difusão passiva
- Aquosa, lipídica ou facilitada
 Transporte Ativo
- PTN transportadoras e Endo e Exocitose
Fatores importantes
Fatores importantes
 INTERAÇÕES COM ALIMENTOS
 EFEITOS PÓS-PRADIAIS
ABSORÇÃO É DIMINUÍDA OU PELO MENOS
RETARDADA DEVIDO ...
Fatores importantes
 A ABSORÇÃO É MAIS RÁPIDA QUANDO O
FÁRMACO É ADMINISTRADO EM JEJUM
COM QUANTIDADE SUFICIENTE DE
LÍQUI...
Biodisponibilidade (F)
 É A FRAÇÃO DE DROGA INALTERADA
QUE CHEGA À CIRCULAÇÃO SISTÊMICA
APÓS ADMINISTRADA POR
DETERMINADA...
Biodisponibilidade
Fatores que regulam a
Biodisponibilidade
• VIA DE ADMINISTRAÇÃO
• ABSORÇÃO E SOLUBILIDADE
• EFEITO DE 1° PASSAGEM
• INSTAB...
Distribuição
 Após a absorção, o fármaco precisa ser
distribuído para o corpo
 Esta distribuição é realizada pela corren...
Volume de Distribuição Aparente
(Vd)
É O VOLUME NECESSÁRIO PARA A DROGA
ESTAR DISTRIBUÍDA HOMOGENEAMENTE ENTRE
O SANGUE E...
Volume de Distribuição Aparente
(Vd)
Vd ALTO IMPLICA QUE A DROGA ESTA
AMPLAMENTE LOCALIZADA NOS TECIDOS
Vd BAIXO IMPLICA Q...
Acúmulo nos tecidos
 NORMALMENTE COM SUBSTÂNCIAS
MUITO LIPOSSOLÚVEIS
 PODE LEVAR AO PROLONGAMENTO DA
AÇÃO POR RECIRCULAÇ...
Biotransformação (Metabolismo)
 É necessária para tornar as substâncias
mais polares, mais hidrossolúveis para
serem faci...
Biotransformação
Aspirina
Reações de Fase I
 CONVERTEM A DROGA ORIGINAL EM UM
METABÓLITO MAIS POLAR
 PODEM FORMAR COMPOSTOS ATIVOS (MAIS
COMUM) OU...
Pró-fármacos
Metabólitos Ativos
Metabolismo de Primeira
Passagem
Soares, 2012
INTERFERÊNCIAS
Excreção
 Tipos de Excreção de drogas:
- RENAL
- BILIAR
- PULMONAR
- Outros fluídos: saliva, suor, leite materno, etc.
Excreção Renal
CLEARANCE (CL)
 É a taxa de eliminação da droga
do organismo
 É um dos parâmetros mais
importantes para o planejamento
p...
TEMPO DE MEIA-VIDA (T1/2)
CLEARANCE E T1/2
CLEARANCE E Vd (Vol de Distr)
EXCREÇÃO BILIAR
 Algumas substâncias conjugadas são
excretadas na bile, caindo no intestino
Hidrólise intestinal
Recircul...
RECIRCULAÇÃO ENTERO-
HEPÁTICA
 Fármacos excretados pela bile
 Prolonga a ação dos fármacos
PLANEJAMENTO POSOLÓGICO
RACIONAL
PLANEJAMENTO POSOLÓGICO
RACIONAL
PLANEJAMENTO POSOLÓGICO
RACIONAL
DOSE DE ATAQUE
Utilizada em casos onde é
necessário obter o efeito
terapêutico rápido
Planejamento Racional
 Escolher a via de administração
 Aplicar dose de ataque quando necessário
 Calcular dose de manu...
FÁRMACOS ANTIGOS NOVAS
FUNÇÕES
 Tratamento com baixas doses de oxibutinina
em homens e mulheres com hiperidrose
palmar e ...
Cinética de absorção farmacologia
Cinética de absorção farmacologia
Cinética de absorção farmacologia
Cinética de absorção farmacologia
Cinética de absorção farmacologia
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Cinética de absorção farmacologia
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Cinética de absorção farmacologia

  1. 1. IVO ANDREY SANTIN FARMACÊUTICO CRF- 17.602/PR CINÉTICA DE ABSORÇÃO
  2. 2. CINÉTICA DE ABSORÇÃO  A farmacocinética é a área da farmacologia que estuda os processos cinéticos dos fármacos, isto é, o movimento do fármaco pelo organismo  As etapas que a droga sofre desde a administração até a excreção:  Absorção, distribuição, biotransformação e excreção.   etapas simultâneas
  3. 3.  Absorção Características das membranas As membranas compostas por proteínas (45%), fosfolipídios (27%), colesterol (25%) e uma pequena porção de carboidrato, em alguns tipos de membrana, associados à superfície externa.
  4. 4. Absorção
  5. 5. Absorção
  6. 6. Absorção  É a transferência de um fármaco desde o seu local de administração até a corrente sanguínea.  A velocidade e a eficiência da absorção dependem da via de administração que o fármaco é aplicado
  7. 7. Fatores envolvidos na absorção
  8. 8.  Fase farmacêutica: Estuda a liberação do fármaco a partir do produto farmacêutico.  Liberação: o fármaco encontra-se em uma forma farmacêutica(F.F.) a partir da qual deve ser liberado; dependendo da F.F. empregada e da via de administração utilizada.  Dissolução: Esta etapa, por sua vez compreende a formação de uma dispersão molecular na fase aquosa
  9. 9. Tamanho da molécula do fármaco e Ionização • Molécula grande e hidrossolúvel (Polar / ionizado) → Difícil absorção • Molécula pequena e hidrossolúvel (Polar / ionizado) → Fácil absorção • Molécula grande e lipossolúvel (Apolar / não-ionizado) → Fácil absorção • Molécula pequena e lipossolúvel (Apolar / não-ionizado) → Fácil absorção “A polaridade/ionização da molécula e a lipossolubidade estão mais correlacionadas com a capacidade de atravessar as barreiras do que o tamanho ou a massa molecular” Influenciam na absorção
  10. 10. Fatores determinantes da velocidade e absorção • Vascularização Quanto maior, maior e mais rápida será a absorção • Área de superfície absorvente  Quanto maior, maior será a sua capacidade de absorção • Número de membranas a serem transpostas  É inversamente proporcional à quantidade absorvida e à velocidade de absorção
  11. 11. Absorção Absorção Depende Grau de ionização pH do meio e pKa do fármaco pKa = pH no qual 50% das moléculas estão na forma ionizada pH do meio e pKa do fármaco  define a absorção
  12. 12. Absorção TGI  Difusão passiva - Aquosa, lipídica ou facilitada  Transporte Ativo - PTN transportadoras e Endo e Exocitose
  13. 13. Fatores importantes
  14. 14. Fatores importantes  INTERAÇÕES COM ALIMENTOS  EFEITOS PÓS-PRADIAIS ABSORÇÃO É DIMINUÍDA OU PELO MENOS RETARDADA DEVIDO A DIMINUIÇÃO NA VELOCIDADE DE ESVAZIAMENTO GÁSTRICO.
  15. 15. Fatores importantes  A ABSORÇÃO É MAIS RÁPIDA QUANDO O FÁRMACO É ADMINISTRADO EM JEJUM COM QUANTIDADE SUFICIENTE DE LÍQUIDO (~ 250ml)  FÁRMACOS MUITO LIPOSSOLÚVEIS QUANDO INGERIDOS COM REFEIÇÕES GORDUROSAS TEM ABSORÇÃO AUMENTADA.
  16. 16. Biodisponibilidade (F)  É A FRAÇÃO DE DROGA INALTERADA QUE CHEGA À CIRCULAÇÃO SISTÊMICA APÓS ADMINISTRADA POR DETERMINADA VIA  É MEDIDA EM COMPARAÇÃO COM A INJEÇÃO ENDOVENOSA  MEDIDA EM PORCENTAGEM (%)
  17. 17. Biodisponibilidade
  18. 18. Fatores que regulam a Biodisponibilidade • VIA DE ADMINISTRAÇÃO • ABSORÇÃO E SOLUBILIDADE • EFEITO DE 1° PASSAGEM • INSTABILIDADE QUÍMICA
  19. 19. Distribuição  Após a absorção, o fármaco precisa ser distribuído para o corpo  Esta distribuição é realizada pela corrente sanguínea  O fármaco pode ser distribuído “livre” ou “complexado” a proteínas plasmáticas
  20. 20. Volume de Distribuição Aparente (Vd) É O VOLUME NECESSÁRIO PARA A DROGA ESTAR DISTRIBUÍDA HOMOGENEAMENTE ENTRE O SANGUE E OS TECIDOS. CALCULADO PARA ADULTOS DE 70Kg É EXPRESSO EM: LITROS EM RELAÇÃO AO PESO (Kg) CORPORAL 𝑉𝑑 = 𝐷𝑜𝑠𝑒 𝑐𝑜𝑛𝑐𝑒𝑛𝑡𝑟𝑎çã𝑜 𝑠𝑎𝑛𝑔𝑢í𝑛𝑒𝑎 (𝐶𝑝)
  21. 21. Volume de Distribuição Aparente (Vd) Vd ALTO IMPLICA QUE A DROGA ESTA AMPLAMENTE LOCALIZADA NOS TECIDOS Vd BAIXO IMPLICA QUE A DROGA ESTA AMPLAMENTE CONTIDA NO ESPAÇO VASCULAR
  22. 22. Acúmulo nos tecidos  NORMALMENTE COM SUBSTÂNCIAS MUITO LIPOSSOLÚVEIS  PODE LEVAR AO PROLONGAMENTO DA AÇÃO POR RECIRCULAÇÃO DA DROGA OU RETORNO DO EFEITO APÓS ALGUM TEMPO EFEITO “RESSACA” E “REBOTE”
  23. 23. Biotransformação (Metabolismo)  É necessária para tornar as substâncias mais polares, mais hidrossolúveis para serem facilmente eliminadas pelos rins, a mais importante via de eliminação  Principal órgão: FÍGADO  Demais órgãos: rins, pulmões, intestino, pele.
  24. 24. Biotransformação
  25. 25. Aspirina
  26. 26. Reações de Fase I  CONVERTEM A DROGA ORIGINAL EM UM METABÓLITO MAIS POLAR  PODEM FORMAR COMPOSTOS ATIVOS (MAIS COMUM) OU INATIVOS  PREPARAM A DROGA PARA SOFRER REAÇÕES DE FASE II
  27. 27. Pró-fármacos
  28. 28. Metabólitos Ativos
  29. 29. Metabolismo de Primeira Passagem
  30. 30. Soares, 2012 INTERFERÊNCIAS
  31. 31. Excreção  Tipos de Excreção de drogas: - RENAL - BILIAR - PULMONAR - Outros fluídos: saliva, suor, leite materno, etc.
  32. 32. Excreção Renal
  33. 33. CLEARANCE (CL)  É a taxa de eliminação da droga do organismo  É um dos parâmetros mais importantes para o planejamento posológico racional  É expresso NORMALMENTE em L/h/70Kg
  34. 34. TEMPO DE MEIA-VIDA (T1/2)
  35. 35. CLEARANCE E T1/2
  36. 36. CLEARANCE E Vd (Vol de Distr)
  37. 37. EXCREÇÃO BILIAR  Algumas substâncias conjugadas são excretadas na bile, caindo no intestino Hidrólise intestinal Recirculação entero-hepática
  38. 38. RECIRCULAÇÃO ENTERO- HEPÁTICA  Fármacos excretados pela bile  Prolonga a ação dos fármacos
  39. 39. PLANEJAMENTO POSOLÓGICO RACIONAL
  40. 40. PLANEJAMENTO POSOLÓGICO RACIONAL
  41. 41. PLANEJAMENTO POSOLÓGICO RACIONAL DOSE DE ATAQUE Utilizada em casos onde é necessário obter o efeito terapêutico rápido
  42. 42. Planejamento Racional  Escolher a via de administração  Aplicar dose de ataque quando necessário  Calcular dose de manutenção (INDIVIDUAL)  Medir resposta  Avaliar eficácia  Explicar efeitos
  43. 43. FÁRMACOS ANTIGOS NOVAS FUNÇÕES  Tratamento com baixas doses de oxibutinina em homens e mulheres com hiperidrose palmar e axilar.

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