Cinética de absorção farmacologia

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Cinética de absorção farmacologia

  1. 1. IVO ANDREY SANTIN FARMACÊUTICO CRF- 17.602/PR CINÉTICA DE ABSORÇÃO
  2. 2. CINÉTICA DE ABSORÇÃO  A farmacocinética é a área da farmacologia que estuda os processos cinéticos dos fármacos, isto é, o movimento do fármaco pelo organismo  As etapas que a droga sofre desde a administração até a excreção:  Absorção, distribuição, biotransformação e excreção.   etapas simultâneas
  3. 3.  Absorção Características das membranas As membranas compostas por proteínas (45%), fosfolipídios (27%), colesterol (25%) e uma pequena porção de carboidrato, em alguns tipos de membrana, associados à superfície externa.
  4. 4. Absorção
  5. 5. Absorção
  6. 6. Absorção  É a transferência de um fármaco desde o seu local de administração até a corrente sanguínea.  A velocidade e a eficiência da absorção dependem da via de administração que o fármaco é aplicado
  7. 7. Fatores envolvidos na absorção
  8. 8.  Fase farmacêutica: Estuda a liberação do fármaco a partir do produto farmacêutico.  Liberação: o fármaco encontra-se em uma forma farmacêutica(F.F.) a partir da qual deve ser liberado; dependendo da F.F. empregada e da via de administração utilizada.  Dissolução: Esta etapa, por sua vez compreende a formação de uma dispersão molecular na fase aquosa
  9. 9. Tamanho da molécula do fármaco e Ionização • Molécula grande e hidrossolúvel (Polar / ionizado) → Difícil absorção • Molécula pequena e hidrossolúvel (Polar / ionizado) → Fácil absorção • Molécula grande e lipossolúvel (Apolar / não-ionizado) → Fácil absorção • Molécula pequena e lipossolúvel (Apolar / não-ionizado) → Fácil absorção “A polaridade/ionização da molécula e a lipossolubidade estão mais correlacionadas com a capacidade de atravessar as barreiras do que o tamanho ou a massa molecular” Influenciam na absorção
  10. 10. Fatores determinantes da velocidade e absorção • Vascularização Quanto maior, maior e mais rápida será a absorção • Área de superfície absorvente  Quanto maior, maior será a sua capacidade de absorção • Número de membranas a serem transpostas  É inversamente proporcional à quantidade absorvida e à velocidade de absorção
  11. 11. Absorção Absorção Depende Grau de ionização pH do meio e pKa do fármaco pKa = pH no qual 50% das moléculas estão na forma ionizada pH do meio e pKa do fármaco  define a absorção
  12. 12. Absorção TGI  Difusão passiva - Aquosa, lipídica ou facilitada  Transporte Ativo - PTN transportadoras e Endo e Exocitose
  13. 13. Fatores importantes
  14. 14. Fatores importantes  INTERAÇÕES COM ALIMENTOS  EFEITOS PÓS-PRADIAIS ABSORÇÃO É DIMINUÍDA OU PELO MENOS RETARDADA DEVIDO A DIMINUIÇÃO NA VELOCIDADE DE ESVAZIAMENTO GÁSTRICO.
  15. 15. Fatores importantes  A ABSORÇÃO É MAIS RÁPIDA QUANDO O FÁRMACO É ADMINISTRADO EM JEJUM COM QUANTIDADE SUFICIENTE DE LÍQUIDO (~ 250ml)  FÁRMACOS MUITO LIPOSSOLÚVEIS QUANDO INGERIDOS COM REFEIÇÕES GORDUROSAS TEM ABSORÇÃO AUMENTADA.
  16. 16. Biodisponibilidade (F)  É A FRAÇÃO DE DROGA INALTERADA QUE CHEGA À CIRCULAÇÃO SISTÊMICA APÓS ADMINISTRADA POR DETERMINADA VIA  É MEDIDA EM COMPARAÇÃO COM A INJEÇÃO ENDOVENOSA  MEDIDA EM PORCENTAGEM (%)
  17. 17. Biodisponibilidade
  18. 18. Fatores que regulam a Biodisponibilidade • VIA DE ADMINISTRAÇÃO • ABSORÇÃO E SOLUBILIDADE • EFEITO DE 1° PASSAGEM • INSTABILIDADE QUÍMICA
  19. 19. Distribuição  Após a absorção, o fármaco precisa ser distribuído para o corpo  Esta distribuição é realizada pela corrente sanguínea  O fármaco pode ser distribuído “livre” ou “complexado” a proteínas plasmáticas
  20. 20. Volume de Distribuição Aparente (Vd) É O VOLUME NECESSÁRIO PARA A DROGA ESTAR DISTRIBUÍDA HOMOGENEAMENTE ENTRE O SANGUE E OS TECIDOS. CALCULADO PARA ADULTOS DE 70Kg É EXPRESSO EM: LITROS EM RELAÇÃO AO PESO (Kg) CORPORAL 𝑉𝑑 = 𝐷𝑜𝑠𝑒 𝑐𝑜𝑛𝑐𝑒𝑛𝑡𝑟𝑎çã𝑜 𝑠𝑎𝑛𝑔𝑢í𝑛𝑒𝑎 (𝐶𝑝)
  21. 21. Volume de Distribuição Aparente (Vd) Vd ALTO IMPLICA QUE A DROGA ESTA AMPLAMENTE LOCALIZADA NOS TECIDOS Vd BAIXO IMPLICA QUE A DROGA ESTA AMPLAMENTE CONTIDA NO ESPAÇO VASCULAR
  22. 22. Acúmulo nos tecidos  NORMALMENTE COM SUBSTÂNCIAS MUITO LIPOSSOLÚVEIS  PODE LEVAR AO PROLONGAMENTO DA AÇÃO POR RECIRCULAÇÃO DA DROGA OU RETORNO DO EFEITO APÓS ALGUM TEMPO EFEITO “RESSACA” E “REBOTE”
  23. 23. Biotransformação (Metabolismo)  É necessária para tornar as substâncias mais polares, mais hidrossolúveis para serem facilmente eliminadas pelos rins, a mais importante via de eliminação  Principal órgão: FÍGADO  Demais órgãos: rins, pulmões, intestino, pele.
  24. 24. Biotransformação
  25. 25. Aspirina
  26. 26. Reações de Fase I  CONVERTEM A DROGA ORIGINAL EM UM METABÓLITO MAIS POLAR  PODEM FORMAR COMPOSTOS ATIVOS (MAIS COMUM) OU INATIVOS  PREPARAM A DROGA PARA SOFRER REAÇÕES DE FASE II
  27. 27. Pró-fármacos
  28. 28. Metabólitos Ativos
  29. 29. Metabolismo de Primeira Passagem
  30. 30. Soares, 2012 INTERFERÊNCIAS
  31. 31. Excreção  Tipos de Excreção de drogas: - RENAL - BILIAR - PULMONAR - Outros fluídos: saliva, suor, leite materno, etc.
  32. 32. Excreção Renal
  33. 33. CLEARANCE (CL)  É a taxa de eliminação da droga do organismo  É um dos parâmetros mais importantes para o planejamento posológico racional  É expresso NORMALMENTE em L/h/70Kg
  34. 34. TEMPO DE MEIA-VIDA (T1/2)
  35. 35. CLEARANCE E T1/2
  36. 36. CLEARANCE E Vd (Vol de Distr)
  37. 37. EXCREÇÃO BILIAR  Algumas substâncias conjugadas são excretadas na bile, caindo no intestino Hidrólise intestinal Recirculação entero-hepática
  38. 38. RECIRCULAÇÃO ENTERO- HEPÁTICA  Fármacos excretados pela bile  Prolonga a ação dos fármacos
  39. 39. PLANEJAMENTO POSOLÓGICO RACIONAL
  40. 40. PLANEJAMENTO POSOLÓGICO RACIONAL
  41. 41. PLANEJAMENTO POSOLÓGICO RACIONAL DOSE DE ATAQUE Utilizada em casos onde é necessário obter o efeito terapêutico rápido
  42. 42. Planejamento Racional  Escolher a via de administração  Aplicar dose de ataque quando necessário  Calcular dose de manutenção (INDIVIDUAL)  Medir resposta  Avaliar eficácia  Explicar efeitos
  43. 43. FÁRMACOS ANTIGOS NOVAS FUNÇÕES  Tratamento com baixas doses de oxibutinina em homens e mulheres com hiperidrose palmar e axilar.

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