O documento discute os conceitos fundamentais da psicofarmacologia. Em particular, define psicofarmacologia como o estudo da interação entre compostos químicos e organismos vivos, e como as drogas afetam os sistemas vivos. Também define termos como fármaco, medicamento, remédio, veneno, e discute a farmacocinética e farmacodinâmica.

1. PSICOFARMACOLOGIA
Profa. Míriam C. J. Valério

2. Pharmakon = droga, fármaco,
medicamento
Logos = estudo

3. Definição
Estudo da interação dos compostos
químicos com os organismos vivos;
Ciência experimental que lida com as
propriedades das drogas e seus efeitos
nos sistemas vivos;
Ciência que estuda as alterações
provocadas no organismo pelas drogas
ou medicamentos.

4. A farmacologia pode, ainda, ser definida
como
o estudo do modo pelo qual a
função dos sistemas orgânicos
é afetada pelos agentes
químicos.

5. Conceitos e Termos Mais Usados
FÁRMACO (droga): substancia química
que introduzida no organismo produza um
efeito farmacológico.
Vale ressaltar que os fármacos (drogas) não
criam funções no organismo, mas
simplesmente as alteram.
Os efeitos provocados podem ser tanto
benéficos quanto maléficos.

6. MEDICAMENTO: toda preparação
farmacêutica contendo um ou mais
fármacos destinados ao diagnóstico das
doenças e tratamento de seus sintomas,
ou destinada à correção das deficiências
orgânicas no homem ou outro ser vivo.
Muitas substâncias podem ser usadas como
medicamento ou não, depende da finalidade
com que for usada. Ex: vitaminas , cloreto de
potássio...

7. REMÉDIO: todo recurso usado para beneficiar
um organismo. Todo meio usado com a
finalidade de curar ou prevenir a doença.
Do Latim remedium:
re = inteiramente + mederi = curar
VENENO: todo produto que introduzido num
organismo normal (em pequena quantidade)
possa provocar alterações da saúde ou conduzir
a morte.

8. Terapêutica: Pode ser definida como a
aplicação clínica da farmacologia, ou seja, como
administrar determinado medicamento para
tratamento e/ou prevenção de doenças.
Posologia: (do grego poso = quanto, mais
logos = estudo). É o estudo da dosagem do
medicamento com fins terapêuticos.

9. Dose: É a quantidade capaz de provocar
uma resposta terapêutica desejada no
paciente preferivelmente sem outra ações
no organismo.
Dosagem: A dosagem inclui, além da
dose, freqüência de administração e
duração do tratamento (posologia).

10. Forma Farmacêutica: Forma farmacêutica é a
maneira como os medicamentos são
preparados, apresentados e conseqüentemente
comercializados e utilizados, ou seja,
comprimido, xarope, suspensão e outros.
Na forma farmacêutica, além do medicamento principal
ou princípio ativo, entram outras substâncias na
composição, como veículo ou excipiente, coadjuvante,
edulcorante, ligante, preservativo e etc.

11. Tipos de medicamentos
ALOPÁTICOS: são produzidos a partir de
substâncias químicas, ou substâncias sintéticas.
FITOTERÁPICOS: são produzidos a partir de
plantas.
HOMEOPÁTICOS: são produzidos a partir de
plantas e metais que são diluídos a
concentrações muito baixas.
NUTRACÊUTICOS: alimentos com ação
terapêutica

12. Ação dos medicamentos
AÇÃO LOCAL: quando o medicamento
age no próprio local de aplica,0ção, ex:
pomadas, soluções oftálmicas e
otológicas.
AÇÃO SISTÊMICA: quando o
medicamento precisa ser primeiro
absorvido, metabolizado e então através
da corrente sanguínea chegar ao local de
ação.

13. Formas farmacêuticas
Preparações líquidas
Soluções – Misturas homogêneas do soluto que é base
farmacológica com o solvente que é o veículo. Pode se
destinar ao uso sob a forma de gotas.
Suspensões – Misturas heterogêneas, sendo que o
soluto se deposita no fundo do recipiente necessitando
de homogeneização no momento do uso.
Emulsões – Substâncias oleosas dispersas em meio
aquoso, apresentando separação de fases.

14. Preparações sólidas
Comprimidos – Forma farmacêutica de formato variável,
em geral discóide, obtida por compressão. Na maioria
dos casos contém uma ou mais drogas, aglutinante e
excipiente adequados, prensados mecanicamente.
Drágeas – Similares aos anteriores, mas com
revestimento gelatinoso que impede a desintegração
nas porções superiores do trato digestivo. O
revestimento protetor apresenta várias camadas
contendo substâncias ativas ou inertes. Costumam ser
coloridas e polidas utilizando-se cera carnaúba no
polimento.

15. Xaropes – Soluções aquosas onde o açúcar em
altas concentrações é utilizado como corretivo.
Pode conter cerca de dois terços do seu peso
em sacarose.
Elixires – Soluções hidroalcoólicas para uso
oral, açucaradas ou glicerinadas contendo
substâncias aromáticas e as bases
medicamentosas.
Loções – Soluções alcoólicas ou aquosas para
uso tópico.
Linimentos – Similares aos anteriores, mas com
veículo oleoso.

16. Pílulas – Associação do princípio ativo com um
aglutinante viscoso.
Supositórios – Apresentações semi-sólidas para
uso retal, que se fundem à temperatura corporal
pela presença de manteiga de cacau, glicerina
ou polietilenoglicol.
Óvulos e Velas – Apresentações semi-sólidas
para uso ginecológico, cuja diferença entre si é
a forma.

17. Preparações Pastosas
São preparações semi-sólidas normalmente destinadas
ao uso tópico. Como exemplos temos as seguintes:
geléias, cremes, pomadas, ungüentos e pastas, em
ordem crescente de viscosidades.
Diferem também pelos veículos que são gelatinosos nas
geléias, oleosos nas pomadas e aquosos nos demais.
Outras Formas

18. Vias de administração
Oral
Sublingual
Endovenosa
Intramuscular
Intra-arterial
Intraperitoneal
Intra-articular
Subcutânea
Intradérmica
Mucosa (nasal,
sublingual, conjuntival,
 vaginal, pulmonar,
retal)
Tópica
Transdérmica
 As Vias de Administração
apresentam importante papel
na ação dos fármacos.

19. Composição de um medicamento
Basicamente um medicamento é
composto de: Principio Ativo e
Adjuvantes.
Os adjuvantes são:
Diluentes: lactose, sacarose, amido, solventes,
talco...
Absorventes: fosfato tricálcico.
Aglutinantes: gomas, pectinas
Desagregantes: amido , gelatina
E ainda: lubrificantes, corantes, edulcorantes,
aromatizantes, conservantes ...

20. Fundamentos de Farmacologia
FARMACOCINÉTICA
É o que o organismo faz com droga.
Compreende a absorção, distribuição,
metabolismo e a excreção da droga,
ou seja
- Estuda os processos metabólicos da
droga no organismo.

21. Absorção:
É a passagem do fármaco do local em que foi
administrado para a circulação sistêmica.
Constitui-se do transporte da substância através
das membranas biológicas.
Assim, podemos afirmar que a absorção, tal
como a distribuição está diretamente
relacionada com a capacidade das drogas de
atravessar as membranas.
Com exceção da via endovenosa onde o
fármaco é colocado diretamente na corrente
circulatória.

22. Fatores que influenciam na absorção:
Características físico-químicas da droga ,
Veículo utilizado na formulação,
Número de barreiras a serem transpostas,
Perfusão sanguínea no local de absorção,
Área de absorção á qual o fármaco é exposto,
Via de administração...

23. Distribuição
É a passagem de um fármaco da corrente
sanguínea para os tecidos.
A distribuição é afetada por fatores
fisiológicos e pelas propriedades físico-
químicas da substância.

24. Após a absorção do fármaco uma fração deste
geralmente liga-se a proteínas plasmática
(principalmente a albumina) ou a proteínas de
tecidos, formando um complexo reversível.
A outra fração circula livremente pelo fluído
biológico, apenas a porção livre, dissolvida no
plasma, é farmacologicamente ativa.
O complexo proteína-farmaco atua como um
reservatório do fármaco no sangue.
Esta ligação é inespecífica, varia de acordo
com a afinidade da droga pela proteína.

25. Fármacos pouco lipossolúveis possuem baixa
capacidade de permear membranas biológicas,
sofrendo restrições em sua distribuição.
Já as substâncias muito lipossolúveis podem
se acumular em regiões de tecido adiposo,
prolongando a permanência do fármaco no
organismo (anticoncepcional injetável).

26. Biodisponibilidade
Indica a quantidade de droga que atinge seu
local de ação ou um fluido biológico de onde
tem acesso ao local de ação. É uma fração da
dose que atinge a circulação sistêmica.

27. Um fármaco, por exemplo, que é absorvido
pelo estômago e pelo intestino precisa em
primeiro lugar atravessar o fígado antes de
atingir a circulação sistêmica.
Se esse fármaco for metabolizado no fígado ou
eliminado na bile, parte da forma ativa será
inativada antes que possa atingir a circulação
geral e ser distribuída para seus locais de ação.

28. Os pulmões funcionam como local de
depuração de várias drogas e podem diminuir a
biodisponibilidade destes pelo efeito de
primeira passagem, mesmo quando esses
medicamentos são administrados por vias
parenterais como SC, IM, e IV exceto as vias
intra-arteriais.

30. Biotransformação
É a transformação do fármaco em outra(s)
substância(s), por meio de alterações químicas,
geralmente sob ação de enzimas inespecíficas.
A biotransformação ocorre principalmente no
fígado, nos rins, nos pulmões e no tecido
nervoso.

31. Porções consideráveis de certos fármacos
podem ser eliminadas de forma intacta sem
sofrer biotransformação.
De uma forma geral a atividade farmacológica
é perdida ou reduzida pela metabolização, mas
muitas drogas dão origem a metabólitos
farmacologicamente ativos.

32. Excreção
É a retirada do fármaco do organismo, seja na
forma inalterada ou na de metabólitos ativos
e/ou inativos.
A eliminação ocorre por diferentes vias e varia
de acordo com as características físico-
químicas da substancia a ser excretada, a
principal via é a renal.

33. Tempo de Meia Vida
O tempo de meia-vida plasmática (T ½) é o
tempo necessário para que a concentração
plasmática de determinado fármaco seja
reduzida pela metade .

34. Metabolismo de Primeira Passagem
Muitos fármacos após alcançarem a circulação
sistêmica têm uma porção significativa removida e
metabolizada pelo fígado no que se convencionou
chamar metabolismo de primeira passagem ou
metabolismo pré-sistêmico conforme já mencionado
acima.
Esse metabolismo de primeira passagem pode reduzir
a biodisponibilidade dos fármacos administrados por via
oral, o que faz com as doses para a administração por
via oral sejam maiores em comparação com aquelas
administradas por outras vias.
As variações individuais são muito grandes .

35. Efeitos Adversos ou Colaterais
Efeitos provocados pelo medicamento,
diferentes do efeito principal.
São modificações produzidas pelos
medicamentos não favoráveis ao usuário.
As vezes o efeito tóxico não é devido ao efeito
colateral e sim ao efeito principal como por
exemplo casos de hemorragias devido ao uso
de anticoagulante e casos de coma
hipoglicêmico com a insulina.

36. Muitas pessoas imaginam que o efeito colateral
é o efeito maléfico do medicamento porém nem
sempre isto é verdadeiro.
O efeito adverso é devido ao fato da falta de
especificidade do medicamento uma vez que a
maioria das drogas são seletivas porém não
totalmente específicas.

37. FARMACODINÂMICA
É o que o fármaco faz com o organismo.
Descreve uma infinidade de modos pelos quais as
substâncias afetam o corpo.
As drogas normalmente produzem alterações
no organismo através de alterações das
propriedades físicas, físico-químicas e ou
bioquímicas da estrutura celular.
É o que se chama de Efeito Farmacológico, ou
Efeito Terapêutico.

38. Seletividade da Ação dos Medicamentos
Alguns medicamentos são relativamente
não seletivos, atuando em muitos tecidos
ou órgãos diferentes.
Outros medicamentos são altamente
seletivos e afetam principalmente um
órgão ou sistema isolado.

39. Um Encaixe Perfeito
Um receptor de superfície
celular tem uma
configuração que permite
a uma substância
química específica, por
exemplo um
medicamento, hormônio
ou neurotransmissor, se
ligar ao receptor, porque
a substância tem uma
configuração que se
encaixa perfeitamente ao
receptor.

40.  Receptores:
 Muitas drogas aderem (se ligam) às células por meio de receptores
existentes na superfície celular. A maioria das células possui muitos
receptores de superfície, o que permite que a atividade celular seja
influenciada por substâncias químicas como os medicamentos ou
hormônios localizados fora da célula.
 O receptor tem uma configuração específica, permitindo que
somente uma droga que se encaixe perfeitamente possa ligar-se a
ele – como uma chave que se encaixa em uma fechadura.
 Freqüentemente a seletividade da droga pode ser explicada por
quão seletivamente ela se fixa aos receptores.
 Algumas drogas se fixam a apenas um tipo de receptor; outras são
como chaves-mestras e podem ligar-se a diversos tipos de
receptores por todo o corpo

41. Potência E Eficácia
A potência refere-se à quantidade de
medicamento (comumente expressa em
miligramas) necessária para produzir um efeito,
como o alívio da dor ou a redução da pressão
sangüínea.
Exemplificando, se 5 miligramas da droga B
alivia a dor com a mesma eficiência que 10
miligramas da droga A, então a droga B é duas
vezes mais potente que a droga A.
Maior potência não significa necessariamente
que uma droga é melhor que a outra.

42. Tolerância
A administração repetida ou prolongada de alguns
medicamentos resulta em tolerância – uma resposta
farmacológica diminuída.
Tolerância ocorre quando o corpo adapta-se à contínua
presença da droga.
Comumente, são dois os mecanismos responsáveis
pela tolerância:
 (1) o metabolismo da droga é acelerado (mais freqüentemente
porque aumenta a atividade das enzimas que metabolizam os
medicamentos no fígado) e
 (2) diminui o número de receptores ou sua afinidade pelo
medicamento.

43. Resistência
O termo resistência é utilizado para descrever a
situação em que uma pessoa não mais
responde satisfatoriamente a um medicamento
antibiótico, antiviral ou quimioterápico para o
câncer.
Dependendo do grau de tolerância ou
resistência ocorrente, o médico pode aumentar
a dose ou selecionar um medicamento
alternativo.

44. Bioequivalência
É a equivalência farmacêutica entre dois
produtos, ou seja, dois produtos são
equivalentes quando possuem os mesmos
princípios ativos, dose e via de administração e
apresentam estatisticamente a mesma
potencia.

45. Medicamento similar:
Contém o mesmo princípio ativo, apresenta
a mesma concentração, forma farmacêutica,
via de administração, posologia e indicação
terapêutica do medicamento de referência, mas
não são bioequivalentes
Não pode substituir os remédios de marca
pois, apesar de terem qualidade
assegurada pelo Ministério da Saúde, não
passaram por testes de bioequivalência.

46. Medicamento Genérico, de Referência
e Similar
Medicamento de marca ou referência:
É o produto inovador, cuja eficácia,
segurança e qualidade foram comprovadas
cientificamente por ocasião do registro.É
geralmente o primeiro remédio que surgiu para
curar determinada doença e sua marca é bem
conhecida. Ex: Aspirina.

47. Medicamento genérico:
 Passou por testes de bioequivalência que
servem para comprovar que dois produtos de
idêntica forma farmacêutica, contendo idêntica
composição, qualitativa e quantitativa, de
princípio ativo, são absorvidos em igual
quantidade e na mesma velocidade pelo
organismo de quem os toma.
É um remédio intercambiável, podem ser
trocados pelos medicamentos de marca
quando o médico são se opuser à substituição.

48. Como diferenciar um remédio genérico de um
similar?
Os medicamentos genéricos trazem na embalagem,
logo abaixo do nome do princípio ativo que identifica o
produto,a letra “G” e a frase "medicamento genérico
– Lei 9.787/99".
Os remédios similares que eram comercializados
somente pelo nome do princípio ativo estão obrigados a
adotar uma marca comercial ou agregar à denominação
do princípio ativo o nome do laboratório fabricante.
Fonte: Secretaria Nacional da Vigilância Sanitária.