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- 1. FARMACOCINÉTICA Profa. MsC. Cláudia Raquel Zamberlam Aula 2 Disciplina de Farmacologia
- 2. NOMENCLATURA Aula 2 FORMAS FARMACÊUTICAS VIAS DE ADMINISTRAÇÃO ABSORÇÃO
- 3. – Químico: descrição exata de sua composição e sua estrutura molecular. – Genérico: o 1° fabricante da droga fornece o nome genérico ou não registrado. T orna-‐seo nome oficial. – Comercial: marca ou propriedade registrada pelo fabricante. *N-acetil-para-aminofenol *Acetaminofeno ou paracetamol *Tylenol® *Cloridrato de etíl 1-metil- 4-fenilisonipecotato *Meperidina *Dolantina® (POTTER e PERRY, 2005, p. 869) Nomenclatur a
- 4. Nomenclatur a • Genéricos – conhecidos internacionalmente (fármaco) • Registrados (comerciais) – exclusivos dos fabricantes (medicamentos) *Há exceções: paracetamol nos EUA é chamado Acetaminofen.
- 5. Nomenclatur a • NOME QUÍMICO: Ester metílico do ácido ( 5 - ‐ p r o p i l t i l - ‐ 1H-‐benzimidazol-‐2-‐il)carbâmico • NOME GENÉRICO: Albendazol • NOME REGISTRADO: Zentel ®, Zolben ® *Albendazol = antiparasitário
- 6. Nomenclatur a • NOME QUÍMICO: 7 - ‐C l o r o - ‐ 1 , 3 - ‐ d i i d r o - ‐ 1 - ‐ m e t i l - ‐ 5f e n i l - ‐ 2H 1,4-‐benzodiaepin- ‐2-‐ona • NOME GENÉRICO: Diazepam • NOMES COMERCIAIS: Calmociteno ®, Diempax ®, Valium ®. *Diazepam = ansiolítico
- 7. Nomenclatur a • NOME QUÍMICO: 1 - ‐ f e n i l - ‐ 2 , 3 - ‐ d i m e t i l - ‐ 5 - ‐ p i r a z o l o n a - ‐ 4 - ‐metilamino metanossulfonato de sódio monoidratada • NOME GENÉRICO: Dipirona • NOMES COMERCIAIS: Baralgin ®, Conmel ®, Novalgina ®. *Dipirona = analgésico
- 8. Classificaç ão • Indica o seu efeito no organismo • Os efeitos desejados • Os sintomas que são aliviados Ex: anti-‐histamínico,antidepressivos, hipoglicemiante, antiinflamatórios, analgésicos, antibióticos e etc. Aspirina: analgésica, antipirética e antiinflamatória (POTTER e PERRY, 2005, p. 869)
- 9. • Estão disponíveis em diversas formas ou preparações. • A composição de um medicamento é planejada para aumentar sua absorção e seu metabolismo. Forma Via de administração (POTTER e PERRY, 2005, p. 869) Formas Farmacêuticas
- 12. Cápsul as
- 13. Comprimido s
- 14. Drágea s
- 20. Pasta s
- 22. Géi s
- 25. Soluções orais
- 26. Soluções orais
- 28. Suspensõ es
- 29. Farmacocinéti ca • Absorção: refere-‐seà passagem das moléculas do fármaco do seu local de administração para o sangue. • Distribuição: após ser absorvido o fármaco é distribuído dentro do organismo para os tecidos e os órgãos e finalmente para o seu local de ação específica. • Metabolismo: transformados em formas menos ativa ou inativa – biotransformação. • Excreção: através dos rins, fígado, intestino, pulmões e glândulas exócrinas.
- 30. DOSE -Vias de administração Desintegração e dissolução Absorção, distribuição, biotransformação e excreção Interação fármaco-receptor EFEITO TERAPÊUTICO 1 -Fase Biofarmacêutica Liberação do fármaco 2 -Fase Farmacocinética -Entrada na correntesanguínea -Distribuídos para locais de ação, reservatórios ou locais inesperados. -Biotransformados em moléculas mais hidrossolúveis para serem mais facilmente eliminadas. -Eliminados do organismo 3 -Fase Farmacodinâmica Farmacocinéti ca
- 31. Farmacocinética – Absorção • É o movimento das moléculas das drogas a partir de sua via de administração para a corrente sanguínea. • Os fármacos devem atravessar barreiras biológicas: mucosas, endotélio capilar ou barreiras fisiológicas especializadas. • Quanto mais fácil for a travessia da droga por estas barreiras, melhor será absorvida. • Influencia o início e a magnitude de efeito dos fármacos, sendo um dos determinantes da escolha de vias de administração e doses. • Se um fármaco é inadequadamente absorvido, seus efeitos sistêmicos inexistem.
- 32. Farmacocinética - ‐ Absorção • Liberação tópica de drogas – não precisam ser absorvidas para terem seus efeitos, assim como drogas adm. diretamente na área-‐alvo:ex. broncodilatadores inalatórios, intravenosas. • Drogas sistêmicas – precisam ser absorvidas para a corrente sanguínea, que transporta suas moléculas para as áreas-‐alvo.
- 33. Fatores envolvidos na absorção • Peso molecular: Quanto menor o PM, mais fácil será o seu transporte através das membranas; • Configuração estrutural: essa configuração irá ou não possibilitar transporte, através da ligação a receptores de membrana e a proteínas transportadoras para que ele possa ser transportado; • Grau de ionização (dissociação): o fármaco ionizado não sofre transporte através da membrana. É o n ã o - ‐ ionizado que sofre esse transporte. Assim, ter 90% de fármaco não-- ‐ionizadoe 10% ionizado é melhor do que ter 50%
- 34. Fatores envolvidos na absorção • Lipossolubilidade: Quanto mais lipossolúvel, mais fácil será o transporte através das membranas; • Ligação às proteínas: o que realmente auxilia no transporte dos compostos polares são as proteínas transportadoras. Isso inclui tanto as proteínas plasmáticas quanto as teciduais.
- 36. • Difusão simples: fármacos lipossolúveis e a favor do gradiente de concentração • Difusão por poros, filtração, ou difusão aquosa: fármacos hidrossolúveis e de pequeno tamanho, ocorre através de canais aquosos proteicos que envolve um fluxo de água que arrasta o soluto (fármaco) a partir de uma pressão hidrostática ou osmótica através da membrana. Também denominada difusão aquosa. • Difusão facilitada – o fármaco atravessa a Absorção-‐transporte
- 37. • Transporte ativo: o fármaco atravessa a membrana através de um carreador proteico, contra um gradiente de concentração (gasto de ATP) – são passíveis a efeito de competição. •Endocitose: fagocitose; pinocitose • Exocitose Absorção-‐transporte
- 39. Farmacocinética - ‐Vias de administração Via Oral (V.O) – Sublingual (S.L.) -Enteral Via Retal (V.R.) -Enteral VIA Parenteral Direta Intravenosa (I.V. ou E.V.), Intra-arterial (I.A.), Intra- cardíaca, Intra-raquídea (I.R.), Intradérmica (I.D.), Subcutânea (S.C), Intramuscular (I.M.), Via Tópica (V.T.): Parenteral Indireta (Cutânea, Vaginal, Ocular, Intra-‐nasale Otológica) Via Respiratória – Parenteral Indireta Inalatória ou Pulmonar
- 40. • Consiste na passagem do fármaco da luz intestinal para o fígado, por meio da veia porta, antes de atingir a circulação sistêmica, reduzindo sua biodisponibilidade • Metabolismo no fígado antes de alcançar a circulação sanguínea. • Fármaco sofre uma modificação hepática antes de atingir seus órgãos- ‐alvos. Efeito de 1ª Passagem
- 41. Efeito de 1ª Passagem Drogas adm oralmente são primeiro expostas ao fígado e podem ser extensivamente metabolizadas antes de atingir o resto do corpo. Drogas adm IV entram diretamente na circulação e tem acesso direto ao resto do corpo
- 43. Através do Sistema Digestivo... • Via oral (V.O.): Deglutiç ão Estômag o: pH ácido Porção inicial do intestino: > Absorção pH alcalino Passagem pelo fígado(Circula ção porta-- ‐hepática): Metabolismo Vias de administração * Fármacos são melhor absorvidos em pH alcalino
- 44. - ‐Método não invasivo, - ‐Praticidade, - ‐Auto-‐administração; - ‐Facilidade... - ‐Dificuldade de deglutição, - ‐Baixa absorção no estômago aumenta o tempo de latência dos fármacos, - ‐pH’s extremos; - ‐Metabolismo de 1ª passagem... Vantagens Desvantagens • Via oral (V.O.):
- 45. • Via mucosa oral (Sublingual ou enteral transmucosa): Mucosa oral Rapidez na absorçã o Não sofre metabolis mo de 1ª passagem Efeitos rápidos Ex: anti-hipertensivos, analgésicos (Toragesic), Rivotril. Absorção veias abaixo da língua – direto para o sangue.
- 46. • Via retal: Uso esporádi co Absorç ão irregula r Tratament o local ou sistêmico Vômit o Crises convulsiv as Cirurgias no TGI Desidrataçã o que impeça o uso da via intravenosa Recomendado em:
- 47. Por vias parenterais... Par (fora ) Enteral (Intestino ) Fora do intestin o Vantagens Desvantagens -Maior rapidez no início dos efeitos;; -Correlação entre droga administrada e o que fará o efeito;; -Biodisponibilidade;; -Útil em casos de vômito e diarréia. -Invasivo;; -Conhecimento técnico e cuidados;; -Concentração x tonicidade.
- 48. • Via endovenosa ou intravenosa (I.V.) Leito Vascul ar Não há absorçã o Efeito imediat o Cuidados: Risco de embolia (substâncias gasosas ou oleosas); Sobrecarga de volume; Cuidado com a velocidade e isotonia das soluções Administraçã o de grandes volumes
- 49. • Via intramuscular (I.M): Múscul o Altament e irrigado Absorçã o rápida Cuidados: Líquidos anisotônicos e irritantes devem ser evitados; Aplicação – risco de lesar nervos e atingir vasos; Procedimento
- 50. Volume injetado: região deltoide -de 2 a 3 mililitros região glútea -de 4 a 5 mililitros músculo da coxa -de 3 a 4 mililitros • Via intramuscular (I.M):
- 51. • Via Subcutânea: Áreas distensívei s (Tecido adiposo ) Maiore s volume s (até 3mL) Menor risco de complicaçõ es Útil para medicamento s que têm de ser absorvidos lentamente Complicação: fenômeno de Arthus: formação de nódulos devido injeções repetidas em um mesmo local. Absorção lenta, através dos capilares, de forma contínua e segura Usada para administração de vacinas (anti-rábica e anti- sarampo), anticoagulantes (heparina) e hipoglicemiantes (insulina).
- 52. • Via Intradérmica: Via limitada Pequeno s volumes 0,1 a 0,5 mL Testes imunológicos BCG; Prova PPD
- 53. • Cavidades serosas Principal: Via intraperitonea l (I.P.) Altamente vasculariza da Pouco utilizada. Útil em experimento s com animais.
- 54. Pelas vias respiratórias... • Mucosa nasal: Instilação de medicamento s Efeito local
- 55. • Mucosa bronquial e alvéolos: Inalação de medicamento s Pulmão funciona como via de administração e eliminação Ação sistêmica ou local
- 56. Outras vias... • Pele ou superfícies epiteliais: Pele íntegra Tratamento s tópicos ou Ações sistêmica s • Via Intra-‐ocularou conjuntival: Tratamento de conjuntivites ou glaucoma
- 57. Canal medular (Epidural) • Via Epidural (Peridural) e Intratecal: Bom alcance do SNC Espaço subaracnóide ou raquidiano (intratecal) Evita barreira hematocefálica (BHC)
- 58. • Em resumo:
- 59. • Em resumo: