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FÁRMACOS ANTIDEPRESSIVOS
Profa. MsC. Cláudia Raquel Zamberlam
Disciplina de Farmacologia
Alteração fixa do humor que influencia
profundamente o comportamento e o pensamento
Sintomas da Depressão**:
Humor deprimido a maior parte do dia, quase todos os dias;
Interesse ou prazer acentuadamente diminuídos em relação a todas ou
quase todas as atividades;
Acentuada perda ou ganho de peso, ou diminuição ou aumento do
apetite;
Insônia ou hipersonia quase todos os dias;
Agitação ou retardo psicomotor quase todos os dias;
Fadiga ou perda de energia quase todos os dias;
Sentimento de autodesvalorização ou culpa excessiva ou inapropriada;
Diminuição da capacidade de pensar ou se concentrar, ou indecisão;
Pensamentos recorrentes de morte, ou ideação ou tentativa de suicídio
Sentimentos de desesperança;
**Segundo o Manual Diagnóstico e Estatístico dos Transtornos Mentais
Depressão
FATORES QUE DESENCADEIAM A DEPRESSÃO
• Fatores Biológicos: downregulation de neurotransmissores
(serotonina, norepinefrina, dopamina)
• Vida urbana
• Desemprego
• Doença física
• Estresse emocional, adolescência
• Histórico familiar
• Medicamentos, drogas, álcool
Distúrbios do SNC
Desequilíbrio dos neurotransmissores
Doença Neurotransmissores envolvidos
esquizofrenia Aumento de dopamina
Parkinson Diminuição de dopamina
Aumento de acetilcolina
Depressão Diminuição de noradrenalina e/ou
serotonina
Ansiedade Aumento de neurotransmissão
Epilepsia Aumento de aminoácidos excitatórios
Diminuição de aminoácidos inibitórios
Esquizofrenia, Parkinson, Depressão, Ansiedade,
Epilepsia
PSICOFÁRMACOS
Classificação dos Antidepressivos
Tricíclicos;
Inibidores da MAO;
Inibidores da Recaptação de Serotonina;
Inibidores da Recaptação de Serotonina e
Noradrenalina;
Noradrenérgicos e Serotoninérgicos
específicos;
Antidepressivos Tricíclicos
 em geral são potentes inibidores
da recaptação de serotonina (5-HT),
dopamina e noreepinefrina.N
N
imipramina
N
N Cl
clomipramina
N
N
trimipramina
N
amitriptilina noxiptilina
N
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N
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N
N
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N
O
opipramol
N
N
N
N
H
N
desipramina
N
H
protriptilina nortriptilina
N
H
PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS DA IMIPRAMINA
 Efeitos cardiovasculares:
Hipotensão postural; Taquicardia Sinusal; Arritmias Ventriculares.
 Boa absorção oral
 Meia-vida longa (20 horas) permite dose única, a noite antes de deitar
 Pico plasmático de 2 a 8 horas
 Forte ligação a proteínas plasmáticas
 Metabolização hepática - Metabólito ativo
 Causam dependência física - Síndrome de abstinência necessita retirada
com acompanhamento psicológico: mal-estar; calafrios; coriza; mialgia.
 Efeitos antimuscarínicos
 Fraqueza e fadiga
 Mortes com 2000mg de imipramina - Cuidado no fornecimento
 Potencial teratogênico.
Inibidores da Enzima Mono amino oxidase (IMAO)
A mono amino oxidase é uma enzima mitocondrial presente no tecido nervoso
responsável pela desaminação e consequente inativação de alguns
neurotransmissores, tais como: norepinefrina, dopamina e serotonina.
 Regulariza os níveis de aminas endógenas que possam estar em excesso.
Inibidores da Enzima Mono amino oxidase (IMAO)
Atualmente se conhece dois subtipos da MAO;
MAO-A e MAO-B,
por isso os fármacos empregados como inibidores da MAO são
classificados em:
 Inibidores da MAO Específicos e
 Inibidores da MAO Inespecíficos.
Os inespecíficos são irreversíveis e os específicos também podem
ser reversíveis.
INIBIDORES DA MONOAMINO-OXIDASE (IMAO)
 Tão eficazes quanto tricíclicos.
 Usados quando tricíclicos não respondem.
 Uso em bulimia e ansiedade fóbica.
Inibem não só a MAO encefálica, mas também oxidases que catalisam a
desaminação oxidativa de fármacos e substâncias potencialmente tóxicas,
como a tiramina, que é encontrada em alguns tipos de alimentos bebidas
alcoólicas, queijos, chocolate, carnes em conservas, salsichas, lentilhas,
amendoim e outras sementes).
Consequentemente observa-se, com os inibidores da MAO, uma alta
incidência de interações fármaco-fármaco e fármaco-alimento.
Resultado: hipertensão aguda, levando a uma cefaleia latejante grave,
podendo chegar a hemorragia intracraniana potencialmente fatal.
 A MAO-A metaboliza preferencialmente serotonina (também NOR e DA)
 A MAO-B metaboliza DA mais rapidamente do que NOR e 5 HT.
Inibidores da MAO de Primeira Geração:
Não Seletivos e Irreversíveis
H
N N
H
O
N
H
N N
H
O
N
O
H
N N
H
O
H
N N
H
OCl O
H
N
H
N
H
H
N
H
N
H
H
N
H
N
H
iproniazida nialamida
isocarboxazida iproclozida
fenelzina
feniprazina
octamoxina
NH2
N
O
NCl
Cl
N
tranilcipromina
pargilina
clorgilina
selegilina
Problemas:
Alta ocorrência de efeitos colaterais: crises hipertensivas, casos de necrose
hepática e muitas interações medicamentosas.
Inibidores da MAO de Segunda Geração:
Seletivos e, em alguns casos, reversíveis
Possuem efeitos
colaterais menos
pronunciados.
Ao contrário dos
IMAO Irreversíveis,
a atividade da
MAO retorna aos
níveis anteriores
logo após a
suspensão do
tratamento.
Cl
N
O
H
N O
moclobemida
O
NH
Br
O
brofaromina
N O
OH
O
toloxatone
cimoxatone
N O
O
O
O
N
almoxatone
N O
N
O
O
N
H
ISRS - Inibidores Seletivos da Recaptação de
Serotonina:
• Podem ser administrados uma vez ao dia;
• Usados também para TOC, transtorno do pânico, fobia social,
bulimia e tensão pré-menstrual.
Fluoxetina Paroxetina
Sertralina
escitalopran citalopram
Não são totalmente desprovidos de efeitos adversos.
Podem provocar certo grau de disfunção sexual.
 Outro efeito adverso comum consiste em distúrbio TGI;
a sertralina está mais frequentemente associada com
diarreia, enquanto a paroxetina está associada com
constipação.
Um efeito adverso mais grave observado com o uso dos
ISRS é a síndrome da serotonina, caracterizada por
elevação rara, porém perigosa, da 5HT, que pode
ocorrer com a administração simultânea de um ISRS e
de um inibidor da monoamina oxidase : hipertermia,
rigidez muscular, mioclonus e flutuações rápidas do
estado mental e dos sinais vitais.
EFEITOS COLATERAIS DOS ISRS
Inibidores de Recaptação de Serotonina e
Noradrenalina (IRSN)
São mais potentes que os ISRS e com menos
efeitos colaterais que os tricíclicos.
Não inibem recaptação de dopamina
(precursor dos outros neurotransmissores
catecolamínicos, a norepinefrina e a epinefrina)
por isso tem menos efeitos colaterais que os
tricíclicos.
MECANISMO DE AÇÃO
Os IRSN atuam
inibindo
reversivelmente o
processo de
recaptação dos
neurotransmissores
envolvidos.
IRSN - Inibidores da Recaptação de Serotonina e Noradrenalina:
venlafaxina e duloxetina:
ANASE - Noradrenérgicos e Serotoninérgicos Específicos:
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S
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  • 1. FÁRMACOS ANTIDEPRESSIVOS Profa. MsC. Cláudia Raquel Zamberlam Disciplina de Farmacologia
  • 2. Alteração fixa do humor que influencia profundamente o comportamento e o pensamento Sintomas da Depressão**: Humor deprimido a maior parte do dia, quase todos os dias; Interesse ou prazer acentuadamente diminuídos em relação a todas ou quase todas as atividades; Acentuada perda ou ganho de peso, ou diminuição ou aumento do apetite; Insônia ou hipersonia quase todos os dias; Agitação ou retardo psicomotor quase todos os dias; Fadiga ou perda de energia quase todos os dias; Sentimento de autodesvalorização ou culpa excessiva ou inapropriada; Diminuição da capacidade de pensar ou se concentrar, ou indecisão; Pensamentos recorrentes de morte, ou ideação ou tentativa de suicídio Sentimentos de desesperança; **Segundo o Manual Diagnóstico e Estatístico dos Transtornos Mentais Depressão
  • 3. FATORES QUE DESENCADEIAM A DEPRESSÃO • Fatores Biológicos: downregulation de neurotransmissores (serotonina, norepinefrina, dopamina) • Vida urbana • Desemprego • Doença física • Estresse emocional, adolescência • Histórico familiar • Medicamentos, drogas, álcool
  • 4. Distúrbios do SNC Desequilíbrio dos neurotransmissores Doença Neurotransmissores envolvidos esquizofrenia Aumento de dopamina Parkinson Diminuição de dopamina Aumento de acetilcolina Depressão Diminuição de noradrenalina e/ou serotonina Ansiedade Aumento de neurotransmissão Epilepsia Aumento de aminoácidos excitatórios Diminuição de aminoácidos inibitórios Esquizofrenia, Parkinson, Depressão, Ansiedade, Epilepsia PSICOFÁRMACOS
  • 5. Classificação dos Antidepressivos Tricíclicos; Inibidores da MAO; Inibidores da Recaptação de Serotonina; Inibidores da Recaptação de Serotonina e Noradrenalina; Noradrenérgicos e Serotoninérgicos específicos;
  • 6. Antidepressivos Tricíclicos  em geral são potentes inibidores da recaptação de serotonina (5-HT), dopamina e noreepinefrina.N N imipramina N N Cl clomipramina N N trimipramina N amitriptilina noxiptilina N O N butriptilina N N doxepina N O opipramol N N N N H N desipramina N H protriptilina nortriptilina N H
  • 7. PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS DA IMIPRAMINA  Efeitos cardiovasculares: Hipotensão postural; Taquicardia Sinusal; Arritmias Ventriculares.  Boa absorção oral  Meia-vida longa (20 horas) permite dose única, a noite antes de deitar  Pico plasmático de 2 a 8 horas  Forte ligação a proteínas plasmáticas  Metabolização hepática - Metabólito ativo  Causam dependência física - Síndrome de abstinência necessita retirada com acompanhamento psicológico: mal-estar; calafrios; coriza; mialgia.  Efeitos antimuscarínicos  Fraqueza e fadiga  Mortes com 2000mg de imipramina - Cuidado no fornecimento  Potencial teratogênico.
  • 8.
  • 9. Inibidores da Enzima Mono amino oxidase (IMAO) A mono amino oxidase é uma enzima mitocondrial presente no tecido nervoso responsável pela desaminação e consequente inativação de alguns neurotransmissores, tais como: norepinefrina, dopamina e serotonina.  Regulariza os níveis de aminas endógenas que possam estar em excesso.
  • 10. Inibidores da Enzima Mono amino oxidase (IMAO) Atualmente se conhece dois subtipos da MAO; MAO-A e MAO-B, por isso os fármacos empregados como inibidores da MAO são classificados em:  Inibidores da MAO Específicos e  Inibidores da MAO Inespecíficos. Os inespecíficos são irreversíveis e os específicos também podem ser reversíveis.
  • 11. INIBIDORES DA MONOAMINO-OXIDASE (IMAO)  Tão eficazes quanto tricíclicos.  Usados quando tricíclicos não respondem.  Uso em bulimia e ansiedade fóbica. Inibem não só a MAO encefálica, mas também oxidases que catalisam a desaminação oxidativa de fármacos e substâncias potencialmente tóxicas, como a tiramina, que é encontrada em alguns tipos de alimentos bebidas alcoólicas, queijos, chocolate, carnes em conservas, salsichas, lentilhas, amendoim e outras sementes). Consequentemente observa-se, com os inibidores da MAO, uma alta incidência de interações fármaco-fármaco e fármaco-alimento. Resultado: hipertensão aguda, levando a uma cefaleia latejante grave, podendo chegar a hemorragia intracraniana potencialmente fatal.  A MAO-A metaboliza preferencialmente serotonina (também NOR e DA)  A MAO-B metaboliza DA mais rapidamente do que NOR e 5 HT.
  • 12. Inibidores da MAO de Primeira Geração: Não Seletivos e Irreversíveis H N N H O N H N N H O N O H N N H O H N N H OCl O H N H N H H N H N H H N H N H iproniazida nialamida isocarboxazida iproclozida fenelzina feniprazina octamoxina NH2 N O NCl Cl N tranilcipromina pargilina clorgilina selegilina Problemas: Alta ocorrência de efeitos colaterais: crises hipertensivas, casos de necrose hepática e muitas interações medicamentosas.
  • 13. Inibidores da MAO de Segunda Geração: Seletivos e, em alguns casos, reversíveis Possuem efeitos colaterais menos pronunciados. Ao contrário dos IMAO Irreversíveis, a atividade da MAO retorna aos níveis anteriores logo após a suspensão do tratamento. Cl N O H N O moclobemida O NH Br O brofaromina N O OH O toloxatone cimoxatone N O O O O N almoxatone N O N O O N H
  • 14. ISRS - Inibidores Seletivos da Recaptação de Serotonina: • Podem ser administrados uma vez ao dia; • Usados também para TOC, transtorno do pânico, fobia social, bulimia e tensão pré-menstrual. Fluoxetina Paroxetina Sertralina escitalopran citalopram
  • 15. Não são totalmente desprovidos de efeitos adversos. Podem provocar certo grau de disfunção sexual.  Outro efeito adverso comum consiste em distúrbio TGI; a sertralina está mais frequentemente associada com diarreia, enquanto a paroxetina está associada com constipação. Um efeito adverso mais grave observado com o uso dos ISRS é a síndrome da serotonina, caracterizada por elevação rara, porém perigosa, da 5HT, que pode ocorrer com a administração simultânea de um ISRS e de um inibidor da monoamina oxidase : hipertermia, rigidez muscular, mioclonus e flutuações rápidas do estado mental e dos sinais vitais. EFEITOS COLATERAIS DOS ISRS
  • 16.
  • 17. Inibidores de Recaptação de Serotonina e Noradrenalina (IRSN) São mais potentes que os ISRS e com menos efeitos colaterais que os tricíclicos. Não inibem recaptação de dopamina (precursor dos outros neurotransmissores catecolamínicos, a norepinefrina e a epinefrina) por isso tem menos efeitos colaterais que os tricíclicos.
  • 18. MECANISMO DE AÇÃO Os IRSN atuam inibindo reversivelmente o processo de recaptação dos neurotransmissores envolvidos.
  • 19. IRSN - Inibidores da Recaptação de Serotonina e Noradrenalina: venlafaxina e duloxetina: ANASE - Noradrenérgicos e Serotoninérgicos Específicos: mirtazapina. S O H duloxetina N O OH venlafaxina mirtazapina N NN