O documento descreve os principais tipos de fármacos que afetam o sistema nervoso central, incluindo estimulantes, depressores, antidepressivos, anestésicos gerais, hipnóticos, sedativos e antipsicóticos. Ele explica seus mecanismos de ação, classificações e exemplos de cada categoria, além de descrever brevemente os principais neurotransmissores envolvidos e possíveis efeitos colaterais.

1. FÁRMACOS QUE AFETAM
O SISTEMA NERVOSO
CENTRAL (psicotrópicos)
Professora: Márcia Alves
(modificação Livia Melo Arruda Cunha)

2.  Podem influenciar de modo seletivo ou
generalizado determinadas funções
cerebrais.
 Agem como estimulantes ou depressores
cerebrais.
 Interferem no processo de síntese,
armazenamento, recaptação intraneuronal
e intravesicular, biotransformação e
liberação de neurotransmissores.
Mecanismo de Ação

3. ACETILCOLINA
Principais neurotransmissores
Envolvida no ritmo sono/vigília, na memória de curta duração, no
aprendizado e na motricidade.
Acetilcolinesterase

4. Principais neurotransmissores
NORADRENALINA
Envolvida no ritmo sono/vigília, emoção, humor, aprendizagem,
funções neuroendócrinas, regulação cardiovascular e regulação da
temperatura.
catecol-o-metiltransferase
mono amino oxidase

5. Principais neurotransmissores
DOPAMINA
Envolvida na emoção, nos sistemas de recompensa e no controle
motor.
catecol-o-metiltransferase
mono amino oxidase

6. Principais neurotransmissores
SEROTONINA (5-hidroxitriptamina)
Envolvida no comportamento alimentar, controle da temperatura
corporal, modulação de vias sensoriais incluindo a estimulação
dos nervos da dor, regulação do humor e das emoções, funções
neuroendócrinas e no sono/despertar.
mono amino oxidase
mono amino oxidase

7. Principais neurotransmissores
ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO (GABA)
Envolvido no aumenta do fluxo de Cl- para o interior dos
neurônios pós-sinápticos resultando em hiperpolarização.
GABA-transaminase T
GABA-transaminase T

8. Estimulantes do Sistema
Nervoso Central
 Estimulantes centrais são fármacos que
aumentam a atividade do cérebro e da
medula espinhal.
 Ex.: Cafeína, Anfetamina ou Dextroanfetamina
(tratamento do distúrbio do déficit de atenção com hiperatividade –
DDAH e narcolepsia), Atomoxetina (tratamento do distúrbio do
déficit de atenção com hiperatividade – DDAH e distúrbio do déficit de
atenção – DDA), Doxapram (estimulante respiratório após
anestesia ou tomada de antidepressivos), Metilfenidato (tratamento
do DDAH, DDA e outras síndromes), Modafinil (aumentar o estado
de alerta) e Sibutramina (inibição do apetite).

9.  A depressão é o mais comuns dos distúrbios
afetivos.
 Causam sintomas emocionais (infelicidade, apatia,
pessimismo, autoestima baixa, sentimento de culpa
e feiura e perda de motivação).
 Causam sintomas biológicos (retardo do
pensamento e da ação, perda do libido, distúrbio do
sono e perda de apetite).
Hipótese da doença – deficiência de noradrenalina,
serotonina (5-HT) e dopamina no sistema límbico.
Estimulantes do Sistema
Nervoso Central: Antidepressivos

10. Mecanismo de Ação
(Aumenta a disponibilidade dos NTs deficientes na fenda sináptica)
Inibem a recaptação e
biotransformação desses NT
Inibem as enzimas que catalisam a
reação de biotransformação
COMT: catecol-o-metiltransferase
MAO: mono amino oxidase

11. São classificados em:
Antidepressivos tricíclicos (TCA)
Inibidores da captação da 5 HT (ISRS)
Inibidores da monoamina oxidase (IMAO)
Antidepressivos “atípicos”
Estimulantes do Sistema
Nervoso Central: Antidepressivos

12. Exemplos: imipramina, desipramina, amitriptilina, clomipramina e
protriptilina.
(Impedem a recaptação da noradrenalina e serotonina)
Mecanismo de Ação: Tricíclicos

13. Exemplos: fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina e citalopram.
Mecanismo de Ação: Inibidores da Captação de 5HT

14. Exemplos: fenelzina, tranilcilpromida, iproniazida, selegilina e moclobemida.
Mecanismo de Ação: Inibidores da MAO

15. Mecanismo de Ação: Antidepressivos Atípicos
(Não apresentam mecanismo de ação comum)
 MAPROTILINA: inibidor seletivo da captação de
noradrenalina

16. Mecanismo de Ação: Antidepressivos Atípicos
(Não apresentam mecanismo de ação comum)
 TRAZODONA: inibidor da recaptura de 5-HT e
antagonista dos receptores noradrenérgicos α2
Receptor α2 é inibitório

17. Mecanismo de Ação: Antidepressivos Atípicos
(Não apresentam mecanismo de ação comum)
 MIANSERINA: antagonista dos receptores
noradrenérgicos α2
Receptor α2 é inibitório

18. Mecanismo de Ação: Antidepressivos Atípicos
(Não apresentam mecanismo de ação comum)
 BUPROPIONA: inibidor seletivo de recaptura de
dopamina

19. Mecanismo de Ação: Antidepressivos Atípicos
(Não apresentam mecanismo de ação comum)
 VENLAFAXINA: Inibidor seletivo da captura de 5-HT e
noradrenalina

20. Depressores do Sistema
Nervoso Central
 A ação dos depressores do sistema
nervoso central pode ser geral,
deprimindo o sistema mais ou menos
como um todo, ou podem agir em vias
mais específicas, em um ou mais
centros encefálicos.

21.  A anestesia geral é essencial para
prática cirúrgica, pois leva a:
o Analgesia;
o Inconsciência do paciente;
o Amnésia;
o Relaxamento muscular;
o Bloqueio de reflexo indesejáveis.
Depressores do Sistema
Nervoso Central: Anestésicos Gerais

22. •São classificados em intravenosos e
inalatório.
• Intravenosos: Indução da anestesia
o Tiopental (Barbituratos)
o Midazolam (Benzodiazepínicos)
o Fentanila (Opióides)
o Etomidato (não possui atividade analgésica)
o Cetamina (induz um estado dissosiativo)
o Propofol (indução ou manutenção da anestesia)
Depressores do Sistema
Nervoso Central: Anestésicos Gerais

23. • Inalatório: Manutenção a anestesia
o Halotano
o Desflurano
o Enflurano
o Isoflurano
o Óxido Nitroso
o Sevoflurano
Depressores do Sistema
Nervoso Central: Anestésicos Gerais

25. Mecanismo de Ação
(Potencializa a ligação do GABA com seus receptores)

26. Mecanismo de Ação
(Potencializa a ligação do GABA com seus receptores)

27.  São usados para o tratamento de
diversos tipos de insônia e tensão
emocional, pois reduz a inquietação e
induz o sono e a sedação.
 Agem deprimindo o SNC de maneira
não seletiva ou geral.
 Em doses elevadas, são usados como
hipnóticos e em doses menores como
sedativos.
Depressores do Sistema
Nervoso Central: Hipnóticos e Sedativos

28.  Se classificam em:
o Benzodiazepínicos (BZD)
o Barbitúricos
o Outros fármacos (aldeídos, metaqualona, glutetimida e metiprilona).
Depressores do Sistema
Nervoso Central: Hipnóticos e Sedativos
Obs: Os BZD também são empregados como ANSIOLÍTICOS
(fármacos que aliviam a ansiedade e a tensão).
Outros fármacos utilizados como ansiolíticos: barbitúricos em doses baixas,
antipsicóticos e antidepressivos.

29.  Benzodiazepínicos:
o São fármacos ansiolíticos mais usados no
tratamento da ansiedade por serem mais
seguros e eficazes.
o Não possuem atividade antipsicótica nem
analgésica.
o Substituem os barbitúricos, devido o índice
terapêutico mais amplo.
Depressores do Sistema
Nervoso Central: Hipnóticos e Sedativos

30.  Benzodiazepínicos:
 Ação longa (1 a 3 dias): Clorazepato,
Clordiazepóxido, Diazepam, Flurazepam e
Quazepam.
 Ação Intermediária (10 a 20 horas): Alprazolam,
Estazolam, Lorazepam e Temazepam.
 Ação Curta (3 a 8 horas): Oxazepam e Triazolam.
Obs: o Flumazenil, administrado por via IV, reverte os efeitos dos
benzodiazepínicos.
Depressores do Sistema
Nervoso Central: Hipnóticos e Sedativos

31. Mecanismo de Ação
(Potencializa a ligação do GABA com seus receptores)

32. Benzodiazepínicos
GABA
Cloreto (Cl-)
Mecanismo de Ação
(Potencializa a ligação do GABA com seus receptores)

33.  Barbitúricos:
Foram substituídos pelos benzodiazepínicos
porque induzem:
o Tolerância
o Dependência física
o Sintomas de abstinência grave
o Causa coma em doses tóxicas
Depressores do Sistema
Nervoso Central: Hipnóticos e Sedativos

34.  Barbitúricos:
 Ação Longa (1 a 2 dias): Fenobarbital (tratamento
de convulsões).
 Ação Curta (3 a 8 horas): Pentobarbital,
Secobarbital e Amobarbital (eficazes como sedativos
e hipnóticos, mas não como ansiolíticos).
 Ação Ultracurta (30 minutos): Tiopental (é usado
da indução IV da anestesia).
Depressores do Sistema
Nervoso Central: Hipnóticos e Sedativos

35. Mecanismo de Ação
(Potencializa a ligação do GABA com seus receptores)

36. GABA
Cloreto (Cl-)
Barbitúricos
Mecanismo de Ação
(Potencializa a ligação do GABA com seus receptores)

37.  São fármacos eficazes no alívio dos sintomas
da esquizofrenia, que se caracteriza por
delírios, alucinações e distúrbio do
pensamento, juntamente com retraimento
social e respostas emocionais.
Hipótese da doença – hiperatividade da dopamina 
aumento de receptores de dopamina no sistema
límbico.
obs: Há algumas evidências da participação da 5 HT.
Depressores do Sistema
Nervoso Central: Antipsicóticos

38. Mecanismo de Ação
(Bloqueio de receptores dopaminérgicos e recaptação)

39. Mecanismo de Ação
(Bloqueio de receptores dopaminérgicos e recaptação)

40. Os antipsicóticos se classificam em:
 Antipsicóticos de primeira geração (típicos): Tem
preferência por receptores D2 em relação a D1
(clorpromazina, haloperidol, flufenazina,
flupentixol e clopentixol)
 Antipsicóticos de segunda geração (atípicos):
Altamente seletivo para receptores D2
(clozapina, risperidona, sertindol e quetiapina)
Depressores do Sistema
Nervoso Central: Antipsicóticos
Também tem alta afinidade por D4

41. Dois efeitos colaterais extrapiramidais: Distonias
agudas e Discinesia tardia
• Distonias agudas: movimentos involuntários,
agitação, espasmos musculares, protrusão da
língua, olhar fixo para cima e torcicolo).
• Discinesia Tardia: movimentos involuntários,
muitas vezes da face e da língua, tronco e
extremidades (ocorre depois de meses ou anos).
Depressores do Sistema
Nervoso Central: Antipsicóticos

42. Outros efeitos colaterais como boca seca, dificuldade
de urinar, prisão de ventre, hipotensão ortostática
(receptores α), impotência e falha na ejaculação,
ocorrem devido bloqueio dos receptores colinérgicos
muscarínicos e noroadrenérgicos.
Depressores do Sistema
Nervoso Central: Antipsicóticos

43. BONS ESTUDOS!
Professora: Márcia Alves
(modificação Livia Melo Arruda Cunha)