O documento discute histamina, um mediador inflamatório produzido por basófilos e mastócitos. A histamina atua em receptores H1 e H2, estimulando a secreção ácida gástrica e reações alérgicas. Anti-histamínicos bloqueiam esses receptores para aliviar inflamações e alergias.

1. HISTAMINA
EQUIPE:
ANA PAULA
ILA CISNE
ILANA MOURA
JOÃO PAULO
JONATAS SERAFIM
PEDRO ROCHA
RAIMUNDO ABELARDO
REGINALDO MARQUES

2. O que é histamina?
o É UMA AMINA BIOGÊNICA SINTETIZADA NO ORGANISMO A PARTIR
DO AMINOÁCIDO HISTIDINA, QUE SOFRE DESCARBOXILAÇÃO
ATRAVÉS DE UMA ENZIMA CHAMADA HISTIDINA-DESCARBOXILASE.
o TRATA-SE DE UM AUTACÓIDE — ISTO É, UMA MOLÉCULA
SECRETADA LOCALMENTE PARA AUMENTAR OU DIMINUIR A
ATIVIDADE DAS CÉLULAS ADJACENTES.

3. Onde a histamina
é produzida?
o BASÓFILOS
o MASTÓCITOS
o PLAQUETAS
o NEURÔNIOS HISTAMINÉRGICOS
o NAS CÉLULAS ENTEROCROMAFIM-SÍMILES (ECL) DA
MUCOSA GÁSTRICA
o LINFÓCITOS E CÉLULAS ENTEROCROMAFÍNICAS
o SENDO ESTOCADA EM VESÍCULAS OU GRÂNULOS
LIBERADOS SOB ESTIMULAÇÃO.

4. o Amina hidrofílica e vasoativa
o Descarboxilação do aminoácido histidina
o Biossíntetisada pela enzima L-histidina descarboxilase
Uma vez formada, histamina ou é armazenada ou rapidamente
inativada.

5. Qual a sua função?
o MEDIADORA DOS
PROCESSOS
INFLAMATÓRIOS
o PARTICIPA COMO UM
MODULADOR
IMPORTANTE DE
DIVERSOS PROCESSOS
FISIOLÓGICOS, COMO
OS PROCESSOS
ALÉRGICOS, PROLIFERA
ÇÃO
CELULAR, ANGIOGÊNE
SE, PERMEABILIDADE
VASCULAR, ANAFILAXI
A E SECREÇÃO
GÁSTRICA.

6. o Vasodilatação arteriolar;
o Aumento da
permeabilidade;
o Secreção ácida
gástrica;
o Broncoconstrição;
o Alteração da frequência
cardíaca;
o Participação das
reações anafiláticas e
alérgicas.
o Promover a produção
de ácido, estimulação e
produção de pepsina
nas células parenterais
gástricas.

7. O que são anti-
histamínicos?
o SÃO SUBSTÂNCIAS QUE TEM COMO FUNÇÃO
INTERAGIR COM OS RECEPTORES DE HISTAMINA
SEM DESENCADEAR A MESMA RESPOSTA.
o SÃO AGONISTAS INVERSOS DA HISTAMINA
EMPREGADOS PARA ALÍVIO DE INFLAMAÇÕES E
ALERGIAS.

9. Receptores de
histamina H1 e H2
o TODOS ESSES RECEPTORES PERTENCEM À FAMÍLIA DOS RECEPTORES
ACOPLADOS À PROTEÍNA G (G PROTEIN-COUPLED RECEPTORS, GPCRS).

10. Receptores de histamina H1
o O RECEPTOR H1 (HR1) É CODIFICADO NO CROMOSSOMO HUMANO 3, SENDO O
RESPONSÁVEL POR MUITOS SINTOMAS DAS DOENÇAS ALÉRGICAS, TAIS COMO O
PRURIDO, A RINORREIA, O BRONCOESPASMO E A CONTRAÇÃO DA MUSCULATURA
LISA INTESTINAL.
o A ATIVAÇÃO DO HR1 ESTIMULA AS VIAS SINALIZADORAS DO FOSFOLÍPIDE
INOSITOL, CULMINANDO NA FORMAÇÃO DO INOSITOL-1,4,5-TRIFOSFATO (INSP3) E DO
DIACILGLICEROL (DAG), LEVANDO AO AUMENTO DO CÁLCIO INTRACELULAR.
o O HR1, QUANDO ESTIMULADO, PODE ATIVAR OUTRAS VIAS DE SINALIZAÇÃO
INTRACELULAR, TAIS COMO A VIA DA FOSFOLIPASE D E A DA FOSFOLIPASE A.
o O ESTÍMULO DO HR1 PODE LEVAR A ATIVAÇÃO DO FATOR DE TRANSCRIÇÃO
NUCLEAR NFKB ESTANDO ENVOLVIDOS NAS DOENÇAS ALÉRGICAS.

11. o Receptor - H1
o Expressão em células/ tecidos -
Células neurais, músculo liso
vascular e vias
aéreas, endotélio, hepatócitos,
células
epiteliais, neutrófilos, eosinófilos,
dendrócitos, monócitos, LT e
LB.B
o Bloqueiam fortemente o
aumento da permeabilidade
capilar necessário para
formação de edemas e
pápulas.

13. Diferenças entre anti-H1 de primeira e
segunda geração

15. Receptores de histamina H2
o AÇÃO – INIBE SECREÇÃO ÁCIDA INDUZIDA PELA HISTAMINA E GASTRINA. INIBEM
A PRODUÇÃO DE ÁCIDO PELA COMPETIÇÃO REVERSÍVEL COM HISTAMINA
PELOS SÍTIOS RECEPTORES H2 NA MEMBRANA BASOLATERAL DAS CÉLULAS
PARIETAIS.
o VANTAGENS: POUCOS EFEITOS COLATERAIS.
o DESVANTAGENS: CIMETIDINA - INTERAÇÃO COM OUTROS FÁRMACOS –
GINECOMASTIA.

16. o Receptor – H2
o Expressão em células/ tecidos -
Células neurais, músculo liso
vascular, vias
aéreas, endotélio, hepatócitos, co
ndrócitos, células
epiteliais, neutrófilos, eosinófilos, d
endrócitos, monócitos, LT e LB.
o Sinais intracelulares de ativação

17. o Absorção rápida: máxima em 1-3 h.
o Atravessam barreira placentária e leite materno.
o Biotransformação hepática <10% até 35%.
o Meia vida de eliminação de até 3 horas.
o Excreção renal: fármaco ativo e metabólitos.

18. Anti-histamínicos
usados em gastrites
o CIMETIDINA (800 MG/DIA)
o RANITIDINA (300 MG/DIA)
o FAMOTIDINA (40 MG/DIA)
o NIZATIDINA(300 MG/DIA)

19. Anti-histamínicos
usados em alergias
o DESLORATADINA
o LORATADINA
o FENASIL
o FENERGAN