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Farmacoterapia da depressão
Fármacos anticonvulsivantes
Adriane Tarcila Everton Nascimento
Maiquele Santana Taisa Valença
Vitor Aguiar
O que seria DEPRESSÃO?
Depressão é uma doença psiquiátrica, crônica e
recorrente, que produz uma alteração do humor
caracterizada por uma tristeza profunda, sem fim,
associada a sentimentos de dor, amargura, desencanto,
desesperança, baixa autoestima e culpa, assim como a
distúrbios do sono e do apetite.
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“Emoção pervasiva e mantida que dá colorido as
percepções do mundo”.
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individuo em um determinado momento”.
“Estado de disposição básica, difusa e prolongada da
afetividade”.
•Condições clinicas nas
quais há uma perturbação
do humor, do tipo
depressão ou mania.
Transtornos de Humor
CLASSIFICAÇÃO DOS TRANSTORNOS DE HUMOR
Caracteriza-se por humor deprimido e/ou perda
de interesse em praticamente todas as
atividades por pelo menos duas semanas,
acompanhado de pelo menos três ou quatro dos
seguintes sintomas:
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Na distimia O principal sintoma é a irritabilidade,
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tranquilizantes
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ETIOLOGIA MULTIFATORIAL
•PSICOLOGICO:
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Eixos endócrinos;
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Alterações de ritmos circadianos
Psicoterapia para depressão
•A depressão é após a
hipertensão, a condição
médica crônica mais comum
na população.
•Pelo menos 1 em cada 10
pacientes apresentam
depressão maior, mas a
maioria não é diagnosticada
ou é inapropriadamente
tratada.
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•A depressão é após a
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depressão maior, mas a
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ou é inapropriadamente
tratada.
Evolução de tratamentos antidepressivos
Antidepressivos
•o efeito antidepressivo se da às custas de um aumento da
disponibilidade de neurotransmissores no SNC: da serotonina
(5-HT), da noradrenalina ou norepinefrima (NE) e da dopamina
(DA).
•O aumento de neurotransmissores na fenda sináptica se dá
pelo bloqueio da recaptação da NE e da 5HT no neurônio pré-
sináptico ou ainda, através da inibição da Monoaminaoxidase
(MAO) que é a enzima responsável pela inativação destes
neurotransmissores.
•Será, portanto, nos sistemas noradrenérgico o serotoninérgico
do Sistema Límbico o local de ação das drogas antidepressivas
empregadas na terapia dos transtornos da afetividade
Podemos dividir os antidepressivos em 4 grupos:
1 - Antidepressivos Tricíclicos (ADT)
2 – Inibidores Seletivos de Recaptação da
serotonina
3 - Antidepressivos Atípicos
4 - Inibidores da Monoaminaoxidase (IMAO)
Antidepressivos
Procurar vídeo no youtube “ Como antidepressivos funcionam”
Antidepressivos Tricíclicos
• Desejada:
Inibição da recaptação da Noradrenalidade e da Serotonina;
• Indesejada:
Antagonismo alfa 1 : tontura, hipotensão e sonolência.
Ação anti-histamínico H1 resultando em ganho de peso e
sonolência.
Anticolinérgicas e muscarinicas causando constipação visão
turva, boca seca e sonolência.
ANTIDEPRESSIV
OS TRICÍCLICOS
Nome do Sal Nome Comercial Apresentação Dose média*
AMITRIPTILINA Amitriptilina
Amytril
Tryptanol
cp. de 25 mg
cp. de 25 mg
cp. de 25 e 75 mg
25 a 125 mg/dia
CLOMIPRAMINA Anafranil cp. de 25 e 75 mg 25 a 225 mg/dia
IMIPRAMINA Imipra
Imipramine
Tofranil
cp. de 25 mg
cp. de 25 mg
cp. de 25, 75 e 150 mg
25 a 300 mg/dia
MAPROTILINA** Ludiomil cp. de 25 e 75 mg 25 a 150 mg/dia
NORTRIPTILINA Pamelor cp. de 25, 50 e 75 mg 25 a 100 mg/dia
* - as doses dos tricíclicos são
extremamente variáveis tendo
em vista a sensibilidade
pessoal.
** - os fabricantes consideram
a Maprotilina um tetracíclico,
porém, sua farmacodinâmica
pode ser considerada
juntamente com os tricíclicos.
ANTIDEPRESSIVO
S INIBIDORES
SELETIVOS DA
RECAP.
SEROTONINA
Nome do Sal Nome Comercial Apresentação Dose média
CITAPROLAM Cipramil cp. de 20 mg 20 a 60 mg/dia
FLUOXETINA Deprax
Eufor
Fluxene
Nortec
Prozac
Verotina
cp. de 20 mg
cp. de 20 mg
cp. de 20 mg
cp. de 20 mg
cp. de 20 mg
cp. de 20 mg
20 a 60 mg/dia
20 a 60 mg/dia
20 a 60 mg/dia
20 a 60 mg/dia
20 a 60 mg/dia
20 a 60 mg/dia
FLUVOXAMINA Luvox cp. de 100 mg 100 a 300 mg/dia
NEFAZODONA Serzone cp. de 100 e 150 mg 300 a 500 mg/dia
PAROXETINA Aropax
Pondera
cp. de 20 mg
cp. de 20 mg
20 a 60 mg/dia
SERTRALINA Novativ
Tolrest
Zoloft
cp. de 50 mg
cp. de 50 mg
cp. de 50 mg
50 a 100 mg/dia
Antidepressivos Atípicos
Inibidores da MAO: Sem muita utilidade nos casos
de depressão típica, mas são úteis nos casos de:
1. Não resposta aos antidepressivos convencionais
2. Características psicóticas
3. Com distúrbio do pânico associados
Inibidores de enzima monoamina
oxidase como adrenalina, dopamina e
serotonina.
Farmacocinética dos ADTs
Via de administração: oral
Os ADTs serão absorvidos pelo trato gastrintestinal;
55 a 80% serão metabolizados pelo efeito de primeira
passagem
 O pico plasmático será atingido em 1 a 3hrs
São lipofílicos concentração no no miocárdio e em tecidos
cerebrais
Farmacocinética dos ADTs
Sua vida média de eliminação varia
• Ex: Imipramina de 4 a 34 horas
Excreção lenta, possibilitando a dose única diária.
Início efeito: 1 a 2 semanas.
Efeito total: 4 a 6 semanas de tratamento
Retirada deve ser lenta e gradual.
O ADT vão agir no Sistema Límbico
Aumentando a quantidade de Serotonina e Noradrenalina;
Impedindo a Receptação das substâncias , diminuindo os
receptores;
Aumentando os Neurotransmissores.
Mecanismo de Ação
O paciente vai apresentar melhora em 15 dias;
De modo geral o tratamento vai ser dividido em:
Aguda ( 6 meses);
Preventiva (após 6 meses).
Tempo de Tratamento
Indicações Formais
Estados Depressivos
Estados Ansiosos (Pânico...)
Estados Fóbicos
Estados Obsessivo-Compulsivos
Anorexia
Bulimia
Segundas Indicações
Estados Hipercinéticos
Ejaculação Precoce
Doenças Psicossomáticas
Enxaqueca
Dores neurogênicas
Indicações
Interações medicamentosas
•Agentes anticolinérgicos
ADTs + Antiparkinsonianos eleva o efeito atropínicos
•Analgésicos
ADTs possuem efeito antiálgico, permitindo que doses menores de
analgésicos sejam empregadas.
•Quinidina
Associada com Desipramina aumenta os níveis séricos e o
risco de toxicidade.
Efeito Colateral Geral
Anticolinérgicos
Boca seca, visão turva, obstipação e retenção urinária.
Cardiovasculares
Aumento frequência cardíaca
Neurológicos
Tremores de mãos, agitação, confusão mental.
Metabólicos e endócrinos
Aumento da secreção de prolactina
Reações cutâneas:
Exantemas, urticária
Contra indicações
•Glaucoma de ângulo fechado
•Bloqueios de ramo esquerdo
•Bloqueio AV total
•Infarto agudo do miocárdio
•Durante a gestação é possível utilizar ADTs, evitando-se
preferencialmente no primeiro trimestre.
Uso inadequado dos antidepressivos
•Estudo investigou diagnóstico e uso de antidepressivos (n=20013) na
população americana.
•9,5% haviam usado antidepressivos no ultimo ano
•26,3% desses indivíduos não qualquer diagnóstico que pudesse
justificar o uso do antidepressivo.
61,0% por médicos de família;
22,&% por outros profissionais de saúde;
16,3% por psiquiatras
Anticonvulsivantes
Os anticonvulsivos, também chamados de
Estabilizantes de humor, é uma classe de
fármacos que são utilizados para a prevenção e
tratamento de crises convulsivas e epiléticas e
também no tratamento de pessoas com
transtornos bipolares e ciclotemia.
Como funcionam?
Funcionam suprimindo a ativação rápida e
excessiva dos neurônios durante convulsões e
evitam que a convulsão se espalhe pelo cérebro
Absorção
A biodisponibilidade que representa a
fração da dose administrada que chega a
corrente sanguínea, é função da via de
administração e do tipo de formulação.
Após a administração endovenosa a
biodisponibilidade é 1 ou 100%. Nas outras
formas de administração a
biodisponibilidade depende mais
diretamente de fatores da formulação.
Meia vida
A meia-vida é definida como o tempo necessário para
a redução do nível sérico à metade depois de
completadas a absorção e distribuição. Determina o
planejamento diário do uso da medicação: drogas
com meia-vida curta alcançam nível sérico mais
rapidamente, mas necessitam de serem
administradas em maior número de vezes ao dia. A
meia vida desses medicamentos e mais curtas pq eles
são considerados uma substancia estranha no
organismo e deve ser eliminada rapidamente .
Eles são altamente solúveis em lípides para atravessarem a
barreira hematoencefálica. No entanto, para serem
eliminadas necessitam serem metabolizadas, ou seja,
transformadas em compostos solúveis em água, de modo a
possibilitar a excreção renal.
Eliminação
Efeitos colaterais
Sonolencia
Tontura
Nauseas
Vomitos
Intolerância gastrointestinal
Aumento do apetite
Ganho de peso
Tremores
Perda de Cabelo
Visao borrada
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Farmacologia da depressão + anticonvulsivantes.

  • 1. Farmacoterapia da depressão Fármacos anticonvulsivantes Adriane Tarcila Everton Nascimento Maiquele Santana Taisa Valença Vitor Aguiar
  • 2. O que seria DEPRESSÃO?
  • 3. Depressão é uma doença psiquiátrica, crônica e recorrente, que produz uma alteração do humor caracterizada por uma tristeza profunda, sem fim, associada a sentimentos de dor, amargura, desencanto, desesperança, baixa autoestima e culpa, assim como a distúrbios do sono e do apetite.
  • 4. HUMOR “Emoção pervasiva e mantida que dá colorido as percepções do mundo”. “Somatória de emoções e sentimentos na consciência do individuo em um determinado momento”. “Estado de disposição básica, difusa e prolongada da afetividade”.
  • 5. •Condições clinicas nas quais há uma perturbação do humor, do tipo depressão ou mania. Transtornos de Humor
  • 7.
  • 8. Caracteriza-se por humor deprimido e/ou perda de interesse em praticamente todas as atividades por pelo menos duas semanas, acompanhado de pelo menos três ou quatro dos seguintes sintomas: •Insônia ou hipersonia •Sentimentos de desvalorização ou excesso de culpa; •Fadiga ou falta de energia; •Redução da capacidade de pensar ou concentrar-se; •Alteração significativa no apetite ou peso; •Retardo ou agitação psicomotora; •Pensamentos recorrentes de morte ou suicídio.
  • 9. Na distimia O principal sintoma é a irritabilidade, mas existem outros: * Mau humor; * Baixa autoestima; * Desânimo e tristeza; * Predominância de pensamentos negativos; * Alterações do apetite e do sono; * Falta de energia para agir; * Isolamento social; •Tendência ao uso de drogas lícitas, ilícitas e de tranquilizantes •15% a 20% dos pacientes tentam o suicídio.
  • 10. ETIOLOGIA MULTIFATORIAL •PSICOLOGICO: Capacidade de lidar com estresse Abuso ou negligencia na infância Ausência da figura materna Perdas (Empregos, Entes queridos, Separação...) •AMBIENTAIS : Substancias psicoativas Alterações de ritmos biológicos Estilo de vida errático Eventos adversos precoce •BIOLÓGICOS: Sistema Límbico – desequilíbrio de aminas biogênicas Eixos endócrinos; Anomalias de sono; Alterações de ritmos circadianos
  • 11. Psicoterapia para depressão •A depressão é após a hipertensão, a condição médica crônica mais comum na população. •Pelo menos 1 em cada 10 pacientes apresentam depressão maior, mas a maioria não é diagnosticada ou é inapropriadamente tratada.
  • 12. Psicoterapia para depressão •A depressão é após a hipertensão, a condição médica crônica mais comum na população. •Pelo menos 1 em cada 10 pacientes apresentam depressão maior, mas a maioria não é diagnosticada ou é inapropriadamente tratada.
  • 13.
  • 14. Evolução de tratamentos antidepressivos
  • 15. Antidepressivos •o efeito antidepressivo se da às custas de um aumento da disponibilidade de neurotransmissores no SNC: da serotonina (5-HT), da noradrenalina ou norepinefrima (NE) e da dopamina (DA). •O aumento de neurotransmissores na fenda sináptica se dá pelo bloqueio da recaptação da NE e da 5HT no neurônio pré- sináptico ou ainda, através da inibição da Monoaminaoxidase (MAO) que é a enzima responsável pela inativação destes neurotransmissores. •Será, portanto, nos sistemas noradrenérgico o serotoninérgico do Sistema Límbico o local de ação das drogas antidepressivas empregadas na terapia dos transtornos da afetividade
  • 16. Podemos dividir os antidepressivos em 4 grupos: 1 - Antidepressivos Tricíclicos (ADT) 2 – Inibidores Seletivos de Recaptação da serotonina 3 - Antidepressivos Atípicos 4 - Inibidores da Monoaminaoxidase (IMAO) Antidepressivos
  • 17. Procurar vídeo no youtube “ Como antidepressivos funcionam”
  • 18. Antidepressivos Tricíclicos • Desejada: Inibição da recaptação da Noradrenalidade e da Serotonina; • Indesejada: Antagonismo alfa 1 : tontura, hipotensão e sonolência. Ação anti-histamínico H1 resultando em ganho de peso e sonolência. Anticolinérgicas e muscarinicas causando constipação visão turva, boca seca e sonolência.
  • 19. ANTIDEPRESSIV OS TRICÍCLICOS Nome do Sal Nome Comercial Apresentação Dose média* AMITRIPTILINA Amitriptilina Amytril Tryptanol cp. de 25 mg cp. de 25 mg cp. de 25 e 75 mg 25 a 125 mg/dia CLOMIPRAMINA Anafranil cp. de 25 e 75 mg 25 a 225 mg/dia IMIPRAMINA Imipra Imipramine Tofranil cp. de 25 mg cp. de 25 mg cp. de 25, 75 e 150 mg 25 a 300 mg/dia MAPROTILINA** Ludiomil cp. de 25 e 75 mg 25 a 150 mg/dia NORTRIPTILINA Pamelor cp. de 25, 50 e 75 mg 25 a 100 mg/dia * - as doses dos tricíclicos são extremamente variáveis tendo em vista a sensibilidade pessoal. ** - os fabricantes consideram a Maprotilina um tetracíclico, porém, sua farmacodinâmica pode ser considerada juntamente com os tricíclicos.
  • 20.
  • 21. ANTIDEPRESSIVO S INIBIDORES SELETIVOS DA RECAP. SEROTONINA Nome do Sal Nome Comercial Apresentação Dose média CITAPROLAM Cipramil cp. de 20 mg 20 a 60 mg/dia FLUOXETINA Deprax Eufor Fluxene Nortec Prozac Verotina cp. de 20 mg cp. de 20 mg cp. de 20 mg cp. de 20 mg cp. de 20 mg cp. de 20 mg 20 a 60 mg/dia 20 a 60 mg/dia 20 a 60 mg/dia 20 a 60 mg/dia 20 a 60 mg/dia 20 a 60 mg/dia FLUVOXAMINA Luvox cp. de 100 mg 100 a 300 mg/dia NEFAZODONA Serzone cp. de 100 e 150 mg 300 a 500 mg/dia PAROXETINA Aropax Pondera cp. de 20 mg cp. de 20 mg 20 a 60 mg/dia SERTRALINA Novativ Tolrest Zoloft cp. de 50 mg cp. de 50 mg cp. de 50 mg 50 a 100 mg/dia
  • 22.
  • 24. Inibidores da MAO: Sem muita utilidade nos casos de depressão típica, mas são úteis nos casos de: 1. Não resposta aos antidepressivos convencionais 2. Características psicóticas 3. Com distúrbio do pânico associados Inibidores de enzima monoamina oxidase como adrenalina, dopamina e serotonina.
  • 25. Farmacocinética dos ADTs Via de administração: oral Os ADTs serão absorvidos pelo trato gastrintestinal; 55 a 80% serão metabolizados pelo efeito de primeira passagem  O pico plasmático será atingido em 1 a 3hrs São lipofílicos concentração no no miocárdio e em tecidos cerebrais
  • 26. Farmacocinética dos ADTs Sua vida média de eliminação varia • Ex: Imipramina de 4 a 34 horas Excreção lenta, possibilitando a dose única diária. Início efeito: 1 a 2 semanas. Efeito total: 4 a 6 semanas de tratamento Retirada deve ser lenta e gradual.
  • 27. O ADT vão agir no Sistema Límbico Aumentando a quantidade de Serotonina e Noradrenalina; Impedindo a Receptação das substâncias , diminuindo os receptores; Aumentando os Neurotransmissores. Mecanismo de Ação
  • 28. O paciente vai apresentar melhora em 15 dias; De modo geral o tratamento vai ser dividido em: Aguda ( 6 meses); Preventiva (após 6 meses). Tempo de Tratamento
  • 29. Indicações Formais Estados Depressivos Estados Ansiosos (Pânico...) Estados Fóbicos Estados Obsessivo-Compulsivos Anorexia Bulimia Segundas Indicações Estados Hipercinéticos Ejaculação Precoce Doenças Psicossomáticas Enxaqueca Dores neurogênicas Indicações
  • 30. Interações medicamentosas •Agentes anticolinérgicos ADTs + Antiparkinsonianos eleva o efeito atropínicos •Analgésicos ADTs possuem efeito antiálgico, permitindo que doses menores de analgésicos sejam empregadas. •Quinidina Associada com Desipramina aumenta os níveis séricos e o risco de toxicidade.
  • 31. Efeito Colateral Geral Anticolinérgicos Boca seca, visão turva, obstipação e retenção urinária. Cardiovasculares Aumento frequência cardíaca Neurológicos Tremores de mãos, agitação, confusão mental. Metabólicos e endócrinos Aumento da secreção de prolactina Reações cutâneas: Exantemas, urticária
  • 32. Contra indicações •Glaucoma de ângulo fechado •Bloqueios de ramo esquerdo •Bloqueio AV total •Infarto agudo do miocárdio •Durante a gestação é possível utilizar ADTs, evitando-se preferencialmente no primeiro trimestre.
  • 33. Uso inadequado dos antidepressivos •Estudo investigou diagnóstico e uso de antidepressivos (n=20013) na população americana. •9,5% haviam usado antidepressivos no ultimo ano •26,3% desses indivíduos não qualquer diagnóstico que pudesse justificar o uso do antidepressivo. 61,0% por médicos de família; 22,&% por outros profissionais de saúde; 16,3% por psiquiatras
  • 34. Anticonvulsivantes Os anticonvulsivos, também chamados de Estabilizantes de humor, é uma classe de fármacos que são utilizados para a prevenção e tratamento de crises convulsivas e epiléticas e também no tratamento de pessoas com transtornos bipolares e ciclotemia.
  • 35. Como funcionam? Funcionam suprimindo a ativação rápida e excessiva dos neurônios durante convulsões e evitam que a convulsão se espalhe pelo cérebro
  • 36. Absorção A biodisponibilidade que representa a fração da dose administrada que chega a corrente sanguínea, é função da via de administração e do tipo de formulação. Após a administração endovenosa a biodisponibilidade é 1 ou 100%. Nas outras formas de administração a biodisponibilidade depende mais diretamente de fatores da formulação.
  • 37. Meia vida A meia-vida é definida como o tempo necessário para a redução do nível sérico à metade depois de completadas a absorção e distribuição. Determina o planejamento diário do uso da medicação: drogas com meia-vida curta alcançam nível sérico mais rapidamente, mas necessitam de serem administradas em maior número de vezes ao dia. A meia vida desses medicamentos e mais curtas pq eles são considerados uma substancia estranha no organismo e deve ser eliminada rapidamente .
  • 38. Eles são altamente solúveis em lípides para atravessarem a barreira hematoencefálica. No entanto, para serem eliminadas necessitam serem metabolizadas, ou seja, transformadas em compostos solúveis em água, de modo a possibilitar a excreção renal. Eliminação
  • 39. Efeitos colaterais Sonolencia Tontura Nauseas Vomitos Intolerância gastrointestinal Aumento do apetite Ganho de peso Tremores Perda de Cabelo Visao borrada
  • 40. Fim!

Notas do Editor

  1. 37