Ansioliticos

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Ansioliticos

  1. 1. AGENTES ANSIOLÍTICOS1. INTRODUÇÃO Chamamos de ansiolíticos os psicofármacos que aliviam seletivamente a ansiedade e os estados de tensão, sem induzirem acentuada depressão no SNC, quando ocorre aumento das doses terapêuticas. terapêuticas - O que é? - Quando é considerada patológica ANSIEDADE - Os sintomas pode ser: Psíquicos Somáticos - Tipos de tratamento2. EMPREGO São usados para controlar neuroses e tensões. Em doses altas podem auxiliar no tratamento de excitabilidade psicomotora grave.
  2. 2. 3. MECANISMO DE AÇÃO - Benzodiazepínicos - Sua ação decorre da complexação com receptores específicos. Ao se ligarem aos receptores, potencializam a atividade do GABA, que é o neurotransmissor inibitório mais importante no SNC. - Compostos Diversos - Não tem nenhuma afinidade pelo receptor dos benzodiazepínicos. É agonista seletivo dos receptores S1A.4. EFEITOS ADVERSOS - Sonolência é o mais comum. - Ataxia, vertigem, cefaléia, secura da boca, fadiga, fraqueza muscular, discrasia sangüínea e icterícias. - O uso prolongado pode levar a dependência física e psíquica. - Doses maciças podem resultar em coma e morte.
  3. 3. 5. CLASSIFICAÇÃO5.1. BENZODIAZEPÍNICOS São os fármacos de escolha no tratamento da ansiedade. ESTRUTURA GERAL NH CH CH3 CH N
  4. 4. RELAÇÃO ESTRUTURA-ATIVIDADE Para maior atividade ansiolitica, os benzodiazepínicos devem ter as seguintes características estruturais:(a) Grupo metila ligado ao átomo de nitrogênio na posição 1.(b) Um grupo retirador de elétrons, como Cl, NO2 ou CF3, na posição 7.(C) Um grupo fenila (ou grupo fenila com um substituinte eletronegativo como o F, na posição orto), na posição5. INDICAÇÕES - Ansiedade - Medicação pré-anestésica - Antiepilépticos - Relaxantes musculares - Combate a sindrome de abstinência de álcool
  5. 5. PRINCIPAIS REPRESENTANTES* ALPRAZOLAM H 3C N N N C H2 Cl N H 5C 6 Estruturalmente é um triazolbenzodiazepínico com ações ansiolíticas e sadativo-hipnótica.- Indicações - Tratamento da ansiedade sob todas as formas; - Distúrbios funcionais e manifestações somáticas associadas a ansiedade. - Tratamento de distúrbio do pânico.- Produtos Comerciais: Frontal, Apraz, Tranquinal
  6. 6. * CLOBAZAM CH3 O N Cl N H5 C 6 OEstruturalmente é benzodiazepínico com átomo de Cl e grupo fenila.- Indicações: - Tratamento da ansiedade sob todas as formas; - Ansiedade relacionadas com manifestações somáticas.- Produtos Comerciais: Frisium, Urbanil
  7. 7. * BROMAZEPAM Estruturalmente é benzodiazepínico com átomo de bromo e grupo piridínico. H O N Br N N- Indicações: - Tratamento da ansiedade sob todas as formas; - Distúrbios funcionais e manifestações somáticas associadas a ansiedade. - Tratamento de distúrbio do pânico.- Produtos Comerciais: Brozepax, Lexotan, Somalium, Deptran, Nervium
  8. 8. * CLORAZEPATO DIPOTÁSSICO- Indicações: - Crises epilépticas - Distúrbios da ansiedade. - Desintoxicação alcoólica.- Produtos Comerciais: Tranxilene* CLORDIAZEPÓXIDO Suas propriedades anticonvulsivantes e miorrelaxantes são menos pronunciadas do que as do diazepam.- Indicações: - Tratamento de ansiedade sob todas as formas - Medicação pré-anestésica- Produtos Comerciais: Psicosedin, Limbitrol
  9. 9. * LORAZEPAM Contém 2 átomos de cloro. É um dos benzodiazepínicos mais potentes. H O N H N OH Cl Cl- Indicações: - Tratamento da ansiedade sob todas as formas; - Tratamento da Insônia; - Pré-anestésico; - Tratamento do estado do mal epiléptico; - Alivio dos sintomas da síndrome de abstinência alcoólica.- Produtos Comerciais: Lorax, Lorium, Calmogenol, Max-Pax, Mesmerin
  10. 10. * BUSPIRONA Não tem afinidade pelo receptor dos benzodiazepínicos. Sua ação se deve à ligação com receptores de seratonina. Em doses terapêuticas não causa sedação nem relaxamento muscular. Não apresenta as propriedade hipnótica, anticonvulsivante e miorrelaxante dos benzodiazepínicos. N O N N N N O- Indicações: - Tratamento sintomático de distúrbios generalizados da ansiedade.- Efeitos Adversos: nervosismo, cefaléia, fraqueza, tontura, depressão, sudorese e náusea.- Produtos Comerciais: Ansitec, Buspanil e Buspar.

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