O documento fornece informações sobre o fármaco haloperidol, incluindo sua composição, propriedades, indicações, dosagens disponíveis e efeitos adversos. O haloperidol é um antipsicótico típico usado no tratamento de distúrbios psiquiátricos como esquizofrenia.

1. Denise Medeiros Selegato
Gabrielle Mari Rosseti Alves
Farmacotécnica 2010

2.  Nome IUPAC: 4-[4-(4-clorofenil)-4-hidroxi-1-piperidil]-1-(4-
fluorofenil)-butan-1-ona.
 DCB (Denominações Comuns Brasileiras): 04589 –
Haloperidol;
 CAS (Chemical Abstracts Service): 52-86-8;
 Massa Molecular: 375.9 g/mol.
 Características organolépticas: pó microcristalino ou
amorfo, inodoro, insípido, branco ou levemente
amarelado.

3.  Solubilidade: praticamente insolúvel em água, solúvel
em aproximadamente 1:60 em álcool, 1:20 em
clorofórmio e pouco solúvel em éter. Muito solúvel em
metanol, acetona, benzeno;
 PF: 148 - 152°C a 760 mmHg;
 PE: 615,5 ° C a 760 mmHg;
 pKa: 8,3;
 LogP: 3.9;

4. Solução (para
administração por via
parenteral e oral)
Comprimidos

5. Decanoato de
Haloperidol
Haloperidol: C21H23ClFNO2

6. Antipsicóticos ou
neurolépticos típico:
classe butirofenona
 Potente bloqueador dos
receptores
dopaminérgicos centrais
(principalmente nos pós-
sinápticos do tipo D2);

7.  Esquizofrenia;
 Psicose aguda;
 Controle de tiques nervosos;
 Distúrbios de
comportamento
não-psicóticos;

8.  Title: LONG-ACTING PARENTERAL COMPOSITIONS OF
HALOPERIDOL AND, BROMPERIDOL AND DERIVATIVES
 Country: United Kingdom
 Applicant/Proprietor: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.,
Incorporated in Belgium.
 RENEWALS DATA:
•Date Filed: 03.06.1980
•Date Not in Force: 02.06.2000
•Date of Last Renewal: 02.06.1999
•Year of Last Renewal: 20
• Status: EXPIRE

10.  Absorção: biodisponibilidade do fármaco é de 60 a 70%.
 Distribuição: 92% liga-se a proteínas plasmáticas. O haloperidol
atravessa a barreira hematoencefálica facilmente, devido sua
natureza lipofílica.
 Metabolismo: é metabolizado por muitas rotas, incluindo o
sistema enzimático do citocromo P450 e glucuronização.
 Eliminação:
Meia- vida plasmática: 24 horas (variando de 12 a 38 horas)
após a administração oral e de 21 horas (variando de 13 a 36 horas)
após a administração intramuscular.
A excreção ocorre 60% com as fezes e 40% com a urina. Cerca
de 1% do haloperidol ingerido é excretado inalterado com a urina.

11. Foi desenvolvido em 1957 pela
companhia belga Janssen-Cilag
Farmacêutica (descoberto por Paul
Janssen) e submetido ao primeiro teste
clínico na Bélgica, no mesmo ano.
Após ser rejeitado pelos Estados Unidos
(companhia Searle) devido aos efeitos laterais, foi
introduzído no mercado, mais tarde, pelo Laboratórios
de McNeil.
Foi aprovado para uso pelo Food and Drug
Administration em 12 de abril de 1967.

12.  Referência:
 Haldol®
 Haldol® Decanoato
 Similar:
 Uni Haloper – União Química;
 Haloper – Teuto;
 Genérico:
 HALOPERIDOL - (PORT 344/98 L- C1). Fabricantes: Hypofarma,
Natures’s Plus, Sigma Oharma, Teuto, União Química, etc.

13. Especialidade Farmacêutica Preço Laboratório
sugerido
Genéricos Haloperidol 2 mg solução oral frasco 20ml
R$ 3,66 Genéricos Germed
Haloperidol 2 mg solução oral frasco 20ml R$ 3,69 EMS
Haloperidol 2 mg solução frasco gotas 20ml R$ 3,83 União Química
Uni Haloper 2mg/ml gts 20ml R$5,20 União Química
Similares
Haloper 2mg/ml gts 20ml R$4,84 Teuto
Haldol 5mg/ml c/ 5amp- 1ml R$21,60 Janssen-cilag
Referência Haldol 2mg/mL gts 30mL R$9,10 Janssen-cilag
Haldol 5mg c/ 20comp R$7,81 Janssen-cilag

14.  Informações Gerais: biodisponibilidade chega a 70% e seu o pico
plasmático acontece de 2 a 6 horas, sendo mais adequado para o uso
crônico.
 Modo de uso: Administrar junto com as refeições ou entre elas. Os
comprimidos devem ser ingeridos junto com um pouco de água.
 Fabricação: Lusomedicamenta - Sociedade Técnica Farmacêutica, S.A.
(Estrada Consiglieri Pedroso, 69 - Queluz de Baixo, Portugal).
 Distribuição: Comprimidos: 1 mg e 10 mg, em embalagem com blísteres
contendo 10 comprimidos.
 Armazenagem: Conservar em temperatura ambiente (temperatura entre
15° C e 30° C). Proteger da luz e umidade.
 Prazo de Validade para comprimidos: 36 meses a partir da data de
fabricação, impressa na embalagem.

15.  Haloperidol (DCB 0652.01- 6) ................ 1 mg
 Excipiente q.s.p. .................... 1 comp.
(Excipiente: amido de milho, sacarose, estearato de
magnésio, fosfato de cálcio tribásico, lactose, talco,
polisorbato 80, dióxido de silício coloidal, glicolato
sódico de amido).

16.  Amido de milho: diluente, ou seja, aumenta a coesividade e
melhora a capacidade dos pós de formar aglomerados.
 Sacarose: aglutinante; são agentes usados para promover adesão
das partículas durante a granulação e compressão de formas
farmacêuticas sólidas.
 Estearato de mágnésio: lubrificante; são agente capazes de
previnir a aderência dos pós e granulados nas punções e matrizes e
facilitar o escoamento dos mesmos no alimentador.
 Fosfato de cálcio tribásico: absorvente; são substâncias
adicionadas para absorverem água presente nos extratos ou para
fixar certos compostos voláteis.
 Lactose: diluente.

17.  Talco: absorvente e lubrificante.
 Polisorbato 80 (Tween 80 - EHL = 15): agente molhante; são
substâncias adicionadas com a finalidade de diminuir a tensão
superficial na interface sólido-líquido. Age diminuindo o ângulo
de contato entre a água e as partículas sólidas, aumentando a
molhabilidade das partículas.
 Dióxido de silício coloidal: deslizantes (lubrificante) e
absorvente; são agentes usados para melhorar as propriedade
de fluxo das misturas em pó.
 Glicolato sódico de amido: desintegrante (ou desagregante);
são empregados para acelerar a desintegração e/ou dissolução
da forma farmacêutica nos fluidos biológicos.

18. Vantagens: Desvantagens
 Apresentam maior
precisão de dosagem; Impossibilidade de
 Menor variabilidade de adaptação de posologia
conteúdo; individual;
 Facilidade de Impossibilita a obtenção de
administração, manuseio e quantidades reduzidas;
transporte pelo usuário; Permite e facilita, em
 Estabilidade; grandes proporções, a
 Custo; automedicação;
 Melhor adequação a
produção em escala Impossibilita a administração
industrial. à lactentes e comatosos.

19.  Informações Gerais: O pico plasmático de Haloperidol ocorre
em 20 minutos após administração intramuscular.
A meia- vida média é de 21 horas (de 13 a 36 horas).
 Armazenamento: Conservar em temperatura ambiente
(temperatura entre 15° C e 30° C). Proteger da luz.
 Fabricação: Janssen Pharmaceutica N.V. (Turnhoutseweg 30
Beerse, Bélgica).
 Apresentação: Solução Injetável: 5 mg/ml
• Cartucho contendo 50 ampolas de 1 ml.

20. Solução Injetável 5 mg/ml:
 Haloperidol (DCB 0652.01- 6) .................... 5 mg
 Veículo q.s.p. ..................... 1 ml
o Ácido lático: solubilizante; é higrocópico e forma produtos de
condensação, tais como ácidos poliáticos em contato com a
água.
o Metilparabeno: conservante;
o Propilparabeno: conservante;
o Água para injeção.
USO PEDIÁTRICO OU ADULTO

21. Vantagens: Desvantagem:
 É preferível quando a  Uma vez que o fármaco
absorção rápida é
necessária. foi injetado, não há como
 O nível sanguíneo resultante retroceder;
do fármaco é mais previsível;  Existe o risco de
 Permite utilização de doses superdosagem;
menores;  Pode causar irritação no
 Permite tratamente de local de aplicação;
pacientes que não  É mais caro, devido às
cooperam, estão exigências de
incoscientes ou são
incapazes de aceitar a esterelidade para todas
administração oral. as preparações.

22.  http://www.anvisa.gov.br/medicamentos/dcb/lista_dcb_2007.pdf
 Christman R.S., et al. Low-Dose Haloperidol as Antiemetic Treatment in
Gastrointestinal Disorders: A Double-Blind Study. Current Therapeutic
Research, 1974; 16(11): 1171-1176.
 Devanand D.P., et al. A Randomized, Placebo-Controlled Dose-
Comparison Trial of Haloperidol for Psychosis and Disruptive Behaviors in
Alzheimer’s Disease. Am J Psychiatry, 1998; 155: 1512-1520.
 Vann L.J. Haloperidol in the Treatment of Behavioural Disorders in
Children and Adolescents. Canada Psychiat. Ass. J., 1969; 14(2): 217-220.
 Hopkin, J.T. et al. Injectable Haloperidol in the Control of Acute
Schizophrenia: Effi cacy and Safety. Current Therapeutic Research, 1980;
27(4): 620-626.
 Rees L., et al. A Study of the Value of Haloperidol in the Management and
Treatment of Schizophrenic and Maniac Patients. International Journal of
Neuropsychiatry, 1965; 1(3): 263-266.
 Loyd V. Allen Jr, Nicholas G. Popovich, Howard C. Ansel, Formas
Farmacêuticas e Sistemas de Liberação de Fármacos, 8a edição. Editora
Artmed.