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ANSIOLÍTICOS
HIPNÓTICOS
SEDATIVOS
ACADÊMICAS

Jacineide Amaral
Magda de Souza Assis
Tatidiana Oliveira Santana
DROGAS SEDATIVOHIPNÓTICAS E ANSIOLÍTICAS
O uso principal das
drogas classificadas
como sadativohipnóticas é induzir a
calma ( ansiolíticas ou
sedativas) ou produzir
sono ( sedativo-

hipnóticas).
Uma experiência humana natural.
Assegura a sobrevivência e adaptação.
Em excesso, pode incapacitar e destruir.
Distúrbio da ansiedade generalizada  preocupação ou

ansiedade excessiva.
Distúrbio do pânico  problema psicológico.
Fobias

Distúrbios do estresse pós traumático  trauma
emocional de grande magnitude.
TRATAMENTO
Psicológico
Farmacológico
ansiolíticos,
antidepressivos e

algumas vezes
antipsicóticos.
CLASSIFICAÇÃO DOS FÁRMACOS
ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS
Benzodiazepínicos (ex. diazepam): ansiolítico e hipnótico.

Buspirona (agonista 5-HT1A): ansiolítico não sedativo.
Beta bloqueadores (ex. propranolol):
sintomas físicos da ansiedade: sudorese, tremor e taquicardiaefeito periférico.
Barbitúricos (ex.fenobarbital):ansiolítico

e

hipnótico,

obsoleto, confinado ao tratamento da epilepsia.
Outros: hidrato de cloral, meprobamato,
metaqualona(usados ocasionalmente) e antihistamínicos
(difenidramina) hipnótico para crianças.

uso
SEDAÇÃO E ANALGESIA EM CRIANÇAS: UMA ABORDAGEM
PRÁTICA PARA AS SITUAÇÕES MAIS FREQUENTES

Midazolan benzodiazepínico de eleição para
sedação continua da criança gravemente enferma.
Propofol  eleito para procedimentos curtos.
“ é seguro se são utilizadas doses baixas como
complemento naqueles pacientes em que não se
consegue uma adequada sedação com midazolan.”
SANTIAGO,et al ,2007,J.pediatria.(Rio J.),vol.83
Terminações:
...zepam,
...zolam

Exceto
Clordiazepóxido

que foi o 1º BZD
EFEITOS FARMACOLÓGICOS
ansiedade(Ansiolítico) e agressão.

Sedação e indução do sono(Hipnótico).
tônus muscular(Miorrelaxante) e

coordenação.
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Amnésico.
INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS
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Estados de contratura muscular com dor
Convulsão
Insônia
Pré-operatório
Síndrome de abstinência ao etanol
Indução do sono e amnésico em casos de

perdas e traumas.
Atuam
seletivamente
sobre os
receptores GABAA
Potencializam a
resposta ao GABA
facilitam a
abertura dos
canais de Cl.
Neurotransmissor

Receptor

GABA

GABAA
GABAB

Ambos são inibitórios

GABAA : ionotrópico
Abrem canais de Cl
diretamente.
Causam hiperpolarização.
GABAB: metabotrópico
Abrem canais de K+
Indiretamente.
Causam hiperpolarização.

Benzodiazepinicos e os
Barbituricos são potentes
agonistas que agem nos
receptores GABAA
(exacerbam o efeito
inibitorio).
FARMACOCINÉTICA E
BIOTRANSFORMAÇÃO
FARMACOCINÉTICA E
BIOTRANSFORMAÇÃO
Ação

Tempo de ½ vida

C – Curta

Menos de 6 horas ex: triazolam.

I – Intermediária

6 a 12 horas ex: estazolam,
lorazepam.

L - Longa

Mais de 12 horas ex: diazepam.
ANTÍDOTO
Flumazenil:antagonista específico  para a
intoxicação benzodiazepínica.

Ele bloqueia os efeitos centrais das
substâncias que agem nos receptores

benzodiazepínicos.
EFEITOS INDESEJAVÉIS / ADVERSOS
Amnésia anterógrada (em alguns casos).
Sintomas semelhantes ao da intoxicação
alcoólica

Andar cambaleando,

tagarelice.
Sonolência

Confusão mental
Estados depressivos
Tolerância e dependência

coordenação motora,
EFEITO ANSIOLÍTICO DO MEDICAMENTO
HOMEOPÁTICO TEPEEX
O artigo demonstrou que
o tratamento da TPM com
o medicamento
homeopático Tepeex,
oferece a vantagem de

não afetar a coordenação
motora.
VIRIATO,E.P ,et al,Brazilian Homeopathic v.11,n1,p.25 – 26,2009
TOLERÂNCIA / DEPENDÊNCIA
Ocorre com todos os benzodiazepínicos.
Tolerância: alteração ao nível de receptor
Dependência: interrupção do uso após
semanas ou meses pode causar a
síndrome de abstinência (nervosismo,
tremor, perda de apetite e convulsões).
BARBITÚRICOS
Até os anos 60 eram o maior grupos de substâncias hipnóticas
sedativas prescritas.
Atividade depressora do SNC produzindo efeitos semelhantes
aos anestésicos inalatórios.
Altas doses

morte por depressão respiratória e

cardiovascular.
Pentobarbital, fenobarbital, tiopental.

Utilizados principalmente em anestesia e no tratamento da
epilepsia (não são mais recomendados como hipnóticos
sedativos).
MECANISMO DE AÇÃO
Aumentam a ação do GABA ligando-se em
um sítio específico no receptor GABAA.
Parecem aumentar a duração da abertura
dos canais regulados por GABA # BZD.

Atividade anestésica.
FARMACOCINÉTICA E
BIOTRANSFORMAÇÃO
Ação

Tempo de ½ vida

C – Curta

Imediata : São usados como
anestésico ou sedativo junto com
inalantes, ex: Penthotal Sodium
Brevital e Surital .

I – Intermediária

4 a 6 horas ex: Alurate , Amytal ,
Butisol Sodium (butabarbital),
Nembutal.

L - Longa

8 a 16 horas - São usadas no
tratamento de epilepsia, no controle
de úlceras pépticas e pressão
sangüínea alta. Estão nesse grupo o
Veronal , Luminal .
PRINCIPAIS EFEITOS COLATERAIS
Tolerância e dependência.
Interação farmacológicas muito importante: aumenta o
metabolismo de muitos fármacos.
Interage com o álcool e outros depressores
do SNC potencializando seus efeitos.
Pequena faixa terapêutica.
BUSPIRONA
Droga do grupo das azapironas lançada com a

expectativa de não apresentar os inconvenientes dos
BDZ: sedação e dependência.

Utilizada como segunda escolha no transtorno de
ansiedade generalizada quando existem contraindicações para o uso de antidepressivos ou BDZs.
MECANISMO DE AÇÃO
Não interage com o GABA e nem de
forma direta com o canal de cloro e por
este motivo não produz sedação, interação
com

o

álcool,

não

interfere

na

performance motora, e não apresenta
potencial de abuso.
ABSORÇÃO, DISTRIBUIÇÃO E
METABOLISMO
Absorvida pelo trato gastrointestinal.
Pico sanguíneos são alcançados em 1 a 1,5h.
É intensamente metabolizada,com menos de 1% da

droga original sendo excretada inalterada na urina.
Meia - vida de eliminação de 4 a 6 h.
O USOS CLÍNICOS
Ansiedade

Em pacientes idosos, normalmente mais sensíveis aos
BDZs.
Pacientes com alto potencial de abuso ao álcool ou
aos BDZs.
EFEITOS COLATERAIS E
REAÇÕES ADVERSAS
Mais comuns são tonturas:
Cefaléia

Náusea
Fadiga
Inquietude
Não se tem relatos de abuso,
dependência, nem sintomas de abstinência.
BIBLIOGRAFIA
SILVA,Penildon,Farmacologia Básica,Rio de Janeiro:Guanabara
Koogan,7.ed.2006.

VIRIATO, E. P. et al. Efeito ansiolítico do medicamento homeopático
Tepeex. Brazilian Homeopathic Jounal, v. 11, n. 1, p. 25 – 26. 2009.
POYARES, D. et al. Hipnoindutores e insônia, Revista Brasileira de
Psiquiatria. 2005;27(Supl I).
SANTIAGO,M.B. et al.Sedação e analgesia em crianças:uma
abordagem prática para situações maisfrequentes,J.Pediatria.(Rio J.)
vol.83 no.2 suppl.0 Porto Alegre Maio 2007.
MENSAGEM
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Autor: (Desconhecido)
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  • 2. ACADÊMICAS Jacineide Amaral Magda de Souza Assis Tatidiana Oliveira Santana
  • 3. DROGAS SEDATIVOHIPNÓTICAS E ANSIOLÍTICAS O uso principal das drogas classificadas como sadativohipnóticas é induzir a calma ( ansiolíticas ou sedativas) ou produzir sono ( sedativo- hipnóticas).
  • 4. Uma experiência humana natural. Assegura a sobrevivência e adaptação. Em excesso, pode incapacitar e destruir.
  • 5. Distúrbio da ansiedade generalizada  preocupação ou ansiedade excessiva. Distúrbio do pânico  problema psicológico. Fobias Distúrbios do estresse pós traumático  trauma emocional de grande magnitude.
  • 7. CLASSIFICAÇÃO DOS FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS Benzodiazepínicos (ex. diazepam): ansiolítico e hipnótico. Buspirona (agonista 5-HT1A): ansiolítico não sedativo. Beta bloqueadores (ex. propranolol): sintomas físicos da ansiedade: sudorese, tremor e taquicardiaefeito periférico. Barbitúricos (ex.fenobarbital):ansiolítico e hipnótico, obsoleto, confinado ao tratamento da epilepsia. Outros: hidrato de cloral, meprobamato, metaqualona(usados ocasionalmente) e antihistamínicos (difenidramina) hipnótico para crianças. uso
  • 8. SEDAÇÃO E ANALGESIA EM CRIANÇAS: UMA ABORDAGEM PRÁTICA PARA AS SITUAÇÕES MAIS FREQUENTES Midazolan benzodiazepínico de eleição para sedação continua da criança gravemente enferma. Propofol  eleito para procedimentos curtos. “ é seguro se são utilizadas doses baixas como complemento naqueles pacientes em que não se consegue uma adequada sedação com midazolan.” SANTIAGO,et al ,2007,J.pediatria.(Rio J.),vol.83
  • 10. EFEITOS FARMACOLÓGICOS ansiedade(Ansiolítico) e agressão. Sedação e indução do sono(Hipnótico). tônus muscular(Miorrelaxante) e coordenação. Anticonvulsivante. Amnésico.
  • 11. INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS Ansiedade, pânico, fobias Estados de contratura muscular com dor Convulsão Insônia Pré-operatório Síndrome de abstinência ao etanol Indução do sono e amnésico em casos de perdas e traumas.
  • 12. Atuam seletivamente sobre os receptores GABAA Potencializam a resposta ao GABA facilitam a abertura dos canais de Cl.
  • 13. Neurotransmissor Receptor GABA GABAA GABAB Ambos são inibitórios GABAA : ionotrópico Abrem canais de Cl diretamente. Causam hiperpolarização. GABAB: metabotrópico Abrem canais de K+ Indiretamente. Causam hiperpolarização. Benzodiazepinicos e os Barbituricos são potentes agonistas que agem nos receptores GABAA (exacerbam o efeito inibitorio).
  • 15. FARMACOCINÉTICA E BIOTRANSFORMAÇÃO Ação Tempo de ½ vida C – Curta Menos de 6 horas ex: triazolam. I – Intermediária 6 a 12 horas ex: estazolam, lorazepam. L - Longa Mais de 12 horas ex: diazepam.
  • 16. ANTÍDOTO Flumazenil:antagonista específico  para a intoxicação benzodiazepínica. Ele bloqueia os efeitos centrais das substâncias que agem nos receptores benzodiazepínicos.
  • 17. EFEITOS INDESEJAVÉIS / ADVERSOS Amnésia anterógrada (em alguns casos). Sintomas semelhantes ao da intoxicação alcoólica Andar cambaleando, tagarelice. Sonolência Confusão mental Estados depressivos Tolerância e dependência coordenação motora,
  • 18. EFEITO ANSIOLÍTICO DO MEDICAMENTO HOMEOPÁTICO TEPEEX O artigo demonstrou que o tratamento da TPM com o medicamento homeopático Tepeex, oferece a vantagem de não afetar a coordenação motora. VIRIATO,E.P ,et al,Brazilian Homeopathic v.11,n1,p.25 – 26,2009
  • 19. TOLERÂNCIA / DEPENDÊNCIA Ocorre com todos os benzodiazepínicos. Tolerância: alteração ao nível de receptor Dependência: interrupção do uso após semanas ou meses pode causar a síndrome de abstinência (nervosismo, tremor, perda de apetite e convulsões).
  • 20. BARBITÚRICOS Até os anos 60 eram o maior grupos de substâncias hipnóticas sedativas prescritas. Atividade depressora do SNC produzindo efeitos semelhantes aos anestésicos inalatórios. Altas doses morte por depressão respiratória e cardiovascular. Pentobarbital, fenobarbital, tiopental. Utilizados principalmente em anestesia e no tratamento da epilepsia (não são mais recomendados como hipnóticos sedativos).
  • 21. MECANISMO DE AÇÃO Aumentam a ação do GABA ligando-se em um sítio específico no receptor GABAA. Parecem aumentar a duração da abertura dos canais regulados por GABA # BZD. Atividade anestésica.
  • 22. FARMACOCINÉTICA E BIOTRANSFORMAÇÃO Ação Tempo de ½ vida C – Curta Imediata : São usados como anestésico ou sedativo junto com inalantes, ex: Penthotal Sodium Brevital e Surital . I – Intermediária 4 a 6 horas ex: Alurate , Amytal , Butisol Sodium (butabarbital), Nembutal. L - Longa 8 a 16 horas - São usadas no tratamento de epilepsia, no controle de úlceras pépticas e pressão sangüínea alta. Estão nesse grupo o Veronal , Luminal .
  • 23. PRINCIPAIS EFEITOS COLATERAIS Tolerância e dependência. Interação farmacológicas muito importante: aumenta o metabolismo de muitos fármacos. Interage com o álcool e outros depressores do SNC potencializando seus efeitos. Pequena faixa terapêutica.
  • 24. BUSPIRONA Droga do grupo das azapironas lançada com a expectativa de não apresentar os inconvenientes dos BDZ: sedação e dependência. Utilizada como segunda escolha no transtorno de ansiedade generalizada quando existem contraindicações para o uso de antidepressivos ou BDZs.
  • 25. MECANISMO DE AÇÃO Não interage com o GABA e nem de forma direta com o canal de cloro e por este motivo não produz sedação, interação com o álcool, não interfere na performance motora, e não apresenta potencial de abuso.
  • 26. ABSORÇÃO, DISTRIBUIÇÃO E METABOLISMO Absorvida pelo trato gastrointestinal. Pico sanguíneos são alcançados em 1 a 1,5h. É intensamente metabolizada,com menos de 1% da droga original sendo excretada inalterada na urina. Meia - vida de eliminação de 4 a 6 h.
  • 27. O USOS CLÍNICOS Ansiedade Em pacientes idosos, normalmente mais sensíveis aos BDZs. Pacientes com alto potencial de abuso ao álcool ou aos BDZs.
  • 28. EFEITOS COLATERAIS E REAÇÕES ADVERSAS Mais comuns são tonturas: Cefaléia Náusea Fadiga Inquietude Não se tem relatos de abuso, dependência, nem sintomas de abstinência.
  • 29. BIBLIOGRAFIA SILVA,Penildon,Farmacologia Básica,Rio de Janeiro:Guanabara Koogan,7.ed.2006. VIRIATO, E. P. et al. Efeito ansiolítico do medicamento homeopático Tepeex. Brazilian Homeopathic Jounal, v. 11, n. 1, p. 25 – 26. 2009. POYARES, D. et al. Hipnoindutores e insônia, Revista Brasileira de Psiquiatria. 2005;27(Supl I). SANTIAGO,M.B. et al.Sedação e analgesia em crianças:uma abordagem prática para situações maisfrequentes,J.Pediatria.(Rio J.) vol.83 no.2 suppl.0 Porto Alegre Maio 2007.
  • 30. MENSAGEM “ O homem só consegue descobrir novos oceanos quando tem a coragem de tirar os olhos da terra." Autor: (Desconhecido)