O documento classifica e descreve os principais agentes psicotrópicos de acordo com a OMS. São divididos em: antipsicóticos, ansiolíticos, antidepressivos e alucinógenos. O texto se concentra nos antipsicóticos, descrevendo suas propriedades, mecanismo de ação, efeitos adversos e principais classes e representantes.

1. AGENTES PSICOTRÓPICOS
Segundo a OMS - Critério Farmacológico-terapêutico - são divididos em:
Antipsicóticos
Ansiolíticos
Antidepressivos
Alucinógenos
1. AGENTES ANTIPSICÓTICOS
1.1. INTRODUÇÃO
Conhecidos também como neurolépticos;
1º antipsicótico;
importância de sua descoberta;
diferença entre psicóticos e outros fármacos sedativos;
apenas aliviam os sintomas.

2. ANTIPSICÓTICOS
PROPRIEDADES DOS ANTIPSICÓTICOS
Criação de um estado de indiferença psicomotora;
Diminuição da agressividade e agitação;
Redução progressiva dos distúrbios psicóticos agudos e crônicos;
Produção de síndromes extrapiramidais secundárias;
Efeitos subcorticais aparentemente predominantes.
1.2. EMPREGO
Esquizofrenia
Mania
Distúrbios de comportamento na demência senil.

3. ANTIPSICÓTICOS
1.3.PRECAUÇÕES
Durante o tratamento com antipsicóticos deve-se evitar exercer
atividades que requerem vivacidade mental, critério e coordenação
física;
O tratamento deve continuar após o paciente deixar o hospital;
Suspensão abrupta;
Redução gradual da dose;
Interações com outros fármacos.
1.4. EFEITOS ADVERSOS
Perda da acomodação visual, boca seca, constipação, dificuldade
miccional.
Hipotensão ortostática, impotência
Sedação
Convulsões
Aumento do apetite e obesidade.

4. ANTIPSICÓTICOS
1.5. MECANISMO DE AÇÃO
Produzem suas ações farmacológicas interferindo com mecanismos
dopaminérgicos centrais.
1.6. CLASSIFICAÇÃO
1.6.1. FENOTIAZÍNICOS
As fenotiazinas são estruturas tricíclicas. Seus derivados são
obtidos a partir da substituição no átomo de carbono de um anel
benzeno na posição 2 e no átomo de N no anel piridínico na posição 10.
Sua cadeia lateral varia consideravelmente, mas a maioria delas
apresenta um dos seguintes grupos:
Alifática
Piperidínica
Piperazínica

5. ANTIPSICÓTICOS
RELAÇÃO ESTRUTURA-ATIVIDADE
(a) Sistema anelar tricíclico com 6 ou 7 membros no anel central;
(b) Uma cadeia de 3 átomos entre o anel central e o grupo amino terminal;
terminal
(C) Um átomo ou grupo que atrai elétrons, como cloro, metoxi ou trifluormetila, em
cloro trifluormetila
posição meta relativa ao átomo do anel central ligado à cadeia lateral;
ESTRUTURA GERAL 5
6 4
S
3
7
10 2
8
9
N 1
R
N

6. S
N R1 ANTIPSICÓTICOS
R2
PRINCIPAIS REPRESENTANTES
Cadeia R1 R2 Nome Nome
Lateral Genérico
Gené Comercial
Amplictil
ALIFÁTICA
Cl CH2 CH2 CH2 N(CH3 )2 Clorpromazina
Longactil
Clorpromazina
S CH3 CH2CH2 Tioridazina
Melleril
N
PIPERIDÍNICA CH3
CH2CH2CH2N OH Periciazina Neuleptil
CN
Stelazine
CF3 CH2CH2CH2N NCH3 Trifluperazina
Stelapar
PIPERAZÍNICA
Anatensol
CF3 CH2CH2CH2N N CH2CH2OH Flufenazina
Flufenan

7. ANTIPSICÓTICOS
1.6.2. TIOXANTÊNICOS
Estreitamente aparentados aos
fenotiazínicos, os tioxantênicos resultam da
substituição isostérica da clorpromazina e
análogos. Suas ações farmacológicas e efeitos
adversos são semelhantes aos dos fenotiazínicos.
PRINCIPAL REPRESENTANTE
* ZUCLOPENTIXOL
- Produtos Comerciais: Clopixol S
SO2 (CH3)2
CHCH2CH2N NCH3

8. ANTIPSICÓTICOS
1.6.3. DIBENZODIAZEPÍNICOS
Possuem uma estrutura tricíclica
que diferem das fenotiazinas e dos
tioxantênicos por possuírem um anel CH3
central com sete membros.. N
PRINCIPAL REPRESENTANTE N
* CLOZAPINA N
Cl
Produto Comercial: Leponex

9. ANTIPSICÓTICOS
1.6.4.TIENOBENZODIAZEPÍNICOS
Difere-se da clozapina por
apresentar um anel tieno no lugar do
benzeno.
PRINCIPAL REPRESENTANTE CH3
N
* OLANZEPINA
N
- Produto Comercial: Zyprexa
N
N S CH3
H

10. ANTIPSICÓTICOS
1.6.5. BUTIROFENÔNICOS
Os fármacos deste grupo são
antipsicóticos potentes. Diferem das
fenotiazinas por possuirem pouca ou nenhuma
atividade anti-histamínica, anticolinérgica ou
antiadrenérgica.
OH
C CH2CH2CH2 N
PRINCIPAIS REPRESENTANTES O
* DROPERIDOL Cl
- Produto Comercial: Droperidol, Inoval
* HALOPERIDOL
- Produto Comercial: Haldol e Haloperidol
* PENFLURIDOL
- Produto Comercial: Semap

11. ANTIPSICÓTICOS
1.6.6. DIFENILBUTILAMÍNICOS
Farmacologicamente são idênticos às butirofenonas e fenotiazínicos
piperazínicos, mas sua ação é mais prolongada.
PRINCIPAIS REPRESENTANTES
* PIMOZIDA
• Produto Comercial: Orap
1.6.7. ORTOPRAMIDAS
Exercem seu efeito mediante bloqueio seletivo dos receptores
dopaminérgicos centrais e dos auto-inibitórios pré-sinápticos.

12. ANTIPSICÓTICOS
PRINCIPAL REPRESENTANTE
* SULPIRIDA
- Produto Comercial: Dogmatil e Equilid
* TIAPRIDA
- Produto Comercial: Tiapridal
* VERALIPRIDA
- Produto Comercial: Agreal
* AMISSULPRIDA
- Produto Comercial: Socian

13. ANTIPSICÓTICOS
1.6.8. PIRIMIDINONAS
Constituem nova classe de antipsicóticos, que atuam centralmente
como potentes antagonistas dos receptores dopaminérgicos e
seratoninérgicos.
PRINCIPAL REPRESENTANTE
* RISPERIDONA
É mais eficaz e apresenta menos efeitos adversos que outros
antipsicóticos.
- Produto Comercial: Risperdal

14. ANTIPSICÓTICOS
1.6.9. DIBENZOTIAZEPÍNICOS
Caracteriza-se por não promover sintomas extrapiramidais e por
não apresentar aumentos de prolactina.
PRINCIPAL REPRESENTANTE
* QUETIAPINA
- Produto Comercial: Seroquel
1.6.10. BENZOTIAZOLILPIPERAZÍNICOS
É utilizada para o tratamento da esquizofrenia com melhora dos
sintomas negativos, do humor e com a vantagem de produzir menor
incidência de sintomas extrapiramidais e sedação. Resposta clinica
dentro de uma semana
PRINCIPAL REPRESENTANTE
* ZIPRASIDONA
- Produto Comercial: Geodon

15. ANSIOLÍTICOS
1. INTRODUÇÃO
Chamamos de ansiolíticos os psicofármacos que aliviam
seletivamente a ansiedade e os estados de tensão, sem induzirem
acentuada depressão no SNC, quando ocorre aumento das doses
terapêuticas.
terapêuticas
- O que é?
- Quando é considerada patológica
ANSIEDADE
- Os sintomas pode ser: Psíquicos
Somáticos
- Tipos de tratamento

16. ANSIOLÍTICOS
2. EMPREGO
São usados para controlar neuroses e tensões. Em doses
altas podem auxiliar no tratamento de excitabilidade psicomotora
grave.
3. MECANISMO DE AÇÃO
- Benzodiazepínicos - Sua ação decorre da complexação com
receptores específicos. Ao se ligarem aos receptores, potencializam a
atividade do GABA, que é o neurotransmissor inibitório mais
importante no SNC.
- Compostos Diversos - Não tem nenhuma afinidade pelo receptor
dos benzodiazepínicos. É agonista seletivo dos receptores S1A.

17. ANSIOLÍTICOS
4. EFEITOS ADVERSOS
- Sonolência é o mais comum.
- Ataxia, vertigem, cefaléia, secura da boca, fadiga, fraqueza muscular,
discrasia sangüínea e icterícias.
- O uso prolongado pode levar a dependência física e psíquica.
- Doses maciças podem resultar em coma e morte.
5. CLASSIFICAÇÃO
5.1. BENZODIAZEPÍNICOS
São os fármacos de escolha no tratamento da ansiedade.

18. ANSIOLÍTICOS
ESTRUTURA GERAL
R2
9
R3
N
2
8 1 R4
RELAÇÃO ESTRUTURA-ATIVIDADE 7
3
4
Para maior atividade ansiolítica, os 5
H
R1 6
N
benzodiazepínicos devem ter as seguintes
características estruturais: R5
(a) Grupo metila ligado ao átomo de nitrogênio na posição 1.
(b) Um grupo retirador de elétrons, como Cl, NO2 ou CF3, na posição 7.
(C) Um grupo fenila (ou grupo fenila com um substituinte eletronegativo
como o F, na posição orto), na posição 5.

19. ANSIOLÍTICOS
INDICAÇÕES
- Ansiedade
- Medicação pré-anestésica
- Antiepilépticos
- Relaxantes musculares
- Combate a síndrome de abstinência de álcool

20. ANSIOLÍTICOS
PRINCIPAIS REPRESENTANTES H 3C
* ALPRAZOLAM N
N
N
Estruturalmente é um triazolbenzodiazepínico
com ações ansiolíticas e sadativo-hipnótica. CH2
Cl N
H 5C 6
- Indicações
- Tratamento da ansiedade sob todas as formas;
- Distúrbios funcionais e manifestações somáticas associadas a
ansiedade.
- Tratamento de distúrbio do pânico.
- Produtos Comerciais: Frontal, Apraz, Tranquinal

21. ANSIOLÍTICOS
* CLOBAZAM
Estruturalmente é benzodiazepínico CH3 O
com átomo de Cl e grupo fenila. N
- Indicações:
Cl N
- Tratamento da ansiedade sob todas as H5 C 6
O
formas;
- Ansiedade relacionadas com manifestações somáticas.
- Produtos Comerciais: Frisium, Urbanil

22. ANSIOLÍTICOS
* BROMAZEPAM H
N
O
Estruturalmente é benzodiazepínico
com átomo de bromo e grupo piridínico. Br N
- Indicações: N
- Tratamento da ansiedade sob todas
as formas;
- Distúrbios funcionais e manifestações somáticas associadas a
ansiedade.
- Tratamento de distúrbio do pânico.
- Produtos Comerciais: Brozepax, Lexotan, Somalium, Deptran, Nervium

23. ANSIOLÍTICOS
* CLORAZEPATO DIPOTÁSSICO
- Indicações:
- Crises epilépticas
- Distúrbios da ansiedade.
- Desintoxicação alcoólica.
- Produtos Comerciais: Tranxilene
- * CLORDIAZEPÓXIDO
Suas propriedades anticonvulsivantes e miorrelaxantes são menos
pronunciadas do que as do diazepam.
- Indicações:
- Tratamento de ansiedade sob todas as formas
- Medicação pré-anestésica
- Produtos Comerciais: Psicosedin, Limbitrol

24. ANSIOLÍTICOS
* LORAZEPAM
- Contém 2 átomos de cloro. H O
- É um dos benzodiazepínicos mais potentes. N
H
OH
- Indicações: Cl N
- Tratamento da ansiedade sob todas Cl
as formas;
- Tratamento da Insônia;
- Pré-anestésico;
- Tratamento do estado do mal epiléptico;
- Alivio dos sintomas da síndrome de abstinência alcoólica.
- Produtos Comerciais: Lorax, Lorium, Calmogenol, Max-Pax, Mesmerin

25. ANSIOLÍTICOS
* BUSPIRONA
Não tem afinidade pelo receptor dos benzodiazepínicos. Sua ação
se deve à ligação com receptores de seratonina.
Em doses terapêuticas não causa sedação nem relaxamento
muscular. Não apresenta as propriedade hipnótica, anticonvulsivante e
miorrelaxante dos benzodiazepínicos.
N
O N N
N
N
O
- Indicações:
- Tratamento sintomático de distúrbios generalizados da ansiedade.
- Efeitos Adversos: nervosismo, cefaléia, fraqueza, tontura, depressão,
sudorese e náusea.
- Produtos Comerciais: Ansitec, Buspanil e Buspar.

26. ANTIPSICÓTICOS
1.6.9. DIBENZOTIAZEPÍNICOS
Caracteriza-se por não promover sintomas extrapiramidais e por
não apresentar aumentos de prolactina.
PRINCIPAL REPRESENTANTE
* QUETIAPINA
- Produto Comercial: Seroquel
1.6.10. BENZOTIAZOLILPIPERAZÍNICOS
É utilizada para o tratamento da esquizofrenia com melhora dos
sintomas negativos, do humor e com a vantagem de produzir menor
incidência de sintomas extrapiramidais e sedação. Resposta clinica
dentro de uma semana
PRINCIPAL REPRESENTANTE
* ZIPRASIDONA
- Produto Comercial: Geodon