O documento discute o uso de ansiolíticos e hipnóticos no tratamento de transtornos psiquiátricos. Ele descreve os principais tipos de ansiolíticos como benzodiazepínicos e seus mecanismos de ação, indicações, efeitos colaterais e contraindicações. O documento também aborda o uso de hipnóticos como benzodiazepínicos e barbitúricos no tratamento da insônia.

1. Ansiolíticos e hipnóticos
Saúde Mental
9º “A” Enfermagem
Aracati
2014

2. Quadros clínicos :
Ansiolíticos
 Combater os sintomas
oriundos da ansiedade
estado de tensão apreensão
ou medo
antecipação de uma
situação desagradável ou
mesmo perigosa, originado
de perigo interno ou
externo.Ansiedade patológica
interferências
no desempenho
normal do
indivíduo
avaliação
clínica
possível
tratamento
 Reação de ajustamento com humor ansioso;
 Transtorno de pânico;
 Transtorno de pânico com agorafobia;
 Agorafobia sem ataques de pânico;
 Fobia social;
 Fobias específicas;
 Transtornos Obsessivos
Compulsivos;
 Transtorno de ansiedade
generalizada;
 Transtorno de estresse pós-
traumático.

3. Agente
etiológico :
O desequilíbrio
entre
mediadores
estimulantes e
depressores
centrais
Benzodiazepínicos;
GABA e derivados;
Agonistas parciais do receptor
5HTA;
Barbitúricos;
Diversos.
Fármacos
disponíveis
Em 1963 é lançado no mercado um
medicamento ainda mais potente, o
diazepam.
Surgiram em 1950, com o
meprobamato
Em 1957, os trabalhos de Leo Sternbach e Earl
Reeder, levaram a síntese do primeiro
benzodiazepínico, o clordiaxepóxido.
Esta droga foi comercializada
em 1961, inaugurando a era dos
benzodiazepínicos.
Existem hoje mais de 30 tipos de benzodiazepínicos
comercializados em todo o mundo.

4. Os benzodiazepínicos inibem os mecanismos que estão
hiperfuncionantes e o indivíduo fica mais tranquilo
como que desligado do meio ambiente e dos estímulos
externos.
Propriedades
anticonvulsivantes.
Ações sobre o
Sistema Nervoso
Central
Sedação
HipnoseRelaxamento
muscular

5. Benzodiazepínicos com ação predominante
ansiolítica
 Clordiazepóxido (Psicosedin®)
 Diazepam (Dienpax®) (Valium®) (Kiatrium®)
 Clonazepam (Rivotril®)
 Bromazepam (Lexotan®) (Somalium®)
 Alprazolam (Frontal®) (Tranquinal®)
 Clobazam (Frisium®) (Urbanil®)
 Cloxazolam (Olcadil®)
 Lorazepam (Lorax®) (Lorium®) (MaxPax®)
 Clorazepato dipotássico (Tranxilene®).

6. Indicações Transtornos de ansiedade
Transtorno do pânico Fobia social
(clonazepam, bromazepam, alprazolam)
Quando isolados ou associados aos
antidepressivos inibidores da mono-
amino-oxidase (IMAO), inibidores
seletivos da recaptação da serotonina
(ISRS) e aos-bloqueadores.
(lorazepam, bromazepam,
cloxazolam, diazepam)
Quando existe ansiedade ou insônia
intensas, por breves períodos.
(alprazolam, clonazepam, diazepam)
Especialmente quando existe
ansiedade antecipatória.
Tratamento da
insônia
(midazolam, nitrazepan,
flurazepam, flunitrazepam)
Por tempo limitado
Transtornos de
ajustamento

7. No delirium
tremens
(clordizepóxido, diazepam)
Doenças neuromusculares
com espasticidade muscular
(tétano)
Coadjuvantes no tratamento de diferentes formas
de epilepsia:
Diazepam no estado de mal epiléptico
Clonazepam em ausências e convulsões atônicas ou mioclônicas
Clorazepato (controle de convulsões generalizadas)
Lorazepam (uso endovenoso no estado de mal epiléptico).

8. Medicação co-adjuvante no
tratamento da mania aguda
(clonazepam ou lorazepam)
No manejo da acatisa
Como medicação pré-
anestésica e em
procedimentos de endoscopia
(midazolam).

9. Doença hepática ou renal graves (usar doses
mínimas), bem como em alcoolistas e drogaditos.
Contraindicações
Pacientes com hipersensibilidade a essas drogas
Problemas físicos como glaucoma de ângulo fechado
Insuficiência respiratória ou doença pulmonar
obstrutiva crônica
Miastenia gravis

10. Efeitos colaterais
 Sedação
 Fadiga
 Incoordenação
motora
 Diminuição da
velocidade de
raciocínio
 Ataxia
 Redução das funções
físicas e mentais
 Confusão
 Disartria
 Secura da boca e gosto
amargo

11. Poder
teratogênico
razoável Diante do fato de que alguns
benzodiazepínicos atravessam a
barreira placentária, sabe-se que,
recém-nascidos de mães dependentes
do fármaco podem desenvolver crise de
abstinência.

12. A interação com o
álcool pode ser
extremamente
grave, a intoxicação
torna-se séria, pois
há grande
diminuição da
atividade cerebral,
podendo levar ao
estado de coma.

13. São necessárias grandes doses (20 a 40 vezes mais
altas que as habituais) para trazer efeitos mais
graves. Mas, mesmo assim, a pessoa dificilmente
chega a entrar em coma e morrer.
Apesar dos efeitos, do ponto
de vista orgânico ou físico,
os benzodiazepínicos são
considerados drogas com
boa margem de segurança, a
menos que sejam
administrados com outros
depressores do SNC.

14. Os BZD possuem receptores específicos no SNC
Mecanismo de ação
Ligados a receptores gabaérgicos
tipo A (GABA-A)
Regula a abertura e o fechamento dos
canais de íon cloreto, responsáveis pela
propagação dos estímulos para os
neurônios pós-sinápticos.
A ação dos BZD e do GABA inibe
diversos sistemas de
neurotransmissão, funcionando
como um depressor do SNC.

15. Meia-vida
Alguns ansiolíticos e a meia vida correspondente:
Clonazepam -32 a 38 horas;
Bromazepam - 20 horas;
Alprazolam - De 11,1 horas em jovens e 19 horas em idosos);
Clobazam – Cerca de 20 horas;
Lorazepam- De 8 a 25 horas;
Clorazepato dipotássico – Cerca de 40 horas;
Quanto menor a dose de um
ansiolítico para obter os
mesmos efeitos de outro
ansiolítico, maior será sua
potência.
Para a dose ser letal,
deve ser >174 vezes da
dose normal.

16. Exceto os pacientes com transtorno de pânico,
que podem beneficiar-se de dosagens duas a
três vezes superior às preconizadas para tratar
estados ansiosos crônicos.
Prescrição de doses acima de
4mg/dia de alprazolam ou
40mg/dia de diazepam é
considerado um procedimento
de risco para o
desenvolvimento de abuso de
benzodiazepínicos

17. A retirada gradual da
medicação é
reconhecida como a
melhor técnica e a mais
amplamente efetiva ,
sendo recomendada
mesmo para pacientes
que usam doses
terapêuticas. Aqueles
que não conseguem
concluir o plano de
redução gradual podem
se beneficiar da troca
para um agente de meia-
vida mais longa.

18. Flumazenil antagonista específico
Antídoto para a intoxicação benzodiazepínica, ele bloqueia os efeitos
centrais das substâncias que agem nos receptores benzodiazepínicos, e
reverte a sedação provocada por essas substâncias.

19. GABA e derivados
Sendo o GABA, um dos mediadores
centrais mais importantes, relacionados
ao efeito depressor e ao mecanismo de
ação dos benzodiazepínicos, foi
introduzido em alguns países, na
terapêutica como ansiolítico

20. Agonistas parciais do receptor 5HTA
1972 1979 1989
Sintetizada Ação observada Introduzida
como ansiolítica
Considerados ansiolíticos de 2ª geração
O primeiro a participar desta classe, no Brasil, foi a buspirona
Este fármaco possui propriedades ansiolíticas semelhantes ao diazepam, não
causando sedação, nem relaxamento muscular quando em doses
terapêuticas, Não possui antídoto específico, sendo recomendados a lavagem
gástrica e o tratamento sintomático em casos de intoxicação.
È empregada como medicação pré-anestésica.

21. Barbitúricos
Suas principais indicações na atualidade são como
anestésicos gerais e como anticonvulsivantes.
Depressores não
seletivos do SNC, sua
administração causa
graves problemas,
apresentam facilidade
em desenvolver
tolerância, dependência
física e graves sintomas
de abstinência.

22. São empregados também outros depressores do SNC,
como a sulpirida e o pimetixeno, além de vários
outros antes empregados mas que hoje são
obsoletos.
Diversos
Betabloqueadores
Auxiliares no tratamento de
alguns tipos de ansiedade e
em estresse agudo.
Princípios ativos naturais com
finalidade ansiolítica, obtidos
da melissa, kava-kava e do
maracujá.

23. Hipnóticos
São medicamentos usados com
a finalidade de tratar a insônia.
A insônia é definida como a
incapacidade de iniciar e
manter o sono, junto de um
sono de baixa qualidade,
interrompido ou de duração
reduzida, e incapaz de
restaurar o alerta completo.

24. Bebidas alcoólicas e porções contendo
láudano e vários ervas
O brometo foi o primeiro agente usado
como sedativo-hipnótico
O hidrato de cloral, o paraldeído, o
uretano e o sulfonal .
barbitúricos

25. Os hipnóticos são substâncias que geram graus
variados de depressão do sistema nervoso central
(SNC).Os estados são:
 Sedação corresponde a sonolência, discreto
relaxamento muscular, e diminuição da ansiedade.
 Anestesia geral corresponde a perda de
consciência, diminuição dos reflexos, perda de
sensibilidade à dor (funções vitais).
 Coma é uma situação indesejável não se
mantém funções vitais, podendo ocasionar até a
morte

26.  Benzodiazepínicos;
 Barbitúricos;
 Substâncias não
benzodiazepínicas e não
barbitúricas.

27. Este é o grupo
de maior uso
prático dos
hipnóticos.
Sua propriedade hipnótica
pode ser dividida:
 Em primeiro seu efeito
pode se dá em
consequência do efeito
ansiolítico.
 Em Segundo quando
a dose hipnótica está muito
próxima da dose
ansiolítica.

28. Em nível celular, os
benzodiazepínicos se ligam aos
receptores existentes nos
neurônios.
Eles existem no
organismo para se
ligarem com
substâncias
semelhantes aos
benzodiazepínicos
Deprimindo a atividade
elétrica do SNC, o que explica
o efeito sedativo e a
diminuição do nível de alerta,
como também a ação
antagonista das convulsões
produzidas por anestésicos
locais.

29. Em caso de superdosagem:
reações graves como
depressão respiratória,
apneia, depressão
miocárdica com hipotensão
grave.
No dia seguinte ou horas depois
Pode causar dor muscular, discreta
hipotensão postural, e amnésia (após
uso intravenoso).
Pode acontecer em casos raríssimos
efeitos paradoxais como irritabilidade,
insônia, e hiperatividade.

30. Para gestantes até o
quarto mês de gestação.
Durante o parto é
aconselhável o uso
daqueles que possuem
meia vida curta, pois
os outros alteram o
índice de Apgar.

31.  Clordiazepóxido (librium®);
 Diazepam (valium®);
 Flurazepam (Dalmador®);
 Lorazepam (lorax®);
 Oxazepam;
 Triazolam (halcion®).

32. Medicamento Meia-vida Indicação Posologia
Clordiazepóxido Longa Tratamento do
alcoolismo
Dose 5 a 10
mg entre 3 e 4
vezes ao dia.
Flurazepam 1 hora Tratamento da
insônia
Os Adultos: 15 a
30 mg por dia.
Idosos ou
debilitado: 15 mg
por dia
Oxazepam 4 a 14 horas Tratamento de
insônia em que o
tempo de sono é
pequeno
de 15 mg a 30 mg
em 3x ou 1x. Se
necessário pode-
se administrar até
50 mg.
Triazolam 1,5 a 5,5 horas. Tratamento em
curto prazo da
insônia (7 - 10
dias).
Adultos: 0,25 mg.
Baixo peso: 0,125
mg.

33. Todos os barbitúricos têm
atividade depressora sobre o
SNC, produzindo efeitos
semelhantes aos dos
anestésicos inalatórios.
os mais
utilizados até
a chegada dos
benzodiazepí
nicos.

34. Os barbitúricos exibem, juntamente com os
benzodiazepínicos, a capacidade de aumentar a
ação do GABA, mas é menos específica.
Eles exercem ação depressora
sobre o SNC, principalmente sobre
o córtex, hipotálamo, e sistema
reticular ativador.

35. O pentobarbital e os
barbitúricos semelhantes
com ação de 6-12 horas.
São ocasionalmente
usados como
hipnótico e
ansiolíticos, mas
têm menor
segurança do que
os
benzodiazepínicos.
Os ainda usados tem propriedades
anticonvulsivas e anestésicas.

36. Barbitúricos Dose Máxima Indicação
De ação longa (meia vida mais de
24h)
 Barbital (veronal) 0,3 a 0,5 g
Ação antiepilética,
anticonvulsivante e/ou
sedativo.
 Meforbarbital (mebaral) 0,1 a 0,2 g
 Fenobarbital (gadernal,
luminal)
0,1 a 0,2 g
De ação intermediária (meia vida
6 a 24 h)
 Amobarbital 0,5 a 0,2g
Insônia crônica
 Butabarbital 0,1 a 0,2 g
De ação curta (meia vida 6 h)
 Pentobarbital 0,05 a 1,0 g
Hipnose rápida
 Secobarbital 0,1 a 0,2 g
De ação ultracurta
 Tiopental sódico 0,1 a 0,5g Anestésicos gerais

37. Pode apresentar síndrome da
abstinência.
Pode causar uma sensação de
ressaca, tontura, náusea e vômito.
Outros são: depressão no sistema
respiratório, alteração no aparelho
circulatório como leve hipotensão.
Raramente causa efeito paradoxal
como agitação.

38. Insuficiência cardíaca
(ação depressora).
Idiossincrasia;
Insuficiência renal ou
hepática (difícil eliminação e
metabolização);
Parkinsonismo
(agravamento da rigidez
muscular);
Psiconeurose (risco de
confusão mental);
Dor (quando usado sem
associação de droga
anestésica);
Choque
cardiogênico;
Contra indicações

39. Grupo mais antigo de hipnóticos, que foram
usados até o advento dos barbitúricos.
As substâncias desses grupos são:
Álcoois;
Derivados de piperidinodiona;
Carmabamatos;
Hidrato de cloral araldeído;
Brometos
metaqualonas.

40. O primeiro agonista seletivo do
receptor GABA.
Zolpidem
Sua principal indicação é para
rápida indução, com algum efeito
na consolidação sono.
Meia vida de 2,4 h e não tem
metabólitos ativos.
A dose terapêutica média para
insônia em adultos é de 10mg e de
5mg para idosos.

41. Boa
Noite!