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PSICOFARMACOLOGIA
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  Dr.	
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Módulo	
  I	
  
	
  
o Princípios	
  de	
  Neuroanatomia	
  
o Princípios	
  de	
  Bioeletrogênese	
  e	
  Neurotransmissão	
  
o Conceitos	
  de	
  Psicofarmacologia	
  
	
  
Conceitos	
  de	
  Psicofarmacologia	
  

o 	
   Farmacologia:	
   é	
   a	
   ciência	
   que	
   estuda	
   a	
   interação	
   das	
  
substâncias	
   químicas	
   (fármacos	
   ou	
   drogas)	
   com	
   os	
  
organismos	
  vivos.	
  
o 	
   Psicofarmacologia:	
   é	
   o	
   estudo	
   dos	
   efeitos	
   das	
   drogas	
  
sobre	
   o	
   sistema	
   nervoso	
   e	
   sobre	
   o	
   comportamento.	
  
T r a t a -­‐ s e	
   d e	
   u m	
   c a m p o	
   r e s p o n s á v e l	
   p e l o	
  
desenvolvimento	
   de	
   drogas	
   psicoterapêuOcas	
   usadas	
  
para	
  tratar	
  distúrbios	
  psicológicos	
  e	
  comportamentais.	
  
Conceitos	
  de	
  Psicofarmacologia	
  
o  	
   Fármaco	
   ou	
   droga:	
   qualquer	
   agente	
   químico	
   que	
   altera	
   os	
  
processos	
  bioquímicos	
  e	
  fisiológicos	
  dos	
  organismos	
  vivos.	
  
	
  
	
  
	
  
	
  
o  	
   Não	
   são	
   drogas:	
   neurotransmissores,	
   hormônios,	
   proteínas,	
  
gorduras,	
  carboidratos,	
  sais	
  minerais	
  e	
  vitaminas.	
  
	
  
Farmacologia	
  
Psicofarmacologia	
  

FarmacocinéOca	
  

Ações	
  do	
  organismo	
  
sobre	
  a	
  droga	
  

Farmacodinâmica	
  

Ações	
  da	
  droga	
  sobre	
  o	
  
organismo	
  
Psicofarmacologia	
  
Dose	
  da	
  droga	
  administrada	
  
Absorção	
  

Concentração	
  da	
  droga	
  na	
  
circulação	
  sistêmica	
  

Concentração	
  da	
  droga	
  no	
  local	
  
de	
  ação	
  

Distribuição	
  

Droga	
  nos	
  tecidos	
  de	
  
distribuição	
  

Biotransformação	
  
e	
  eliminação	
  

Droga	
  metabolizada	
  
ou	
  excretada	
  

FARMACOCINÉTICA	
  
FARMACOCINÉTICA	
  
ADESÃO DO PACIENTE
CONCENTRAÇÃO	
  ADEQUADA	
  DO	
  FÁRMACO	
  

ABSORÇÃO	
  

EXCREÇÃO	
  

DISTRIBUIÇÃO	
  

BIOTRANSFORMAÇÃO	
  
FARMACOCINÉTICA	
  
ADESÃO DO PACIENTE
CONCENTRAÇÃO	
  ADEQUADA	
  DO	
  FÁRMACO	
  

ABSORÇÃO	
  

VIAS	
  DE	
  ADMINISTRAÇÃO	
  DE	
  DROGAS	
  E	
  
FORMAS	
  FARMACÊUTICAS	
  UTILIZADAS	
  
Vias	
  de	
  administração	
  de	
  drogas	
  
Vias	
  de	
  administração	
  de	
  drogas	
  
Podem	
  ser	
  classificadas	
  em	
  duas	
  categorias:
	
  
o 	
   Enterais	
   (enteron):	
   	
   quando	
   a	
   droga	
   entra	
   em	
   contato	
   com
	
  
qualquer	
  segmento	
  do	
  trato	
  gastrintesOnal.	
  

o 	
   Parenterais	
   (para	
   enteron):	
   quando	
   não	
   há	
   interação	
   com	
   o
	
  
trato	
  gastrintesOnal.	
  
Vias	
  de	
  administração	
  de	
  drogas	
  
ENTERAIS
ü 

Bucal

ü 

Sublingual

ü 

Oral

ü 

Retal

ü 

Epidérmica
Vias	
  de	
  administração	
  de	
  drogas	
  
Efeito	
  do	
  Opo	
  de	
  alimentação	
  na	
  absorção	
  do	
  posaconazol	
  
(suspensão	
  200	
  mg)	
  

Tempo (h)
Vias	
  de	
  administração	
  de	
  drogas	
  

ü 
ü 
ü 
ü 

PARENTENTERAIS
	
  
Endovenoso	
  
Subcutâneo	
  
Muscular	
  
Raquimedular	
  e	
  
epidural	
  
Via	
  Parenteral	
  
Endovenosa	
  

Vantagens	
  

Desvantagens	
  

100%	
  biodisponibilidade,	
  início	
  rápido,	
  absorção	
   Mais	
  dispendiosa,	
  
completa,	
  liberação	
  controlada	
  do	
  fármaco,via	
   menos	
  segura,pode	
  
de	
  emergência,	
  adequada	
  para	
  grandes	
  volumes	
  
causar	
  flebite,	
  
infecções,	
  
toxicidade	
  	
  

Subcutânea	
  

Inicio	
  lento,	
  
Velocidade	
  de	
  absorção	
  depende	
  do	
  local	
  da	
  
injeção	
  e	
  do	
  fluxo	
  sanguíneo	
  (braço,	
  abdome,	
  
coxa,	
  glúteo)	
  

Pequenos	
  volumes	
  
(<	
  2	
  ml)	
  

Intramuscular	
  

Início	
  intermediário	
  
	
  
Adequada	
  para	
  volumes	
  moderados	
  (1,5	
  –	
  5	
  ml),	
  
veículos	
  oleosos	
  e	
  substâncias	
  irritantes	
  
	
  
Formas	
  de	
  depósito:	
  início	
  de	
  ação	
  mais	
  lento	
  e	
  
de	
  maior	
  duração	
  do	
  que	
  a	
  administração	
  
endovenosa	
  
	
  
Velocidade	
  de	
  absorção	
  depende	
  do	
  local	
  da	
  
injeção	
  e	
  do	
  fluxo	
  sanguíneo	
  (deltóide	
  x	
  glúteo)	
  
	
  

Hemorragia	
  
intramuscular,	
  
dolorosa	
  
	
  
Vias	
  de	
  administração	
  de	
  drogas	
  

Concentração	
  plasmáQca	
  X	
  tempo	
  
FARMACOCINÉTICA	
  
ADESÃO	
  DO	
  PACIENTE	
  
CONCENTRAÇÃO	
  ADEQUADA	
  DO	
  FÁRMACO	
  

ABSORÇÃO	
  

DISTRIBUIÇÃO	
  
A	
  distribuição	
  da	
  droga	
  no	
  organismo	
  
A	
   lipossolubilidade	
   é	
   um	
   dos	
   fatores	
   que	
   determinam	
   a	
  
velocidade	
   com	
   a	
   qual	
   uma	
   droga	
   na	
   corrente	
   sanguínea	
   aOnge	
   os	
  
síOos	
  de	
  ação	
  no	
  cérebro.	
  	
  
	
  

A	
   barreira	
   hematoencefálica	
   é	
   uma	
  
b a r r e i r a	
   a p e n a s	
   p a r a	
   m o l é c u l a s	
  
hidrossolúveis.	
   As	
   moléculas	
   que	
   são	
  
solúveis	
   em	
   lipídeos	
   atravessam	
   esta	
   e	
  
a<ngem	
  o	
  SNC.	
  
A	
  distribuição	
  da	
  droga	
  no	
  organismo	
  
Ligação	
  de	
  Reserva
	
  
o 	
   Fenômeno	
  no	
  qual	
  as	
  drogas	
  ligam-­‐se	
  a	
  vários	
  tecidos	
  do	
  corpo
	
  
ou	
   a	
   proteínas	
   no	
   sangue.	
   Estas	
   ligações	
   podem	
   retardar	
   ou
	
  
prolongar	
  os	
  efeitos	
  de	
  uma	
  droga.	
  	
  
A	
  distribuição	
  da	
  droga	
  no	
  organismo:	
  o	
  início	
  
da	
  sua	
  ação	
  

Concentração	
  da	
  droga	
  no	
  
local	
  de	
  ação	
  

Efeito	
  farmacológico	
  

Resposta	
  clínica	
  

Biotransformação	
   Droga	
  metabolizada	
  
e	
  eliminação	
  

ou	
  excretada	
  

FARMACODINÂMICA	
  
Locais	
  de	
  ação	
  das	
  drogas	
  
O	
  fármaco	
  para	
  exercer	
  suas	
  ações	
  e	
  produzir	
  seus	
  efeitos	
  precisa	
  
aOngir	
  seu	
  local	
  ou	
  alvo	
  específico:	
  
Locais	
  de	
  ação	
  das	
  drogas	
  
ENZIMAS	
  

AOvação	
  de	
  enzimas	
  
Locais	
  de	
  ação	
  das	
  drogas	
  
CANAIS	
  IÔNICOS	
  

q 	
   Bloqueadores:	
   Nifedipina,	
   verapamil	
   à	
   bloqueiam	
   canal	
   de	
   Ca	
   2+	
  	
  
do	
  Opo	
  L;	
  Lidocaínaà	
  bloqueia	
  canal	
  de	
  Na	
  +	
  .	
  
q 	
  Moduladores:	
  Benzodiazepínicos	
  à	
  receptores	
  GABAA	
  	
  
Locais	
  de	
  ação	
  das	
  drogas	
  
MOLÉCULAS	
  TRANSPORTADORAS	
  

	
  
	
  

ISRS	
  	
  	
  
Locais	
  de	
  ação	
  das	
  drogas	
  
RECEPTORES	
  

q  	
   AOvando	
   receptores	
   à	
   agonistas	
   β2	
   adrenérgicos	
   (salbutamol),	
  

agonistas	
  β	
  	
  (noradrenalina).	
  
q 	
  Bloqueando	
  receptores	
  à	
  β	
  bloqueadores	
  (Propranolol).	
  	
  
Locais	
  de	
  ação	
  das	
  drogas	
  
COMPLEMENTARIDADE	
  FÁRMACO-­‐RECEPTOR	
  

Ø Qualquer	
  agente	
  químico	
  endógeno	
  ou	
  exógeno	
  que	
  se	
  liga	
  a	
  um	
  
receptor	
  é	
  conhecido	
  como	
  ligante.	
  
Ø A	
  região	
  geral	
  de	
  um	
  receptor	
  onde	
  o	
  ligante	
  se	
  liga	
  é	
  conhecida	
  
como	
  domínio	
  de	
  ligação.	
  
	
  

	
  
Locais	
  de	
  ação	
  das	
  drogas	
  
COMPLEMENTARIDADE	
  FÁRMACO-­‐RECEPTOR	
  

Ø A	
   complexação	
   de	
   fármacos	
   com	
   grupos	
   químicos	
   especiais	
   do	
  
receptor	
   resulta	
   em	
   seqüência	
   de	
   alterações	
   químicas	
   ou	
  
conformacionais	
   que	
   podem	
   causar	
   tanto	
   uma	
   resposta	
   biológica	
  
posiOva	
  ou	
  negaOva.	
  
Fármaco	
  B	
  
Fármaco	
  A	
  

AGONISTAS	
  

ANTAGONISTAS	
  
Resposta	
  fisiológica	
  

Cascata	
   de	
   eventos	
  	
  
bioquímicos	
  	
  

Resposta	
  fisiológica	
  
Locais	
  de	
  ação	
  das	
  drogas	
  

Ligant
Receptor	
  
e	
  
Representação	
   do	
   modelo	
   chave-­‐fechadura	
   e	
   do	
   processo	
   de	
  	
   reconhecimento	
   do	
   ligante	
  
por	
   seu	
   receptor	
   biológico.	
   Reproduzida	
   ,	
   Barreiro,	
   E.	
   J.;	
   Fraga,	
   C.	
   A.	
   M.;	
   Química	
  
Medicinal:	
   as	
   bases	
   moleculares	
   da	
   ação	
   dos	
   fármacos,	
   Artmed	
   Ed.	
   Ltda:	
   Porto	
   Alegre,	
  
2001	
  com	
  permissão	
  da	
  Artmed	
  Editora	
  S/A	
  
 

Locais	
  de	
  ação	
  das	
  drogas	
  
RECEPTORES	
  

Ao	
   longo	
   da	
   história,	
   as	
   pessoas	
   descobriram	
   que	
   as	
   plantas	
   -­‐	
   e	
  
alguns	
   animais	
   -­‐	
   produzem	
   substâncias	
   químicas	
   que	
   atuam	
   nas	
  
sinapses.	
  	
  
	
  	
  
As	
   drogas	
   que	
   afetam	
   a	
   transmissão	
   sinápOca	
   são	
   classificadas	
   em	
  
duas	
  categorias	
  gerais:	
  aquelas	
  que	
  bloqueiam	
  ou	
  inibem	
  os	
  efeitos	
  
pós-­‐sinápOcos	
   são	
   denominados	
   antagonistas;	
   e	
   aquelas	
   que	
  
facilitam	
  esses	
  efeitos	
  são	
  denominados	
  agonistas.	
  	
  

	
  
Eficácia	
  da	
  droga	
  no	
  organismo	
  
Eficácia	
  da	
  droga	
  no	
  organismo	
  
	
  
Por	
  que	
  as	
  drogas	
  variam	
  em	
  sua	
  eficácia?	
  	
  
	
  1ª)	
  Drogas	
  diferentes	
  podem	
  ter	
  síQos	
  de	
  ação	
  diferentes.	
  
Por	
  exemplo,	
  tanto	
  a	
  morfina	
  quanto	
  a	
  aspirina	
  reduzem	
  a	
  dor.	
  	
  
	
  
	
   2ª)	
   As	
   drogas	
   variam	
   quanto	
   à	
   sua	
   afinidade	
   pelas	
  
moléculas	
   com	
   as	
   quais	
   se	
   ligam.	
   Uma	
   droga	
   com	
   alta	
   afinidade	
  
produzirá	
   efeitos	
   em	
   concentrações	
   relaOvamente	
   baixas,	
  
enquanto	
   uma	
   droga	
   com	
   baixa	
   afinidade	
   deve	
   ser	
   administrada	
  
em	
  doses	
  relaOvamente	
  altas.	
  	
  
	
  
DROGA	
  
	
  
IDEAL	
  
	
  	
  
Eficácia	
  da	
  droga	
  no	
  organismo	
  

ÍNDICE	
  
TERAPÊUTICO	
  
Alterações	
  na	
  eficácia	
  da	
  droga	
  no	
  
organismo	
  
Sensibilização	
   _	
   Quando	
   uma	
   droga	
   torna-­‐se	
   cada	
   vez	
   mais
	
  
efeOva	
  devido	
  a	
  administração	
  repeOda.	
  	
  
	
  
Tolerância	
  _	
  É	
  a	
  redução	
  dos	
  efeitos	
  de	
  uma	
  droga.	
  Comum	
  em
	
  
drogas	
   de	
   abuso.	
   É	
   o	
   resultado	
   da	
   tentaOva	
   do	
   organismo	
   de
	
  
compensar	
  os	
  efeitos	
  da	
  droga	
  
	
  
Os	
  Efeitos	
  do	
  Placebo	
  	
  
Um	
   placebo	
   é	
   uma	
   substância	
   inócua	
   sem	
   um	
   efeito	
   fisiológico	
  
específico.	
  A	
  palavra	
  vem	
  do	
  laOm	
  placere,	
  "agradar".	
  	
  
	
  
	
  
	
  Se	
  um	
  indivíduo	
  acredita	
  que	
  um	
  placebo	
  tem	
  um	
  efeito	
  
	
  fisiológico,	
  então	
  a	
  administração	
  do	
  placebo	
  pode	
  realmente	
  
	
  produzir	
  este	
  efeito.	
  	
  

	
  
	
  
Referências Bibliográficas
• 	
  GRAEFF	
  E	
  GUIMARÃES:	
  Fundamentos	
  da	
  Psicofarmacologia.	
  Atheneu,1999.	
  
• 	
  BRANDÃO:	
  Psicofarmacologia:	
  As	
  bases	
  fisiológicas	
  do	
  comportamento.	
  Atheneu,2002.	
  
• 	
   GOODMAN	
  &	
  GILMAN.	
  As	
  bases	
  farmacológicas	
  da	
  terapêuOca.	
  10	
  ed.	
  Rio	
  de	
  Janeiro.	
  McGraw-­‐Hill,	
  
2005	
  
• 	
  KATZUNG	
  BG.	
  Farmacologia	
  Básica	
  e	
  Clínica.	
  10	
  ed.	
  São	
  Paulo.	
  McGraw-­‐Hill,	
  2007.	
  
• 	
   CRAIG	
   &	
   STITZEL.	
   Farmacologia	
   moderna	
   com	
   aplicações	
   clínicas.	
   6	
   ed.	
   Rio	
   de	
   Janeiro.	
   Guanabara	
  
Koogan,	
  2005.	
  
	
  
• 	
  AIRES.	
  Fisiologia,	
  4ª	
  Edição,	
  Guanabara	
  Koogan,2008.	
  
	
  
• 	
  BRODY.	
  Farmacologia	
  humana.	
  4	
  ed.	
  Rio	
  de	
  Janeiro.	
  Elsevier,	
  2006.	
  
• 	
  GOLAN	
  et	
  al.	
  Princípios	
  de	
  farmacologia.	
  2	
  ed.	
  Rio	
  de	
  Janeiro.	
  Guanabara	
  Koogan,	
  2009.	
  	
  
• 	
  RANG	
  &	
  DALE.	
  Farmacologia.	
  6	
  ed.	
  Rio	
  de	
  Janeiro.	
  Elsevier,	
  2007.	
  	
  
• 	
  FUCHS	
  et	
  al.	
  Farmacologia	
  clínica.	
  3	
  ed.	
  Rio	
  de	
  Janeiro.	
  Guanabara	
  Koogan,	
  2006.	
  	
  
• 	
  NETTER:	
  Atlas	
  de	
  anatomia	
  humana,	
  5ª	
  Ed.,	
  Elsevier,	
  2010.	
  

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  • 2. Módulo  I     o Princípios  de  Neuroanatomia   o Princípios  de  Bioeletrogênese  e  Neurotransmissão   o Conceitos  de  Psicofarmacologia    
  • 3. Conceitos  de  Psicofarmacologia   o    Farmacologia:   é   a   ciência   que   estuda   a   interação   das   substâncias   químicas   (fármacos   ou   drogas)   com   os   organismos  vivos.   o    Psicofarmacologia:   é   o   estudo   dos   efeitos   das   drogas   sobre   o   sistema   nervoso   e   sobre   o   comportamento.   T r a t a -­‐ s e   d e   u m   c a m p o   r e s p o n s á v e l   p e l o   desenvolvimento   de   drogas   psicoterapêuOcas   usadas   para  tratar  distúrbios  psicológicos  e  comportamentais.  
  • 4. Conceitos  de  Psicofarmacologia   o    Fármaco   ou   droga:   qualquer   agente   químico   que   altera   os   processos  bioquímicos  e  fisiológicos  dos  organismos  vivos.           o    Não   são   drogas:   neurotransmissores,   hormônios,   proteínas,   gorduras,  carboidratos,  sais  minerais  e  vitaminas.    
  • 5. Farmacologia   Psicofarmacologia   FarmacocinéOca   Ações  do  organismo   sobre  a  droga   Farmacodinâmica   Ações  da  droga  sobre  o   organismo  
  • 6. Psicofarmacologia   Dose  da  droga  administrada   Absorção   Concentração  da  droga  na   circulação  sistêmica   Concentração  da  droga  no  local   de  ação   Distribuição   Droga  nos  tecidos  de   distribuição   Biotransformação   e  eliminação   Droga  metabolizada   ou  excretada   FARMACOCINÉTICA  
  • 7. FARMACOCINÉTICA   ADESÃO DO PACIENTE CONCENTRAÇÃO  ADEQUADA  DO  FÁRMACO   ABSORÇÃO   EXCREÇÃO   DISTRIBUIÇÃO   BIOTRANSFORMAÇÃO  
  • 8. FARMACOCINÉTICA   ADESÃO DO PACIENTE CONCENTRAÇÃO  ADEQUADA  DO  FÁRMACO   ABSORÇÃO   VIAS  DE  ADMINISTRAÇÃO  DE  DROGAS  E   FORMAS  FARMACÊUTICAS  UTILIZADAS  
  • 9. Vias  de  administração  de  drogas  
  • 10. Vias  de  administração  de  drogas   Podem  ser  classificadas  em  duas  categorias:   o    Enterais   (enteron):     quando   a   droga   entra   em   contato   com   qualquer  segmento  do  trato  gastrintesOnal.   o    Parenterais   (para   enteron):   quando   não   há   interação   com   o   trato  gastrintesOnal.  
  • 11. Vias  de  administração  de  drogas   ENTERAIS ü  Bucal ü  Sublingual ü  Oral ü  Retal ü  Epidérmica
  • 12. Vias  de  administração  de  drogas   Efeito  do  Opo  de  alimentação  na  absorção  do  posaconazol   (suspensão  200  mg)   Tempo (h)
  • 13. Vias  de  administração  de  drogas   ü  ü  ü  ü  PARENTENTERAIS   Endovenoso   Subcutâneo   Muscular   Raquimedular  e   epidural  
  • 14. Via  Parenteral   Endovenosa   Vantagens   Desvantagens   100%  biodisponibilidade,  início  rápido,  absorção   Mais  dispendiosa,   completa,  liberação  controlada  do  fármaco,via   menos  segura,pode   de  emergência,  adequada  para  grandes  volumes   causar  flebite,   infecções,   toxicidade     Subcutânea   Inicio  lento,   Velocidade  de  absorção  depende  do  local  da   injeção  e  do  fluxo  sanguíneo  (braço,  abdome,   coxa,  glúteo)   Pequenos  volumes   (<  2  ml)   Intramuscular   Início  intermediário     Adequada  para  volumes  moderados  (1,5  –  5  ml),   veículos  oleosos  e  substâncias  irritantes     Formas  de  depósito:  início  de  ação  mais  lento  e   de  maior  duração  do  que  a  administração   endovenosa     Velocidade  de  absorção  depende  do  local  da   injeção  e  do  fluxo  sanguíneo  (deltóide  x  glúteo)     Hemorragia   intramuscular,   dolorosa    
  • 15. Vias  de  administração  de  drogas   Concentração  plasmáQca  X  tempo  
  • 16. FARMACOCINÉTICA   ADESÃO  DO  PACIENTE   CONCENTRAÇÃO  ADEQUADA  DO  FÁRMACO   ABSORÇÃO   DISTRIBUIÇÃO  
  • 17. A  distribuição  da  droga  no  organismo   A   lipossolubilidade   é   um   dos   fatores   que   determinam   a   velocidade   com   a   qual   uma   droga   na   corrente   sanguínea   aOnge   os   síOos  de  ação  no  cérebro.       A   barreira   hematoencefálica   é   uma   b a r r e i r a   a p e n a s   p a r a   m o l é c u l a s   hidrossolúveis.   As   moléculas   que   são   solúveis   em   lipídeos   atravessam   esta   e   a<ngem  o  SNC.  
  • 18. A  distribuição  da  droga  no  organismo   Ligação  de  Reserva   o    Fenômeno  no  qual  as  drogas  ligam-­‐se  a  vários  tecidos  do  corpo   ou   a   proteínas   no   sangue.   Estas   ligações   podem   retardar   ou   prolongar  os  efeitos  de  uma  droga.    
  • 19. A  distribuição  da  droga  no  organismo:  o  início   da  sua  ação   Concentração  da  droga  no   local  de  ação   Efeito  farmacológico   Resposta  clínica   Biotransformação   Droga  metabolizada   e  eliminação   ou  excretada   FARMACODINÂMICA  
  • 20. Locais  de  ação  das  drogas   O  fármaco  para  exercer  suas  ações  e  produzir  seus  efeitos  precisa   aOngir  seu  local  ou  alvo  específico:  
  • 21. Locais  de  ação  das  drogas   ENZIMAS   AOvação  de  enzimas  
  • 22. Locais  de  ação  das  drogas   CANAIS  IÔNICOS   q    Bloqueadores:   Nifedipina,   verapamil   à   bloqueiam   canal   de   Ca   2+     do  Opo  L;  Lidocaínaà  bloqueia  canal  de  Na  +  .   q   Moduladores:  Benzodiazepínicos  à  receptores  GABAA    
  • 23. Locais  de  ação  das  drogas   MOLÉCULAS  TRANSPORTADORAS       ISRS      
  • 24. Locais  de  ação  das  drogas   RECEPTORES   q    AOvando   receptores   à   agonistas   β2   adrenérgicos   (salbutamol),   agonistas  β    (noradrenalina).   q   Bloqueando  receptores  à  β  bloqueadores  (Propranolol).    
  • 25. Locais  de  ação  das  drogas   COMPLEMENTARIDADE  FÁRMACO-­‐RECEPTOR   Ø Qualquer  agente  químico  endógeno  ou  exógeno  que  se  liga  a  um   receptor  é  conhecido  como  ligante.   Ø A  região  geral  de  um  receptor  onde  o  ligante  se  liga  é  conhecida   como  domínio  de  ligação.      
  • 26. Locais  de  ação  das  drogas   COMPLEMENTARIDADE  FÁRMACO-­‐RECEPTOR   Ø A   complexação   de   fármacos   com   grupos   químicos   especiais   do   receptor   resulta   em   seqüência   de   alterações   químicas   ou   conformacionais   que   podem   causar   tanto   uma   resposta   biológica   posiOva  ou  negaOva.   Fármaco  B   Fármaco  A   AGONISTAS   ANTAGONISTAS   Resposta  fisiológica   Cascata   de   eventos     bioquímicos     Resposta  fisiológica  
  • 27. Locais  de  ação  das  drogas   Ligant Receptor   e   Representação   do   modelo   chave-­‐fechadura   e   do   processo   de     reconhecimento   do   ligante   por   seu   receptor   biológico.   Reproduzida   ,   Barreiro,   E.   J.;   Fraga,   C.   A.   M.;   Química   Medicinal:   as   bases   moleculares   da   ação   dos   fármacos,   Artmed   Ed.   Ltda:   Porto   Alegre,   2001  com  permissão  da  Artmed  Editora  S/A  
  • 28.   Locais  de  ação  das  drogas   RECEPTORES   Ao   longo   da   história,   as   pessoas   descobriram   que   as   plantas   -­‐   e   alguns   animais   -­‐   produzem   substâncias   químicas   que   atuam   nas   sinapses.         As   drogas   que   afetam   a   transmissão   sinápOca   são   classificadas   em   duas  categorias  gerais:  aquelas  que  bloqueiam  ou  inibem  os  efeitos   pós-­‐sinápOcos   são   denominados   antagonistas;   e   aquelas   que   facilitam  esses  efeitos  são  denominados  agonistas.      
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  • 30. Eficácia  da  droga  no  organismo  
  • 31. Eficácia  da  droga  no  organismo     Por  que  as  drogas  variam  em  sua  eficácia?      1ª)  Drogas  diferentes  podem  ter  síQos  de  ação  diferentes.   Por  exemplo,  tanto  a  morfina  quanto  a  aspirina  reduzem  a  dor.         2ª)   As   drogas   variam   quanto   à   sua   afinidade   pelas   moléculas   com   as   quais   se   ligam.   Uma   droga   com   alta   afinidade   produzirá   efeitos   em   concentrações   relaOvamente   baixas,   enquanto   uma   droga   com   baixa   afinidade   deve   ser   administrada   em  doses  relaOvamente  altas.       DROGA     IDEAL      
  • 32. Eficácia  da  droga  no  organismo   ÍNDICE   TERAPÊUTICO  
  • 33. Alterações  na  eficácia  da  droga  no   organismo   Sensibilização   _   Quando   uma   droga   torna-­‐se   cada   vez   mais   efeOva  devido  a  administração  repeOda.       Tolerância  _  É  a  redução  dos  efeitos  de  uma  droga.  Comum  em   drogas   de   abuso.   É   o   resultado   da   tentaOva   do   organismo   de   compensar  os  efeitos  da  droga    
  • 34. Os  Efeitos  do  Placebo     Um   placebo   é   uma   substância   inócua   sem   um   efeito   fisiológico   específico.  A  palavra  vem  do  laOm  placere,  "agradar".          Se  um  indivíduo  acredita  que  um  placebo  tem  um  efeito    fisiológico,  então  a  administração  do  placebo  pode  realmente    produzir  este  efeito.        
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  • 36. Referências Bibliográficas •   GRAEFF  E  GUIMARÃES:  Fundamentos  da  Psicofarmacologia.  Atheneu,1999.   •   BRANDÃO:  Psicofarmacologia:  As  bases  fisiológicas  do  comportamento.  Atheneu,2002.   •    GOODMAN  &  GILMAN.  As  bases  farmacológicas  da  terapêuOca.  10  ed.  Rio  de  Janeiro.  McGraw-­‐Hill,   2005   •   KATZUNG  BG.  Farmacologia  Básica  e  Clínica.  10  ed.  São  Paulo.  McGraw-­‐Hill,  2007.   •    CRAIG   &   STITZEL.   Farmacologia   moderna   com   aplicações   clínicas.   6   ed.   Rio   de   Janeiro.   Guanabara   Koogan,  2005.     •   AIRES.  Fisiologia,  4ª  Edição,  Guanabara  Koogan,2008.     •   BRODY.  Farmacologia  humana.  4  ed.  Rio  de  Janeiro.  Elsevier,  2006.   •   GOLAN  et  al.  Princípios  de  farmacologia.  2  ed.  Rio  de  Janeiro.  Guanabara  Koogan,  2009.     •   RANG  &  DALE.  Farmacologia.  6  ed.  Rio  de  Janeiro.  Elsevier,  2007.     •   FUCHS  et  al.  Farmacologia  clínica.  3  ed.  Rio  de  Janeiro.  Guanabara  Koogan,  2006.     •   NETTER:  Atlas  de  anatomia  humana,  5ª  Ed.,  Elsevier,  2010.