Antiepilépticos

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Antiepilépticos

  1. 1. ANTICONVULSIVANTES1. INTRODUÇÃO São fármacos que deprimem seletivamente o SNC. Sua principal aplicação está na supressão de crises, acessos ou ataques epilépticos sem causar dano ao SNC nem depressão da respiração. Epilepsia: É uma doença crônica, de etiologia multivariada, não infecciosa, não contagiosa, de fisiopatologia controvertida, podendo ter um fator genético preponderante, ser congênita ou adquirida. - Prevalência - Como se manifesta - Classificação segundo o critério da Liga Internacional Crises Parciais ou Generalizadas Simples ou Complexas
  2. 2. 2. MECANISMO DE AÇÃO- Efeito Estabilizante da Membrana Neuronal: diversos anticonvulsivantes exercem ação depressora ou estabilizante geral sobre as membrana celulares, que no momento da crise, se encontram hiper-excitadas. Segundo esta teoria a estabilização das membranas seria responsável pelo efeito anticonvulsivante destas drogas.- Potencializam a Atividade do GABA: esta teoria propõe que as convulsões são o resultado da redução do GABA, pois verificou-se o desaparecimento das convulsões após a administração de GABA.
  3. 3. 3. ETIOLOGIA DAS CONVULSÕES - Defeitos congênitos, traumatismos cerebrais, hipóxia natal, fraturas cranianas, abcessos, alterações inflamatórias vasculares subsequentes a diversas doenças infecciosas e determinados psicotrópicos são alguns dos inúmeros fatores capazes de induzir acessos epilépticos.4. EFEITOS ADVERSOS DOS ANTICONVULSIVANTES - Danos a medula óssea, fígado e rins; - Discrasias sanguíneas; - Distúrbios gastrointestinais; - Tonturas; - Alopecia; - Nefropatias.
  4. 4. 5. USO CLÍNICO Pesquisa da causa Orientação a família Inicio da medicação Fracionamento das doses Troca de medicação Realização de controles eletroencefalográficos Manutenção do tratamento Suspensão gradativa da medicação Medicação IV Gravidez
  5. 5. 6. CLASSIFICAÇÃO São classificadas de acordo com o núcleo básico.6.1. BARBITÚRICOS Todos os barbitúricos podem ser utilizados nos estados convulsivos, embora o fenobarbital e compostos afins, diferentemente dos barbitúricos de ação rápida, apresentam ação anticonvulsivante em doses não anestésicas nem acentuadamente sedativas. O H H O N N C 1 6 R1 O C C O 2 3 5 N C C 2H 5 4 N R2 H O R3 O
  6. 6. Indicações - No controle da maioria das formas de epilepsia, principalmente nas crises tônico-clônicas generalizadas e nas crises focais.Contra-indicações - Insuficiência respiratória - Depressão mental - Tendências suicidas - Sensibilidade ao abuso.Efeitos Adversos - Sonolência, letargia, sedação e hipnose; - Erupções cutâneas; - Distúrbios gastrointestinais
  7. 7. Principais RepresentantesFenobarbitalProdutos Comerciais: Gardenal, Fenobarbital, Edhanol,BarbexaclonaProdutos Comerciais: MaliasinPrimidonaProduto Comercial: Primidona
  8. 8. HIDANTOÍNAS O núcleo básico das hidantoinas é uma estrutura cíclica de 5 átomos. A presença de um grupo fenil no C5 parece essencial para a proteção às crises do grande mal. HN O C C Fenitoina HN C OIndicações - Fármaco de primeira escolha nas casos de epilepsias parciais e em casos de epilepsias generalizadas do tipo tônico-clônicas.
  9. 9. Efeitos Adversos - Hiperplasia gengival; - Ataxia; - Erupções cutâneas; - Distúrbios sangüineos;Principais RepresentantesFenitoína Produtos Comerciais: Epelin, Fenitoína, Hidantal.
  10. 10. BENZODIAZEPÍNICOS São utilizados principalmente como sedativos-hipnóticos e ansiolíticos. Entretanto dois deles tem atividade antiepiléptica. Clonazepam e Diazepam. R3 O N C H C H R1 C N R2Efeitos Adversos - Ataxia, sedação , fadiga, hipotonia muscular;
  11. 11. Principais RepresentantesClonazepamProduto Comercial: Rivotril.DiazepamProdutos Comerciais: Ansivile, Diazepam, Dienpax, Valium.
  12. 12. DIBENZAZEPINASPrincipais RepresentantesCarbamazepina É um composto tricíclico, aparentado quimicamente à imipramina. Indicações: Crises parciais, especialmente as complexas, tônico-clônicas generalizadas e combinações destes tipos de crises. Tratamento inicial da epilepsia, principalmente em crianças. Produto Comercial: Tegretol, Furosix, Tegretard O N C N H2Oxacarbazepina Derivado da carbamazepina, tendo propriedades semelhantes àsdeste anticonvulsivante. Manifesta menor propensão a produzir efeitosadversos sobre o SNC e reações alérgicas.Produtos Comerciais: Auran, Trileptal.
  13. 13. ÁCIDO VALPRÓICO E DERIVADOSÁcido Valpróico Reduz a freqüência de vários tipos de crises epilépticas, porém é mais eficaz em crises generalizadas do que nas parciais.Produto Comercial: Depakene, Valpakine, Epilenil, Depakote O O H
  14. 14. TRIAZÍNICOS Principais RepresentantesLamotrigina Indicações: Crises parciais e tônico-clônicas generalizadas não controladas satisfatoriamente com outros fármacos anticonvulsivantes. Precauções: A suspensão abrupta pode causar efeito rebote. Produtos Comerciais: Lamictal, NeuriumDERIVADOS DO GABA Principais RepresentantesGabapentina Indicações: No tratamento da epilepsia como adjuvante de outros fármacos, Produtos Comerciais: Neurontin
  15. 15. Vigabatrina Indicações: Coadjuvante no tratamento de epilepsia parcial e coadjuvante no tratamento de outras formas de epilepsia refratárias. Precauções: A suspensão abrupta pode causar efeito rebote. Produtos Comerciais: Sabril.AGENTES DIVERSOS Principais RepresentantesRiluzol Indicações: No tratamento da esclerose lateral. Produtos Comerciais: RilutexTopiramato Indicações: para tratamento coadjuvante das crises epilépticas parciais, com ou sem generalização. Produtos Comerciais: Topamax

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