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FARMACODINÂMICA
E
INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA
Prof. Esp.: Jackesâmia Castilho
Disciplina: Farmacologia
Farmacodinâmica
 Interação fármaco/receptor em tecido alvo
 Efeito farmacológico
Fármacos Receptores
 Um fármaco é uma substância química que, quando
aplicada a um sistema fisiológico, afeta seu
funcionamento de modo especifico.
 Com poucas exceções, os fármacos agem sobre as
proteínas-alvos, a saber:
- receptores;
- enzinas;
-carregadores;
- canais iônicos .
Alvos para ação dos Fármacos
Fármacos Receptores
 O termo receptor é empregado de diferentes modos. Em
farmacologia descreve os sinais químicos endógenos e
responder a eles.
 Outras macromoléculas com que os fármacos interagem
para produzir seus efeitos são conhecidas como alvos
farmacológicos.
 A especificidade é reciproca: classes individuais de
fármacos ligam-se apenas a certos alvos, e alvos
individuais só reconhecem determinadas classes.
 Nenhum fármaco é completamente específico em sua
ação. Em muitos casos, ao aumentar a dose de um
fármaco, a substância pode afetar outros alvos além de
seu principal, e esse fato pode levar ao aparecimento de
efeitos colaterais.
Alvos para ação dos Fármacos
Fármacos Receptores
 Normalmente se localizam nas superfícies das células.
 Podem também se localizar nos compartimentos
intercelulares com o núcleo, ou no extracelular. Ex.:
fármacos quem tem os fatores coagulação e medidores
inflamatórios.
 Os receptores determinam, em grande parte, as relações
quantitativas entre a dose ou concentração do fármaco e
seus efeitos farmacológicos.
 O efeito observado de um fármaco em função de sua
concentração no compartimento receptor gera uma curva
dose- resposta
Alvos para ação dos Fármacos
Fármacos Receptores
Fármacos Receptores
Fármacos Receptores
 A ocupação de um receptor por uma molécula de um
fármaco pode ou não resultar na ativação desse
receptor.
 Ativação é quando o receptor é afetado pela molécula
ligada.
 Altera o comportamento na célula e desencadeia uma
resposta tecidual.
 A ligação e a ativação do fármaco representam
respostas distintas da geração da resposta medida por
receptor que é indicada por um agonista.
Interação Fármaco-Receptor
Fármacos Receptores
 O fármaco que se liga a um receptor sem
causar uma ativação, em consequência,
impede que um agonista se ligue a esse
mesmo receptor e recebe a denominação
antagonista do receptor.
 O fármaco se liga por afinidade, sendo
assim o fármaco ativa o receptor é
indicada por sua eficácia.
Interação Fármaco-Receptor
INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA
Interações Medicamentosa
 São fármacos combinados para obter um efeito aditivo ou
sinérgico.
 Efeitos de alguns fármacos podem ser resultados da
administração simultânea de outro compostos. Ex.:
Suplementos e nutraceuticos.
 Nas interações medicamentosa podem ocorrer resposta
inesperadas, ou seja, pode levar a efeitos tóxicos ou inibir o
efeito, podendo causar efeitos adversos ao paciente.
Interações Medicamentosa
 As interações Medicamentosas podem ser :
 Farmacocinéticas: quando a liberação de um
fármaco no seu local de ação é alterada por outro
fármaco.
 Farmacodinâmicas: a resposta ao fármaco
principal é modificada por outro
Interações Medicamentosa
Reação Adversa ao Medicamento (RAM)
 Os medicamentos são assegurados por critério de
proteção e segurança, há potencial risco associado
a seu uso
.
 Para prevenir ou reduzir os efeitos nocivos que
aparecem foi criado um sistema chamado
FARMACOVIGILÂNCIA.
Reação Adversa ao Medicamento (RAM)
 Reação adversa a medicamento (RAM) é “uma
resposta a um medicamento que é nociva e não-
intencional e que ocorre nas doses normalmente
usadas em seres humanos”.
 Reação adversa inesperada é “uma reação
adversa cuja natureza ou severidade não são
coerentes com as informações constantes na bula
do medicamento ou no processo do registro
sanitário no país, ou que seja inesperada de acordo
com as características do medicamento”.
 Medicamento é “um produto farmacêutico, de uso
interno ou externo, para prevenção, diagnóstico ou
tratamento de doenças ou para modificação de uma
função fisiológica”.
Reação Adversa ao Medicamento (RAM)
 Efeito colateral é “qualquer efeito não-intencional de
um produto farmacêutico, que ocorre em doses
normalmente utilizadas por um paciente, relacionadas
às propriedades farmacológicas do medicamento”.
 Evento adverso ou experiência adversa são definidos
como “qualquer ocorrência médica desfavorável, que
pode ocorrer durante o tratamento com um
medicamento, mas que não possui, necessariamente,
relação causal com esse tratamento”.
Reação Adversa ao Medicamento (RAM)
 Evento adverso grave é qualquer evento que:
• seja fatal;
• ameace a vida;
•seja incapacitante permanente ou significativamente;
• requeira ou prolongue a hospitalização;
• cause anomalia congênita;
• requeira intervenção para prevenir incapacidade ou
dano permanente.
Reação Adversa ao Medicamento (RAM)
 Sinal refere-se a “notificação sobre possível relação
causal entre um evento adverso e um medicamento,
sendo que a relação é desconhecidas.
Classificação e Características de Reações Adversas a
Medicamentos (RAM)
 Tipo A resultam de uma ação ou de um efeito
farmacológico exagerado e dependem da dose
empregada, após a administração de um medicamento
em dose terapêutica habitual. São comuns,
farmacologicamente previsíveis e podem ocorrer em
qualquer indivíduo e, apesar de incidência e repercussões
altas na comunidade, a letalidade é baixa. Ex.:
superdosagem
 Tipo B caracterizam-se por serem totalmente inesperadas
em relação às propriedades farmacológicas do
medicamento administrado, incomuns, independentes de
dose, ocorrendo apenas em indivíduos suscetíveis e
sendo observadas frequentemente no pós-registro. Ex.:
Intolerância, Hipersensibilidade
Classificação e Características de Reações Adversas a
Medicamentos (RAM)
 Tipo C (reações dependentes de dose e tempo)
 Tipo D (reações tardias)
 Tipo E (síndromes de retirada)
 Tipo F (reações que produzem falhas terapêuticas)
FARMACOLGIA SISTEMA NERVOSO
SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO (SNA)
Sistema Nervoso Autônomo
 O sistema nervoso autónomo é
uma parte do sistema nervoso que
funciona independente da vontade
e consiste em neurónios que
conduzem impulsos desde o
sistema nervoso central (cérebro
e/ou espinal medula) até às
glândulas, músculo liso e músculo
cardíaco.
Base Anatômica e Fisiológicas
 O sistema nervoso autônomo é
composto de 3 divisões anatômica
principais:
Parassimpático
Simpático
Entérico
Estabelecem um
vinculo entre o sistema
nervoso central e os
periféricos
Compreende os
plexos nervos
intrínsecos do trato
gastrointestinal e
estão intimamente
interconectados com
os sistemas
simpático e
parassimpáticos
Base Anatômica e Fisiológicas
 Os fármacos que ativam os adrenoceptores são
denominados simpaticomiméticos.
 Alguns simpaticomiméticos ativam diretamente os
receptores adrenérgicos (agonistas de ação direta),
enquanto outros atuam indiretamente, aumentando a
liberação ou bloqueando a captação de norepinefrina
(agonistas de ação indireta).
Agonistas Adrenérgicos
Neurotransmissão nos Neurônios Adrenérgicos
 Os neurônios adrenérgicos liberam norepinefrina como
neurotransmissor primário. Eles são encontrados no
sistema nervoso central (SNC) e no sistema nervoso
simpático, onde servem de ligação entre os gânglios e
os órgãos efetores.
 A neurotransmissão nesses neurônios envolve as
etapas de síntese, armazenamento, liberação e ligação
da norepinefrina com o receptor, seguida de remoção
do neurotransmissor da fenda sináptica.
 Na síntese, a tirosina é transportada para dentro do
neurônio adrenérgico por um carreador, onde é
hidroxilada em di-hidroxifenilalanina (também
denominada dopa) pela tirosina hidroxilase.
 Em seguida, a dopa é descarboxilada pela
enzima descarboxilase de L-aminoácido aromático,
formando a dopamina no neurônio pré-sináptico.
Neurotransmissão nos Neurônios Adrenérgicos
 A liberação da norepinefrina ocorre com a chegada de um
potencial de ação na junção neuromuscular.
 Este evento propicia a entrada de íons de cálcio
extracelulares para o interior do axoplasma (citoplasma do
neurônio), o que promove a fusão das vesículas sinápticas
com a membrana celular.
 O resultado é a exocitose do conteúdo das vesículas
(norepinefrina) para fenda sináptica.
 Quando liberada das vesículas sinápticas, a norepinefrina
se difunde para o espaço sináptico e se liga aos receptores
pós-sinápticos no órgão efetor ou aos receptores pré-
sinápticos no terminal nervoso.
 Essa ligação inicia uma cascata de eventos no interior da
célula, resultando na formação do segundo mensageiro
celular, que atua como transdutor na comunicação entre o
neurotransmissor e a ação gerada no interior da célula
efetora.
Fármacos Antiadrenérgicos
 Os fármacos antiadrenérgicos bloqueiam a atividade das
catecolaminas, principalmente da noradrenalina (NA).
 Os 2 principais tipos de receptores adrenérgicos são os
receptores alfa e beta e existem vários subtipos de cada
um.
 Os fármacos antiadrenérgicos podem ser classificados de
acordo com a sua especificidade para os diferentes
receptores, sendo as principais classes os bloqueadores
seletivos dos receptores beta-1, os betabloqueadores não
seletivos, os bloqueadores mistos alfa e beta, os
bloqueadores seletivos dos receptores alfa-1 e os
bloqueadores alfa não seletivos.
Fármacos Antiadrenérgicos
 Existem muitos receptores beta no coração, por isso,
estes fármacos são usados sobretudo para indicações
cardíacas, como o enfarte agudo do miocárdio, a angina,
a insuficiência cardíaca (IC) (estável) e a hipertensão
(como alternativa).
 Os receptores alfa predominam no músculo liso,
especialmente na vasculatura.
 Os bloqueadores alfa causam uma vasodilatação
significativa, estando indicados na hipertensão e na
hiperplasia benigna da próstata (HPB).
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OBRIGADA
!!!
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Farmacodinâmica, interação medicamentosa e sistema nervoso autônomo

  • 1. FARMACODINÂMICA E INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA Prof. Esp.: Jackesâmia Castilho Disciplina: Farmacologia
  • 2. Farmacodinâmica  Interação fármaco/receptor em tecido alvo  Efeito farmacológico
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  • 14. Fármacos Receptores  Um fármaco é uma substância química que, quando aplicada a um sistema fisiológico, afeta seu funcionamento de modo especifico.  Com poucas exceções, os fármacos agem sobre as proteínas-alvos, a saber: - receptores; - enzinas; -carregadores; - canais iônicos . Alvos para ação dos Fármacos
  • 15. Fármacos Receptores  O termo receptor é empregado de diferentes modos. Em farmacologia descreve os sinais químicos endógenos e responder a eles.  Outras macromoléculas com que os fármacos interagem para produzir seus efeitos são conhecidas como alvos farmacológicos.  A especificidade é reciproca: classes individuais de fármacos ligam-se apenas a certos alvos, e alvos individuais só reconhecem determinadas classes.  Nenhum fármaco é completamente específico em sua ação. Em muitos casos, ao aumentar a dose de um fármaco, a substância pode afetar outros alvos além de seu principal, e esse fato pode levar ao aparecimento de efeitos colaterais. Alvos para ação dos Fármacos
  • 16. Fármacos Receptores  Normalmente se localizam nas superfícies das células.  Podem também se localizar nos compartimentos intercelulares com o núcleo, ou no extracelular. Ex.: fármacos quem tem os fatores coagulação e medidores inflamatórios.  Os receptores determinam, em grande parte, as relações quantitativas entre a dose ou concentração do fármaco e seus efeitos farmacológicos.  O efeito observado de um fármaco em função de sua concentração no compartimento receptor gera uma curva dose- resposta Alvos para ação dos Fármacos
  • 19. Fármacos Receptores  A ocupação de um receptor por uma molécula de um fármaco pode ou não resultar na ativação desse receptor.  Ativação é quando o receptor é afetado pela molécula ligada.  Altera o comportamento na célula e desencadeia uma resposta tecidual.  A ligação e a ativação do fármaco representam respostas distintas da geração da resposta medida por receptor que é indicada por um agonista. Interação Fármaco-Receptor
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  • 21. Fármacos Receptores  O fármaco que se liga a um receptor sem causar uma ativação, em consequência, impede que um agonista se ligue a esse mesmo receptor e recebe a denominação antagonista do receptor.  O fármaco se liga por afinidade, sendo assim o fármaco ativa o receptor é indicada por sua eficácia. Interação Fármaco-Receptor
  • 23. Interações Medicamentosa  São fármacos combinados para obter um efeito aditivo ou sinérgico.  Efeitos de alguns fármacos podem ser resultados da administração simultânea de outro compostos. Ex.: Suplementos e nutraceuticos.  Nas interações medicamentosa podem ocorrer resposta inesperadas, ou seja, pode levar a efeitos tóxicos ou inibir o efeito, podendo causar efeitos adversos ao paciente.
  • 24. Interações Medicamentosa  As interações Medicamentosas podem ser :  Farmacocinéticas: quando a liberação de um fármaco no seu local de ação é alterada por outro fármaco.  Farmacodinâmicas: a resposta ao fármaco principal é modificada por outro
  • 26. Reação Adversa ao Medicamento (RAM)  Os medicamentos são assegurados por critério de proteção e segurança, há potencial risco associado a seu uso .  Para prevenir ou reduzir os efeitos nocivos que aparecem foi criado um sistema chamado FARMACOVIGILÂNCIA.
  • 27. Reação Adversa ao Medicamento (RAM)  Reação adversa a medicamento (RAM) é “uma resposta a um medicamento que é nociva e não- intencional e que ocorre nas doses normalmente usadas em seres humanos”.  Reação adversa inesperada é “uma reação adversa cuja natureza ou severidade não são coerentes com as informações constantes na bula do medicamento ou no processo do registro sanitário no país, ou que seja inesperada de acordo com as características do medicamento”.  Medicamento é “um produto farmacêutico, de uso interno ou externo, para prevenção, diagnóstico ou tratamento de doenças ou para modificação de uma função fisiológica”.
  • 28. Reação Adversa ao Medicamento (RAM)  Efeito colateral é “qualquer efeito não-intencional de um produto farmacêutico, que ocorre em doses normalmente utilizadas por um paciente, relacionadas às propriedades farmacológicas do medicamento”.  Evento adverso ou experiência adversa são definidos como “qualquer ocorrência médica desfavorável, que pode ocorrer durante o tratamento com um medicamento, mas que não possui, necessariamente, relação causal com esse tratamento”.
  • 29. Reação Adversa ao Medicamento (RAM)  Evento adverso grave é qualquer evento que: • seja fatal; • ameace a vida; •seja incapacitante permanente ou significativamente; • requeira ou prolongue a hospitalização; • cause anomalia congênita; • requeira intervenção para prevenir incapacidade ou dano permanente.
  • 30. Reação Adversa ao Medicamento (RAM)  Sinal refere-se a “notificação sobre possível relação causal entre um evento adverso e um medicamento, sendo que a relação é desconhecidas.
  • 31. Classificação e Características de Reações Adversas a Medicamentos (RAM)  Tipo A resultam de uma ação ou de um efeito farmacológico exagerado e dependem da dose empregada, após a administração de um medicamento em dose terapêutica habitual. São comuns, farmacologicamente previsíveis e podem ocorrer em qualquer indivíduo e, apesar de incidência e repercussões altas na comunidade, a letalidade é baixa. Ex.: superdosagem  Tipo B caracterizam-se por serem totalmente inesperadas em relação às propriedades farmacológicas do medicamento administrado, incomuns, independentes de dose, ocorrendo apenas em indivíduos suscetíveis e sendo observadas frequentemente no pós-registro. Ex.: Intolerância, Hipersensibilidade
  • 32. Classificação e Características de Reações Adversas a Medicamentos (RAM)  Tipo C (reações dependentes de dose e tempo)  Tipo D (reações tardias)  Tipo E (síndromes de retirada)  Tipo F (reações que produzem falhas terapêuticas)
  • 33. FARMACOLGIA SISTEMA NERVOSO SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO (SNA)
  • 34. Sistema Nervoso Autônomo  O sistema nervoso autónomo é uma parte do sistema nervoso que funciona independente da vontade e consiste em neurónios que conduzem impulsos desde o sistema nervoso central (cérebro e/ou espinal medula) até às glândulas, músculo liso e músculo cardíaco.
  • 35. Base Anatômica e Fisiológicas  O sistema nervoso autônomo é composto de 3 divisões anatômica principais: Parassimpático Simpático Entérico Estabelecem um vinculo entre o sistema nervoso central e os periféricos Compreende os plexos nervos intrínsecos do trato gastrointestinal e estão intimamente interconectados com os sistemas simpático e parassimpáticos
  • 36. Base Anatômica e Fisiológicas
  • 37.  Os fármacos que ativam os adrenoceptores são denominados simpaticomiméticos.  Alguns simpaticomiméticos ativam diretamente os receptores adrenérgicos (agonistas de ação direta), enquanto outros atuam indiretamente, aumentando a liberação ou bloqueando a captação de norepinefrina (agonistas de ação indireta). Agonistas Adrenérgicos
  • 38. Neurotransmissão nos Neurônios Adrenérgicos  Os neurônios adrenérgicos liberam norepinefrina como neurotransmissor primário. Eles são encontrados no sistema nervoso central (SNC) e no sistema nervoso simpático, onde servem de ligação entre os gânglios e os órgãos efetores.  A neurotransmissão nesses neurônios envolve as etapas de síntese, armazenamento, liberação e ligação da norepinefrina com o receptor, seguida de remoção do neurotransmissor da fenda sináptica.  Na síntese, a tirosina é transportada para dentro do neurônio adrenérgico por um carreador, onde é hidroxilada em di-hidroxifenilalanina (também denominada dopa) pela tirosina hidroxilase.  Em seguida, a dopa é descarboxilada pela enzima descarboxilase de L-aminoácido aromático, formando a dopamina no neurônio pré-sináptico.
  • 39. Neurotransmissão nos Neurônios Adrenérgicos  A liberação da norepinefrina ocorre com a chegada de um potencial de ação na junção neuromuscular.  Este evento propicia a entrada de íons de cálcio extracelulares para o interior do axoplasma (citoplasma do neurônio), o que promove a fusão das vesículas sinápticas com a membrana celular.  O resultado é a exocitose do conteúdo das vesículas (norepinefrina) para fenda sináptica.  Quando liberada das vesículas sinápticas, a norepinefrina se difunde para o espaço sináptico e se liga aos receptores pós-sinápticos no órgão efetor ou aos receptores pré- sinápticos no terminal nervoso.  Essa ligação inicia uma cascata de eventos no interior da célula, resultando na formação do segundo mensageiro celular, que atua como transdutor na comunicação entre o neurotransmissor e a ação gerada no interior da célula efetora.
  • 40. Fármacos Antiadrenérgicos  Os fármacos antiadrenérgicos bloqueiam a atividade das catecolaminas, principalmente da noradrenalina (NA).  Os 2 principais tipos de receptores adrenérgicos são os receptores alfa e beta e existem vários subtipos de cada um.  Os fármacos antiadrenérgicos podem ser classificados de acordo com a sua especificidade para os diferentes receptores, sendo as principais classes os bloqueadores seletivos dos receptores beta-1, os betabloqueadores não seletivos, os bloqueadores mistos alfa e beta, os bloqueadores seletivos dos receptores alfa-1 e os bloqueadores alfa não seletivos.
  • 41. Fármacos Antiadrenérgicos  Existem muitos receptores beta no coração, por isso, estes fármacos são usados sobretudo para indicações cardíacas, como o enfarte agudo do miocárdio, a angina, a insuficiência cardíaca (IC) (estável) e a hipertensão (como alternativa).  Os receptores alfa predominam no músculo liso, especialmente na vasculatura.  Os bloqueadores alfa causam uma vasodilatação significativa, estando indicados na hipertensão e na hiperplasia benigna da próstata (HPB).  Existe a possibilidade de ocorrência de efeitos adversos significativos