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Cliomar Alves dos Santos
Mestrando em Ciências da Saúde
UFS/DFS/CCBS
Farmacologia
Profa. Sara Thomazzi
Objetivos
• Caracterizar a depressão e os
neutransmissores envolvidos nessa doença;
• Compreender as principais classes de
fármacos usados no tratamento da depressão;
• Compreender o uso do lítio no tratamento da
mania.
Objetivos
Depressão
Distúrbios do humor
 Transtorno afetivo unipolar (depressão maior)
Transtorno afetivo bipolar
- episódios de depressão alternados com episódios de mania
Depressão
Sintomas da depressão:
 Mau humor ou melancolia
 Sentimento de culpa
 Baixa auto-estima
 Pensamentos suicidas
 Perda de libido
 Perda de interesse em amigos, família, hobbies
 Distúrbios do sono
 Distúrbios alimentares  A qualidade de vida é afetada
Mania
 Sintomas contrários
aos da depressão
Depressão
Manifestações clínicas da depressão maior
 Pânico-agorafobia
 Fobias graves
 Distúrbios de ansiedade generalizada
 Ansiedade social
 Estresse pós-traumático
 Transtorno obsessivo-compulsivo
Depressão clínicaDepressão clínica
XX
Culpa normalCulpa normal
TristezaTristeza
DesapontamentoDesapontamento
DesmoralizaçãoDesmoralização
Frequência
• Prevalência de 10-20% da população ao longo da vida;
• Muitas vezes crônicos ou com forte tendência a recorrência.
• 10-15% das pessoas com depressão e 25% com transtorno
bipolar exibem comportamento suicida durante a vida
 Grandes custos sócio-econômicos
 Recursos terapêuticos são subutilizados:
• 33% dos casos recebem diagnóstico e tratamento
adequados.
Depressão
Estado
normal
Depresssão
Fármaco
67% respondem*
33% não
respondem
Estado
normal
Depresssão
8 semanas
Placebo
33% respondem*
67% não
respondem
*Redução de pelo menos
50% dos sintomas
A resposta aos
antidepressivos é
fortemente afetada pelo
componente psicológico.
8 semanas
Neurotransmissores envolvidos na Depressão
Serotonina e Noradrenalina
Inibição da MAO
Bloqueio da captação
de NA e 5-HT
Humor ↑
Teoria das monoaminas
Humor ↓
Inibição do
armazenamento
de NA
Reserpina
(1950/1960s)
Inibição da
síntese de NA
α-metiltirosina
metildopa
Aumento da
síntese de 5-HT
Triptofano
?
Efeito clínico: semanas
Anfetamina/cocaína
Algumas alterações
bioquímicas são iguais em
depressivos ou maníacos
Contra a teoria
Neurotransmissores envolvidos na Depressão
Deficiência funcional de
NA e 5-HT
em determinados locais
do SNC
Depressão
Excesso funcional de
NA e 5-HT
em determinados locais
do SNC
Mania
Evidências mais aceitas:
Tratamento da Depressão
 Inibidores recaptação de aminas
- Seletivos para recaptação de 5-HT (ISRS);
Fluoxetina, paroxetina
- Não seletivos: Antidepressivos tricíclicos
Amitriptilina, imipramina
 Inibidores da MAO
Fenelzina, tranilcipromina
 Outros antidepressivos (atípicos)
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Tratamento da Depressão
Os antidepressivos são metabolizados:
mais rapidamente por crianças e
mais lentamente por idosos acima de 60 anos.
Causam dependência física:
mal estar, calafrio, coriza, mialgia, distúrbio do sono,
reações agitadas ou maníacas
Suspensão gradual por mais de uma semana
Tratamento da Depressão
Os antidepressivos parecem ser seguros durante a gravidez
São secretados em pequena quantidade no leite materno
Inibidores seletivos da recaptação de 5-HT
(ISRS)
Fluoxetina (Prozac®
); Fluvoxamina (Luvox®
);
Citalopram (Celexa®
); Paroxetina (Benepax®
)
Escitalopram (Lexapro®
); Sertralina (Novativ).
 Seletividade entre 300-3000 x maior para 5-HT que para NA;
Não têm atividade bloqueadora muscarínica, α-adrenérgica ou
histamínica - H1;
 Fármacos de escolha para o tratamento da depressão;
 Não melhoram o humor em indíviduos normais.
 Podem ser usados no distúrbio obsessivo-compulsivo
5-HT
Triptofano
5-HT1A,1D
Canais
iônicos
5-HT1A, 1D
AMPc
5-HT4
Inibidores da recaptação de 5-HT
5-HT3
Na+
Respostas celulares
5-HT2A, 2D
DAG, IP3
Fluoxetina
e outros
ISRS
Desenssibilização?
Mecanismo de ação
Inibidores seletivos da recaptação de 5-HT
Usos terapêuticos:
 Tratamento da depressão;
 Distúrbio obsessivo-compulsivo:
- fluvoxamina;
 Distúrbio do pânico;
 Ansiedade generalizada;
 Distúrbio disfórico pré-menstrual;
 Bulimia nervosa.
2 a 42 a 4
semanassemanas
Inibidores seletivos da recaptação de 5-HT
Farmacocinética:
 Absorvidos por via oral;
 Pico plasmático em ~5 h;
 Meia vida entre 15-24 h (fluoxetina = 24-96 h);
18
Farmacocinética:
 Metabolismo por Cit P450 (CYP) e glicuronidação;
-Fluoxetina e paroxetina: inibem a CYP2D6
(que metaboliza os antidepressivos tricíclicos, antipsicóticos,
antiarrítmicos e antagonistas β)
 Maioria é excretado pelos rins.
Inibidores seletivos da recaptação de 5-HT
Inibidores seletivos da recaptação de 5-HT
Efeitos indesejados
Paroxetina e Fluvoxamina causam sedação;
Fluoxetina: a “mais estimulante”;
Em combinação com os inibidores da MAO: síndrome da serotonina
(tremor, hipertermia e colapso cardiovascular).
Em crianças: aumento da tendância suicida.
5-HT5-HT335-HT5-HT2C2C
Antidepressivos tricíclicos (ATC)
Imipramina (Tofranil®
); Amitriptilina (Amitril®
);
Clomipramina (Anafril®
); Doxapina (Adapin®
);
Trimipramina (Sumontil®
); Amoxapina (Asendin®
);
Protriptilina (Vivactil®
); Nortriptilina (Noratrem®
);
Desipramina (Norpramin®
); Outros...
 Bloqueiam a captação de NA e 5-HT;
 Eficácias terapêuticas similares;
 Início lento de ação (2-4 semanas);
 Escolha de acordo com a tolerância do paciente.
Seletividade
para 5-HT
Seletividade
para NA
100010000 100 10 100 100 1000 10000
C
lom
ipram
ina
Am
itriptilina
Im
ipram
ina
C
italopram
Sertralina
Fluvoxam
ina
Fluoxetina
Paroxetina
Venlafaxina
N
ortriptilinaD
esipram
ina
Protiptilina
M
aprotilina
R
eboxetina
Seletividade dos Antidepressivos
DOPA
DA
T
Na+
Tirosina
Terminação nervosa
Proteínas auxiliares
na fusão das vesículas
DA
Tirosina
Na+
NA
VMAT2
Ca2+
Ca2+
+
β
+ α2
-
NA NA
NA
Receptores adrenérgicos
Membrana pós-
sináptica Resposta
α 1α 1α 1 βββ
MAO
DOPGAL
NETNA Notriptilina,
desipramina
Desenssibilização?
NANA
NA NA
Antidepressivos tricíclicos (ATC)
Mecanismo de ação:
Bloqueio da captação de NA e 5-HT no terminal pré-
sináptico.
Bloqueio de receptores de 5-HT, α-adrenérgico, de
histamina e muscarínico.
Usos terapêuticos:
Depressão grave;
Distúrbios do pânico;
Tratamento da dor neuropática (amitriptilina).
Antidepressivos tricíclicos (ATC)
Usos terapêuticos:
Distúrbio do déficit de atenção-hiperatividade:
imipramina, desipramina e nortriptilina
Distúrbio do tique (Síndrome de Tourette):
desipramina e nortriptilina
Antidepressivos tricíclicos (ATC)
Farmacocinética:
 Absorvidos por via oral;
 Meia vida entre 4-17 h;
 Biodisponibilidade baixa com biotransformação variável;
- Ajuste da dose baseado na resposta do paciente;
 Metabolismo hepático e excreção renal.
Antidepressivos tricíclicos (ATC)
Efeitos indesejados:
 Boca seca, gosto metálico (musc); ganho de peso; sudorese;
 Agravamento do glaucoma e epilepsia.
 Índice terapêutico estreito (5-6x pode ser letal);
 Pacientes maníacos- depressivos: cautela;
 Interações com o álcool e outros fármacos
H1 α1
musc musc
5-HT
NA
Dopamina
Dopamina
NA
5-HT
Inibidores da monoaminaoxidase (iMAO)
Fenelzina (Nardil®
); Tanilcipromina; Isocarboxazida
Mecanismo de ação:
MAO-A MAO-B
Maior correlação com o
efeito antidepressivo
Tiramina
FenelzinaFenelzina
TanilciprominaTanilcipromina
Inibição irreversível
Inibidores da MAO
Selegilina
Mecanismo de ação:
Inibidora seletiva da MAO-B, usada no Parkinson,
potencializa a dopamina.
Em doses altas, inibe a MAO-A, produzindo
metabólitos semelhantes à anfetamina
Efeito antidepressivo
DOPA
DA
T
Na+
Tirosina
Terminação nervosa
Proteínas auxiliares
na fusão das vesículas
DA
Tirosina
Na+
NA
VMAT2
Ca2+
Ca2+
+
β
+ α2
-
NA
NA
Receptores adrenérgicos
Membrana
pós-sináptica
Resposta
α 1α 1α 1 βββ
MAO
DOPGAL
NETNA
IMAO
(ex: fenelzina)
NA
NA
NA
NA
NA
MAOMAO
Encontrada nas terminaçõesEncontrada nas terminações
nervosas, mucosa intestinal, fígado enervosas, mucosa intestinal, fígado e
outros órgãos.outros órgãos.
Regula a degradação metabólica dasRegula a degradação metabólica das
catecolaminas e serotonina noscatecolaminas e serotonina nos
tecidos do SNC ou periféricostecidos do SNC ou periféricos
Inibidores da MAO
Uso terapêutico:
Tratamento da depressão em pacientes que não respondem ou são
alérgicos aos ATC.
Farmacocinética:
Administração oral; leva 2-4 semanas para efeito antidepressivo
Excreção urinária
Efeitos indesejados: são mais graves
Sonolência, hipotensão, visão borrada, boca seca, constipação.
Interações com alimentos que contêm tiramina (cefaléia, náuseas,
hipertensão, arritmias cardíacas tratáveis;
Efeito estimulante (tipo anfetamina). Capazes de provocar mania.
Outros Antidepressivos
Bupropiona
- Inibidor da captação de dopamina mas com ação sobre a
captação de NA e 5-HT (relacionado estruturalmente com a
anfetamina);
- Vantagens: efeito estimulantes e pouca disfunção sexual.
Mirtapazina
- Antagonista 5-HT2, 5-HT3, α2
Nefazodona e Trazodona
- Inibidores fracos da captação de 5-HT
- Antagonista 5-HT2A e H1
Venlafaxina, Duolexetina
- Inibidor da recaptação de NA e 5-HT (2a
geração)
- Vantagens: menor efeito sedativo.
Outros Antidepressivos
Venlafaxina, Duolexetina
- Inibidor da recaptação de NA e 5-HT (2a
geração)
- Vantagens: menor efeito sedativo.
Nefazadona
- Inibidor da recaptação de NA e 5-HT e antagonista 5-HT2 e
5-HT1C
- Vantagens: pouco efeito sedativo e muscarínico.
Reboxetina
- Inibidor da recaptação de NA e antagonista α2
- Vantagens: baixo potencial de interações medicamentosas.
- Efeitos indesejados: taquicardia, impotência, insônia etc.
Interações medicamentosas
Redução da [antidepressivos] ligados à albumina
Fenitoína, fenilbutazona, AAS, escopolamina
Aumento do efeito antidepressivo (met. hepático)
Barbitúricos e anticonvulsivantes (carbamazepina), fumo
Os ISRS competem com o metabolismo dos ATC, aumentando
as concentrações destes a níveis tóxicos
A venlafaxina, o citalopram e a sertralina têm risco
diminuído.
Potencializam os efeitos do álcool
Lítio
Tratamento da doença maniaco-depressiva:
- mania
- prevenção de episódio recorrente de transtorno bipolar.
Desvantagem principal:
- Janela terapêutica estreita.
Mecanismo de ação: pouco compreendido:
 Lítio e Na+
têm raio iônico semelhante;
 Li +
pode substituir o Na+
na geração de potenciais de ação;
 Satura os canais rápidos dependentes de voltagem responsáveis
pelos potenciais de ação;
 Não é bombeado com a mesma rapidez pela bomba Na+
/K+
-
ATPase, acumulando-se dentro da célula mais do que o Na+
;
Lítio
IP3
PIP2
DAG
Retículo
Endoplasmático
Ca+2
N
exterior
interior α
GDP
β γ
C
PLCβ
+α
q
GTP
Ca+2
IP3R
Ca+2
IP3R
Ca+2
Ca+2
Gq
Efeito do Lítio (Li2+
)
IP
inositol
Li2+
Mecanismo de ação II:
Lítio
Relativa seletividade para o cérebro e rim;
 Administração oral de carbonato de lítio;
 Necessidade de monitorar os níveis plasmáticos;
 Diuréticos podem aumentar a absorção;
 Vários efeitos indesejados.
 Outras drogas:
-carbamazepina, valproato, gabapentina: mais seguras.
Lítio
O uso de AINE’s (indmetacina, naproxeno, ibuprofeno)
favorecem a rebsorção tubular proximal de Li +
,
aumentando sua concentração a níveis tóxicos;
 Aumenta os polimorfonucleares durante o tratamento;
O tratamento com Li +
é conduzido nos pacientes
cooperativos, com ingesta de Na+
e função cardíaca e rena
normais
Lítio
Para os pacientes agitados ou não-cooperativos, inicia-se
com benzodiazepínicos, seguido por valproato de sódio e
posteriormente com o carbonato de lítio.
Tratamento de manutenção por no mínimo 12 meses;
 Evidências de que o Li +
diminui o risco de suicídio
Obrigado!
Antidepressivos
Quiz 1
Analise os pontos abaixo e julgue como verdadeiro ou falso:
A fluoxetina bloqueia a captação de NA, 5-HT e é antagonista de receptores alfa-
adrenérgicos, muscarínicos e de histamina.
i.Os antidepressivos tricíclicos (ex: amitriptilina) são mais indicados para o
tratamento da depressão pelos menores efeitos colaterais.
ii.Interações com alimentos que contêm tiramina são um efeito indesejado dos
antidepressivos tricíclicos.
iii.A mania por ser tratada de forma eficaz com os inibidores seletivos da captação
de 5-HT (ex: fluoxetina, sertralina).
iv.Sintomas de depressão acompanhados por dor neuropática são tratáveis com
antidepressivos tricíclicos.
Quiz 2
Uma mulher de 51 anos com sintomas depressivos também apresenta
glaucoma de ângulo estreito. Qual dos seguintes antidepressivos deve
ser evitado nessa paciente?
a.Amitriptilina
b.Sertralina
c.Bupropriona
d.Mirtazapina
e.Fluvoxamina
Quiz 3
Um homem de 36 anos apresenta sintomas de comportamento compulsivo.
Ele precisa alinhar e realinhar repetidamente itens sobre a escrivaninha ao
longo do dia. Se algo está for a de lugar, ele sente que o “trabalho não será
realizado com eficácia”. Seu comportamento está interferindo na sua
capacidade de executar as tarefas diárias, mas ele não consegue se controlar.
Qual dos seguintes fármacos será mais útil para esse paciente?
a.Imipramina
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Antidepressivos

  • 1. Cliomar Alves dos Santos Mestrando em Ciências da Saúde UFS/DFS/CCBS Farmacologia Profa. Sara Thomazzi
  • 3. • Caracterizar a depressão e os neutransmissores envolvidos nessa doença; • Compreender as principais classes de fármacos usados no tratamento da depressão; • Compreender o uso do lítio no tratamento da mania. Objetivos
  • 4. Depressão Distúrbios do humor  Transtorno afetivo unipolar (depressão maior) Transtorno afetivo bipolar - episódios de depressão alternados com episódios de mania
  • 5. Depressão Sintomas da depressão:  Mau humor ou melancolia  Sentimento de culpa  Baixa auto-estima  Pensamentos suicidas  Perda de libido  Perda de interesse em amigos, família, hobbies  Distúrbios do sono  Distúrbios alimentares  A qualidade de vida é afetada Mania  Sintomas contrários aos da depressão
  • 6. Depressão Manifestações clínicas da depressão maior  Pânico-agorafobia  Fobias graves  Distúrbios de ansiedade generalizada  Ansiedade social  Estresse pós-traumático  Transtorno obsessivo-compulsivo Depressão clínicaDepressão clínica XX Culpa normalCulpa normal TristezaTristeza DesapontamentoDesapontamento DesmoralizaçãoDesmoralização
  • 7. Frequência • Prevalência de 10-20% da população ao longo da vida; • Muitas vezes crônicos ou com forte tendência a recorrência. • 10-15% das pessoas com depressão e 25% com transtorno bipolar exibem comportamento suicida durante a vida  Grandes custos sócio-econômicos  Recursos terapêuticos são subutilizados: • 33% dos casos recebem diagnóstico e tratamento adequados. Depressão
  • 8. Estado normal Depresssão Fármaco 67% respondem* 33% não respondem Estado normal Depresssão 8 semanas Placebo 33% respondem* 67% não respondem *Redução de pelo menos 50% dos sintomas A resposta aos antidepressivos é fortemente afetada pelo componente psicológico. 8 semanas
  • 9. Neurotransmissores envolvidos na Depressão Serotonina e Noradrenalina Inibição da MAO Bloqueio da captação de NA e 5-HT Humor ↑ Teoria das monoaminas Humor ↓ Inibição do armazenamento de NA Reserpina (1950/1960s) Inibição da síntese de NA α-metiltirosina metildopa Aumento da síntese de 5-HT Triptofano ? Efeito clínico: semanas Anfetamina/cocaína Algumas alterações bioquímicas são iguais em depressivos ou maníacos Contra a teoria
  • 10. Neurotransmissores envolvidos na Depressão Deficiência funcional de NA e 5-HT em determinados locais do SNC Depressão Excesso funcional de NA e 5-HT em determinados locais do SNC Mania Evidências mais aceitas:
  • 11. Tratamento da Depressão  Inibidores recaptação de aminas - Seletivos para recaptação de 5-HT (ISRS); Fluoxetina, paroxetina - Não seletivos: Antidepressivos tricíclicos Amitriptilina, imipramina  Inibidores da MAO Fenelzina, tranilcipromina  Outros antidepressivos (atípicos) Bupropiona, mirtazapina
  • 12. Tratamento da Depressão Os antidepressivos são metabolizados: mais rapidamente por crianças e mais lentamente por idosos acima de 60 anos. Causam dependência física: mal estar, calafrio, coriza, mialgia, distúrbio do sono, reações agitadas ou maníacas Suspensão gradual por mais de uma semana
  • 13. Tratamento da Depressão Os antidepressivos parecem ser seguros durante a gravidez São secretados em pequena quantidade no leite materno
  • 14. Inibidores seletivos da recaptação de 5-HT (ISRS) Fluoxetina (Prozac® ); Fluvoxamina (Luvox® ); Citalopram (Celexa® ); Paroxetina (Benepax® ) Escitalopram (Lexapro® ); Sertralina (Novativ).  Seletividade entre 300-3000 x maior para 5-HT que para NA; Não têm atividade bloqueadora muscarínica, α-adrenérgica ou histamínica - H1;  Fármacos de escolha para o tratamento da depressão;  Não melhoram o humor em indíviduos normais.  Podem ser usados no distúrbio obsessivo-compulsivo
  • 15. 5-HT Triptofano 5-HT1A,1D Canais iônicos 5-HT1A, 1D AMPc 5-HT4 Inibidores da recaptação de 5-HT 5-HT3 Na+ Respostas celulares 5-HT2A, 2D DAG, IP3 Fluoxetina e outros ISRS Desenssibilização? Mecanismo de ação
  • 16. Inibidores seletivos da recaptação de 5-HT Usos terapêuticos:  Tratamento da depressão;  Distúrbio obsessivo-compulsivo: - fluvoxamina;  Distúrbio do pânico;  Ansiedade generalizada;  Distúrbio disfórico pré-menstrual;  Bulimia nervosa. 2 a 42 a 4 semanassemanas
  • 17. Inibidores seletivos da recaptação de 5-HT Farmacocinética:  Absorvidos por via oral;  Pico plasmático em ~5 h;  Meia vida entre 15-24 h (fluoxetina = 24-96 h);
  • 18. 18 Farmacocinética:  Metabolismo por Cit P450 (CYP) e glicuronidação; -Fluoxetina e paroxetina: inibem a CYP2D6 (que metaboliza os antidepressivos tricíclicos, antipsicóticos, antiarrítmicos e antagonistas β)  Maioria é excretado pelos rins. Inibidores seletivos da recaptação de 5-HT
  • 19. Inibidores seletivos da recaptação de 5-HT Efeitos indesejados Paroxetina e Fluvoxamina causam sedação; Fluoxetina: a “mais estimulante”; Em combinação com os inibidores da MAO: síndrome da serotonina (tremor, hipertermia e colapso cardiovascular). Em crianças: aumento da tendância suicida. 5-HT5-HT335-HT5-HT2C2C
  • 20. Antidepressivos tricíclicos (ATC) Imipramina (Tofranil® ); Amitriptilina (Amitril® ); Clomipramina (Anafril® ); Doxapina (Adapin® ); Trimipramina (Sumontil® ); Amoxapina (Asendin® ); Protriptilina (Vivactil® ); Nortriptilina (Noratrem® ); Desipramina (Norpramin® ); Outros...  Bloqueiam a captação de NA e 5-HT;  Eficácias terapêuticas similares;  Início lento de ação (2-4 semanas);  Escolha de acordo com a tolerância do paciente.
  • 21. Seletividade para 5-HT Seletividade para NA 100010000 100 10 100 100 1000 10000 C lom ipram ina Am itriptilina Im ipram ina C italopram Sertralina Fluvoxam ina Fluoxetina Paroxetina Venlafaxina N ortriptilinaD esipram ina Protiptilina M aprotilina R eboxetina Seletividade dos Antidepressivos
  • 22. DOPA DA T Na+ Tirosina Terminação nervosa Proteínas auxiliares na fusão das vesículas DA Tirosina Na+ NA VMAT2 Ca2+ Ca2+ + β + α2 - NA NA NA Receptores adrenérgicos Membrana pós- sináptica Resposta α 1α 1α 1 βββ MAO DOPGAL NETNA Notriptilina, desipramina Desenssibilização? NANA NA NA
  • 23. Antidepressivos tricíclicos (ATC) Mecanismo de ação: Bloqueio da captação de NA e 5-HT no terminal pré- sináptico. Bloqueio de receptores de 5-HT, α-adrenérgico, de histamina e muscarínico. Usos terapêuticos: Depressão grave; Distúrbios do pânico; Tratamento da dor neuropática (amitriptilina).
  • 24. Antidepressivos tricíclicos (ATC) Usos terapêuticos: Distúrbio do déficit de atenção-hiperatividade: imipramina, desipramina e nortriptilina Distúrbio do tique (Síndrome de Tourette): desipramina e nortriptilina
  • 25. Antidepressivos tricíclicos (ATC) Farmacocinética:  Absorvidos por via oral;  Meia vida entre 4-17 h;  Biodisponibilidade baixa com biotransformação variável; - Ajuste da dose baseado na resposta do paciente;  Metabolismo hepático e excreção renal.
  • 26. Antidepressivos tricíclicos (ATC) Efeitos indesejados:  Boca seca, gosto metálico (musc); ganho de peso; sudorese;  Agravamento do glaucoma e epilepsia.  Índice terapêutico estreito (5-6x pode ser letal);  Pacientes maníacos- depressivos: cautela;  Interações com o álcool e outros fármacos H1 α1 musc musc
  • 27. 5-HT NA Dopamina Dopamina NA 5-HT Inibidores da monoaminaoxidase (iMAO) Fenelzina (Nardil® ); Tanilcipromina; Isocarboxazida Mecanismo de ação: MAO-A MAO-B Maior correlação com o efeito antidepressivo Tiramina FenelzinaFenelzina TanilciprominaTanilcipromina Inibição irreversível
  • 28. Inibidores da MAO Selegilina Mecanismo de ação: Inibidora seletiva da MAO-B, usada no Parkinson, potencializa a dopamina. Em doses altas, inibe a MAO-A, produzindo metabólitos semelhantes à anfetamina Efeito antidepressivo
  • 29. DOPA DA T Na+ Tirosina Terminação nervosa Proteínas auxiliares na fusão das vesículas DA Tirosina Na+ NA VMAT2 Ca2+ Ca2+ + β + α2 - NA NA Receptores adrenérgicos Membrana pós-sináptica Resposta α 1α 1α 1 βββ MAO DOPGAL NETNA IMAO (ex: fenelzina) NA NA NA NA NA MAOMAO Encontrada nas terminaçõesEncontrada nas terminações nervosas, mucosa intestinal, fígado enervosas, mucosa intestinal, fígado e outros órgãos.outros órgãos. Regula a degradação metabólica dasRegula a degradação metabólica das catecolaminas e serotonina noscatecolaminas e serotonina nos tecidos do SNC ou periféricostecidos do SNC ou periféricos
  • 30. Inibidores da MAO Uso terapêutico: Tratamento da depressão em pacientes que não respondem ou são alérgicos aos ATC. Farmacocinética: Administração oral; leva 2-4 semanas para efeito antidepressivo Excreção urinária Efeitos indesejados: são mais graves Sonolência, hipotensão, visão borrada, boca seca, constipação. Interações com alimentos que contêm tiramina (cefaléia, náuseas, hipertensão, arritmias cardíacas tratáveis; Efeito estimulante (tipo anfetamina). Capazes de provocar mania.
  • 31. Outros Antidepressivos Bupropiona - Inibidor da captação de dopamina mas com ação sobre a captação de NA e 5-HT (relacionado estruturalmente com a anfetamina); - Vantagens: efeito estimulantes e pouca disfunção sexual. Mirtapazina - Antagonista 5-HT2, 5-HT3, α2 Nefazodona e Trazodona - Inibidores fracos da captação de 5-HT - Antagonista 5-HT2A e H1 Venlafaxina, Duolexetina - Inibidor da recaptação de NA e 5-HT (2a geração) - Vantagens: menor efeito sedativo.
  • 32. Outros Antidepressivos Venlafaxina, Duolexetina - Inibidor da recaptação de NA e 5-HT (2a geração) - Vantagens: menor efeito sedativo. Nefazadona - Inibidor da recaptação de NA e 5-HT e antagonista 5-HT2 e 5-HT1C - Vantagens: pouco efeito sedativo e muscarínico. Reboxetina - Inibidor da recaptação de NA e antagonista α2 - Vantagens: baixo potencial de interações medicamentosas. - Efeitos indesejados: taquicardia, impotência, insônia etc.
  • 33. Interações medicamentosas Redução da [antidepressivos] ligados à albumina Fenitoína, fenilbutazona, AAS, escopolamina Aumento do efeito antidepressivo (met. hepático) Barbitúricos e anticonvulsivantes (carbamazepina), fumo Os ISRS competem com o metabolismo dos ATC, aumentando as concentrações destes a níveis tóxicos A venlafaxina, o citalopram e a sertralina têm risco diminuído. Potencializam os efeitos do álcool
  • 34. Lítio Tratamento da doença maniaco-depressiva: - mania - prevenção de episódio recorrente de transtorno bipolar. Desvantagem principal: - Janela terapêutica estreita.
  • 35. Mecanismo de ação: pouco compreendido:  Lítio e Na+ têm raio iônico semelhante;  Li + pode substituir o Na+ na geração de potenciais de ação;  Satura os canais rápidos dependentes de voltagem responsáveis pelos potenciais de ação;  Não é bombeado com a mesma rapidez pela bomba Na+ /K+ - ATPase, acumulando-se dentro da célula mais do que o Na+ ; Lítio
  • 37. Lítio Relativa seletividade para o cérebro e rim;  Administração oral de carbonato de lítio;  Necessidade de monitorar os níveis plasmáticos;  Diuréticos podem aumentar a absorção;  Vários efeitos indesejados.  Outras drogas: -carbamazepina, valproato, gabapentina: mais seguras.
  • 38. Lítio O uso de AINE’s (indmetacina, naproxeno, ibuprofeno) favorecem a rebsorção tubular proximal de Li + , aumentando sua concentração a níveis tóxicos;  Aumenta os polimorfonucleares durante o tratamento; O tratamento com Li + é conduzido nos pacientes cooperativos, com ingesta de Na+ e função cardíaca e rena normais
  • 39. Lítio Para os pacientes agitados ou não-cooperativos, inicia-se com benzodiazepínicos, seguido por valproato de sódio e posteriormente com o carbonato de lítio. Tratamento de manutenção por no mínimo 12 meses;  Evidências de que o Li + diminui o risco de suicídio
  • 42. Quiz 1 Analise os pontos abaixo e julgue como verdadeiro ou falso: A fluoxetina bloqueia a captação de NA, 5-HT e é antagonista de receptores alfa- adrenérgicos, muscarínicos e de histamina. i.Os antidepressivos tricíclicos (ex: amitriptilina) são mais indicados para o tratamento da depressão pelos menores efeitos colaterais. ii.Interações com alimentos que contêm tiramina são um efeito indesejado dos antidepressivos tricíclicos. iii.A mania por ser tratada de forma eficaz com os inibidores seletivos da captação de 5-HT (ex: fluoxetina, sertralina). iv.Sintomas de depressão acompanhados por dor neuropática são tratáveis com antidepressivos tricíclicos.
  • 43. Quiz 2 Uma mulher de 51 anos com sintomas depressivos também apresenta glaucoma de ângulo estreito. Qual dos seguintes antidepressivos deve ser evitado nessa paciente? a.Amitriptilina b.Sertralina c.Bupropriona d.Mirtazapina e.Fluvoxamina
  • 44. Quiz 3 Um homem de 36 anos apresenta sintomas de comportamento compulsivo. Ele precisa alinhar e realinhar repetidamente itens sobre a escrivaninha ao longo do dia. Se algo está for a de lugar, ele sente que o “trabalho não será realizado com eficácia”. Seu comportamento está interferindo na sua capacidade de executar as tarefas diárias, mas ele não consegue se controlar. Qual dos seguintes fármacos será mais útil para esse paciente? a.Imipramina b.Fluvoxamina c.Amitriptilina d.Tranilcipromina e.Lítio
  • 45. 45

Notas do Editor

  1. Cada vez mais comum a prescrição de drogas para tratar a ansiedade.
  2. Estudos bioquimicos em cerebro de pacientes postmortem ou urina de pacientes depressivos/maníacos para avaliar os metabolitos. É possivel que a quantidade de receptores pré sinapticos inibitorios diminua ao longo do tempo e colabore para o efeito antidepressivo. Hipótese amínica da depressão: reserpina (anti-hipertensivo).
  3. Crianças são mais vulneráveis a efeitos cardiotóxicos e indutores de convulsão. Necessário ajuste de dose.
  4. Inibidores seletivos da captação de 5-HT Seletividade entre 300-3000 x maior que NA Nao tem atividade bloqueadora muscarínica, alfa ou H1 Menores efeitos indesejados Fármacos de escolha Fluoxetina, citalopram, escitalopram fluvoxamina, paroxetina e sertralina. Duas semanas ou mais para produzirem efeito Não melhoram o humor em indivíduos normais Menores efeitos indesejados
  5. Desvantagem: custo.
  6. Fluoxetina tem preparaçao de liberaçao lenta que permite administracao semanal e o metabolito por ter t1/2 de 10 dias! CYP2D6 é responsavel pela eliminacao de antipsicoticos, antiarritmicos e antag beta.
  7. Fluoxetina tem preparaçao de liberaçao lenta que permite administracao semanal e o metabolito por ter t1/2 de 10 dias! CYP2D6 é responsavel pela eliminacao de antipsicoticos, antiarritmicos e antag beta. Fluoxetina- melhor administrada pela manha.
  8. A MAO está se localiza nas mitocôndrias na terminação nervosa
  9. A dose desses farmacos pode ser ajustada baseado na resposta clinica do paciente. A dose é diminuída até acontecer recaída.
  10. Causam taquicardia reflexa
  11. Tiramina é um agonista alfa1 e tem efeitos hipertensivos.
  12. A MAO está se localiza nas mitocôndrias na terminação nervosa
  13. Inibi’cao da MAO é irrevers’ivel Tiramina é um agonista alfa1 e tem efeitos hipertensivos, ela é inativa no intestino normalmente. A hipertensao é tratavel com fentolamina ou prazosina.
  14. Nenhuma descoberta foi capaz de explicar o mecanismo responsável pela ação terapêutica dos antidepressivos a partir de seu efeito agudo na neurotransmissão ou alterações na sensibilidade de receptores após tratamento crônico.
  15. Nenhuma descoberta foi capaz de explicar o mecanismo responsável pela ação terapêutica dos antidepressivos a partir de seu efeito agudo na neurotransmissão ou alterações na sensibilidade de receptores após tratamento crônico.
  16. Janela terapêutica: 0,6 a 1,2 mEq/L
  17. Outras drogas estao ganhando cada vez mais valor no tratamento da mania pois sao mais seguras. Sao usadas em pacientes que nao respondem ao Li2+. Monitoração dos níveis plasmáticos: baixo índice terapêutico. Efeitos indesejados: náuseas, vômitos, dor abdominal, diarréia, sedação, tremor fino, arritmia, hipotensão, acne.
  18. Outras drogas estao ganhando cada vez mais valor no tratamento da mania pois sao mais seguras. Sao usadas em pacientes que nao respondem ao Li2+. Aumento dos PMN benigno e sustentado. Para os pcts não cooperativos inicia-se com bzd (lorazepam e clonazepam), valproato de sódio e posteriormente lítio.
  19. Para os pcts não cooperativos inicia-se com bzd (lorazepam e clonazepam), valproato de sódio (antipsicótico) e posteriormente lítio.
  20. Outras drogas estao ganhando cada vez mais valor no tratamento da mania pois sao mais seguras. Sao usadas em pacientes que nao respondem ao Li2+.
  21. Outras drogas estao ganhando cada vez mais valor no tratamento da mania pois sao mais seguras. Sao usadas em pacientes que nao respondem ao Li2+.
  22. Outras drogas estao ganhando cada vez mais valor no tratamento da mania pois sao mais seguras. Sao usadas em pacientes que nao respondem ao Li2+.