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SISTEMA CARDIOVASCULAR:

antiarrítmicos,
vasodilatadores e digitálicos.

Professora: M.Sc. Sâmia Rubielle Castro
CONTEÚDO
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Introdução
Objetivos
Revisão da Literatura
Conclusões
Referências
INTRODUÇÃO
INTRODUÇÃO

• O sistema cardiovascular consiste no coração e
de vasos que distribuem o sangue para os
tecidos do corpo. Para melhor compreensão dos
efeitos exercidos pelos medicamentos há
necessidade de se conhecer seus mecanismos de
ação.
OBJETIVOS
OBJETIVOS
• Conhecer
as
principais
características
farmacológicas dos medicamentos que atuam
no sistema cardiovascular;
• Identificar
os
principais
fármacos
antiarrítmicos, vasodilatadores e digitálicos.
REVISÃO
DA
LITERATURA
REVISÃO
• DIGITÁLICOS
• Sinônimos: Glicosídeos digitálicos, Glicosídeos de
Digitalis
– Glicosídeos oriundos de plantas do gênero Digitalis.
– Alguns deles são úteis como agentes cardiotônicos e
anti-arrítmicos. Incluem também os derivados semisintéticos dos glicosídeos.
– Esse termo tem sido utilizado, algumas vezes de forma
mais ampla, incluindo-se todos os glicosídeos
cardíacos, mas neste caso, estão restritos apenas
aqueles relacionados a Digitalis.
REVISÃO
• Glicosídeos são um grupo de fármacos que possuem
poderosa ação sobre o miocárdio, utilizados
principalmente para tratamento de doenças do
coração, ex: insuficiência cardíaca congestiva (ICC).
• Os digitálicos existem naturalmente nas plantas do
gênero Digitalis, como a Digitalis purpurea, uma
planta venenosa também conhecida por Dedaleira,
selvagem na Europa e conhecida em Portugal.
– Os seus efeitos farmacológicos no ser humano foram pela
primeira vez descritos com exatidão pelo médico e
botânico inglês William Withering, no ano de 1775. A
partir daí começou a ser usada de forma mais cientifica.
REVISÃO
• Usos clínicos:
– São usados para aumentar a taxa de contração
ventricular e para corrigir as arritmias por flutter ou
fibrilação auricular (aritmias supraventriculares).
• Distúrbio do ritmo e frequência cardíacos em que as
câmaras cardíacas superiores (os átrios) são estimuladas a
contrair-se muito rapidamente e/ou desorganizadamente.

– Se diuréticos e inibidores da enzima de conversão da
angiotensina (IECAs) não forem suficientes para
controlar a situação, em casos de insuficiência
cardíaca crônica.
REVISÃO
• Mecanismo de ação:
• Os digitálicos inibem a bomba de sódio (ou Na+/K+
ATPase), que existe nas membranas das células,
precisamente nos miócitos cardíacos.
• Apesar dessa proteína existir em todas as células, nas
concentrações usadas terapeuticamente, só as células
musculares
e
os
neurônios
são
afetados
significativamente.
• A maior quantidade de íon sódio intracelular e menor
concentração de íon potássio, alteram a excitabilidade
de neurônios no cérebro e dos miócitos do coração.
REVISÃO

• Farmacocinética:
• Cuidado: índices terapêuticos (margem
segurança) são muito estreitos.
• Apresentam absorção por via oral
• Biodisponibilidade de 67-100%
• Eliminação hepática e eliminação renal

de
REVISÃO
• Efeitos:
• Prolongamento ligeiro do potencial de ação e
“plateau”.
• Redução do ritmo cardíaco, devido à ativação dos
núcleos do sistema parassimpático do nervo vago
no cérebro.
• Força de contração ventricular aumentada.
• Os efeitos terapêuticos acontecem com inibição
da bomba de sódio e potássio na ordem de 2040%, acima disso tem efeito tóxico
REVISÃO
• Efeitos Adversos:
• Os digitálicos também alteram a excitabilidade de
vários núcleos neuronais e do sistema nervoso
intestinal, a que se devem os seus efeitos secundários:
–
–
–
–
–

Naúsea
Vômito
Diarréia
Confusão mental, alterações visuais, alucinações (raras)
Raramente arritmias: apesar de ser usado para corrigir
arritmias por fibrilação auricular, doses elevadas de
digitálicos causam também arritmias por fibrilação
ventricular: efeito paradoxal!
REVISÃO

• Fármacos mais conhecidos do grupo:
– Digoxina: existe nos tecidos da planta dedaleira. É
a mais utilizada.
– Ouabaína: pouca solubilidade aquosa.
– Digitoxina: alta solubilidade em água.
– Metildigoxina: alta solubilidade em água.
REVISÃO
• ANTIARRÍTMICOS
• Sinônimos:
antifibrilantes;
Depressores
Cardíacos; Depressores Miocárdicos
• Agentes usados para tratamento ou prevenção
das arritmias cardíacas.
• Estes agentes podem afetar a fase de polarização
-repolarização do potencial de ação, sua
excitabilidade ou refratariedade, ou condução do
impulso, ou ainda a responsividade da membrana
dentro das fibras cardíacas.
REVISÃO

• ANTIARRÍTMICOS
• Os agentes antiarrítmicos são freqüentemente
classificados em quatro grupos principais de
acordo com seu mecanismo de ação: bloqueio
do canal de sódio, bloqueio beta-adrenérgico,
prolongamento da repolarização, ou bloqueio
do canal de cálcio.
REVISÃO
• Antes um pouquinho da Patologia...
• A ocorrência de arritmia não é obrigatoriamente uma
manifestação de doença.
• Indivíduos assintomáticos sem cardiopatia estrutural
não precisam ser tratados, mesmo quando as
arritmias forem ventriculares.
• Em pacientes sem sintomas, mas com evidência de
cardiopatia anatômica (especialmente isquêmica),
costumava-se indicar a terapia, pois as arritmias se
constituem em fator de risco.
• Pacientes sintomáticos necessitam de tratamento,
independentemente da presença de cardiopatia.
REVISÃO
• O manejo das arritmias deve iniciar com
tratamento das causas e eliminação dos fatores
precipitantes.
• Os batimentos irregulares produzem turbulência
no sangue, que facilita a formação de trombos.
Estes podem embolizar e provocar infartos
coronários e AVCs.
• Os antiarrítmicos funcionam inibindo a
propagação
de
batimentos
cardíacos
imediatamente subsequentes, e diminuindo a
taxa de contração e excitabilidade cardíacas.
REVISÃO
• Segundo a classificação de Vaughan Williams (1970),
a mais utilizada hoje, distinguem-se quatro classes:
• Antiarrítmicos da classe I - consiste nos fármacos que
bloqueiam os canais de sódio (Na+) nas membranas
dos miócitos (células musculares cardíacas).
• Antiarrítmicos da classe II - É constituida por
antagonistas adrenérgicos beta que atuam nos
receptores cardíacos do sistema simpático,
reduzindo a atividade cardíaca (conhecidos como
beta-bloqueadores).
REVISÃO
• Antiarrítmicos da classe III - são fármacos que
bloqueiam os canais de potássio (K+) das membranas
dos miócitos, prolongando o potencial de ação e
portanto a contração dos miócitos condutores.
• Antiarrítmicos da classe IV - Bloqueiam os canais de
cálcio (Ca2+) das membranas dos miócitos.
REVISÃO

• Farmacocinética:
• Administração pode ser por via oral e EV
• Biotransformados no fígado e eliminados por
via renal, cautela para hepatopatas e
nefropatas
REVISÃO

• Antiarrítmicos indicados para controle de
arritmias comuns compreendem:
– Bloqueadores dos canais de sódio: quinidina,
lidocaína
– Betabloqueadores: propranolol, atenolol
– Inibidores da repolarização: amiodarona
– Bloqueadores dos canais de cálcio: verapamil.
REVISÃO

• Efeitos:
– Todas as subclasses tendem a diminuir os
batimentos ectópicos (anormais) sem afetar
demasiado os batimentos normais. O coração
bate mais lentamente e regularmente.
REVISÃO

• VASODILATADORES
• Sinônimos: Antagonistas Vasoativos
• Drogas usadas causar dilatação dos vasos sanguíneos
(veias ou artérias), ou seja, aumentam,
temporariamente, seu calibre.
• Vasodilatadores são uma das classes de
medicamentos mais utilizadas na medicina.
REVISÃO
•A função dos vasodilatadores pode ser aumentar o
fluxo de sangue quando o vaso que está com a
passagem de sangue comprometida
–Ex: aterosclerose ou com um animal diabético com
problemas de circulação

•Ou podem fazer uma vasodilatação com objetivo
de aumentar o espaço total onde o sangue circula,
diminuindo assim a pressão arterial
–Remédio para pressão
REVISÃO

Existem vasodilatadores específicos, que atuam
mais precisamente em algumas áreas do
organismo:
•Vasodilatação cardíaca: para dor no peito ou infarto
•Vasodilatação no rim: para problemas renais
•Vasodilatação no pênis*: para impotência sexual
REVISÃO

Mecanismo de ação:
•Atuam na musculatura cardíaca, da parede
vascular, promovendo relaxamento muscular com
conseqüente vasodilatação e redução da resistência
capilar.
•Mas variam, dependendo do vasodilatador.
•Os mais comuns são inibição da enzima ECA
(enzima conversora do angiotensinogênio) e
bloqueio dos canais intracelulares de cálcio.
REVISÃO
Classificação:
•De ação direta venosa ou arteriolar: atuam desviando
o fluxo venoso ou arterial, visando melhorar a précarga ou pós-carga. Ex: nitratos e hidralazina.

•Bloqueadores α-adrenérgicos: bloqueiam receptores
ao nível arterial e venoso, reduzindo tônus e resistência
vascular, como PA e aumentando desempenho
cardíaco. Ex: prazosin.
REVISÃO

Classificação:
•Inibidores da enzima conversora de angiotensina
(ECA): atuam nesta enzima, que participa do sistema
renina-angiotensina, o qual é importante para o
controle da excreção de eletrólitos e líquidos do
organismo, controle da PA e do volume sanguíneo.
Inibindo-se a enzima conversora da angiotensina,
diminui-se a ativação deste sistema, com consequente,
redução da vasoconstrição. Ex: captopril, enalapril,
bennazepril.
REVISÃO
Inibidores da Enzima Conversora de Angiotensina (ECA) :

•Os bloqueadores de canais de cálcio reduzem a PA de
diferentes formas (reduzindo a força de contração ou o
débito cardíaco) e dilatam as artérias periféricas.
•O mecanismo básico de sua ação na hipertensão é a
inibição do influxo de cálcio nas células musculares lisas
arteriais.
•A inibição excessiva do influxo de cálcio pode causar:
depressão cardíaca, incluindo parada cardíaca,
bradicardia, bloqueio atrioventricular e ICC.
–A droga é contra-indicada em pacientes com história de
arritmias graves.
REVISÃO

Fármacos:
•Exemplos de medicação vasodilatadora:
–Captopril, enalapril, ramipril: Inibidores da ECA
–Verapamil, diltiazen: bloqueadores dos canais de
Cálcio
–Dinitrato de isosorbida: Viagra e todos os seus
similares
REVISÃO

Farmacocinética:
•São bem absorvidos por via oral, sublingual,
transdérmica (adesivos-pouco uso em Med.Veterinária)
•Absorvidos pela pele íntegra ou pelo trato digestivo
•Biotransformados pelo fígado
•Eliminação renal ou hepática (hidralazina)
CONCLUSÕES
CONCLUSÕES

• Os fármacos utilizados para atuarem no
sistema cardiovascular, são essenciais no
tratamento de patologias cardíacas. Possuem
mecanismos de ação específicos, que o
diferenciam e determinam sua sindicações.
Relaxe!Cuidado com o coração!

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Farmacos do sistema cardiovascular

  • 1. SISTEMA CARDIOVASCULAR: antiarrítmicos, vasodilatadores e digitálicos. Professora: M.Sc. Sâmia Rubielle Castro
  • 4. INTRODUÇÃO • O sistema cardiovascular consiste no coração e de vasos que distribuem o sangue para os tecidos do corpo. Para melhor compreensão dos efeitos exercidos pelos medicamentos há necessidade de se conhecer seus mecanismos de ação.
  • 6. OBJETIVOS • Conhecer as principais características farmacológicas dos medicamentos que atuam no sistema cardiovascular; • Identificar os principais fármacos antiarrítmicos, vasodilatadores e digitálicos.
  • 8. REVISÃO • DIGITÁLICOS • Sinônimos: Glicosídeos digitálicos, Glicosídeos de Digitalis – Glicosídeos oriundos de plantas do gênero Digitalis. – Alguns deles são úteis como agentes cardiotônicos e anti-arrítmicos. Incluem também os derivados semisintéticos dos glicosídeos. – Esse termo tem sido utilizado, algumas vezes de forma mais ampla, incluindo-se todos os glicosídeos cardíacos, mas neste caso, estão restritos apenas aqueles relacionados a Digitalis.
  • 9. REVISÃO • Glicosídeos são um grupo de fármacos que possuem poderosa ação sobre o miocárdio, utilizados principalmente para tratamento de doenças do coração, ex: insuficiência cardíaca congestiva (ICC). • Os digitálicos existem naturalmente nas plantas do gênero Digitalis, como a Digitalis purpurea, uma planta venenosa também conhecida por Dedaleira, selvagem na Europa e conhecida em Portugal. – Os seus efeitos farmacológicos no ser humano foram pela primeira vez descritos com exatidão pelo médico e botânico inglês William Withering, no ano de 1775. A partir daí começou a ser usada de forma mais cientifica.
  • 10.
  • 11. REVISÃO • Usos clínicos: – São usados para aumentar a taxa de contração ventricular e para corrigir as arritmias por flutter ou fibrilação auricular (aritmias supraventriculares). • Distúrbio do ritmo e frequência cardíacos em que as câmaras cardíacas superiores (os átrios) são estimuladas a contrair-se muito rapidamente e/ou desorganizadamente. – Se diuréticos e inibidores da enzima de conversão da angiotensina (IECAs) não forem suficientes para controlar a situação, em casos de insuficiência cardíaca crônica.
  • 12.
  • 13.
  • 14. REVISÃO • Mecanismo de ação: • Os digitálicos inibem a bomba de sódio (ou Na+/K+ ATPase), que existe nas membranas das células, precisamente nos miócitos cardíacos. • Apesar dessa proteína existir em todas as células, nas concentrações usadas terapeuticamente, só as células musculares e os neurônios são afetados significativamente. • A maior quantidade de íon sódio intracelular e menor concentração de íon potássio, alteram a excitabilidade de neurônios no cérebro e dos miócitos do coração.
  • 15. REVISÃO • Farmacocinética: • Cuidado: índices terapêuticos (margem segurança) são muito estreitos. • Apresentam absorção por via oral • Biodisponibilidade de 67-100% • Eliminação hepática e eliminação renal de
  • 16. REVISÃO • Efeitos: • Prolongamento ligeiro do potencial de ação e “plateau”. • Redução do ritmo cardíaco, devido à ativação dos núcleos do sistema parassimpático do nervo vago no cérebro. • Força de contração ventricular aumentada. • Os efeitos terapêuticos acontecem com inibição da bomba de sódio e potássio na ordem de 2040%, acima disso tem efeito tóxico
  • 17. REVISÃO • Efeitos Adversos: • Os digitálicos também alteram a excitabilidade de vários núcleos neuronais e do sistema nervoso intestinal, a que se devem os seus efeitos secundários: – – – – – Naúsea Vômito Diarréia Confusão mental, alterações visuais, alucinações (raras) Raramente arritmias: apesar de ser usado para corrigir arritmias por fibrilação auricular, doses elevadas de digitálicos causam também arritmias por fibrilação ventricular: efeito paradoxal!
  • 18. REVISÃO • Fármacos mais conhecidos do grupo: – Digoxina: existe nos tecidos da planta dedaleira. É a mais utilizada. – Ouabaína: pouca solubilidade aquosa. – Digitoxina: alta solubilidade em água. – Metildigoxina: alta solubilidade em água.
  • 19. REVISÃO • ANTIARRÍTMICOS • Sinônimos: antifibrilantes; Depressores Cardíacos; Depressores Miocárdicos • Agentes usados para tratamento ou prevenção das arritmias cardíacas. • Estes agentes podem afetar a fase de polarização -repolarização do potencial de ação, sua excitabilidade ou refratariedade, ou condução do impulso, ou ainda a responsividade da membrana dentro das fibras cardíacas.
  • 20. REVISÃO • ANTIARRÍTMICOS • Os agentes antiarrítmicos são freqüentemente classificados em quatro grupos principais de acordo com seu mecanismo de ação: bloqueio do canal de sódio, bloqueio beta-adrenérgico, prolongamento da repolarização, ou bloqueio do canal de cálcio.
  • 21. REVISÃO • Antes um pouquinho da Patologia... • A ocorrência de arritmia não é obrigatoriamente uma manifestação de doença. • Indivíduos assintomáticos sem cardiopatia estrutural não precisam ser tratados, mesmo quando as arritmias forem ventriculares. • Em pacientes sem sintomas, mas com evidência de cardiopatia anatômica (especialmente isquêmica), costumava-se indicar a terapia, pois as arritmias se constituem em fator de risco. • Pacientes sintomáticos necessitam de tratamento, independentemente da presença de cardiopatia.
  • 22. REVISÃO • O manejo das arritmias deve iniciar com tratamento das causas e eliminação dos fatores precipitantes. • Os batimentos irregulares produzem turbulência no sangue, que facilita a formação de trombos. Estes podem embolizar e provocar infartos coronários e AVCs. • Os antiarrítmicos funcionam inibindo a propagação de batimentos cardíacos imediatamente subsequentes, e diminuindo a taxa de contração e excitabilidade cardíacas.
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  • 24. REVISÃO • Segundo a classificação de Vaughan Williams (1970), a mais utilizada hoje, distinguem-se quatro classes: • Antiarrítmicos da classe I - consiste nos fármacos que bloqueiam os canais de sódio (Na+) nas membranas dos miócitos (células musculares cardíacas). • Antiarrítmicos da classe II - É constituida por antagonistas adrenérgicos beta que atuam nos receptores cardíacos do sistema simpático, reduzindo a atividade cardíaca (conhecidos como beta-bloqueadores).
  • 25. REVISÃO • Antiarrítmicos da classe III - são fármacos que bloqueiam os canais de potássio (K+) das membranas dos miócitos, prolongando o potencial de ação e portanto a contração dos miócitos condutores. • Antiarrítmicos da classe IV - Bloqueiam os canais de cálcio (Ca2+) das membranas dos miócitos.
  • 26. REVISÃO • Farmacocinética: • Administração pode ser por via oral e EV • Biotransformados no fígado e eliminados por via renal, cautela para hepatopatas e nefropatas
  • 27. REVISÃO • Antiarrítmicos indicados para controle de arritmias comuns compreendem: – Bloqueadores dos canais de sódio: quinidina, lidocaína – Betabloqueadores: propranolol, atenolol – Inibidores da repolarização: amiodarona – Bloqueadores dos canais de cálcio: verapamil.
  • 28. REVISÃO • Efeitos: – Todas as subclasses tendem a diminuir os batimentos ectópicos (anormais) sem afetar demasiado os batimentos normais. O coração bate mais lentamente e regularmente.
  • 29. REVISÃO • VASODILATADORES • Sinônimos: Antagonistas Vasoativos • Drogas usadas causar dilatação dos vasos sanguíneos (veias ou artérias), ou seja, aumentam, temporariamente, seu calibre. • Vasodilatadores são uma das classes de medicamentos mais utilizadas na medicina.
  • 30. REVISÃO •A função dos vasodilatadores pode ser aumentar o fluxo de sangue quando o vaso que está com a passagem de sangue comprometida –Ex: aterosclerose ou com um animal diabético com problemas de circulação •Ou podem fazer uma vasodilatação com objetivo de aumentar o espaço total onde o sangue circula, diminuindo assim a pressão arterial –Remédio para pressão
  • 31. REVISÃO Existem vasodilatadores específicos, que atuam mais precisamente em algumas áreas do organismo: •Vasodilatação cardíaca: para dor no peito ou infarto •Vasodilatação no rim: para problemas renais •Vasodilatação no pênis*: para impotência sexual
  • 32. REVISÃO Mecanismo de ação: •Atuam na musculatura cardíaca, da parede vascular, promovendo relaxamento muscular com conseqüente vasodilatação e redução da resistência capilar. •Mas variam, dependendo do vasodilatador. •Os mais comuns são inibição da enzima ECA (enzima conversora do angiotensinogênio) e bloqueio dos canais intracelulares de cálcio.
  • 33. REVISÃO Classificação: •De ação direta venosa ou arteriolar: atuam desviando o fluxo venoso ou arterial, visando melhorar a précarga ou pós-carga. Ex: nitratos e hidralazina. •Bloqueadores α-adrenérgicos: bloqueiam receptores ao nível arterial e venoso, reduzindo tônus e resistência vascular, como PA e aumentando desempenho cardíaco. Ex: prazosin.
  • 34. REVISÃO Classificação: •Inibidores da enzima conversora de angiotensina (ECA): atuam nesta enzima, que participa do sistema renina-angiotensina, o qual é importante para o controle da excreção de eletrólitos e líquidos do organismo, controle da PA e do volume sanguíneo. Inibindo-se a enzima conversora da angiotensina, diminui-se a ativação deste sistema, com consequente, redução da vasoconstrição. Ex: captopril, enalapril, bennazepril.
  • 35. REVISÃO Inibidores da Enzima Conversora de Angiotensina (ECA) : •Os bloqueadores de canais de cálcio reduzem a PA de diferentes formas (reduzindo a força de contração ou o débito cardíaco) e dilatam as artérias periféricas. •O mecanismo básico de sua ação na hipertensão é a inibição do influxo de cálcio nas células musculares lisas arteriais. •A inibição excessiva do influxo de cálcio pode causar: depressão cardíaca, incluindo parada cardíaca, bradicardia, bloqueio atrioventricular e ICC. –A droga é contra-indicada em pacientes com história de arritmias graves.
  • 36. REVISÃO Fármacos: •Exemplos de medicação vasodilatadora: –Captopril, enalapril, ramipril: Inibidores da ECA –Verapamil, diltiazen: bloqueadores dos canais de Cálcio –Dinitrato de isosorbida: Viagra e todos os seus similares
  • 37. REVISÃO Farmacocinética: •São bem absorvidos por via oral, sublingual, transdérmica (adesivos-pouco uso em Med.Veterinária) •Absorvidos pela pele íntegra ou pelo trato digestivo •Biotransformados pelo fígado •Eliminação renal ou hepática (hidralazina)
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  • 41. CONCLUSÕES • Os fármacos utilizados para atuarem no sistema cardiovascular, são essenciais no tratamento de patologias cardíacas. Possuem mecanismos de ação específicos, que o diferenciam e determinam sua sindicações.
  • 42. Relaxe!Cuidado com o coração!