Os antidepressivos são drogas psiquiátricas usadas para tratar transtornos de humor como a depressão, mas também outros distúrbios como ansiedade e estresse pós-traumático. Os inibidores seletivos de recaptação de serotonina (ISRS) são a classe mais prescrita, agindo para aumentar a disponibilidade do neurotransmissor serotonina no cérebro. Exemplos de ISRS incluem fluoxetina, sertralina, paroxetina, citalopram e escitalopram.

1. ANTIDEPRESSIVOS
O antidepressivo é uma droga de origem psiquiátrica indicada no tratamento dos
transtornos do estado do ânimo e do humor. Apesar do nome, a depressão não é sua
única indicação.
Os antidepressivos também podem ser usados em outros distúrbios psiquiátricos
como transtorno bipolar, distúrbios de ansiedade, transtorno obsessivo-compulsivo,
stresse pós-traumático, e até em doenças orgânicas como a fibromialgia e tensão pré-
menstrual.
Introdução
Os primeiros antidepressivos foram descobertos na metade do século XX. Com o
passar do tempo, novas classes de antidepressivos foram sendo desenvolvidas, e com a
diminuição dos efeitos colaterais, o seu uso se popularizou. Em países da Europa cerca
de 3 a 7% da população usam corriqueiramente algum tipo de antidepressivo entre as
dezenas de drogas diferentes que se encaixam neste grupo.
Não se sabe exatamente as causas da depressão, mas a concentração cerebral de
algumas substâncias químicas, chamadas de neurotransmissores, estão envolvidas neste
processo. As principais são a serotonina, a noradrenalina e a dopamina. A ação
dos diferentes antidepressivos passam pela regulação dessas substâncias.
Inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS)
- Fluoxetina (Prozac®, Daforin®, Prozen®, Psipax®)
- Sertralina (Zoloft®, Assert®, Serpax®)
- Paroxetina (Seroxat®, Dropax®, Paxil®, Benepax®, Pondera®, Parox®)
- Citalopram (Celexa®, Cipramil®, Cipram® Città®, Procimax®)
- Escitalopram (Cipralex®, Lexapro®)
Os ISRS são a classe de antidepressivos mais prescrita no mundo. São drogas
relativamente novas – a primeira droga desta classe, a fluoxetina, o famoso Prozac®,
começou a ser comercializada em 1987 -, seguras mesmo em doses elevadas, bem
toleradas e com perfil de efeitos colaterais leves.
Como agem os inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS)?
A serotonina é um um neurotransmissor, uma substância envolvida na comunição dos
neurónios, associada a regulação do humor, emoções, sono e apetite. Os inibidores
seletivos da recaptação de serotonina agem impedindo a retirada da serotonina da
fenda sináptica, local onde este neurotransmissor exerce suas ações. Deste modo, a
serotonina permanece disponível por mais tempo, causando melhora no humor dos
pacientes.
Como qualquer droga antidepressiva, os inibidores seletivos da recaptação de
serotonina demoram pelo menos 2 semanas para começarem a fazer efeito e até 8
semanas para atingirem seu potencial máximo.
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2. O principal efeito adverso desta classe são as disfunções sexuais, nomeadamente
diminuição da libido e dificuldades em se atingir o orgasmo, motivo pelo qual estas
drogas podem ser usadas no tratamento da ejaculação precoce. Outros efeitos
colaterais comuns incluem náuseas e insónia.
O uso desta classe de antidepressivos deve ser feito com cuidado em jovens abaixo
dos 24 anos devido a uma maior incidência de pensamentos suicidas nas primeiras
semanas de tratamento.
Também existe um maior risco de pequenos sagramentos, o que torna a associação
com anticoagulantes, como varfarina, e com antiagregantes plaquetários, como aspirina
e clopidogrel, indesejável.
Nunca se deve usar nenhum antidepressivo ISRS junto com os antidepressivos
inibidores da MAO. É preciso sempre haver um espaço de no mínimo 14 dias entre o
uso de um e outro. Esta associação pode ser fatal.
a) Fluoxetina (Prozac®, Daforin®, Prozen®, Psipax®)
A fluoxetina foi o primeiro ISRS lançado no mercado. A sua fácil posologia de 1
comprimido por dia e o seu perfil de efeitos adversos leves, principalmente quando
comparado às drogas existente na época, tornaram-na rapidamente a 2º droga mais
vendida nos EUA durante o início da década de 90 e o principal antidepressivo no
mundo.
A dose efetiva da fluoxetina é 20 mg por dia, quantidade capaz de manter até 80% da
serotonina cerebral atuando por mais tempo. É importante lembrar que seu efeito
clínico só começa a ser relevante a partir da 3º semana de uso. Pacientes que não
respondem até 6 semanas podem ter sua dose elevada progressivamente até o
máximo de 80 mg/dia. Quando suspensa, a fluoxetina ainda permanece viável na
circulação por mais 4 a 6 dias, sendo a droga desta classe com maior meia-vida.
Já existe uma nova formulação de fluoxetina que pode ser tomada 1x por semana.
Os efeitos colaterais mais frequentes da fluoxetina são náuseas, insônia, redução da
libido, retardo na ejaculação, tremores, redução do apetite, astenia e ansiedade. Em
geral são efeitos que surgem no início do tratamento e desaparecem com o tempo. Se
as alterações sexuais não melhorarem, a associação com buspropiona ou buspirona
costuma resolver o problema.
Medicamentos não devem ser usados junto com fluoxetina (e outros ISRS) sem
autorização médica explícita:
- Álcool, analgésicos opióides, varfarina, carbamazepina, anti-inflamatórios, sibutramina,
tamoxifeno, tramadol, fenitoína, outros antidepressivos.
b) Sertralina (Zoloft®, Assert®, Serpax®)
A sertralina é um antidepressivo presente no mercado desde 1992.
Sua dose efetiva é de 50mg/dia podendo ser aumentada até 200mg/dia.
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3. O perfil da sertralina é muito semelhante ao da fluoxetina, por isso vou me ater
somente as diferenças significativas.
Os efeitos colaterais são semelhantes, porém, as queixas de náuseas costumam ser
mais frequentes com a sertralina do que com outros antidepressivos ISRS. Porém, a
sertralina parece ter uma taxa de sucesso no tratamento da depressão até 40% maior
que a fluoxetina.
c) Paroxetina (Seroxat®, Dropax®, Paxil®, Benepax®, Pondera®, Parox®)
A paroxetina foi lançada logo após a sertralina, em 1993.
Sua dosagem varia entre 20mg/dia a 50mg/dia.
Ao contrário da fluoxetina e da sertralina que podem causar ansiedade e agitação, a
paroxetina mais frequentemente causa sonolência. A disfunção sexual parece ser mais
frequente com a paroxetina quando comparado com os outros ISRS. Sintomas de boca
seca e ganho de peso também são mais comuns com esta droga.
Apesar do pior perfil de efeitos adversos, a paroxetina parece ser o antidepressivo
mais eficaz desta classe.
d) Citalopram (Celexa®, Cipramil®, Cipram® Città®, Procimax®)
O citalopram apresenta como principal característica o fato de ser o ISRS com menos
efeitos colaterais de ordem sexual. Também parece ser o melhor antidepressivo desta
classe para pacientes com quadros de ansiedade associado.
A dose indicada de citalopram é 20mg/dia, podendo chegar até 60mg/dia.
e) Escitalopram (Cipralex®, Lexapro®)
Lançado em 2001, o escitalopram é um derivado do citalopram com maior poder de
ação. 10 mg de escitalopram apresentam a mesma eficácia de 40 mg de citalopram. A
sua dose indicada varia entre 10mg/dia e 20mg/dia.
Porém, quando tomados em dose equivalentes, o escitalopram apresenta a mesma
eficácia e perfil de efeitos colaterais do citalopram.
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