Ádria Vanessa
Alcione de Souza
Thaís Flexa
”Se podes curar
com dietas,
evita remédios;
se podes curar com remédios
simples,
evita os complexos.” (Rhazes –
Pérsia – 1865)
 São fármacos, cuja a finalidade é contenção
e reversão da inflamação, seja ela local ou
sistêmica. Devem apresentar rapidez de
ação, potência analgésica e segurança
(MENDES, 2001). São classificados como
esteroidais (AIEs) ou não esteroidais (AINEs).
 NIMESULIDA
pertence à classe
das sulfonanilidas e
o DICLOFENACO é
um derivado do
acido fenilacético,
são fármacos não
esteróides, possuem
atividades
analgésica,
antipirética e
antiinflamatória.
*Comprimidos
*Gotas
*Uso tópico (Gel)
*Supositório *Comprimido
Dispersível
Apresenta-se nas
formas químicas de
sal sódico, sal
potássico, e de
complexo com
colestiramina (uma
resina de troca
iônica).
*Comprimidos *Drágeas *Aerosol
*Injetável *Uso tópico (Gel) *Supositório
 A nimesulida possui um modo de ação
particular, pois a sua atividade
antiinflamatória envolve vários mecanismos.
 A nimesulida é um inibidor seletivo da
enzima que sintetiza as prostaglandinas na
cascata do ácido araquidônico, a
ciclooxigenase(COX).
 A nimesulida é um inibidor preferencial da
COX-2.
O diclofenaco possui um rápido
início de ação, o que o torna
particularmente adequado para o
tratamento de estados dolorosos
e/ou inflamatórios agudos;
O diclofenaco alivia rapidamente
tanto a dor espontânea quanto a
relacionada ao movimento e diminui
o inchaço inflamatório e o edema do
ferimento.
A fosfolipase A2 é ativada e catalisa
a libertação de ácido araquidônico.
O ácido araquidônico serve de
precursor para a síntese de
diferentes eicosanóides.
A COX consiste numa enzima
bifuncional.
 A inibição da biossíntese das
prostaglandinas, demonstrada
experimentalmente, é considerada
fundamental no mecanismo de ação do
diclofenaco;
 As prostaglandinas desempenham papel
importante na gênese da inflamação, dor
e febre;
 Acontece da mesma forma de outros
AINEs.
Reações adversas
previsíveis:
-Relacionadas à ação da
droga
-Dose dependentes
-Ocorrem em ind.
normais
Reações Imprevisíveis:
-Dose independentes
-Sem relação com a
ação farmacológica
-Resposta individual
Características da droga
Características do paciente
 Os AINES agem inibindo uma enzima chamada
ciclooxigenase que produz outra chamada
prostaglandina. São essas as substâncias
responsáveis pela inflamação e dor. Porém,
existem mais de um tipo de prostaglandina e
ciclooxigenase, apresentando outras funções
além de mediar processo inflamatórios.
Como a inibição realizada pelos anti-
inflamatórios é não seletiva, além de abortar
a inflamação, ocorre também uma alteração
nos efeitos benéficos dessas substâncias.
 Proteção do estômago contra ácidos
produzidos no seu interior = Quando as
prostaglandinas são inibidas, aumenta-se o
risco de formação de gastrite e úlceras.
Uma das principais causas de hemorragia
digestiva é uso indiscriminado de AINES
 Fluxo de sangue no rins : Pessoas normais
conseguem tolerar essas alterações, mas
pacientes com problemas renais dependem
muito das prostaglandinas para função dos
rins, e sua inibição pode levar a um quadro
de insuficiência renal aguda.
 Não existe nenhum anti-inflamatório que
não piore a função renal em pacientes com
insuficiência renal. São todos
contraindicados neste caso.
 Coagulação sanguínea = Todos os AINES atuam
nas plaquetas, diminuindo sua atividade. O AAS é
a substância que mais inibe a função das
plaquetas. Esse efeito colateral é
frequentemente aproveitado em doentes com
risco de infarto e AVE. É o que os leigos chamam
de "afinar o sangue". Neste caso, o efeito
colateral é benéfico. Mas essa inibição das
plaquetas e da coagulação pode ser perigosa em
doentes que se submeterão a cirurgias ou que
apresentem algum traumatismo. Deve-se sempre
suspender o AAS 7 dias antes das operações.
 Num estudo comparativo aberto foram incluídos 60 pacientes adultos com
otite média aguda.
 A nimesulida (anti-inflamatório com ação analgésica e antipirética), foi
administrado a 30 pacientes, na posologia de um comprimido de 100 mg
duas vezes ao dia.
 O diclofenaco potássico foi administrado a 30 pacientes, na dose de 50
mg três vezes ao dia.
 Ambas as medicações foram associadas ao uso adicional de amoxicilina
(1 cápsula de 500 mg três vezes ao dia), utilizando-se a via oral, durante
7 dias consecutivos. A nimesulida revelou-se mais eficaz do que o
diclofenaco potássico na avaliação da eficácia no 2° dia de tratamento, a
nível estatisticamente significante. Ao final do tratamento, não se
comprovou diferença significante entre os resultados obtidos com as duas
drogas. A tolerabilidade de ambas as substâncias experimentadas foi
considerada boa, não ocorrendo reações colaterais que obrigassem à
interrupção do tratamento. Conclui-se que a ação terapêutica da
nimesulida foi mais rápida e mais intensa do que a do diclofenaco
potássico, determinando importante melhora dos pacientes já ao segundo
dia de medicação.
 73% de médicos reconhecem que já receitaram
medicamentos sem conhecer sua exata composição.
 71% esquecem de avisar ao paciente sobre reações
provocadas pelo uso conjunto de remédios.
 72% dizem que cumprem dupla jornada de trabalho,
o que impede continuar estudando.
 62,5% não freqüentam congressos médicos
 40% não lêem publicações médicas ou científicas
Dados: Universidade do Estado de S Paulo,Revista Veja, 2004
Reflexão:
Obrigada

Farmacologia - AINES

  • 1.
    Ádria Vanessa Alcione deSouza Thaís Flexa ”Se podes curar com dietas, evita remédios; se podes curar com remédios simples, evita os complexos.” (Rhazes – Pérsia – 1865)
  • 2.
     São fármacos,cuja a finalidade é contenção e reversão da inflamação, seja ela local ou sistêmica. Devem apresentar rapidez de ação, potência analgésica e segurança (MENDES, 2001). São classificados como esteroidais (AIEs) ou não esteroidais (AINEs).
  • 3.
     NIMESULIDA pertence àclasse das sulfonanilidas e o DICLOFENACO é um derivado do acido fenilacético, são fármacos não esteróides, possuem atividades analgésica, antipirética e antiinflamatória.
  • 4.
  • 5.
    Apresenta-se nas formas químicasde sal sódico, sal potássico, e de complexo com colestiramina (uma resina de troca iônica).
  • 6.
    *Comprimidos *Drágeas *Aerosol *Injetável*Uso tópico (Gel) *Supositório
  • 7.
     A nimesulidapossui um modo de ação particular, pois a sua atividade antiinflamatória envolve vários mecanismos.  A nimesulida é um inibidor seletivo da enzima que sintetiza as prostaglandinas na cascata do ácido araquidônico, a ciclooxigenase(COX).  A nimesulida é um inibidor preferencial da COX-2.
  • 8.
    O diclofenaco possuium rápido início de ação, o que o torna particularmente adequado para o tratamento de estados dolorosos e/ou inflamatórios agudos; O diclofenaco alivia rapidamente tanto a dor espontânea quanto a relacionada ao movimento e diminui o inchaço inflamatório e o edema do ferimento.
  • 9.
    A fosfolipase A2é ativada e catalisa a libertação de ácido araquidônico. O ácido araquidônico serve de precursor para a síntese de diferentes eicosanóides. A COX consiste numa enzima bifuncional.
  • 10.
     A inibiçãoda biossíntese das prostaglandinas, demonstrada experimentalmente, é considerada fundamental no mecanismo de ação do diclofenaco;  As prostaglandinas desempenham papel importante na gênese da inflamação, dor e febre;  Acontece da mesma forma de outros AINEs.
  • 12.
    Reações adversas previsíveis: -Relacionadas àação da droga -Dose dependentes -Ocorrem em ind. normais Reações Imprevisíveis: -Dose independentes -Sem relação com a ação farmacológica -Resposta individual Características da droga Características do paciente
  • 13.
     Os AINESagem inibindo uma enzima chamada ciclooxigenase que produz outra chamada prostaglandina. São essas as substâncias responsáveis pela inflamação e dor. Porém, existem mais de um tipo de prostaglandina e ciclooxigenase, apresentando outras funções além de mediar processo inflamatórios. Como a inibição realizada pelos anti- inflamatórios é não seletiva, além de abortar a inflamação, ocorre também uma alteração nos efeitos benéficos dessas substâncias.
  • 14.
     Proteção doestômago contra ácidos produzidos no seu interior = Quando as prostaglandinas são inibidas, aumenta-se o risco de formação de gastrite e úlceras. Uma das principais causas de hemorragia digestiva é uso indiscriminado de AINES
  • 15.
     Fluxo desangue no rins : Pessoas normais conseguem tolerar essas alterações, mas pacientes com problemas renais dependem muito das prostaglandinas para função dos rins, e sua inibição pode levar a um quadro de insuficiência renal aguda.  Não existe nenhum anti-inflamatório que não piore a função renal em pacientes com insuficiência renal. São todos contraindicados neste caso.
  • 16.
     Coagulação sanguínea= Todos os AINES atuam nas plaquetas, diminuindo sua atividade. O AAS é a substância que mais inibe a função das plaquetas. Esse efeito colateral é frequentemente aproveitado em doentes com risco de infarto e AVE. É o que os leigos chamam de "afinar o sangue". Neste caso, o efeito colateral é benéfico. Mas essa inibição das plaquetas e da coagulação pode ser perigosa em doentes que se submeterão a cirurgias ou que apresentem algum traumatismo. Deve-se sempre suspender o AAS 7 dias antes das operações.
  • 17.
     Num estudocomparativo aberto foram incluídos 60 pacientes adultos com otite média aguda.  A nimesulida (anti-inflamatório com ação analgésica e antipirética), foi administrado a 30 pacientes, na posologia de um comprimido de 100 mg duas vezes ao dia.  O diclofenaco potássico foi administrado a 30 pacientes, na dose de 50 mg três vezes ao dia.  Ambas as medicações foram associadas ao uso adicional de amoxicilina (1 cápsula de 500 mg três vezes ao dia), utilizando-se a via oral, durante 7 dias consecutivos. A nimesulida revelou-se mais eficaz do que o diclofenaco potássico na avaliação da eficácia no 2° dia de tratamento, a nível estatisticamente significante. Ao final do tratamento, não se comprovou diferença significante entre os resultados obtidos com as duas drogas. A tolerabilidade de ambas as substâncias experimentadas foi considerada boa, não ocorrendo reações colaterais que obrigassem à interrupção do tratamento. Conclui-se que a ação terapêutica da nimesulida foi mais rápida e mais intensa do que a do diclofenaco potássico, determinando importante melhora dos pacientes já ao segundo dia de medicação.
  • 18.
     73% demédicos reconhecem que já receitaram medicamentos sem conhecer sua exata composição.  71% esquecem de avisar ao paciente sobre reações provocadas pelo uso conjunto de remédios.  72% dizem que cumprem dupla jornada de trabalho, o que impede continuar estudando.  62,5% não freqüentam congressos médicos  40% não lêem publicações médicas ou científicas Dados: Universidade do Estado de S Paulo,Revista Veja, 2004 Reflexão:
  • 19.