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FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA
DIGESTIVO
Disciplina: Farmacologia Básica
Profa. MSc. Sarah Brandão Palácio
Recife, 2017
Introdução
Segmento Proximal Segmento Intermediário Segmento Distal
Boca
Faringe
Duodeno distal
Desembocadura dos canais
biliares e pancreáticos
Jejuno
Íleo
Intestino Grosso
Reto
ânus
Esôfago
Estômago
Duodeno
Função: apreensão ingestão
e digestão dos alimentos
Função: Absorção dos
alimentos
Função: evacuação
Introdução
Plexo Submucoso
Epitelial
Plexo Mioentérico
Mesotélio
Os vasos sanguíneos e as glândulas (exócrinas,
endócrinas e
parácrinas) e músculos lisos que compreendem o
trato gastrintestinal estão
sob duplo controle: neuronal e hormonal.
Controle Neuronal
• Inervação Adrenérgica
• Inervação parassimpática
• Inervação entérica:
é a rede própria neuronal
integrativa do TGI
Componente Extrínseco
Componente Intrínseco
Plexos submucoso e Mioentérico se
comunicam com SNS e SNP
Controle Hormonal
gastrina e a colecistoquinina
Histamina
• Motilidade intestinal e eliminação das fezes;
• O vômitos (êmese) e náusea;
• Secreção gástrica;
• formação e eliminação da bile.
Funções do trato gastrintestinal que são importantes do
ponto de vista de intervenção farmacológica são:
O QUE É MOTILIDADE GASTROINTESTINAL?
Figura da motilidade esofágica extraída do livro Digestive System de Frank H. Netter)
(Figura 1).
Movimentos que misturam, e impulsionam o conteúdo GI ao longo de
toda extensão do trato
MOTILIDADE GASTROINTESTINAL
Farmacologia sistema digestivo atualizada
FÁRMACOS MAIS UTILIZADOS QUE
ATUAM NO SISTEMA DIGESTIVO
• Fármacos que aumentam a motilidade gastrointestinal-
purgativos, que aceleram a passagem de alimentos
através do intestino;
• agentes que aumentam a motilidade da
musculatura lisa gastrointestinal sem causar
purgação;
• antidiarreicos, que diminuem a motilidade;
• Fármacos usados no tratamento da gastrite e úlcera
péptica;
Fármacos que aumentam a motilidade
gastrointestinal
• Estes fármacos reforçam a pressão do esfíncter
esofagiano inferior, sendo úteis na restauração da
harmonia rítmica motora do esôfago, estômago, e,
duodeno.
• Metoclopramida (Plasil)
É um antagonista dos receptores dopaminérgicos, possui ação
periférica aumentando a motilidade do estômago e do
intestino, contribuindo para o efeito antiemético.
Efeitos sobre o trato gastrointestinal:
• Aumento da pressão do esfíncter esofágico inferior;
• Aumento do tônus gástrico e estimulação de peristalse;
• Relaxamento do esfíncter pilórico;
• Aumento da peristalse duodenal
Fármacos que aumentam a motilidade
gastrointestinal
A combinação desses efeitos acelera o esvaziamento gástrico e reduz o tempo de
trânsito no intestino delgado.
Metoclopramida (Plasil)
Indicações
Disfunções decorrentes da diminuição da motilidade
gastrointestinal tais como:
• gastroparesia (estase gástrica);
• Dispepsia;
• radiação e quimioterapia;
• tratamento do refluxo gastroesofágico
Fármacos que aumentam a motilidade
gastrointestinal
• Metoclopramida (Plasil)
Fármacos que aumentam a motilidade
gastrointestinal
• Domperidona ( Motilium)
É um antagonista dos receptores dopamínicos, utilizado
como antiemético, aumenta a pressão do esfíncter
esofágico inferior, inibindo o refluxo gastroesofágico,
além de aumentar a motilidade gastrointestinal.
Indicações
Distúrbios do esvaziamento gástrico e no refluxo gástrico
crônico.
Fármacos que aumentam a motilidade
gastrointestinal
• Bromoprida (Digesan)
Ação semelhante a metoclopramida, age como
antagonista dos receptores de dopamina. Também
utilizado como antiemético e no tratamento do refluxo
gastresofágico.
Fármacos que aumentam a motilidade
gastrointestinal
• Dimenidrinato (Dramin)
Anti-histamínico H1, possui ação antiemética e utilizado
para alivio de cinetose, principalmente se utilizado meia
hora antes da viagem terrestre ou aérea, também
indicado para o controle de náusea, vômitos e vertigens
associadas a outras doenças.
Fármacos que aumentam a motilidade
gastrointestinal
Farmacologia sistema digestivo atualizada
• Agente Antimicrobianos
• Bloqueador de receptor histaminérgico
• Prostaglandinas
• Inibidores da bomba de prótons
• Agentes antimuscarínicos
Fármacos que a usados no tratamento da
úlcera péptica
• Agente Antimicrobianos
Devido ao gram-negativo Helicobacter pylori que está
associado a gastrite erosiva e úlcera péptica.
• Metronidazol
• Tetraciclina
• Amoxicilina
• Claritromicina
Fármacos que a usados no tratamento da
úlcera péptica
• Bloqueador de receptor histaminérgico
Cimetidina ( Tagamet)
Famotidina ( Famox)
Ranitidina ( Antak)
Fármacos que a usados no tratamento da
úlcera péptica
Prostaglandinas:
• Misoprostol ( Cytotec)
Fármacos que a usados no tratamento da
úlcera péptica
Tratamento e profilaxia de úlceras gástricas e duodenais associadas ao uso crônico
de antiinflamatórios não esteroidais (AINES),
Regulação da Secreção ácida pelas células
parietais
Regulação da Secreção ácida pelas células
parietais
• Inibidores da bomba de prótons
Lansoprazol ( Lanzol)
Omeprazol ( Losec)
Pantoprazol (Pantocal)
Fármacos que a usados no tratamento da
úlcera péptica
* Devem ser administrados antes das refeições , de preferência,
trinta minutos antes.
Esquemas terapêuticos utilizados para o
tratamento da infecção por H. pylori
• Bacilo gram negativo
• Úlceras gástricas e duodenais
• Câncer gástrico
• Omeprazol, amoxicilina e metronidazol
• Omeprazol, claritromicina e amoxicilina
• Tetraciclina, metronidazol e quelatos de
bismuto
• Agentes antimuscarínicos
Pirenzepina
Encontra-se em desuso desde a introdução dos
antagonistas H2 histamínicos, e, dos inibidores da bomba
de prótons.
Fármacos que a usados no tratamento da
úlcera péptica
Farmacologia sistema digestivo atualizada
ANTIÁCIDOS
• Carbonato de cálcio
• Hidróxido de alumínio
• Hidróxido de magnésio
AGENTES PROTETORES DE MUCOSA
* Recomenda-se usar uma hora antes das refeições, e, na hora de
dormir.
• Sulcralfato- Sulcrafilm
• Bismuto coloidal (Peptulan)
AGENTES PROTETORES DE MUCOSA
Quelato de bismuto:
inibe a atividade da pepsina
estimula a produção de muco
Aumenta a síntese de PGs
Sucralfato:
Polissacarídeo- se ativa em pH ácido
envolve a polimerização e a ligação seletiva ao tecido necrótico da úlcera
Promove a síntese de prostaglandina
Carbenoxolona:
promove a produção de muco (secreção, viscosidade), diminui a ativ. da
pepsina
eficaz na cicatrização das úlceras
Misoprostol:
é um análogo da PGE2
Inibe a secreção basal e estimulada
CATÁRTICOS
• Também chamados laxantes, purgantes ou purgativos,
e , possuem ação de facilitar a eliminação de fezes.
Farmacologia sistema digestivo atualizada
Laxante de estimulantes- Apresentam efeito anti-reabsortivo,
estimula o peristaltismo do cólon após hidrólise na mucosa do
intestino grosso e promove acúmulo de água, e
consequentemente de eletrólitos no lúmen colônico.
Laxantes osmóticos: sulfato de magnésio, hidróxido de magnésio
são solutos pouco absorvidos e por isto apresentam efeito
osmótico aumentando o conteúdo de água das fezes.
• Laxantes formadores de massa
Farelo e fibras dietéticas – O farelo de trigo (Fibrocol),
subproduto da moagem do trigo, é preparado sob a forma de
comprimidos provocando o efeito laxativo em doses
elevadas. O farelo de aveia, também rico em fibras, incluído
na dieta, tem sido utilizado com bons resultados. A
associação de fibras dietéticas constituídas de celulose,
hemicelulose, lignina, pectina e polissacarídeos (Dietoman)
(Fibrapur) (Trifibra) podem ser úteis na regulação da função
intestinal.
CATÁRTICOS
Lubrificantes
• Consiste na mistura de hidrocarbonetos líquidos obtidos
do petróleo, que formam o óleo mineral (Nujol®)
(Purol®), aumentam a retenção de água nas fezes
revestindo as superfícies do bolo fecal e dos intestinos
com um filme imiscível com água. O efeito lubrificante
facilita a defecação, sendo utilizados em pacientes que
sofrem de hemorróida ou fissuras anais. Como estes
laxativos não levam à tolerância, são mais seguros do
que os laxantes estimulantes.
CATÁRTICOS
• Emolientes fecais:
docusato de sódio é um tensoativo atua como um
detergente
CATÁRTICOS
LAXANTES
Seis a oito copos ao dia com o
objetivo de amolecer as fezes
RECOMENDAÇÕES
• Contra-indicados
LAXANTES
Farmacologia sistema digestivo atualizada
ANTIFISÉTICOS OU FÁRMACOS
ANTIFLATULÊNCIA
• São considerados os medicamentos que dispersam ou
liberam (ou que podem impedir se associados à dieta,
e, exercícios) a formação de gases intestinais seja
através da produção (ou destruição) de película no
intestino que dispersa bolsões de gás envolvidos por
muco, e, ajuda a impedir sua formação ou através do
efeito na tensão superficial das bolhas de gás.
Farmacologia sistema digestivo atualizada
Propriedades farmacodinâmicas
A loperamida se liga ao receptor opiáceo da parede do intestino.
Consequentemente, inibe a liberação de acetilcolina e prostaglandinas, reduzindo
os movimentos peristálticos propulsivos e aumentando o tempo de trânsito
intestinal. A loperamida aumenta o tônus do esfíncter anal, reduzindo a sensação
de urgência e incontinência fecal.

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Farmacologia sistema digestivo atualizada

  • 1. FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA DIGESTIVO Disciplina: Farmacologia Básica Profa. MSc. Sarah Brandão Palácio Recife, 2017
  • 2. Introdução Segmento Proximal Segmento Intermediário Segmento Distal Boca Faringe Duodeno distal Desembocadura dos canais biliares e pancreáticos Jejuno Íleo Intestino Grosso Reto ânus Esôfago Estômago Duodeno Função: apreensão ingestão e digestão dos alimentos Função: Absorção dos alimentos Função: evacuação
  • 4. Os vasos sanguíneos e as glândulas (exócrinas, endócrinas e parácrinas) e músculos lisos que compreendem o trato gastrintestinal estão sob duplo controle: neuronal e hormonal.
  • 5. Controle Neuronal • Inervação Adrenérgica • Inervação parassimpática • Inervação entérica: é a rede própria neuronal integrativa do TGI Componente Extrínseco Componente Intrínseco Plexos submucoso e Mioentérico se comunicam com SNS e SNP
  • 6. Controle Hormonal gastrina e a colecistoquinina Histamina
  • 7. • Motilidade intestinal e eliminação das fezes; • O vômitos (êmese) e náusea; • Secreção gástrica; • formação e eliminação da bile. Funções do trato gastrintestinal que são importantes do ponto de vista de intervenção farmacológica são:
  • 8. O QUE É MOTILIDADE GASTROINTESTINAL? Figura da motilidade esofágica extraída do livro Digestive System de Frank H. Netter) (Figura 1). Movimentos que misturam, e impulsionam o conteúdo GI ao longo de toda extensão do trato
  • 11. FÁRMACOS MAIS UTILIZADOS QUE ATUAM NO SISTEMA DIGESTIVO • Fármacos que aumentam a motilidade gastrointestinal- purgativos, que aceleram a passagem de alimentos através do intestino; • agentes que aumentam a motilidade da musculatura lisa gastrointestinal sem causar purgação; • antidiarreicos, que diminuem a motilidade; • Fármacos usados no tratamento da gastrite e úlcera péptica;
  • 12. Fármacos que aumentam a motilidade gastrointestinal • Estes fármacos reforçam a pressão do esfíncter esofagiano inferior, sendo úteis na restauração da harmonia rítmica motora do esôfago, estômago, e, duodeno.
  • 13. • Metoclopramida (Plasil) É um antagonista dos receptores dopaminérgicos, possui ação periférica aumentando a motilidade do estômago e do intestino, contribuindo para o efeito antiemético. Efeitos sobre o trato gastrointestinal: • Aumento da pressão do esfíncter esofágico inferior; • Aumento do tônus gástrico e estimulação de peristalse; • Relaxamento do esfíncter pilórico; • Aumento da peristalse duodenal Fármacos que aumentam a motilidade gastrointestinal A combinação desses efeitos acelera o esvaziamento gástrico e reduz o tempo de trânsito no intestino delgado.
  • 14. Metoclopramida (Plasil) Indicações Disfunções decorrentes da diminuição da motilidade gastrointestinal tais como: • gastroparesia (estase gástrica); • Dispepsia; • radiação e quimioterapia; • tratamento do refluxo gastroesofágico Fármacos que aumentam a motilidade gastrointestinal
  • 15. • Metoclopramida (Plasil) Fármacos que aumentam a motilidade gastrointestinal
  • 16. • Domperidona ( Motilium) É um antagonista dos receptores dopamínicos, utilizado como antiemético, aumenta a pressão do esfíncter esofágico inferior, inibindo o refluxo gastroesofágico, além de aumentar a motilidade gastrointestinal. Indicações Distúrbios do esvaziamento gástrico e no refluxo gástrico crônico. Fármacos que aumentam a motilidade gastrointestinal
  • 17. • Bromoprida (Digesan) Ação semelhante a metoclopramida, age como antagonista dos receptores de dopamina. Também utilizado como antiemético e no tratamento do refluxo gastresofágico. Fármacos que aumentam a motilidade gastrointestinal
  • 18. • Dimenidrinato (Dramin) Anti-histamínico H1, possui ação antiemética e utilizado para alivio de cinetose, principalmente se utilizado meia hora antes da viagem terrestre ou aérea, também indicado para o controle de náusea, vômitos e vertigens associadas a outras doenças. Fármacos que aumentam a motilidade gastrointestinal
  • 20. • Agente Antimicrobianos • Bloqueador de receptor histaminérgico • Prostaglandinas • Inibidores da bomba de prótons • Agentes antimuscarínicos Fármacos que a usados no tratamento da úlcera péptica
  • 21. • Agente Antimicrobianos Devido ao gram-negativo Helicobacter pylori que está associado a gastrite erosiva e úlcera péptica. • Metronidazol • Tetraciclina • Amoxicilina • Claritromicina Fármacos que a usados no tratamento da úlcera péptica
  • 22. • Bloqueador de receptor histaminérgico Cimetidina ( Tagamet) Famotidina ( Famox) Ranitidina ( Antak) Fármacos que a usados no tratamento da úlcera péptica
  • 23. Prostaglandinas: • Misoprostol ( Cytotec) Fármacos que a usados no tratamento da úlcera péptica Tratamento e profilaxia de úlceras gástricas e duodenais associadas ao uso crônico de antiinflamatórios não esteroidais (AINES),
  • 24. Regulação da Secreção ácida pelas células parietais
  • 25. Regulação da Secreção ácida pelas células parietais
  • 26. • Inibidores da bomba de prótons Lansoprazol ( Lanzol) Omeprazol ( Losec) Pantoprazol (Pantocal) Fármacos que a usados no tratamento da úlcera péptica * Devem ser administrados antes das refeições , de preferência, trinta minutos antes.
  • 27. Esquemas terapêuticos utilizados para o tratamento da infecção por H. pylori • Bacilo gram negativo • Úlceras gástricas e duodenais • Câncer gástrico • Omeprazol, amoxicilina e metronidazol • Omeprazol, claritromicina e amoxicilina • Tetraciclina, metronidazol e quelatos de bismuto
  • 28. • Agentes antimuscarínicos Pirenzepina Encontra-se em desuso desde a introdução dos antagonistas H2 histamínicos, e, dos inibidores da bomba de prótons. Fármacos que a usados no tratamento da úlcera péptica
  • 30. ANTIÁCIDOS • Carbonato de cálcio • Hidróxido de alumínio • Hidróxido de magnésio
  • 31. AGENTES PROTETORES DE MUCOSA * Recomenda-se usar uma hora antes das refeições, e, na hora de dormir. • Sulcralfato- Sulcrafilm • Bismuto coloidal (Peptulan)
  • 32. AGENTES PROTETORES DE MUCOSA Quelato de bismuto: inibe a atividade da pepsina estimula a produção de muco Aumenta a síntese de PGs Sucralfato: Polissacarídeo- se ativa em pH ácido envolve a polimerização e a ligação seletiva ao tecido necrótico da úlcera Promove a síntese de prostaglandina Carbenoxolona: promove a produção de muco (secreção, viscosidade), diminui a ativ. da pepsina eficaz na cicatrização das úlceras Misoprostol: é um análogo da PGE2 Inibe a secreção basal e estimulada
  • 33. CATÁRTICOS • Também chamados laxantes, purgantes ou purgativos, e , possuem ação de facilitar a eliminação de fezes.
  • 35. Laxante de estimulantes- Apresentam efeito anti-reabsortivo, estimula o peristaltismo do cólon após hidrólise na mucosa do intestino grosso e promove acúmulo de água, e consequentemente de eletrólitos no lúmen colônico.
  • 36. Laxantes osmóticos: sulfato de magnésio, hidróxido de magnésio são solutos pouco absorvidos e por isto apresentam efeito osmótico aumentando o conteúdo de água das fezes.
  • 37. • Laxantes formadores de massa Farelo e fibras dietéticas – O farelo de trigo (Fibrocol), subproduto da moagem do trigo, é preparado sob a forma de comprimidos provocando o efeito laxativo em doses elevadas. O farelo de aveia, também rico em fibras, incluído na dieta, tem sido utilizado com bons resultados. A associação de fibras dietéticas constituídas de celulose, hemicelulose, lignina, pectina e polissacarídeos (Dietoman) (Fibrapur) (Trifibra) podem ser úteis na regulação da função intestinal. CATÁRTICOS
  • 38. Lubrificantes • Consiste na mistura de hidrocarbonetos líquidos obtidos do petróleo, que formam o óleo mineral (Nujol®) (Purol®), aumentam a retenção de água nas fezes revestindo as superfícies do bolo fecal e dos intestinos com um filme imiscível com água. O efeito lubrificante facilita a defecação, sendo utilizados em pacientes que sofrem de hemorróida ou fissuras anais. Como estes laxativos não levam à tolerância, são mais seguros do que os laxantes estimulantes. CATÁRTICOS
  • 39. • Emolientes fecais: docusato de sódio é um tensoativo atua como um detergente CATÁRTICOS
  • 40. LAXANTES Seis a oito copos ao dia com o objetivo de amolecer as fezes RECOMENDAÇÕES
  • 43. ANTIFISÉTICOS OU FÁRMACOS ANTIFLATULÊNCIA • São considerados os medicamentos que dispersam ou liberam (ou que podem impedir se associados à dieta, e, exercícios) a formação de gases intestinais seja através da produção (ou destruição) de película no intestino que dispersa bolsões de gás envolvidos por muco, e, ajuda a impedir sua formação ou através do efeito na tensão superficial das bolhas de gás.
  • 45. Propriedades farmacodinâmicas A loperamida se liga ao receptor opiáceo da parede do intestino. Consequentemente, inibe a liberação de acetilcolina e prostaglandinas, reduzindo os movimentos peristálticos propulsivos e aumentando o tempo de trânsito intestinal. A loperamida aumenta o tônus do esfíncter anal, reduzindo a sensação de urgência e incontinência fecal.